Compartimiento del organismo:
Plasma 3.5, fluido extracelular 6, intracelular 23,
inaccesible 8, transcelular2, agua corp 42.
Reacc. De biotransformación:
Fase i modifica grupos funcionales
Faseii acopla grupos a un sitio de conjugación
existente (o formado por la fase i)
Factores que afectan a la biotrasformacion:
Edad(reducida en pac ancianos y niños, sexo,
especie, raza, condición clínica, metabolismo del
primer paso
Ventajas de flm
Reducción de frecuencia de adm, reducc en los
niveles plasmáticos, control del sitio de
liberación, facilitar la adm de medicamento.
Inconvenientes de flm
Variabilidad interindividual en la velocidad de
liberación, la omisión de una dosis puede
producir niveles plasmáticos subterapeuticos de
forma prolongada. Mayor costo de diseño y
producción
Ff de liberación convencional: la liberación de pa
no esta deliberam modificada x un diseño de
formulacion
Ff de liberación modificada: ermite alcanzar un
perfil de ()plasmática q garantiza la persistencia
de la acc terapéutica del F
Factores que influyen en la biodisponibilidad de
F x VO
Velocidad de vaciado gástrico, ff-bd en
velocidad
motilidad intestinal, presencia de alimentos ,
medicamentos – bd en magnitud
ffmodificadas:
V: mejores pautas posológicas, mejor perfil
farmacocinetico, reducción de efectos adv
I: no se puede fraccionar, no apta para pacien
con problemas de deglución , peor control en
situ de sobredosis
Ffpolongada: forma de acción sostenida o
continuada, el pa se libera de a una velocidad
cte con el objeto de recudir las fluctuaciones de
los niveles plasmáticos VENTAJAS: mejora el
cumplimiento posologico, control del lugar de
liberación.., reduce las flucuaciones…
Sublingual: rapidad velocidad de abs. Ausencia
de efecto de primer paso
Rectal:
Supositorio-tienen efecto d eprimer paso parcial,
baja BD en velocidad
Intramuscular: favorece su absorción: zona bien
irrigada, masajes en la zona de inyección, adicion
de hialinurasas y adicion de vasodilatadores
Disminuye su absorción: formación de
soluciones viscosas, oleoasa adicion de
vasoconstrictores
Subcutánea:
Implantes. Ff solida y esteriles de material
biocompatible, atoxico y no carcinogénico q
libera pa a velocidad cte MEDICAMENTOS:
anticonceptivos, antagonistas del opiáceo,
aversivos del alcohol, antineoplásicos
VA.INHALATORIA
Cámaras o tubos espaciadores: facilita la
coordinación pulsación/inhalación- facilita la
evaporación completa de gas
VA NASA: calcitonina, oxitocina, desmopresina
VA TRANSDERMICA
Absorción percutánea: difusión del pa hasta la
superficie- penetración de la capa cornea –
incorporación a la microcirculación dermiica
Ventajas: mejorael cumplimiento d ela
descripción, F de vida media corta, recuccionn d
la dosis y reducción de ram () plasmática cte
Fármacos: opiáceos estrógenos nicotina nitratos,
clonidina, escopolamina, anticonceptivos
hormonales
LIBERACION: etapas: disgregación d el aff,
disolución del pa, difusión del pa
Factores: presencia de diluyentes, aglutinantes,
ag tensioactivo, lubricantes colorantes,
polímeros
ATRAPIENTO IONICO: es cuando la mayor
proporción de moléculas se acumuln en aquel
lado de la membrana cuyo ph favoresca una
mayor ionización
DISTRIBUCION: factores: las propiedades
fisicoquímicas del F, la fijación a proteínas
plasmáticas, afinidad del fármaco por los tejidos,
flujo sanguíneo d elos tejidos, permeabilidad de
las membranas
METABOLISMO: factores: genéticos( diferencia
entre acetiladores lentos y rapidos),
fisiopatológicos (edad, sexo, patologías_)+
externos(uso de tabaco)
Compartimiento del organismo:
Plasma 3.5, fluido extracelular 6, intracelular 23,
inaccesible 8, transcelular2, agua corp 42.
