ANTIFUNGALES

GRISEOFULVINA

La griseofulvina es un antibiótico benzofurano ciclohexano fungistático que se obtiene a

partir de Penicillium griseofulvium y de P. janczewski. Es un polvo con olor y sabor suave,
o bien puede no tener olor, y es incoloro o ligeramente amarillento. Es insoluble en agua y
termoestable.

Farmacodinámica

Se ha propuesto que la griseofulvina modifica la duplicación de DNA al inducir la

generación de filogenia modificada, incapaz de reproducirse o sobrevivir. Sin embargo,
también se menciona que se une a los microtúbulos del hongo, los cuales son los
encargados de la ordenación cromosómica durante la mitosis (huso micótico) y de la
formación de la nueva membrana celular. De este modo imposibilita tal función y provoca
la muerte o desadaptación de la filogenia.

Espectro

Entre los hongos sensibles al tratamiento con griseofulvina se cuentan Microsporum

canis, Epidermophyton sp. y Trichophyton sp. (dermatófitos en general).. Se puede decir
que todos los dermatófitos se inhiben con una CMI de 0.2-0.5 ug/ mililitro.

Farmacocinética

La griseofulvina se administra por VO y se absorbe rápida y completamente. Al

administrarla con alimento rico en grasa se favorece su absorción. Se puede aplicar por
vía tópica con dimetilsulfóxido (Domoso) como vehículo, lo que favorece su penetración.
Su Vd es de lo más alto, y después de 6-8 h casi no se detecta en sangre. Se concentra
en epitelios germinales, cascos, cuernos, etc., desde donde se difunde a las capas
infectadas más superficiales. El fármaco tiene vida media de menos de 6 h en el perro; se
biotransforma en hígado y se convierte a desmetil-griseofulvina, la cual se conjuga
posteriormente con ácido glucurónico. La excreción ocurre sobre todo por heces.

Indicaciones y dosis

La griseofulvina es de gran utilidad para la terapéutica de micosis de piel y faneras por su

afinidad con estos tejidos. Debido a que su acción antimicótica se ejerce del epitelio basal
hacia las capas más superficiales, se recomienda continuar con el tratamiento por lo
menos siete a 15 días después de desaparecidos los signos de micosis. La griseofulvina
es muy útil contra dermatófitos, poco tóxica.

VACAS: 7.5 a 10 mg/ kg/ día.

BECERROS: 30 a 40 mg/ kg/ día.

CABALLOS: es útil en el tratamiento de infecciones de oído provocadas por Trichophyton
equinum y M. g;ypseum, en dosis de 20-30 mg/ kg/ día.

PERROS Y GATOS: con dosis de 25-50 mg/ kg/ día es útil en el tratamiento de
infecciones fungales superficiales de piel y pelo. durante tres a seis semanas o más en
infecciones superficiales y hasta por 6 a 12 meses en infecciones de uñas.

Efectos adversos

Por sus efectos tóxicos en gatos, debe reservarse contra infecciones graves. La
griseofulvina es teratógena en gatos, en el primer tercio de la gestación; entre los efectos
de esta índole están malformaciones del cerebro y de los huesos, espina bífida,
anoftalmía y atresia anal. En gatos adultos se asocia la presentación de anemia con dosis
altas. Otros signos de toxicosis en gatos son anorexia, vómito, ataxia, anemia, leucopenia,
depresión, prurito, ictericia y pirexia. Algunos de estos signos son reversibles. Por lo
general, los efectos tóxicos son raros, pero en tratamientos prolongados se pueden
presentar (aunque de manera atípica) trastornos GI como diarrea, meteorismo, náusea y
vómito (este último si se administra con el estómago vacío). En ocasiones ocurren
algunas modificaciones de la conducta, efectos leves sobre SNC, fatiga, mareo y
fotosensibilidad. No debe administrarse en animales gestantes de ninguna especie.
También se le ha intentado relacionar con algunos casos de oligospermia después de su
uso a largo plazo, pero esto requiere demostración experimental.

CLOTRIMAZOL

Es una base débil, ligeramente soluble en agua, benceno y tolueno, y soluble en acetona,
cloroformo y etilacetato.

