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Para que el fármaco llegue al organismo, se puede apelar a distintas vías de administración:
oral, cutánea, intravenosa, etc. Los medicamentos son absorbidos por el organismo,
distribuidos por múltiples sistemas y órganos y alterados a través de procesos químicos antes
de su expulsión del cuerpo. En dicho recorrido, generan cambios en el individuo.
El sector distinatario del fármaco posee receptores que interactúan con la sustancia en
cuestión. De acuerdo a distintas variables estudiadas por la farmacología, esa interacción
producirá diversos efectos. A una persona afectada por una cierta enfermedad, un médico le
puede suministrar un fármaco X para que interactúe con su organismo y le permita lograr la
curación.
Es importante mencionar que, al aumentar una dosis de un fármaco, sus efectos también
pueden acentuarse y existe el riesgo de producir un fenómeno adverso o una intoxicación.
Por eso la farmacología estudia con precisión las dosis recomendadas.
IMPORTANCIA DE LA FARMACOLOGÍA
La Farmacología es una disciplina de enorme trascendencia en las profesiones sanitarias
dada la importancia que hoy día tiene la administración de fármacos, no sólo en Atención
Especializada sino en Primaria. Además, en estos momentos tan cruciales ya que el sector
está a las puertas de que finalmente se dé luz verde a la prescripción de medicamentos por
parte de este profesional sanitario. De todos modos, no hay que olvidar que desde siempre
han sido los administradores de fármacos prescritos por otros profesionales de la salud.
Saber en qué casos y a qué pacientes van destinados cada grupo de fármacos, sus
indicaciones, contraindicaciones y forma de administración de los mismos, forma
de prepararlos, vías, compatibilidades e incompatibilidades, efectos secundarios, efectos
adversos... son factores de vital importancia que enfermería debe conocer al detalle, dado
que casi ningún fármaco es inocuo y todos, en potencia, pueden resultar dañinos para el
organismo si no se administran con todos los cuidados y precauciones. Enfermería es la que
más cerca está del paciente en el ambiente hospitalario a la hora de administrar
medicamentos y es la que suele detectar a priori cualquier alteración o efectos adversos y/o
secundarios.
Es por ello que este colectivo sanitario debe adquirir una serie de conceptos teóricos
mínimos en indicaciones, vías de administración, farmacocinética y farmacodinamia, para
que su labor de cuidado del paciente y administración de fármacos la pueda realizar con
total profesionalidad y eficacia
MECANISMOS DE TRANSPORTE
A TRAVÉS DE MEMBRANAS A excepción de la vía intravenosa, donde por definición
no existe el proceso de absorción, cualquier vía de administración de fármacos sitúa a las
moléculas de fármaco en un lugar inicial en el cual dichas moléculas deben entrar en
solución con los líquidos del medio en el que se encuentran. Cualquier desplazamiento de
las moléculas de fármaco dentro del organismo deberá realizarse a través de las membranas
biológicas, que no son otra cosa que las membranas plasmáticas de las células que
componen los diferentes tejidos. La membrana plasmática de todas las células, está
constituida por una bicapa de lípidos y proteínas. Los lípidos son moléculas anfipáticas, con
su porción polar o hidrófila orientada hacia el exterior de la membrana y su porción apolar
o hidrófoba, se orienta hacia el interior de la bicapa lipídica. De modo que el paso de una
molécula a través de una membrana celular debe enfrentar dos medios polares separados
por uno apolar, lo que termodinámicamente representa barreras de energía que se oponen a
su cruce. Revisaremos tres tipos de transporte a través de membranas: transporte pasivo,
transporte activo y filtración.
2.1. Difusión simple. La difusión simple es la forma más sencilla de transporte pasivo. La
mayoría de los fármacos, por su peso molecular bajo a mediano, pueden cruzar la bicapa
lipídica venciendo la barrera de energía de ésta a favor del gradiente electroquímico.
2.2 Difusión facilitada. Las proteínas de membrana que se encuentran en las superficies extra e
intracelular de la membrana cumplen variadas funciones. Una de ellas, las denominadas
proteínas transportadoras, son capaces de transportar ciertas sustancias de un lado a otro de la
membrana plasmática. No se conoce con exactitud cómo ocurre el proceso; hay evidencia que
sugiere que algunas proteínas transportadoras se mueven libremente dentro de la fase lipídica
de la membrana. Son capaces de ligar, en sitios específicos, una sustancia en uno de los lados
de la memebrana y, usando la energía de la gradiente electroquímica, pueden traslocar a la
sustancia ligada al otro lado de la membrana, donde es liberada.
