Parassimpático

segunda-feira, 22 de maio de 2017 13:35

Libera acetilcolina tanto no gânglio quanto no órgão efetor.

Receptores -> Muscarínicos/Colinérgicos [M1 a M5] ou nicotínicos (Nneurais ou N1 -> gânglios e medula da suprarrenal
ou Nmusculares ou N2 -> músculos)

Formação da acetilcolina -> grupo acetil vem da quebra da glicose e a colina vem glicerofosforilcolina, fosfatidilcolina
etc. Sobre ação da colina acetiltransferase nos neurônios colinérgicos.
É quebrada e metabolizada em ms, sua degradação é feita pela acetilcolinesterase, tranformando em acetato e colina. A
colina é recaptada pelo N. colinérgico onde se juntará com outro acetil.
Outra colinesterase é a butirilcolinesterase, mas não é especifica para acetilcolina e é encontrada no plasma e em
muitos tecidos.
Experimento: Ach na pressão do gato.
Dale observou que a PA do gato caia mediante administração de acetilcolina. Administrou então atropina e depois Ach,
não foi observado efeito pelo fato dos receptores estarem ocupados pela atropina (antagonista colinérgico classico).
Após fez administração e 5mg de Ach observando aumento considerável na PA, pela atuação da substancia no gânglio
através do receptor simpático.

M3-> Receptores de musculatura lisa e gandular -> estimulação causa a contração da m. lisa e a estimulação das
secreções de glândulas exócrinas. (saliva, secreção bronquiais e transpiração).
M4 e M5 -> SNC. M4 aumenta a locomoção e M5 na substancia negra.

NICOTINICOS
Nm-> neuromusculares -> contração da m. esquelética.
Nn -> receptores neuronais.

Agonistas colinérgicos
Metacolina, carbacol e betanecol (2 ultimos resistentes a acetilcolinesterase), pilocarpina, muscarina e arecolina. Todos
antagonizados pela atropina.

M são ligados a ptn G -> excitatórios M1, M3 E M5 ATIVAM FOSFOLIPASE C

M2 E M4 INIBEM A ADENILATO CICLASE
NICOTINICOS Canais ionicos.

Ach mais M2 inibição da adenilato ciclase, por ativação de ptn Ginibitória. Diminuindo [cAMP] e cálcio, aumenta a
condutância de K gerando hiperpolarização, inibição neural e inibição cardíaca. (diminui força e frequência cardíaca).
Ach se liga a M3 na musculatura lisa glandular, que se liga aptn G excitatória, ativando fosfolipase C, formando DAG e
Ip3, levando aumento de Ca, gerando contração da musculatura, secreção e síntese de NO.

Agonistas colinérgicos
Acetilcolina, carbaol, pilocarpina e betanecol -> atuam em praticamente todos os receptores.
Mcna343 e oxotremorina -> seletivos para M1 (não liberados para clinica)
Cimevitina (m3

vasodilatação
Frequencia Cardiaca Diminui
Força de contração Diminui CAUSA DIMINUIÇÃO DA PA
Tx de condução no NSA e NAV diminui

M3 -> aumenta motilidade intestinal, aumenta calcio no citosol e liberação de histamina (aumento de cAMP), aumenta

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M3 -> aumenta motilidade intestinal, aumenta calcio no citosol e liberação de histamina (aumento de cAMP), aumenta
secreçao gastrica. (RELAXAMENTO DO ESFÍNCTER) E CONTRAÃO DO MUSCULO DESTRUSO DA BEXIGA. ---> auxilia na
micção em caso onde o pct não consegue urinar, como o betanecol/carbacol.
M3 aumenta secreção de gandulas
M3/M4 Broncoconstrição
M3 -> pilocarpina Miose Contração do esfíncter pupilar.

USOS TERAPÊUTICOS
-> distenção abdominal pós-operatóir a ou doenças neurológicas.
-. Sindrome de olgivie: usado betanecol pois na doença ocorre obsrução colonica aguda, é caracterizadaa por uma
intensa dilatação do ceco e do cólon direto.
-> atoia gastrica
Retenção urinária.
-> xerostomia (depleção das secreções)
-> Glaucoma: o humor aquoso presente no olho comanda a pressão ocular, os músculos fazem a drenagem do humor
aquoso para manter a pressão ideal para cada indivíduo. Em algumas patologias há relaxamento do musculo ciliar,
não havendo a drenagem, aumentando a pressão ocular. A pilocarpina (agonista colinérgico) é usada porque faz
contração do esfíncter ciliar (musculo e corpo ciliar).
-> alzheimer (usada para aumentar concentração de acetilcolina)
Sindrome de Sjogren (para aumento da secreção salivar e lacrimal)

EFEITOS COLATERAIS:
Disgestiva: contração ou desconforto abdominal, cólicas dolorosas, nauseas, diarreia e salivação.
Renais: urgencia urinaria (relaxamento do esfincter, muita micção)
SN: cefaléia e tontura
Dermatológicas: rubor e sudorese
Respiratórias: broncoconstrição, ataque asmático.
Coração: hipotensão e bradicardia.

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