Farmacodinámica

Interfiere en el transporte de aminoácidos al hongo a nivel de la membrana celular. Su

potencia se relaciona con la capacidad de unirse al citocromo P-450 necesario para la
síntesis de ergosterol.

Espectro

Es fungistático pero puede tener acción fungicida en concentraciones mayores de 10 ug/

ml. Se considera un antimicótico de amplio espectro y es activo contra Candida albicans,
Cryptococcus neoformans, Blastomyces dermatitidis, Epidermophyton microsporum,
Trichophyton sp. y Corynebacterium cutaneo.

Indicaciones y dosis

Debido a que inactiva el sistema microsómico hepático cuando se administra por VO, su
uso se ha reservado para administración tópica. En solución al 1% es bien tolerada
cuando se aplica para el tratamiento de queratitis micótica y en infecciones de la córnea y
nasales producidas por Aspergillus sp. Es útil en el tratamiento de dermatofitosis
localizada y estomatitis producidas por Gandida sp.
BOVINOS: podria ser el fármaco de elección en mastitis bovina producida por levaduras,
p. ej. ha demostrado ser eficaz administrado en solución o crema al 1% por vía
intramamaria a razón de 100-200 mg/cuarto/día divididos en una a cuatro dosis.

Efectos adversos

Puede ocasionar irritación local, ardor, eritema, edema, vesicación, descamación y prurito.
Debido a su mecanismo de acción (inhibición de hormonas esteroideas), a veces causa
anorexia, ginecomastia e impotencia.

ANTIMICROBIANOS

Los antibióticos son sustancias producidas por varias especies de microorganismos

(bacterias, hongos o actinomicetos), que suprimen el desarrollo de otros microorganismos
y que incluso pueden llegar a destruirlos.

LOS NITROFURANOS

Son antibacterianos sintéticos, En general son polvos cristalinos de color amarillo, poco
solubles en agua pero solubles en dimetil-formamida y alcohol. Tienen pH de 4.5-7. Son
termostables pero fotosensibles, por lo que deben almacenarse en recipientes herméticos
y protegidos de la luz solar.

Los nitrofuranos más usados en la medicina veterinaria son furazolidona, furaltadona,

nitrofurazona y un tanto menos la nitrofurantoína. En algunos países se ha utilizado el
nifuresterinato sódico y, como promotor del crecimiento, la nitrovina.

Farmacodinámica

Los nitrofuranos son bacteriostáticos, y en dosis altas actúan como bactericidas.

Presentan dos mecanismos de acción sobre las bacterias:

l. Inhibición del metabolismo de los carbohidratos, lo cual se logra evitando la

formación de acetil-CoA a partir de piruvaro, con lo que se alteran las vías para la
obtención de energía.

II. Participación de los metabolitos intermedios, que se forman a partir de la reducción

enzimática de los nitrofuranos. originan la rotura de la cadena del DNA bacteriano.

Espectro

Actúan principalmente contra bacterias gramnegativas, como E. coli, Salmonella

gallinarum, Salmonella pulloru:m, Salmonella typhimurium, Salmonella cholerasuis,
Arizona hinshawii, Vibrio coli, Shigella sp., Haemophilus sp., Klebsiella sp., Enterococcus
sp., Citrobacter sp. y Corynebacterium sp.

También actúan contra algunas bacterias grampositivas, como Streptococcus sp.,

Staphylococcus sp., Bacillus anthracis y Clostridium sp.
Algunos protozoarios susceptibles a la acción de los nitrofuranos son Eimeria sp.,
Histomonas meleagridis y Giardia sp.

Además, los nitrofuranos tienen actividad contra algunos hongos.

Farmacocinética

Los nitrofuranos se absorben poco por VO, y la absorción se incrementa cuando se

administran con el alimento. Se distribuyen ampliamente en el organismo, pero en bajas
concentraciones. Alrededor de 50% de la dosis administrada se elimina en su forma activa
en la orina. La acidificación de ésta promueve la reabsorción. Se requiere un medio ácido
para que los nitrofuranos atraviesen mejor las barreras celulares. Una de las causas que
limitan su uso es que tienen un margen terapéutico menor que el de la mayoría de los
antibacterianos.