3. TRANSPORTE ACTIVO
Los sistemas de transporte activo, a menudo llamados bombas, utilizan la energía libre
almacenada en los enlaces de alta energía del fosfato del ATP como fuente de energía para
producir el movimiento de la proteína transportadora y la traslocación de la sustancia transportada
a través de la membrana, ya que la traslocación tiene lugar contra la gradiente electroquímica.
Existen dos tipos de transporte activo: primario y secundario.
3.1 Transporte activo primario. Usa la energía del ATP directamente en el proceso de
transporte mediante la acción de una ATP-asa que rompe el enlace del grupo fosfato terminal del
+ +
ATP. La figura 4 (parte superior) ilustra este proceso. La bomba de Na /K es responsable de
establecer y mantener las gradientes de concentraciones de iones sodio y potasio que existen a
través de la membrana de las células.
2+
Otros ejemplos de transporte activo primario son la Ca -ATPasa de la membrana celular
2+
externa (responsable de transportar calcio fuera de la célula) y, la Ca -ATPasa del retículo
sarcoplásmico de las células musculares (transporta calcio desde el citoplasma al retículo
sarcoplásmico).
4. FILTRACIÓN
La filtración es un proceso de transporte a través de las hendiduras intercelulares, por ende,
difiere sustancialmente de los sistemas de transporte previamente descritos. De preferencia
ocurre en la pared de los capilares sanguíneos, pasando las moléculas del fármaco a través de
los espacios existentes entre las células, junto a las moléculas de agua en la cual está disuelto,
desplazándose entre los intersticios celulares.
Este mecanismo de transporte intercelular coexiste con los otros mecanismos de transporte que
ocurren en la membrana de las células.
La velocidad de filtración (es decir, el flujo de las moléculas de fármaco) depende de varios
factores.
(a) Del tamaño de la molécula de fármaco y del espacio intercelular. La fracción de fármaco
unida a proteínas plasmáticas no puede pasar a través de estos espacios. Además, la filtración
observada de un tejido a otro varía considerablemente, debido a las características
histológicas de la red capilar que posea.
(b) De la concentración del fármaco en el líquido que se está filtrando, ya que una mayor
gradiente de concentración representa una mayor fuerza motríz para el proceso.
(c) De las presiones hidroestática y coloidosmótica que se ejercen sobre la dosolución (diferentes
dependiendo del territorio capilar) y que actúan como fuerza motríz. En la parte arterial del
territorio capilar es mayor la influencia de la presión hidroestática, en tanto que en la parte
venosa, predomina la presión coloidosmótica.
Vías de administración de los fármacos
Vía Enteral
La absorción del medicamento se produce en alguna parte del sistema digestivo:
Oral: como bien indica el nombre, el medicamento se administra por la boca (en forma de
pastilla, comprimido u otros), haciéndola la forma más habitual a la hora de tomar
fármacos, por su comodidad, seguridad y precio (no implica técnicos sanitarios). Por
contra, esta vía, debido a la gran superficie de absorción, a que el estómago es un epitelio
secretor, a la movilidad intestinal, al sistema biliar y a la interacción con alimentos, que
pueden modificar la naturaleza del fármaco, su absorción es muy variable. Así mismo, la
vía oral no evita el primer paso hepático, disminuyendo la concentración de fármaco
(muchos fármacos son metabolizados en el hígado antes de entrar a la cirulación
sistémica).
Sublingual: muy similar a la oral, en este caso el medicamento en forma de pastilla o
líquido se mantiene debajo de la lengua, para que el fármaco entre por los capilares
sublinguales, que permiten una absorción rápida, el primer paso hepático y los ácidos del
estómago, por contra, nos encontramos con el problema del mal sabor.
Rectal: útiles en casos de inconsciencia del paciente o en niños, elimina los problemas de
mal sabor que podía dar la vía sublingual y suele evitar el paso hepático (si la absorción del
fármaco se produce por las venas hemorroidales inferiores o medias), por contra, la
absorción es lenta y variable (si la absorción se da en las venas hemorroidales superiores
irá directo a la vena porta por la vena mesentérica inferior, y de la porta al hígado).
Parenteral
La aplicación se realiza lesionando la piel y aunque, de forma general es útil para pacientes
inconscientes, evita el primer paso hepático y los ácidos estomacales, la administración es
dolorosa, conlleva un riesgo (mínimo si se hace correctamente) de infecciones, además de
tener un coste elevado, ya que no es algo que cualquier persona pueda realizar en su casa, si
no que requiere de supervisión médica.
Intravenosa: por esta vía la absorción del medicamento es instantánea y además se puede
controlar la concentración del mismo en sangre.
Intramuscular: por el vertiente positivo, se forman depósitos del medicamento, que se
distribuye de forma lenta. Desafortunadamente solo se pueden administrar hasta 10
mililitros.
Subcutánea: Es más rápida que la vía oral, pero aún así es lenta y solo admite hasta un
máximo de 1 mililitro por administración.
