FARMACODINAMIA

Es la relación entre la concentración plasmática del fármaco y el efecto

farmacológico. En pocas palabras describe “lo que el fármaco le hace al cuerpo”.

Todos los efectos de los medicamentos son consecuencia de su interacción con un

receptor, que es el principal objeto de estudio de la farmacodinamia.

RECEPTOR: Componente de una célula que interactúa de modo selectivo con un

compuesto extracelular para iniciar una cascada de fenómenos bioquímicos que
culminan con efectos farmacológicos de dicho compuesto.

UNIÓN FÁRMACO
RECEPTOR

FUERZAS NO FUERZAS
COVALENTES COVALENTES

-unión fuerte
-Unión débil
-irreversible
-reversible -larga duración del efecto

-Enlaces iónicos.
-fuerzas de Van der Waals mediado por electrones
-puentes de hidrógeno. compatidos entre átomos
-efecto hidrofóbico

INTERACCIÓN FÁRMACO RECEPTOR

 Propiedades del fármaco de acción específica

 AFINIDAD: Es la capacidad que posee un fármaco de unirse al receptor.

Baja: no se une al receptor y produce un efecto escaso o nulo.
Alta: se une al receptor y produce un efecto con una dosis menor.

 ACTIVIDAD INTRÍNSECA O EFICACIA: Es la capacidad que tiene el

fármaco una vez unido al receptor, de activarlo, desencadenando una serie
de respuestas bioquímicas que constituyen el efecto farmacológico.

CLASIFICACIÓN DE FÁRMACOS

AGONISTAS ANTAGONISTAS

posee afinidad pero

Posee afinidad y carece de afinidad
actividad intrínseca intrínseca

competitivo no
totales parciales inversos competitivos
s

activan el
Para reducir su Pueden ser unión
receptor parcialmente
-
nivel de reposo irreversible.
completamente desplazados
0<AI<1 de actividad.
-disminución del
AI=1 AI=-1 por [] altas efecto deseado
de agonista que no puede
del receptor compensarse
ejemplo:
GABA+BZD=seda GABA+abec GABA+BCARBOLI
ción (potencian amilo=dismi NA=acelera el
la entrada del Cl nución de la SN, convulsivo y
promovida por aumento de
el GABA) ansiedad memoria
EVALUACIÓN CLÍNICA DE LOS EFECTOS DEL FÁRMACO.
1. CURVA DOSIS-RESPUESTA.
 La curva puede ser hiperbólica o sigmoidea.
 Tomamos como referencia al C50 que indica el momento en el que el
fármaco obtiene una concentración que produce el 50% de la máxima
respuesta y como es que a más dosis su efecto es más. Llegando así a su
efecto máximo, si se sigue aumentado la dosis, el efecto máximo no aumenta
y comienza a formarse la meseta de la curva. Si se continúa aumentando la
dosis pueden aparecer efectos tóxicos o la muerte sin aumentar la intensidad
de los efectos farmacológicos.
PARÁMETROS FARMACOCINÉTICOS.
1. POTENCIA: Se refiere a la concentración del fármaco para obtener un efecto determinado.
Describe el efecto de una dosis determinada del fármaco.
 -más potente

la izquierda
-menor valor de CE50%.
-se necesita dosis menor.
una curva
desplazada hacia
- menos potente

la derecha
-mayor valor de CE50.
-Se necesita más dosis
EJEMPLO: la analgesia C50 para alguno de los congéneres del fentanilo varía de pequeña para el
sulfentanilo (0,04ng/ml) a grande para el alfentanilo (75mg/ml). Por tanto el sulfentanilo es más
potente que el alfentanilo.

2. EFICACIA: Es la medida de la propiedad de un fármaco para producir un efecto.

La eficacia de un fármaco es el máximo efecto farmacológico que se puede obtener, por
encima del cual a pesar de que se incremente las dosis no se obtiene un efecto mayor.
Su medida es el Emáx. Menos Emáx determina una disminución de la efectividad del
fármaco.

Ejemplo: los opiáceos son más eficaces en el alivio del dolor de alta intensidad frente a dosis
máximas de aspirina: la Emáx de este último es menor que la delos opiáceos frene al efecto
analgésico.

Emáx OPIÁCEOS

Emáx ASPIRINA

C50
 3. PENDIENTE: Relacionada con el número de receptores que deben ser ocupados para
producir un efecto determinado.

Los fármacos con pendientes verticales requieren de una cuidadosa dosificación con el fin
de evitar grandes variaciones en la respuesta o en la aparición de efectos adversos.

4. -DOSIS EFICAZ DE50: Es la dosis a la que existe un 50% de probabilidad de efecto.

-DOSIS LETAL DL50: Es la dosis con un 50% de probabilidad de muerte.

INTERACCIONES FARMACODINÁMICAS
 ADITIVIDAD: Es el efecto de dos fármacos administrados juntos que es igual a la suma de
respuestas de las mismas dosis administradas de manera separada; ocurre en fármacos con
mecanismo de acción similares, como por ejemplo fentanilo más remifentanilo.

 SINERGIA: Es el efecto que ocurre al administrar simultáneamente dos fármacos (de

diferente mecanismo de acción) y observar un efecto mayor que la suma de los efectos
individuales de cada una de ellas. Como por ejemplo, durante una intubación el efecto se
obtiene con CP de 2ug/mL de propofol más 4ng/ml de remifentanilo. Esta combinación
disminuye las dosis necesarias brindando mayor estabilidad hemodinámica, mejor y más
rápida recuperación.
  INFRAADITIVIDAD: Es el efecto que se obtiene cuando al mezclar dos fármacos se obtiene
un efecto menor que si se dieran en forma individual.

FACTORES QUE AFECTAN LA FARMACODINAMIA

1. EDAD:
 Pacientes ancianos necesitan dosis menores de fármacos que los jóvenes por
variaciones FC y FD como:
- Alteraciones en el contenido graso, en la masa muscular, en el gasto cardiaco.
- Alteraciones a nivel de los receptores (disminución del metabolismo
hepatorrenal y de la masa total de receptores).

 Neonatos necesitan dosis inferiores que los niños por la:

- Inmadurez de los sistemas biológicos en el SNC y sistemas enzimáticos
encargados de la metabolización.

2. SEXO:
 Respuesta distinta a los opiáceos en las mujeres respecto a los varones ya que los
receptores kappa producen una analgesia mayor en el sexo femenino.
 La depresión respiratoria con la morfina es de mayor intensidad en las mujeres.
 Los mecanismos para esta diferencia están relacionados con la sensibilidad de los
receptores a los anestésicos y analgésicos.

3. ENFERMEDADES:
 Respuesta mayor a los efectos depresores del remifentanilo en cirróticos, la CE50
es menor en este grupo de enfermos. No se conoce la causa exacta.
CONCLUSIONES

Estos principios proporcionan la información necesaria para adoptar decisiones racionales sobre la
selección y administración de los anestésicos. Desde un aspecto práctico, estos principios
caracterizan la magnitud y el curso temporal del efecto de los fármacos, pero debido a los complejos
requisitos matemáticos, han tenido un uso clínico limitado en la práctica diaria.

BIBLIOGRAFÍA

MILLER, Ronald. “Anestesia”, Ed. Elsevier, 8va Edición. España 2016.

MUÑOZ CUEVAS Juan Heberto. Farmacología aplicada en anestesiología. ESCENARIOS CLÍNICOS, Ed

Alfil, 1ra edición. México 2013.