Indicaciones y dosis

Algunos nitrofuranos se utilizan principalmente como antisépticos urinarios

(nitrofurantoína) y tópicos, pero existen otros, como la nitrovina, que se emplean como
promotores del crecimiento. Los más usados en veterinaria son la furazolidona (con
efectos gastrointestinales principalmente) y la furaltadona (con acción sistémica a nivel
respiratorio).

Tiempo de retiro

Los nitrofuranos desaparecen muy rápido del plasma y es dificil encontrar residuos, dado
que la mayor parte se biotransforma a AOZ. En la actualidad, se han sugerido tiempos de
eliminación de dos a tres semanas.

FURAZOLIDONA

La furazolidona es el nitrofurano con la mayor actividad antibacteriana, seguido de

nitrofurazona y nitrofurantoína. Es un polvo cristalino amarillo pálido a amarillo intenso,
inodoro, con sabor suave, poco soluble en agua ( 40 mg/L) pero soluble en dimetil-
formamida (1 mg/ml). Se recomienda no exponerla al calor.

Espectro

Es activa contra Giardia sp., Vibrio cholerae, Trichomonas sp., Coccidia sp. y contra
algunas cepas de E. coli, Enterobacter sp., Campylobacter sp., Salmonella sp. y Shigella
sp. Tiene cierta actividad contra Clostridium sp., Staphylococms sp., Streptococcus sp. e
Histomonas sp. (cuadro 16-1).
Farmacocinética

La furazolidona se absorbe de manera rápida pero incompleta por el tubo digestivo, y

alcanza valores plasmáticos 15-30 min después de la administración. Se mezcla bien con
el alimento y es ideal en la terapéutica de infecciones intestinales; también puede
aplicarse por vía tópica y en aerosol. Sólo 30% del fármaco se une a las proteínas
plasmáticas. Se elimina rápidamente por bilis y heces en una primera fase. La mayoría del
fármaco se elimina por orina. La segunda fase requiere de dos a tres semanas.

Indicaciones y dosis

principalmente en la terapéutica de enfermedades GI, más a menudo diarreas, o bien

como promotor del crecimiento en cerdos y aves. Es útil para el tratamiento contra
Salmonella sp. en las diferentes especies. Existen preparados de suspensiones orales
para bovinos y cerdos destinados al control de la diarrea de origen bacteriano.

BOVINOS: tratamiento de diarreas en dosis de 5-20 mg/ kg/8-24 h/3 días por vía oral.

CABALLOS: en potros con diarrea, se utilizan 5 mg/ kg/8 h/ máximo 5 días. Además,
puede ser útil aplicarla por vía tópica para el tratamiento de algunas infecciones de la piel.

CERDOS: en lechones, la terapéutica individual consiste en administrar una dosis de 16-

20 mg/kg/día/3 días; cuando se realiza un tratamiento colectivo contra salmonelosis y
colibacilosis, se administran 110-330 ppm en el alimento durante tres a siete días (no más
de 10 días) para el control de infecciones GI, incluyendo aquellas causadas por
protozoarios (p. ej., Eimeria suis).

POLLOS: la terapéutica individual de diarreas consiste en administrar dosis de 16-20 mg/

kg/ día/3 días; cuando se realiza un tratamiento colectivo contra salmonelosis y
colibacilosis, se administran 110-330 ppm en el alimento durante tres a siete días (no más
de 10 días). Se le usa como promotor del crecimiento en dosis de 100-300 ppm en las
primeras semanas de vida.

Efectos adversos

La furazolidona administrada en la dosis prescrita es muy eficaz y segura. La

sobredosificación produce signos nerviosos en todas las especies, que van desde
incoordinación hasta parálisis, los cuales desaparecen en el momento en que se retira el
fármaco.

BOVINOS: en becerros se usan dosis de 3-10 mg/ kg (la administración durante más de
tres días puede inducir efectos neurológicos adversos, incluyendo parálisis del tren
posterior). Con dosis de 25-30 mg/ kg puede presentarse intoxicación aguda del ganado,
o la intoxicación puede ser de forma crónica con dosis de 8.5 mg/ kg/ 28 dias.

