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Facultad de medicina
V semestre
Estreptomicina 1954
Dos o más aminoazúcares unidos por enlaces glucosídicos a un núcleo
de hexosa
Son bactericidas concentración dependiente
Derivados de especies como Streptomyces or Micromonosporum
Son sustancias polares, responsable de farmacocinética:
Absorción oral reducida.
Escasa concentración en LCR.
Se excretan por riñón.
Uso principalmente en bacterias Gram negativas aerobias
Interfieren en la síntesis de proteínas
Pueden presentar resistencia bacteriana.
Efectos tóxicos importantes (ototoxicidad y nefrotoxicidad).
FASE I DEPENDIENTE DE
ENERGÍA: El transporte a
través de le membrana
citoplasmática depende de su
potencial eléctrico.
FASE II QUE DEPENDE D E
ENERGÍA: Las proteínas
aberrantes se insertan a la
membrana, alteran la
permeabilidad.
En falla renal grave debe ser continua para evitar niveles tóxicos.
MANIFESTACIONES
Tinnitus
Sensación de ocupación del
conducto auditivo
RIESGO
Impermeabilidad de Aminoglucósido-
la membrana fosfotransferasas (APH)
externa
• Adenilan ciertos grupos hidroxilos
Metilación
postranscripcional Modifica todas las copias de ARNr 16S
del ARNr
Jesús Flórez,(2005). antibióticos aminoglucósidos. Farmacología humana 4ta edición, 1129-1140
Aplicaciones terapéuticas de la gentamicina y otros
aminoglucósidos:
Importante en el tratamiento de infecciones graves por
bacilos gram(-)
Aminoglucósido de primera elección contra casi todos los
aerobios gram (-)
KLEBSIELLA
SERRATIAS
ENTEROBACT
ER
Unión a
respiradores
artificiales
Providencia Acinetobacter
CEPAS
RESISTENTES
Neumonía.
Se administra con β-lactámico.
•Escasa actividad en combinación con penicilina en cepas de
enterococos.
•Ineficacia contra micobacterias.
Vancomycin 1956
Streptomyces orientalis
Goodman y Gilman, Fármacos antimicrobianos, aminoglucosidos. Bases Farmacológicas de la terapeutica. 11 Ed
pag 1237-1253
S. pneumoniae
Catalasa + Catalasa – S. viridans
Racimos Cadenas Parcial
Staphylococcus Streptococcus
Grupo A
S. Pyogenes
total
Grupo B
Hemólisis S. agalactiae
Coagulasa + Coagulasa - β
S. aureus S. epidermidis
S. saprophyticus
No
Enterococus
γ Peptostreptococcus
•Clostridium (anaerobio) (anaerobio)
•Corynebacterium,Listeria
•Nocardia, Actinomyces
•Bacillus
P. Murray ,K ,Rosenthal ,M.Pfaller microbiologia medica 5ta
PVL
SÍNTESIS
PROTEÍNAS
MEMBRANA
CÁPSULA
MEMBRANA CITOPLÁSMICA
G M G M G M G M G M G M
PP
PP PP PP PP PP
PP PP PP PP PP PP
M G M G M G M G M G M G
Murray, R. P., Microbiologia De Patric Murray, 2006, Morfologia, sintesis y estructura de la pared celular de las bacterias. Capitulo 5,. pag, 20.
CÁPSULA M ----UDP
PP
PP
G M G M G M G M G M G M
PP
PP PP PP PP PP
PP PP PP PP PP PP
M G M G M G M G M G M G
Murray, R. P., Microbiologia De Patric Murray, 2006, Morfologia, sintesis y estructura de la pared celular de las bacterias. Capitulo 5,. pag, 20.
CÁPSULA
G M
PP
PP
M G
G M G M G M
G M G M G M
PP PP PP
PP PP PP
PP PP PP
PP PP PP
M G M G M G
M G M G M G
TRANSPEPTIDASAS/ GLUCOSILTRANSFERASAS
CARBOXIPEPTIDASAS
G M G M G M G M G M G M G M
PP PP PP PP PP PP PP
PP PP PP
PP PP PP
PP
M G M G M G M G M G M G
M G
Murray, R. P., Microbiologia De Patric Murray, 2006, Morfologia, sintesis y estructura de la pared celular de las bacterias. Capitulo 5,. pag, 20.
Glicopéptido
Bactericida tiempo dependiente
Administración infusión IV y nunca IM
Vida media: 6 h
30% unión a proteínas plasmáticas
Vd: 0.5 a 0.8 L/kg
Distribución amplia en todos los tejidos :
pleura, pericardio, sinovia, fluído ascítico, menínges inflamadas, filtrado
90% se excreta por filtración glomerular.
MIC
T > MIC
6h
CmiTrough PAE
n=
Time
Craig. Infect Dis Clin North Am. 2003;17:479-501.
Rybak. Am J Med. 2006;119:S37-S44.
1. Para el tratamiento de infecciones severas causadas por
Gram(+) resistentes a β-lactámicos.
(MRSA infections)
endocarditis
septicemia
Lower respiratory tract
Infections skin
orally for C. difficile enterocolitis
APLICACIONES TERAPÉUTICAS
Clorhidrato de vancomicina en forma de polvo estéril para solución.
Dosis pediátricas:
Dosis: 30 mg/Kg Neonatos:
al día en adultos. 15mg/Kg al día;
En casos de
Administración luego 10 mg/Kg
Para meningitis: anefria funcional:
lenta en lapso de 60mg/Kg al día cada 12h.
1g cada semana
60 min Lactantes: 15 es efectivo.
Concentración de mg/ Kg y luego 10
15 44 g/ml mg/Kg cada 8 h.
Niños: 10mg/Kg
cada 6h
Domenech O., Francius G., Tulkens P., Van Bambeke F., Dufrêne Y., Mingeot-Leclercq M. Interactions of oritavancin,
a new lpoglycopeptide derived from vancomycin, with phospholipid bilayers: Effect on membrane permeability and
nanoscale lipid membrane organization . Biochimica et Biophysica Acta 1788 (2009) 1832–1840
Un antibiótico glicopéptido de la familia de la vancomicina que actúa
sobre la síntesis de la pared celular.
Ritchie D., Alexander B., Finnegan P., New Antimicrobial Agents for Use in the Intensive Care. Unit. Infect Dis Clin
N Am 23 (2009) 665–681
Tiene actividad en contra de los patogenos
resistentes a la vancomicina
Ritchie D., Alexander B., Finnegan P., New Antimicrobial Agents for Use in the Intensive Care. Unit. Infect Dis
Clin N Am 23 (2009) 665–681
90% unido a proteínas plasmáticas y muestra
rápida distribución en los tejidos.
Vida media muy larga (360 h)
Aproximadamente el 60% de la dosis
administrada es retenida en el hígado, aunque no
existe evidencia de que su metabolismo sea
hepático.
Eliminación renal principalmente
Dosis: 1.5–3 mg/kg infusion IV una vez al
día.
Ritchie D., Alexander B., Finnegan P., New Antimicrobial Agents for Use in the Intensive Care. Unit. Infect Dis Clin
N Am 23 (2009) 665–681
Ha sido bien tolerado en los ensayos clínicos
Ritchie D., Alexander B., Finnegan P., New Antimicrobial Agents for Use in the Intensive Care. Unit. Infect
Dis Clin N Am 23 (2009) 665–681