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Seminario 3 Enzimas

Abril de 2016

1. Realice una comparación entre un catalizador inorgánico y un catalizador biológico


(enzima).

2. a) Explique el mecanismo de acción general de una enzima respecto a la reacción


química que cataliza en términos de la energía libre de la reacción.
b) Explique el concepto de energía de activación y como se obtiene dicho valor
c) Explique a que corresponde el estado de transición
d) Los gráficos que se muestran a continuación representan el comportamientos de
una reacción endergónica o exergónica?.

3.- Defina los siguientes conceptos:

a) Enzima alostérica
b) Efector alostérico positivo
c) Inhibidor alostérico
d) Sitio activo
e) Holoenzima
f) Apoenzima
g) Cofactor
h) Coenzima

4.- Describa cinco mecanismos reguladores que afectan a las reacciones enzimáticas, incluida
la regulación por modificación covalente. (Para cada mecanismo señale un ejemplo)

5.- Discuta la utilización terapéutica de los inhibidores enzimáticos y la utilidad diagnostica de


los análisis clínicos enzimáticos.
a) Inhibidores enzimáticos:
- utilización de inhibidores de betalactamasas
- inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina
b) Enzimas y diagnóstico de enfermedades:
- GOT transaminasa
- GPT transaminasa
- lactato dehidrogenasa (LDH)
- creatinfosfoquinasa (CPK)
Seminario 3 Enzimas
Abril de 2016

6. Dada la siguiente figura, indicar el tipo de inhibición, y determinar los parámetros


cinéticos en ausencia y presencia de inhibidor.

3. Las prostaglandinas (PPG2) son responsables de respuestas inflamatorias en el


organismo, son sintetizadas a partir de ácido araquidónico en una reacción catalizada por la
enzima Ciclooxigenasa, esta enzima usa oxigeno para transformar el ácido araquidónico a
PPG2. Los datos cinéticos correspondientes a la formación de PPG2 enzimáticamente se
expresan en la siguiente tabla:

[S] Acido Razon de Razon de formación de


araquidonico formación de PPG2 PPG2 con 2mg/ml de
(mM) (mM/min) Ibuprofeno (mM/min)

0.5 19.5 12.67

1.0 22.1 19.01

1.5 36.9 24.45

2.5 43.9 35.04

3.5 44.0 38.00

4.0 44.0 38.01

a) Considerando las dos primeras columnas determine Km y Vmax. Justifique

b) El Ibuprofeno es un compuesto inhibidor de la ciclooxigenasa por lo tanto inhibe la


síntesis de PPG2 reduciendo así la inflamación a los tejidos. De acuerdo a la primera
y tercera columna determine el tipo de inhibición que ejerce el Ibuprofeno sobre la
enzima. Justifique su respuesta
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Abril de 2016

c) ¿Cuál sería el efecto de un inhibidor competitivo y uno no competitivo? Explíquelo en


función de cómo variarían los parámetros cinéticos anteriores

d) Realice una estimación gráfica de cómo cambiaría la velocidad de la reacción de


hidrólisis de la penicilina, si aumenta la concentración de enzima disponible.

e) De acuerdo a la siguiente representación del sitio activo de la enzima penicilinasa y la


estructura del sustrato, la penicilina:

H 3C
CH3
O
S
C
O
N O-

R4
N
H
ENZIMA O
R1

R3
R2

¿A qué tipo de aminoácidos corresponden los residuos que se representan como R 1, R2, R3 y
R4? De un ejemplo para cada uno de los casos.

f) Las siguientes moléculas son inhibidores de esta enzima, por lo tanto en función de la
estructura de cada una de ellas, prediga que tipo de inhibición produce, competitiva ó no
competitiva. Explique.

S CH3
O
C
O
N O-

H3C N
H O
H3C CH3

INHIBIDOR 1 INHIBIDOR 2

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