POLLOS: puede originar decremento de la producción y problemas de fertilidad. En los

estudios que demuestran la toxicidad de la furazolidona y su capacidad de predisponer al
síndrome ascítico se utilizaron dosis de 800 ppm durante una semana. Se menciona que
en patos y pavos induce necrosis cardiaca en dosis elevadas. Se ha demostrado que el
uso de la furazolidona en concentraciones mayores de 220 ppm en el alimento por más
de 15 días reduce la espermatogénesis y la motilidad espermática en gallos
reproductores.

PAVOS: la furazolidona es muy cardiotóxica y está contraindicado su uso en esta

especie. Los efectos carcinogénicos se han demostrado en animales de laboratorio;

Tiempo de retiro

En pollos y cerdos, se ha detectado que pueden encontrarse residuos en músculo, riñón e

hígado. la furazolidona se elimina por orina de manera completa a las 12 h de terminar el
tratamiento; aun así, los metabolitos requieren entre 14-21 días para desaparecer de los
tejidos de los animales tratados.

FURALTADONA

Es un compuesto estable, de color amarillo, que presenta solubilidad en agua de 753 mg/
L; en su forma de clorhidrato, su solubilidad aumenta a 66.4 g/ litro.

Farmacocinética

Se absorbe rápida y fácilmente en el tubo digestivo desde intestino delgado y colon.

Alcanza valores importantes en aparato respiratorio. En particular, esto se ha demostrado
en pollos de engorda. Con estos antecedentes, el agua de bebida es la vía ideal para
administrarla, aunque también puede mezclarse con el alimento.

Indicaciones y dosis

Aves: se utilizan dosis de 132-265 ppm en el agua de bebida o hasta 350 ppm en el
alimento durante cuatro a siete días. Se ha demostrado que la furaltadona tiene cierto
efecto sobre Mycoplasma synoviaey M. gallisepticum. Para el tratamiento contra
salmonelosis, colibacilosis, coccidiosis y sinovitis infecciosa se administra en el agua de
bebida al 0.02-0.04% durante un máximo de 10 días. Dado que es necesario ajustar la
dosis al consumo de agua, se aconseja utilizar 40 mg/ kg/ día.

VACAS: en el tratamiento de la mastitis, 500 mg por cuarto afectado.

CAPRINOS: útil en trastornos digestivos a razón de 10 mg/ kg/ 12 h/ 2-4 días.

Efectos adversos

En un estudio con pollos se demostró que la furaltadona usada en el agua de bebida en

concentración de 400 y 600 ppm en el alimento no tuvo efectos tóxicos, no afectó la
ganancia diaria de peso, ni la mortalidad.

Tiempo de retiro

En aves, al administrar dosis de 100 mg/ kg de furaltadona en el alimento y manejando un

tiempo de retiro de siete días, En bovinos se estudió el comportamiento de la furaltadona
y se determinó una vida media de 13 min; después de un día ya no se encontraron trazas
del material radiactivo inyectado en carne ni en leche. En otros estudios en prerrumiantes
se le encontró una vida media de 21.1 h y una eliminación casi total en 24 horas.

NITROFURAZONA

La nitrofurazona tiene buena actividad antibacteriana, aun en presencia de materia

orgánica como sangre y suero. Es un polvo cristalino amarillo a amarillo limón, inodoro y
termoestable. Es poco soluble en agua y alcohol, soluble en soluciones alcalinas e
insoluble en éter.

Farmacocinética

La nitrofurazona se absorbe de manera errática en el tubo digestivo.

Indicaciones y dosis

Tiene diferentes usos terapéuticos en cerdos, bovinos, ovinos, cabras, pollos, pavos y
peces. Se le usa principalmente por aplicación tópica en el tratamiento de heridas,
infecciones cutáneas y de vías urogenitales.
CABALLOS : efecto cicatrizante, retarda la velocidad de la granulación típica de esta
especie y permite la epitelización de la herida.

CERDOS: para la terapéutica de enteritis bacterianas se recomienda utilizar 120 ppm en

el agua de bebida por un periodo no mayor de tres a siete dias.

Aves: tratamiento enteritis bacterianas usar 80 ppm en el agua de bebida por no más de
siete días, y también se puede administrar en el alimento a razón de 300 ppm/7 días.