Reacc. De biotransformación:
Fase i modifica grupos funcionales
Faseii acopla grupos a un sitio de conjugación
existente (o formado por la fase i)
Factores que afectan a la biotrasformacion:
Edad(reducida en pac ancianos y niños, sexo,
especie, raza, condición clínica, metabolismo del
primer paso
Ventajas de flm
Reducción de frecuencia de adm, reducc en los
niveles plasmáticos, control del sitio de
liberación, facilitar la adm de medicamento.
Inconvenientes de flm
Variabilidad interindividual en la velocidad de
liberación, la omisión de una dosis puede
producir niveles plasmáticos subterapeuticos de
forma prolongada. Mayor costo de diseño y
producción
Ff de liberación convencional: la liberación de pa
no esta deliberam modificada x un diseño de
formulacion
Ff de liberación modificada: ermite alcanzar un
perfil de ()plasmática q garantiza la persistencia
de la acc terapéutica del F
Factores que influyen en la biodisponibilidad de
F x VO
Velocidad de vaciado gástrico, ff-bd en
velocidad
motilidad intestinal, presencia de alimentos ,
medicamentos – bd en magnitud
ffmodificadas:
V: mejores pautas posológicas, mejor perfil
farmacocinetico, reducción de efectos adv
I: no se puede fraccionar, no apta para pacien
con problemas de deglución , peor control en
situ de sobredosis
Ffpolongada: forma de acción sostenida o
continuada, el pa se libera de a una velocidad
cte con el objeto de recudir las fluctuaciones de
los niveles plasmáticos VENTAJAS: mejora el
cumplimiento posologico, control del lugar de
liberación.., reduce las flucuaciones…
Sublingual: rapidad velocidad de abs. Ausencia
de efecto de primer paso
Rectal:
Supositorio-tienen efecto d eprimer paso parcial,
baja BD en velocidad
Intramuscular: favorece su absorción: zona bien
irrigada, masajes en la zona de inyección, adicion
de hialinurasas y adicion de vasodilatadores
Disminuye su absorción: formación de
soluciones viscosas, oleoasa adicion de
vasoconstrictores
Subcutánea:
Implantes. Ff solida y esteriles de material
biocompatible, atoxico y no carcinogénico q
libera pa a velocidad cte MEDICAMENTOS:
anticonceptivos, antagonistas del opiáceo,
aversivos del alcohol, antineoplásicos
VA.INHALATORIA
Cámaras o tubos espaciadores: facilita la
coordinación pulsación/inhalación- facilita la
evaporación completa de gas
VA NASA: calcitonina, oxitocina, desmopresina
VA TRANSDERMICA
Absorción percutánea: difusión del pa hasta la
superficie- penetración de la capa cornea –
incorporación a la microcirculación dermiica
Ventajas: mejorael cumplimiento d ela
descripción, F de vida media corta, recuccionn d
la dosis y reducción de ram () plasmática cte
Fármacos: opiáceos estrógenos nicotina nitratos,
clonidina, escopolamina, anticonceptivos
hormonales
LIBERACION: etapas: disgregación d el aff,
disolución del pa, difusión del pa
Factores: presencia de diluyentes, aglutinantes,
ag tensioactivo, lubricantes colorantes,
polímeros
ATRAPIENTO IONICO: es cuando la mayor
proporción de moléculas se acumuln en aquel
lado de la membrana cuyo ph favoresca una
mayor ionización
DISTRIBUCION: factores: las propiedades
fisicoquímicas del F, la fijación a proteínas
plasmáticas, afinidad del fármaco por los tejidos,
flujo sanguíneo d elos tejidos, permeabilidad de
las membranas
METABOLISMO: factores: genéticos( diferencia
entre acetiladores lentos y rapidos),
fisiopatológicos (edad, sexo, patologías_)+
externos(uso de tabaco)