9.

¿Usted considera que la química medicinal es una ciencia interdisciplinaria, con que otras áreas
se relaciona?

“Es una disciplina científica que se ocupa del diseño, síntesis, identificación, evaluación e
interpretación a nivel molecular del modo de acción de nuevos compuestos biológicamente activos.
Establece relaciones entre la estructura química y la actividad farmacológica (IUPAC, Boletín N° 13,
1970)".

La química medicinal es una ciencia altamente interdisciplinaria que combina la:

Química Orgánica
Química Computacional
Farmacología
Bioquímica
Farmacognosia
Biología Molecular
Estadística
Química Física.

Se encarga de estudiar y aplicar todos aquellos conceptos de la química orgánica tradicional al

desarrollo desustancias que pudiesen contribuir de una u otra manera a las Ciencias Farmacéuticas
con respecto a los efectos biológicos que las diversas sustancias químicas, generalmente
heterocíclicas, pudiesen tener sobre el organismo humano.

10. Para un fármaco, ¿Cuántas formas farmacéuticas existen? Describa brevemente cada una de
ellas.

A ) FORMAS FARMACÉUTICAS SÖLIDAS e) Cápsulas: cubiertas de gelatina que se

a) Polvos: compuesta por una o varias
sustancias mezcladas, finamente
molidas para aplicación externa o
interna. Ej: polvo de digital. (en forma
de cápsulas).
b) Papeles: pequeñas hojas de papel
común enceradas y transparentes
dobladas, que encierran una dosis de
un polvo cada una.
c) Oleosacaruros: mezcla de azúcar
(sucrosa) y una esencia.
d) Granulados: mezcla de polvos
medicamentosos y azúcar, repartida
en pequeños granos.
llenan con sustancia sólidas o líquidas
y se adminis tran por deglución para
evitar el sabor y el olor de los
medicamentos. Hay tres tipos de
cápsulas: duras (para drogas sólidas);
cápsulas elásticas y perlas (para
líquidos). Ej.: cápsulas de
ergocalciferol; cápsulas de efedrina.
f) Sellos: envolturas preparadas con
pasta de almidón y que contienen
sustancias en polvo, difíciles de
deglutir, pueden contener hasta un
gramo de droga; cilíndricos o en
forma de plato; poco utilizados.
g) Tabletas o comprimidos: sólidos,
generalmente discoidea, obtenida
 por compresión; es la forma
farmacéutica mas utilizada.
h) Para prepararlas se utilizan distintos
excipientes según la droga: jarabe,
mucílago de goma ará biga, almidón.
i) Se las puede recubrir con una capa de
azúcar (solo o con chocolate) para
mejorar el sabor y protegerlas de la
acción de la humedad y del aire. Otras
tienen una capa entérica para que no
irrite la mucosa gástrica. Ej. tabletas
de aspirina.
j) Entre los preparados de liberación
prolongada podemos considerar:
k) Cápsulas o tabletas: liberan la droga
activa lentamente en el tubo
digestivo, de acción sostenida, se
administra a intervalos menos fre
cuentes que con las cápsulas o
tabletas comunes.
l) Pastillas: destinados a disolverse
lentamente en la boca. Ej.: pastillas
de tirotricina. Píldoras: forma
farmacéutica sólida esférica y
constituida por una masa elástica no
adherente.
m) Se emplean muy poco, fueron
reemplazadas por preparados más
convenientes como las cápsulas y las
tabletas.
n) Extractos (extractos sólidas): forma
medicamentosa obtenida por
preparación de principios activos de
drogas vegetales o animales con
disolventes apropiados. Ej.: extracto
de belladona.
o) Supositorios: es un preparado sólido
de forma cónica o de bala; se ablanda
o disuelve a la temperatura del
cuerpo. Ej.: supositorios de
aminofilina.
p) Óvulos: son supositorios vaginales.
B) PREPARADOS O FORMAS FARMACÉUTICAS
SEMISOLIDAS
a) Pomadas: es un preparado para uso
externo de consistencia blanda,
untuoso y adherente a la piel y
mucosas. Ej.: pomada de óxido de
mercurio amarilla.
b) Pastas: son pomadas que contienen
una fuerte preparación de polvos
insolubles en la base para aplicación
cutánea. Ej.: pasta de óxido de zinc.
c) Cremas. emulsiones de aceite en