Tópica
Se usa la piel y las mucosas para administrar el medicamento:
Dérmica: suele tener efecto local, a menos que la pomada o el medicamento se pueda
disolver con facilidad en lípidos, que entonces pasaría a ser sistémico.
Nasal: tiene efecto local.
Oftalmológica: tiene efecto local.
Otras
Inhalatoria: tiene, al igual que la dérmica, dos vertientes, los aerosoles con medicación
que contienen partículas superiores a una micra tienen efecto local, las inferiores
sistémico.
Epdirual: se suele usar en partos para aplicar anestesia, que se introduce vía una punción
lumbar.
Intratecal: para fármacos destinados al cerebro o al sistema nervioso central, que no
podría pasar de otra forma la barrera hematoencefálica.
El medicamento se administra por la boca. Es la vía más habitual, ya que es una forma
cómoda y sencilla de tomar la medicación. También es segura (en caso de sobredosificación
se puede efectuar un lavado gástrico o inducir el vómito). Como inconvenientes destacaremos
que la absorción no es rápida (el intestino delgado es la zona de absorción más importante),
que parte el fármaco puede sufrir procesos de biotransformación en el aparato digestivo por
acción de los jugos gástricos o por inactivación hepática y la posible irritación de la mucosa
gástrica. Las formas farmacéuticas que se toman por vía oral son los comprimidos, cápsulas,
grageas, jarabes, soluciones, suspensiones y granulados.
SUBLINGUAL
VÍA TÓPICA
¿ES LO MISMO UNA CREMA QUE UNA POMADA?: No. Las cremas son emulsiones.
Las emulsiones son mezclas homogéneas de líquidos inmiscibles, como el agua y el aceite.
Normalmente las cremas tienen dos fases, una acuosa y otra oleosa, mientras que las pomadas
carecen de la fase acuosa, por lo que no puede haber emulsión. Las pomadas y ungüentos
están constituidos por grasas.
VÍA TRANSDÉRMICA
Es la vía que utilizan los parches transdérmicos para administrar fármacos que pueden pasar
a través de la piel.
VÍA OFTÁLMICA
VÍA ÓTICA
La vía ótica está limitada a la aplicación tópica de fármacos en el oído externo. Sólo permite
una acción local. La forma farmacéutica empleada en este caso son las gotas óticas.
VÍA INTRANASAL
VÍA INHALATORIA
La absorción del principio activo tiene lugar a través de la mucosa. Los efectos son locales o
sistémicos (generales). El medicamento se administra mediante nebulizadores (transforman
los líquidos en un vapor frío” o inhaladores. Los inhaladores permiten el uso de polvo o de
líquido. Los inhaladores dosificadores presurizados suministra una dosis con cada pulsación.
VÍA RECTAL
Se administra el medicamento a través del ano. La absorción por vía rectal es buena al ser
una zona muy vascularizada por las venas hemorroidales. Además, se evita el paso por el
hígado de la sangre que lleva el fármaco desde la mucosa rectal (evitamos el llamado “efecto
de primer paso”). Se utilizan supositorios y enemas.
VÍA VAGINAL
VÍA PARENTERAL
1. Paciente correcto:
- Nombre completo.
- Fecha de nacimiento.
2. Medicamento correcto:
- Al prepararlo.
- Antes de administrarlo.
Al preparar el medicamento:
• Errores de prescripción.
• Errores en la interpretación de órdenes médicas ambiguas o incompletas.
• Confusiones en la administración.
• Medicamentos por envasado parecido.
• Administración de un medicamento por una vía inadecuada o en dosis
incorrectas, etc.
No se debe administrar un medicamento a un paciente cuando:
• No hay orden médica (OM) escrita (a menos que se encuentre con un paciente
en reanimación o trauma y se requiera la administración en forma inmediata).
• La OM está incompleta o confusa.
• La hoja de OM está errada; se debe verificar con el médico que escribió.
• Tiene alguna duda referente a la preparación, forma de administración.1
3. Dosis correcta:
Siempre que una dosis prescrita parezca inadecuada, hay que corroborarla.
4. Vía correcta:
Cada medicamento debe administrarse por la vía indicada. Cada vía tiene
diferentes tiempos de absorción.
5. Hora correcta:
Las reacciones alérgicas van desde una irritación o efectos secundarios leves,
tales como náuseas y vómitos, hasta una anafilaxia potencialmente mortal.
• Anticonvulsivos.
• Insulina (en particular, fuentes animales de insulina)
• Medios de contraste para rayos X yodados (que contienen yodo) que pueden
causar reacciones similares a las alergias.
• Penicilina y antibióticos conexos.
• Sulfamidas.