VACAS: tratamiento de la mastitis y se puede combinar con penicilinas por vía

intramamaria. Se recomienda usar una solución al 0.2 por ciento.

Efectos adversos

Al aplicarla por vía tópica pueden ocurrir reacciones alérgicas, que desaparecen al
discontinuar el tratamiento. En algunos casos impide la cicatrización, aunque mantiene la
herida sin contaminar. En becerros no se recomienda utilizar la nitrofurazona por VO, ya
que puede generar parálisis del tren posterior y convulsiones. En aves mayores de tres
meses, particularmente en gallos, afecta la espermatogénesis,

Tiempo de retiro

En pollos se ha detectado que en hígado se encuentra el nivel máximo de residuos (113

ppb), y el menor, en músculo (0.7-9 ppb). A los dos días de concluido el tratamiento no se
detectaron residuos. Se recomiendan de 10-14 días de retiro de rastro.

NITROFURANTOÍNA

La nitrofurantoína es un nitrofurano sintético. Es un polvo cristalino y de color amarillo, con

olor suave, poco soluble en agua (190 mg/ ml) y alcohol. Es fotosensible

Espectro

Ataca microorganismos gramnegativos y algunos grampositivos. Su espectro incluye E.

coli, Klebsiella sp., Enterobacter sp., enterococos, Staphylococcus aureus y S.
epidermidis, Enterobacter sp., Citrobacter sp., Salmonella sp., Shigella sp. y
Corynebacterium sp.

Farmacocinética

La nitrofurantoína se absorbe rápidamente en el intestino delgado. Actúa mejor en medios

con pH ácido. Se prefiere administrarla en forma de macrocristales para evitar malestar
gastrointestinal por una absorción demasiado rápida. De esta manera también se logran
valores urinarios más prolongados. Tiene vida media plasmática de 20-30 min y se une a
las proteínas plasmáticas en un porcentaje de 20-60%.
Indicaciones y dosis

Se considera a la nitrofurantoína un antiséptico urinario; se utHiza principalmente en

pequeñas especies y ocasionalmente en caballos.

PERROS Y GATOS: 2-4 mg/ kg/ 6 h/ 3-5 días por VO. Si la infección es crónica se
deberá usar otro antimicrobiano, pues la nitrofurantoína puede inducir efectos tóxicos.

CABALLOS: 2.5-4.5 mg/kg/8 h por VO, o bien 1Om g/ kg/12-24 h/2-3 días por vía oral.

Efectos adversos

La nitrofurantoína no se debe aplicar a animales que sufran algún tipo de insuficiencia

renal, ya que puede ocasionar intoxicación, con signos que van desde un simple mareo y
vómito, hasta un cuadro nervioso grave y anemia hemolítica. Es común encontrar
alteraciones gastrointestinales en perros y gatos, las cuales se reducen si el fármaco se
administra con la comida. A la nitrofurantoína se le relaciona con infertilidad en perros. En
perros y gatos provoca hepatopatía. En animales muy jóvenes puede teñir los dientes de
amarillo.

BACITRACINA

La bacitracina es un antibiótico producido por Bacillus subtillis cepa traci-1. Es un

complejo polipeptídico que cuenta en su estructura con aminoácidos de los grupos D y L y
un anillo de tiazolidina . Se conocen 10 tipos de bacitracinas, las más importantes de las
cuales son las A, B, C, D, E, F y G. La más utilizada es la bacitracina A, Resiste la acción
de los jugos gástricos. Contiene 40- 50 U/mg, y cada unidad contiene 26 ug del fármaco.

Farmacodinámica

La bacitracina es un agente bactericida con efecto dependiente de la dosis. Actúa

inhibiendo la síntesis de la pared celular al impedir la formación de filamentos de
peptidoglucano, , inhibe la síntesis proteínica

Espectro

contra bacterias grampositivas. Con tan sólo 0.1 Ul/ ml se inhiben Streptococcus
pyogenes, Clostridium sp. y Corynebacterium sp. Contra Staphylococcus sp.,
Streptococcus viri.dans, Haerrwphilus influenzae y bacterias coagulasapositivas se
requiere 1 Ul/ml. En el caso de Fusobacterium sp. y Actimomyces sp. se requieren 0.5-5
Ul/ml. Serpulina sp. y Entamoeba histolyticason altamente susceptibles a 0.1 UI/ml.