agua o agua en aceite, de consistencia
semisólida no untuosa o líquida muy
espesa. Ej.: pomada de agua de rosa.
d) Otras formas farmacéuticas
semisólidas son: las jaleas y
emplastos.
C) PREPARADOS O FORMAS
FARMACÉUTICAS LIQUIDAS
a) Soluciones: son sustancias químicas
disueltas en agua, para uso interno o
externo. Si son usadas en la piel son
lociones; por vía rectal enemas, por
nebulizaciones inhalaciones y para el
ojo colirios. Ej.: solución
iodoiodurada (solución de lugol),
solución acuosa de iodo, solución de
iodo fuerte.
b) Aguas aromáticas: formada por agua
destilada saturada en aceites
esenciales y se prepara por
destilación de las plantas o esencia
con agua destilada.
c) Inyecciones: es un preparado líquido,
solución, suspensión o raramente
emulsión, constituido por drogas en
vehículo acuoso o aceitoso, estéril, y
se emplea por vía parenteral.
d) A veces son drogas sólidas en polvo a
las que se les agrega un vehículo en el
momento que se va a ocupar.
e) El vehículo acuoso es el agua
destilada esterilizada; el vehículo
oleoso es un aceite vegetal: aceite de
algodón, aceite de maní, aceite de
oliva o aceite de sésamo.
f) Las inyecciones son envasadas en a)
ampollas de una dosis (1-25 ml) b)
frascos ampollas o viales de varias
dosis.(5-100 ml) c)frascos de vidrio
(250- 100 ml) d) recipientes de
plásticos de polietileno. Ej.: inyección
de cianocobalamina (vitamina B12).
g) Jarabes: si solo es una solución
concentrada de azúcar; si contiene
dogas se llama jarabe
medicamentoso. Ej.: jarabe de
codeína.
h) Pociones: es un preparado líquido
acuoso y azucarado que contiene una
o varias sustancias medicamentosas.
Ej. poción gomosa.
i) Mucílago: solución coloidal acuosa,
viscosa y adhesiva de gomas. Ej.:
mucílago de goma arábiga.
j) 176
k) Emulsiones: es una forma
medicamentosa líquida de aspecto
lechoso o cremoso. Ej.: emulsión de
vaselina líquida.
l) Suspensiones: es un preparado
líquido, de aspecto turbio o lechoso,
constituido por la dispersión de un
sólido en un vehículo acuoso. Si es
muy densa se denomina magma o
leche (leche de magnesia); si las
partículas son muy pequeñas y están
hidratadas es un gel (gel de
m) hidróxido de aluminio)
n) Colirios: preparado líquido
constituido por una solución acuosa
destinada a ser instilada
o) en el ojo
p) Deben ser isotónicos, estériles y el
vehículo mas empleado es una
solución de ácido bórico al 1.9% y no
irritante. Ej.: solución de nitrato de
plata.
q) Lociones: preparado líquido para
aplicación externa sin fricción. Ej.:
loción de benzoato de bencilo.
r) Tinturas: preparado líquido
constituido por una solución
alcohólica o hidroalcohólica de los
constituyentes solubles de drogas
vegetales o animales o de sustancias
químicas. Ej.: tintura de belladona.
12)Extractos fluidos: preparado líquido
constituida por una solución hidroalcohólica
de los constituyentes solubles de drogas
vegetales; en 1ml.= 1g. de droga.
a) Otras formas medicamentosas
líquidas son: elixires, vinos
medicinales, linimentos, colodión,
etc.
D) PREPARADOS O FORMAS FARMACÉUTICAS
GASEOSAS
a) Aparte del oxígeno y el óxido nitroso
existen otras formas farmacéuticas
gaseosas: aerosoles: son dispersiones
finas de un líquido o sólido en un gas
en forma de niebla, siendo las gotitas
del líquido o partículas del sólido de -
5 micrones de diámetro y se
administra por inhalación. Ej.:
inhalación de epinefrina.
11. ¿Cuántos tipos de receptores existen?

1. Interoceptores: ubicados en las paredes de las vísceras; captan modificaciones sufridas por éstas.

2. Propioceptores: ubicados en los órganos del sistema locomotor; captan la posición relativa de los
huesos entre sí, la tensión de los tendones y la contracción y posición de las articulaciones.

3. Exteroceptores: ubicados en la periferia del organismo; captan estímulos exteriores.

12. ¿Cuáles son los principales neurotransmisores que existe?