En caso de tener que calcular la dosis diaria de un fármaco, la fórmula matemática a tener
en cuenta es:
Dosis diaria (mg) = Dosis fármaco (mg/kg) x Peso corporal (kg) x Frecuencia (nº
veces/día)
Es relevante considerar que siempre se deben especifican las unidades de medida. Además,
es importante fijarse en que todos los valores de masa y peso estén en las mismas
unidades para que no haya errores.
En caso de expresarse las dosis según el área de superficie corporal, ésta puede obtenerse
mediante fórmulas en función del peso y de la talla del paciente (Dubois, Haycock,
Boyd…).
Dosis (mg) = dosis/unidad de superficie corporal (mg/m2) x área de superficie corporal (m2)
Las RAM pueden estar relacionadas directamente con las propiedades del fármaco
administrado, las también denominadas reacciones de tipo "A". Un ejemplo es la
hipoglucemia inducida por un antidiabético. Las RAM también pueden no estar
relacionadas con el efecto farmacológico conocido del fármaco, las reacciones de tipo "B"
como los efectos alérgicos, por ejemplo la anafilaxia con las penicilinas.
EXTREMOS DE EDAD. Las personas de edad muy avanzada y los muy jóvenes son más
susceptibles a las RAM. Los fármacos que con frecuencia causan problemas en las personas
de edad avanzada son los hipnóticos, diuréticos, antiinflamatorios no esteroides,
antihipertensivos, psicotrópicos y digoxina.
Todos los niños, y sobre todo los neonatos, difieren de los adultos en su respuesta a los
fármacos. Algunos fármacos tienen más riesgo de causar problemas en neonatos (por
ejemplo, la morfina), pero son generalmente tolerados en niños. Otros fármacos (por
ejemplo, el ácido valproico) se asocian a un mayor riesgo de RAM en niños de cualquier
edad. Otros fármacos, como cloranfenicol (síndrome gris), antiarrítmicos
(empeoramiento de la arritmia), ácido acetilsalicílico (síndrome de Reye), pueden causar
problemas en niños.
Las interacciones fármaco-fármaco son algunas de las causas más frecuentes de efectos
adversos. Cuando se administran dos fármacos a un paciente, pueden actuar de manera
independiente o interactuar entre sí. La interacción puede aumentar o disminuir los efectos
de los fármacos implicados y puede causar toxicidad inesperada. A medida que surgen
fármacos más nuevos y más potentes, aumenta el riesgo de interacciones farmacológicas
graves. Es preciso recordar que en las interacciones que modifican los efectos de un
fármaco pueden estar implicados fármacos no prescritos, agentes químicos no
farmacológicos, y drogas sociales como el alcohol, marihuana, tabaco y remedios
tradicionales, así como algunos tipos de alimentos, como por ejemplo el zumo de pomelo.
Los cambios fisiológicos en pacientes concretos, causados por estos factores como la edad
o el sexo, también influyen en la predisposición a RAM y originan interacciones
farmacológicas.
La tabla siguiente enumera fármacos con la denominación de isoformas específicas del
citocromo P450. Un fármaco aparece en una columna si existen pruebas publicadas de que
es metabolizado, por lo menos en parte, por la vía de esa isoforma. Alteraciones en la
velocidad de la reacción metabólica catalizada por esa isoforma se asocian a un riesgo de
efectos sobre la farmacocinética del fármaco.
TABLA DE INTERACCIÓN FARMACOLÓGICA POR EL CITOCROMO P450.
SUBSTRATOS
CYP1A2 CYP2B6 CYP2C19 CYP2C9 CYP2D6 CYP2E1 CYP3A4,
5,
7
Teofilina Ciclofosfam Amitriptilin Ibuprofeno Amitriptilin Alcohol Clorfenamin
ida a Fenitoína a Paraceta a
Efavirenz Clomiprami Sulfametoxa Clomiprami mol Ciclosporina
na zol na Diacepam
Ciclofosfam Tamoxifeno Codeína Eritromicina
ida Warfarina Haloperidol Haloperidol
Diacepam Tamoxifen Indinavir
Fenobarbital o Nifedipina
Fenitoína Timolol Quinidina
Quinina
Ritonavir
Saquinavir
Tamoxifeno
Verapamilo
Vincristina
INHIBIDORES
1A2 2B6 2C19 2C9 2D6 2E1 3A4
Ciprofloxaci Isoniacida Clorfenami Eritromicina
no na Indinavir
Clomiprami Nelfinavir
na Ritonavir
Haloperidol Saquinavir
Quinidina Verapamilo
Ritonavir Zumo de
pomelo
INDUCTORES
1A2 2B6 2C19 2C9 2D6 2E1 3A4
Tabaco Fenobarbital Rifampicina Alcohol Carbamacep
Rifampicina Isoniacida ina
Fenobarbital
Fenitoína
Rifampicina