Farmacocinética

Cuando se administra por VO casi no se absorbe del intestino, y en las heces se recupera
el 95% de la dosis total administrada por esta vía. El resto de la dosis se absorbe y
posteriormente se elimina por la orina.
Indicaciones y dosis

CERDOS: la bacitracina se utiliza como profiláctico contra la disentería porcina y se

adiciona en el alimento. También es eficaz como profiláctico en el agua de bebida, a
razón de 26 mg/ L contra enteritis necrótica por Clostridium perfringens tipo A; para el
tratamiento se utiliza una dosis de 50-100 mg/ L/5-7 días.

BOVINOS, OVINOS, CAPRINOS Y EQUINOS: se puede administrar tópicamente o en la

conjuntiva, una o varias veces al día según la evolución. Existe una sal, la bacitracina
zinc, que se administra vía tópica y es útil en infecciones cutáneas,

Efectos adversos

Por vía parenteral produce intensa nefrotoxicosis que provoca proteinuria y hematuria.

Tiempo de retiro

Se ha administrado por vía intramamaria para el tratamiento de la mastitis, y se menciona

que se elimina por leche sin producir residuos en tejidos en un plazo de cinco días

POLIMIXINAS

Las polimixinas B y E son los fármacos menos tóxicos de un grupo de cinco polimixinas a
las cuales se les ha designado alfabéticamente A, B, C, D y E. Son antibióticos
polipeptídicos derivados de Bacillus colistinus ( colistina o polimixina E) y Bacillus
polymyxa (polimixina B), destaca su actividad contra Pseudomonas sp. y Proteus sp. Son
compuestos hidrosolubles, que se mantienen estables en medios con pH ácido. En
medios alcalinos se descompen fácilmente.

Espectro

Ejercen su acción casi exclusivamente contra bacterias gramnegativas en división y en

latencia, dado que actúan sobre la membrana y no sobre la pared. Su actividad es 10-100
veces más potente contra bacterias gramnegativas que contra las grampositivas. De
hecho, el interés en este grupo nació por su potencial contra Pseudomonas sp. Son
eficaces contra Escherichia coli, Haemophilus sp. y Salmonella sp.
Farmacodinámica

Se cree que las polimixinas actúan como detergentes catiónicos a nivel de la membrana
celular bacteriana, interfiriendo en el equilibrio de iones y líquidos entre el medio interno y
el externo. Se liberan purinas y pirimidinas y se detiene el metabolismo celular. neutralizar
las endoto.xinas de enterobacterias como E. coli, lo que se ha usado con éxito en el
tratamiento de diarreas por E. coli y mastitis por este microorganismo, aplicando el
fármaco por vía intramamaria.

Farmacocinética

Las polimixinas se absorben lentamente y muy poco por el tubo GI, por lo que Las
concentraciones plasmáticas son bajas; Se unen poco a proteínas plasmáticas y llegan en
concentraciones moderadas al líquido intersticial y a la leche.. Los tejidos donde tienden a
acumularse son el hepático y el renal. Se destruyen casi por completo en el intestino. Se
excretan con lentitud y sin cambio por la orina,

Indicaciones y dosis

La vía tópica y la VO son las más utilizadas, aunque existen preparados parenterales que
sólo se usan en bovinos (2 mg/kg/ día).

BECERROS Y CERDOS: diarreas causadas por E. coli y Salmonella sp. en dosis de 10

mg/kg/ día por vía oral.

PERROS Y GATOS: infecciones oculares y otitis por Pseudomonas aeruginosa.

VACAS: para mastitis coliforme se usan dosis de 5 mg/ kg vía IM,

CABALLOS: en endotoxemias, en dosis de 0.6 mg/ kg/día por vía intravenosa.

TODAS LAS ESPECIES: para las infecciones de piel y mucosas.

Efectos adversos

La aplicación por vía IV puede inducir parálisis neuromuscular y respiratoria,

POLIMIXINA B

Indicaciones y dosis

VACAS: se utiliza sulfato de polimixina B en dosis de 2.5 mg/ kg/ 12 h, pero únicamente
por vía IM para el tratamiento de la mastitis producida por microorganismos
gramnegativos. La dosis útil por VO es de 5 mg/ kilogramo.

