Carrera Licenciatura en Kinesiología y Fisiatría

Asignatura Farmacología

NÚCLEO DE FARMACODINAMIA
Actividad 3

Objetivos generales

1. Identificar sitios de acción de compuestos con actividad farmacológica utilizando

como modelos distintas funciones celulares
2. Reconocer los mecanismos generales de la acción de compuestos con actividad
farmacológica.
3. Caracterizar las interacciones entre fármacos y sus receptores específicos y las
consecuencias de las mismas

Metodología de las actividades

a) Breve introducción teórica y planteo de objetivos.

Talleres b) Resolución grupal de problemas básicos
c) Discusión general.
a) Exposición teórica del tema por el docente a
cargo con participación activa de los estudiantes.
Seminarios
b) Resolución (grupal o individual) de problemas
básicos.

Contenidos

Modulación de funciones en el organismo a través de la

activación o inhibición de ligandos.
Receptores y eventos post-receptor.
Interacción de los fármacos con los distintos músculos.
Segundos mensajeros.
Interacción fármaco - receptor. Tipos de respuesta. Concepto de
efecto buscado vs efecto no buscado. Curvas dosis-respuesta
cuantales.
Concepto de agonismo y antagonismo farmacológico. Curvas dosis-respuesta
graduales. Eficacia farmacodinámica, afinidad y potencia.
De la eficacia farmacológica a la eficacia clínica.
Fases de la investigación clínica. Variables subrogadas y duras. Concepto de
seguridad. Reacciones adversas

Pre requisitos

Revisar conceptos sobre:

Señalización inter e intracelular. Transporte de iones y
moléculas a traves de membranas biológicas. Procesos
involucrados. Ejemplos.
Enzimas de membrana e intracelulares.
Receptores involucrados en la captación de señales de
ligandos endógenos. Trasducción de las señales. Segundos
mensajeros. Ejemplos y función de los mismos.

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Bibliografía recomendada para el desarrollo de las actividades

Textos de Fisiología de la carrera

 Farmacología para fisioterapeutas. Betes, Duran, Metres, Nogues.
Buenos Aires; Madrid. Editorial Médica Panamericana. 2008
 Farmacología en esquemas. Neal. Buenos Aires. Editorial CTIII
Servicios Bibliográficos S.A. 5ta edición o posterior.
 Klarc, Finkel, Rey, Whalen. 2012. Farmacología. 5ta edición.
Barcelona. Editorial Lippincott Williams & Wilkins. Capítulo 2.

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Taller
Consignas de trabajo
Reconocer estructuras celulares sobre las que pueden actuar diferentes compuestos
con actividad farmacológica: enzimas, canales iónicos, proteínas transportadoras,
receptores asociados a: proteínas G, canales, enzimas, intracelulares.

Diferenciar los receptores específicos para distintos grupos de ligandos endógenos y

exógenos.

Interpretar los eventos post-receptor y las consecuencias de los mismos.

Resolución de problemas.

Las siguientes situaciones se resolverán en clases con la guía del docente.

1. Seguramente Ud. concurrió alguna vez a un consultorio

odontológico por un dolor de muelas y recibió una dosis de un
anetésico local.

 ¿Pensó cuál es el sitio de acción del anestésico y como actúa?.

Discuta sobre ello.

2. Hace varios años, el Dr. Diego Schwarzstein recibió en su consultorio a un niño de 9

años midiendo 1,27 metros. "Quedate tranquilo, un día vas a ser más alto que
Maradona, no sé si mejor pero sí más alto", le prometió el endocrinólogo al niño.

Aquel paciente al que detectó "un déficit parcial de hormona del crecimiento" hoy
ostenta 1,69 de altura (2 centímetros más que Maradona). Estamos hablando de
Lionel Messi.

 Describa el tipo de receptor sobre el que actúa la hormona de crecimiento.

 Mencione otros receptores con similar mecanismo de acción.

3. Un médico amigo suyo atiende a L Z de 50 años, que ha ido presentando

progresivamente debilidad muscular, sobre todo en los párpados. Le realiza una
prueba de los anticuerpos anti receptores colinérgicos que da positiva y un
electromiograma, para estudiar la estimulación nerviosa repetitiva dónde se ve una
disminución rápida del potencial de las respuestas. Le diagnostica un miastenia
gravis y la medica con Neostigmina.

 Analice los mecanismos implicados en los procesos de contracción y relajación

del músculo esquelético.

 Identifique fármacos que puedan modular el proceso de contracción.

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4.Completar la siguiente tabla detallando que tipo de receptores son los mencionados
y su efecto fisiológico de acuerdo a su ubicación

Receptor Tipo (asociado a) Ubicación Efecto

Alfa1 Trígono vesical
Alfa2 Pre sináptico
Corazón
Beta1 Riñón
Vasos
Beta2 Bronquios
Útero
Placa neuromuscular
Nicotínico Ganglios autonómicos
M1 Glándulas exocrinas
Corazón
M2 Esfínteres
Glándulas exocrinas
Músculo liso
M3 digestivo y urinario
Ojo
Vasos sanguíneos
Angiotensina (AT1) Suprarrenales
Vasos renales
Angiotensina (AT2) Corazón
GABA A SNC
Histamina H1 Vasos sanguíneos
Histamina H2 Mucosa gástrica
Hígado
Receptor de Músculo
insulina
Tejido adiposo

Generalice sobre

a- Posibles sitios de acción de los fármacos.

b- Diferentes tipos de receptores de ligandos endógenos.

c- Discuta sobre los sistemas de señalización involucrados, las variaciones de las

concentraciones de segundos mensajeros, las actividades enzimáticas
intracelulares, (quinasas y fosfatasas), los efectos resultantes de los procesos de
fosforilación y desfosforilación proteica y los tiempos requeridos para la
producción de los efectos deseados.

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Seminario

Se desarrollarán los siguientes contenidos

Concepto de agonismo y antagonismo farmacológico.

Curvas dosis-respuesta graduales.
Eficacia farmacodinámica, afinidad y potencia
Eficacia clínica. Fases de investigación.

Resolución de problemas

Los siguientes ejercicios deberán ser desarrollados en el hogar y serán presentados al

docente a cargo, en la próxima actividad, para su evaluación.

1- Enuncie las características de un fármaco agonista, un atagonista y un agonista

parcial
2- Defina potencia, actividad intrínseca y eficacia farmacológica
3- Que incluye el mecanismo de acción?
4- Detalle las diferencias entre eficacia farmacológica y eficacia clínica
5- Defina Margen de Seguridad ó Margen Terapéutico
6- El siguiente gráfico corresponde a las respuestas que se producen por la acción
de diferentes ligandos (A, B, C, y D).
a)De acuerdo al gráfico es evidente que actúan sobre receptores acoplados a ......
.................................................................................................... (completar)
b)Caracterice los diferentes ligandos teniendo en cuenta las propiedades de
afinidad y eficacia de cada uno de ellos.

[AMPc] A B

C A+D

0
Log (A, B, C o D)