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LAS DE CUARTA GENERACIÓN: son más activas contra bacterias anaerobias, como
Clostridium y Bacteroides. Las 8-metoxi quinolonas (moxifloxacino y gatifloxacino) tienen buena
actividad contra las enterobacterias y la mayoría de las especies de anaerobios y de cocos
grampositivos, incluyendo cepas de S. pneumoniae penicilina resistente y S. aureus meticilina
sensible, pero S. aureus meticilina resistente le es habitualmente también resistente, aunque
moxifloxacino en algunos casos puede ser activo.
PRIMERA GENERACIÓN
ÁCIDO NALIDÍXICO
Infección urinaria no complicada causada por bacterias
gram (-) susceptibles. Infecciones intestinales Espectro: son
sensibles, gram (-): Escherichia coli, Proteus sp., Morganella
morganii, Providencia rettgeri, Klebsiella sp.y Enterobacter
sp. Pueden ser sensibles: gram (-): Shigella sp. Y Salmonella
sp. No sensibles: gram (-): Ps. aeruginosa. Bacterias gram (+),
anaeróbicos. A concentraciones menores actúa como
bacteriostático, es decir, inhibe el crecimiento y reproducción bacteriana, sin matar el
organismo. A concentraciones más elevadas actúa como bactericida, es decir, mata la bacteria
en vez de simplemente inhibir su reproducción.
Indicaciones:
Se usa en el tratamiento de infecciones urinarias causadas por microorganismos como
Escherichia coli, Proteus, Shigella, Enterobacter, y Klebsiella. Se emplea también en estudios de
los mecanismos de regulación de la división bacteriana.
Dosis
Duración promedio de un tratamiento convencional: 2 semanas. Adultos: dosis usual: inicial 1g
c/6 h por una semana (hasta 2 semanas); mantenimiento 500mg c/6 h: Dosis máxima: 4g/día
Niños: dosis usual: mayores de 3 meses hasta los 12 años de edad, inicial 50 a 55mg/Kg/día VO
dividido c/6 h que se reducen a 30 a 33mg/Kg/día dividido c/6 h en tratamientos prolongados.
Niños de 12 años o más: igual a adultos.
Farmacocinética
Es absorbido rápidamente del TGI, biodisponibilidad aproximadamente de 96%. Distribuido en
la mayor parte de los tejidos, especialmente en tejido renal y urinario; las concentraciones
séricas son bajas. No penetra dentro del fluido prostático. Es metabolizado a nivel hepático a su
metabolito activo, el ác. hidroxinalidixico. Se une en un 93% a las proteínas plasmáticas y el ác.
Hidroxinalidixico en un 63%; ambos son inactivados en forma rápida por conjugación. En la orina,
ác. hidroxinalidixico representa 80 a 85% de la actividad antibacteriana, t½ a nivel sérico es de 1
a 2,5 horas en función renal normal. Se elimina a nivel renal, el 2 a 3% sin cambio, 13% como
metabolito activo y 80% como metabolitos inactivos dentro de las 24 horas; el medicamento
activo no es acumulado en pacientes con función renal anormal, pero los metabolitos inactivos
si y puede ser toxico. Aproximadamente el 4% se elimina en heces.
Precauciones
Embarazo: cruza barrera placentaria, no hay estudios adecuados en humanos; por causar
artropatía en animales jóvenes no se recomienda su uso. Lactancia: se distribuye en leche
materna, emplear solamente si el beneficio supera al riesgo. Pediatría: no está establecida la
seguridad y eficacia en menores de 3 meses de edad; aumenta riesgo de hipertensión
intracraneana; usarlo sólo cuando el beneficio justifique el riesgo potencial. Geriatría: los
estudios realizados no han documentado problemas, evaluar función renal. Insuficiencia renal:
evitar en las formas moderada a severas (depuración de creatinina menor de 50 mL/min),
aumenta el riesgo de toxicidad. Insuficiencia hepática: incrementa riesgo de toxicidad. Historia
de convulsiones: incrementa su riesgo. Deficiencia de G6PD: anemia hemolítica, contraindicado.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a quinolonas .Embarazo, en menores de 3 meses de edad. Deficiencia de G-
6.PD. Porfiria (relacionado con crisis agudas).
Reacciones adversas
Frecuentes: gastrointestinales (dolor abdominal, diarrea, náusea, vómito); vértigo, somnolencia,
cefalea.
Interacciones
Medicamentos
CINOXACINA
Es un antibiótico sintético del grupo de las quinolonas y
relacionado químicamente al ácido nalidíxico. La
cinoxacina es una de las primeras quinolonas y, como el
resto de la primera generación de estos antibióticos, no
logró una concentración sistémica efectiva, de modo que
es usado casi exclusivamente para el tratamiento de
infecciones urinarias. Las más recientes fluoroquinolonas
tienden a ser mucho más efectivas en contra de un amplio
espectro de microorganismos.
La cinoxacina se distribuye en cápsulas para administración por vía oral. La ingesta de cinoxacina
puede causar malestar estomacal, dolor de cabeza y mareos y si es alérgico a las quinolonas,
puede que aparezcan sarpullidos o irritaciones en la cara y dificultad para respirar. Como todas
las quinolonas, existe la posibilidad de que la cinoxacina cause dolor, inflamación o ruptura de
tendones.