Efectos adversos

La polimixina B es un potente liberador de histamina y es potencialmente nefrotóxica.

Tiempo de retiro

Se han calculado muchas vidas medias para la polimixina B, que varían de 8 hasta 36 h,
efecto nefrotóxico en las células epiteliales tubulares.

Polimixina E

Indicaciones y dosis

Para aplicación parenteral se utiliza el colistinmetato sódico. La dosis de polimixina E o

colistina es de 3 mg/ kg/12 h durante no más de tres días, por vía intramuscular.

CERDOS Y BECERROS: se recomienda la polimixina E para infecciones por E. coli.. En

becerros se puede administrar por VO en casos de colibacilosis o salmonelosis.

Efectos adversos Es potencialmente nefrotóxica.

HISTAMINA Y ANTIHISTAMÍNICOS

HISTAMINA

Es una sustancia endógena, que proviene de la decarboxilación de la histidina por acción

de la enzima histidina-decarboxilasa que se encuentra en altas concentraciones en a lo
menos 3 sitios importantes: células cebadas y basófilos circulantes, la mucosa
gastrointestinal y el SNC.
 ANTIHISTAMINICOS

Las acciones farmacodinámicas de la histamina pueden ser antagonizadas por: (1)

antagonistas fisiológicos; (2) inhibidores de la liberación y (3) antagonistas competitivos o
antihistamínicos

Antihistamínicos H1:

El efecto sedante y a veces estimulante o depresor que inducen los antagonistas H1 de la

primera generación se debe a que se unen a receptores en el SNC. Los derivados de
etanolamina y etilendiamina tienen un efecto anticolinérgico mayor al de otros
antihistamínicos,. Son conocidos sus efectos antieméticos y contra el vértigo, También
pueden disminuir las secreciones de las glándulas con inervación colinérgica, Muchos de
los antihistamínicos de segunda generación tienen diferencias estructurales respecto a los
de primera generación. Debido a estas diferencias, aumenta la polaridad del fármaco y
disminuye su capacidad de cruzar barreras. A mayor liposolubilidad, mayor efecto a nivel
de SNC, de tal suerte que astemizol, cetricina, loratadina y terfenadina (segunda
generación) no tienen efecto a nivel central, pues no logran atravesar la barrera
hematoencefálica. Ésta es una ventaja, ya que así disminuyen efectos colaterales como la
sedación. Entre los efectos de los antihistamínicos H1 de segunda generación se
encuentran menor infiltración de eosinófilos en el sitio de activación de las células
cebadas.

Farmacocinética

Los antihistamínicos se absorben bien después de su administración por VO en los

animales monogástricos.

En los rumiantes, su aplicación debe ser siempre por vía parenteral. Se distribuyen
ampliamente en el organismo y se encuentran concentraciones significativas en pulmón,
bazo, riñón, cerebro, músculo y piel. Los antihistamínicos se eliminan principalmente por
orina
Indicaciones y dosis

Los efectos más útiles de los antihistamínicos H1 son los que ejercen sobre el músculo
liso, principalmente la inhibición de la contracción muscular en las vías GI y el
antagonismo del efecto broncoconstrictor. Disminuyen la permeabilidad capilar, por lo cual
reducen la formación de edema y alivian la urticaria.

El tratamiento con antihistamínicos es sólo sintomático, ya que no ataca los factores que
desencadenan la liberación de histamina, sino que sólo la antagonizan. Es necesario
tratar la causa primaria que estimula la liberación de histamina; de lo contrario, ésta
seguirá secrctándose. Se debe mantener la administración de antihistamínicos hasta que
se eliminen el o los agentes etiológicos. Estos compuestos son útiles en la terapéutica de
ciertas reacciones alérgicas. Los antihistamínicos se administran en la retención
placentaria para prevenir los problemas asociados con la liberación de histamina, como
en la metritis, en la laminitis en vacas (pero no en caballos) y en la metritis tóxica en
yeguas. También se utilitan para quitar el dolor causado por la involución uterina, y en
bovinos se han usado como estimulantes nerviosos en casos del síndrome de la vaca
caída,

PERROS Y GATOS: se emplean para tratar urticaria, atopia, reacciones a picaduras de

insectos y problemas pruriginosos.