 Acetilcolina (ACh). Se localizan en:

 Neuronas motoras en médula espinal → unión neuromuscular
 Pros-encéfalo basal → numerosas áreas de la corteza
 Interneuronas en el cuerpo estriado
 Sistema nervioso autónomo → neuronas preganglionares del SNA simpático y
parasimpático, y postganglionares del parasimpático.

 Dopamina. Se localizan en:

 Sustancia negra → vía nigroestriada del cuerpo estriado, sistema límbico y numerosas áreas
de la corteza)
 Núcleo arcuato del hipotálamo → hipófisis anterior a través de las venas portales

 Noradrenalina (NE). Se localizan en:

 Lucus Ceruleus de la protuberancia → sistema límbico, hipotálamo, corteza
 Bulbo raquídeo → locus coeruleus, médula espinal
 Neuronas posganglionares del sistema nervioso simpático

 Serotonina. Se localizan en:

 Núcleos del rafe protuberancial → múltiples proyecciones
 Bulbo raquídeo/Protuberancia → asta posterior de la médula espinal

 Ácido γ-aminobutírico (GABA). Se localizan en:

 Principal neurotransmisor inhibidor del cerebro; interneuronas corticales muy extendidas y
vías de proyecciones largas.

 Glicina. Se localizan en:

 Principal neurotransmisor inhibidor de la médula espinal

 Glutamato. Se localizan en:

 Principal neurotransmisor excitador; localizado por todo el SNC, incluso en células
piramidales corticales.
13. ¿Cómo son las interacciones químicas de los fármacos con los receptores? Mencione
al menos 3 tipos de esas interacciones.

A. Los fármacos se pueden unir a canales iónicos que atraviesan la membrana causando
alteración en la conductancia del canal.
B. Receptores heptahelicales que atraviesan la membrana están funcionalmente acoplados a
las proteínas G intracelulares (receptores adrenérgicos).
C. Los fármacos pueden unirse al dominio extracelular de un receptor transmembrana y causar
un cambio en la señalización en la célula mediante la activación o inhibición de un dominio
intracelular enzimático (rectángulo) de la misma molécula del receptor (receptores de
enzimas).
D. Los fármacos pueden difundir a través de la membrana y unirse a receptores
citoplasmáticos o nucleares. Esta vía es usada por fármacos lipofílicos (Ej., fármacos que se
unen a los receptores de esteroides).

14. Explique el proceso de neurotransmisión desde una membrana pre sináptica hacia una
membrana post sináptica.

Cuando un impulso nervioso alcanza el botón terminal la inversión de voltaje a través de la

membrana producida por el impulso determina que se abran canales de Ca 2+ activados
por el voltaje en la membrana del botón. La entrada de calcio desde el espacio extracelular
provoca la migración de las vesículas sinápticas hacia la membrana pre sináptica y su fusión
con ella, lo que produce la liberación del neurotransmisor hacia la hendidura sináptica por
exocitosis o porocitosis.
El neurotransmisor se difunde entonces a través de la hendidura sináptica. Al mismo tiempo
la membrana pre sináptica forma rápidamente vesículas endocíticas que retornan al
compartimiento endosómico para ser recargadas con neurotransmisores.
Mientras tanto, receptores específicos de la membrana post sináptica fijan el
neurotransmisor y determinan que se abran canales de Na+ en esa membrana para permitir
que ingrese Na+ a la neurona. Este flujo iónico causa una despolarización local en la
membrana post sináptica, que, a su vez, en condiciones favorables, puede causar la
apertura de los canales de Na+ activados por voltaje que hay en esa misma región, con lo
que se genera un impulso nervioso. La generación de impulsos en la neurona post sináptica
se debe a la acción sumatoria de centenares de sinapsis.
15. ¿Qué relación hay entre los neurotransmisores y el SNC?
El glutamato, media la mayor parte de sinapsis excita-torios del Sistema Nervioso Central
(SNC). Es el principal mediador de la información sensorial, motora, cognitiva, emocional e
interviene en la formación de memorias y en su recuperación, estando presente en el 80-
90% de sinapsis del cerebro.
Por si es poco mérito todo esto, también interviene en la neuroplasticidad, los procesos de
aprendizaje y es el precursor del GABA –el principal neurotransmisor inhibitorio del SNC–.

16. ¿Porque se dice que la estereoquímica de un fármaco determina su actividad biológica?,

¿Qué sucedería de utilizarse un fármaco con una mezcla racemíca o un isómero diferente?,
Muestre mediante un ejemplo.