BOVINOS: en los bovinos se han utilizado antagonistas H1 como coadyuvantes en un

gran número de enfermedades.

OTRAS ESPECIES: se usan antihistamínicos H1 en casos de prurito, urticaria, diversos

tipos de dermatitis, eccema húmedo, otitis eccematosa aguda, picaduras de insectos,
laminitis en vacas, azouria, oftalmía periódica, enfisema pulmonar, algunos tipos de
timpanismo en rumiantes como los relacionados con atonía ruminal inducida por
histamina después de sobrealimentación, en casos de mastitis, metritis, edema del
intestino en cerdos, fotosensibilización, quemaduras, púrpura, linfangitis, acetonemia,
alivio de tos en perros con dirofilariasis,
Efectos adversos

La mayoría de los efectos colaterales de los antihistamínicos (en especial los antagonistas
H1) se deben a sobredosis o a la administración por vía IV rápida (p. ej., en el caballo).
Sólo los antihistamínicos del tipo H1 cruzan la barrera hematoencefálica por su estructura
lipófila y generan sedación o excitación. Los antihistamínicos del tipo H2 no pueden
atravesar dicha barrera. Debido a esta propiedad los efectos indeseables más comunes
se presentan por acción en SNC y varían; pueden presentarse sedación, ataxia,
somnolencia y desorientación; en casos opuestos se produce excitación.

En la sobredosis exagerada se pueden presentar ataxia, atetosis y convulsiones con

pupilas midriáticas y fijas. Los equinos son particularmente sensibles, y la sobredosis
puede llegar a ser letal. Suelen presentarse también trastornos GI (anorexia, náusea,
vómito, malestar epigástrico y estreñimiento o diarrea), sobre todo si los antihistamínicos
se administran por VO durante tiempo prolongado.

En perros se han presentado sedación, anorexia, prurito, diarrea, vómito,

queratoconjuntivitis seca y seborrea seca (sicca).

Antihistamínicos H2

existen en la actualidad tres compuestos: cimetidina, ranitidina y famotidina.

Farmacodinámica

Cimetidina, ranitidina y famotidina ejercen sus acciones farmacológicas por medio de un

antagonismo competitivo con la histarnina por los receptores H2, y sus efectos son:

• Interfieren en la secreción gástrica de HCl debido a que tienen receptores en las células
parietales.

• Relajan el músculo liso uterino en la rata.

• Producen vasodilatación del lecho capilar.

Farmacocinética

Los antihistamínicos H2 se absorben de manera eficaz después de su administración por

VO, y la Cp máx se logra en 45-75 min. Si se administran junto con alimentos, se retarda
su absorción y el inicio de su efecto se prolonga. Se distribuyen ampliamente en el
organismo; llegan a cruzar la barrera placentaria y se han detectado en la leche materna,
pero no cruzan la barrera hematoencefálica. Se eliminan sobre todo por orina,

Indicaciones

Clínicamente, la acción más importante de los antihistamínicos H2 es el bloqueo de la

secreción gástrica de HCI.

PERROS Y GATOS: se han utilizado como fármacos esenciales en la terapéutica de

úlceras gástricas y síndrome acidopéptico. Son de gran eficacia para resolver la gastritis
irritativa inducida por analgésicos no narcóticos; se han usado también para el tratamiento
del reflujo gastroesofágico, con el fin de evitar lesiones a este nivel por el pH tan bajo del
reflujo gástrico. En la terapéutica de gastrinomas en el perro se deben recomendar las
dosis más altas, con intervalos cortos.

Efectos adversos

La toxicidad de los antihistamínicos H2 es muy baja; con dosis altas y administración

continua pueden llegar a aparecer algunos signos menores como náusea, vómito o
diarrea. En casos graves se presenta cefalea, estreñimiento y posiblemente dispepsia.

BIBLIOGRAFÍA

 SUMANO, H Y OCAMPO, L. 2006. FARMACOLOGÍA VETERINARIA. 3ª

ED. EDITORIAL MC GRAW-HILL. INTERAMERICANA. MÉXICO.