ÁCIDO PIPEMÍDICO
Propiedades farmacológicas
Fármaco sintético, derivado de las quinolinas, que interfiere con la
polimerización del DNA de casi todas las bacterias gramnegativas
que causan infecciones en vías urinarias. Tiene actividad
bactericida contra Klebsiella aerogenes, K. pneumoniae,
Escherichia coli, especies de Salmonella, de Shigella y de Brucella,
Proteus mirabilis, P. vulgaris, Morganella morganii, Providencia
rettgeri, Aerobacter aerogenes y Pseudomonas aeruginosa. Es
eficaz contra algunos microorganismos resistentes a los ácidos
piramídico y nalidíxico. Su actividad bactericida no se modifica por
un cambio de pH de 5 a 9. Después de su administración oral, su
absorción es prácticamente completa y la concentración
plasmática máxima es de 2 a 3.3 μg/ml, 2 h después de una dosis de 400 mg. Sólo se metaboliza
parcialmente en el hígado y se elimina en forma activa en la orina, donde alcanza
concentraciones bactericidas 6 h después de su administración. Su vida media es de unas 8 h,
aunque puede ser hasta de 21 h en casos de insuficiencia renal. Una pequeña fracción del ácido
pipemídico atraviesa la barrera placentaria.
Indicaciones
Tratamiento de las infecciones de vías urinarias agudas (simples) y crónicas (complicadas).
Contraindicaciones y precauciones
Contraindicado en casos de hipersensibilidad al ácido pipemídico, antecedentes convulsivos,
parkinsonismo, insuficiencia vascular cerebral, insuficiencia hepática o renal grave, deficiencia
de deshidrogenasa de glucosa-6-fosfato, en niños, y durante el embarazo y la lactancia. Deben
reducirse las dosis en casos de alteraciones hepáticas o renales significativas. Al terminar el
tratamiento, se realiza urocultivo para decidir su continuación o suspensión.
Reacciones adversas
Frecuentes: anorexia, náusea, vómito, dolor abdominal, diarrea, cefalea, vértigo, astenia.
Niños:
No se recomienda su administración.
Presentaciones
UROPIPEMID. CARNOT. Grageas. Cada gragea contiene 400 mg de ácido pipemídico. Frasco con
20 grageas.
SEGUNDA GENERACIÓN
ENOXACINA
Es una azafluoroquinolona, miembro de la familia de las quinolonas. El mecanismo de acción
radica en la inhibición de la enzima DNA-girasa; su efecto es bactericida. Su biodisponibilidad
absoluta es de 90%. Administrada en forma oral esta droga alcanza la Cmáx. entre 1 y 3 horas
después de la ingestión de la dosis. Vida media: entre 3 y 6 horas. Su lugar de excreción principal
es el riñón, como droga inalterada. En los ancianos las concentraciones medias se duplican en
relación con las observadas con las mismas dosis en adultos jóvenes. La droga alcanza, en la
trompa de Falopio, cérvix y miometrio, una concentración una o 2 veces mayor que la
plasmática; en el riñón y la próstata la concentración es 2 a 4 veces mayor. El efecto de la comida
en la absorción de la droga no se ha estudiado.
Indicaciones.
En infecciones en adultos (mayores de 18 años) causadas por cepas bacterianas susceptibles;
antes de iniciar el tratamiento debiera realizarse un cultivo, aislamiento y determinación de
susceptibilidad. Gonorrea cervical o uretral no complicada (Neisseria gonorrhoeae). Cistitis
debidas a E. coli, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus. Infecciones
urinarias complicadas debidas a E. coli, Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus epidermidis,
Proteus mirabilis, Enterobacter cloacae.
Dosificación.
Reacciones adversas.
Náuseas y vómitos (2%). Dolor de cabeza, mareos, somnolencia, dolor abdominal, exantema y
candidiasis vaginal se presentaron en sólo un 1% de los pacientes.
Precauciones y advertencias.
Su utilización en gonorrea puede enmascarar una infección sifilítica simultánea. Se informaron
convulsiones y electroencefalograma anormal en pacientes que consumieron enoxacina, por
ello debe ser administrada con cuidado a pacientes con antecedentes de epilepsia,
arteriosclerosis cerebral severa y trastornos del sistema nervioso central. Colitis
seudomembranosa puede desarrollarse. La alteración del régimen de dosificación se requiere
en los pacientes con disfunción renal. Evitar la exposición a luz solar fuerte por el riesgo de
fototoxicidad.
OFLOXACINA
Es una quinolona fluorada de nueva generación. Se trata de una droga antimicrobiana de amplio
espectro antibacteriano, con gran actividad contra la mayoría de las especies de bacterias
gramnegativas, muchas de las grampositivas y algunas anaerobias.
Los resultados de los estudios clínicos que se han llevado a cabo con OFLOXACINO han
confirmado su uso potencial terapéutico en la curación de una amplia gama de infecciones, en
las que tanto su perfil antibacteriano como sus ventajas farmacocinéticas justifican su indicación
como antimicrobiano.
CIPROFLOXACINA
El cloridrato de ciprofloxacino (o ciprofloxacina) es un antibiótico de la familia de las quinolonas,
químicamente semejante a otras drogas de la misma familia, como norfloxacino, ofloxacino,
levofloxacino, moxifloxacino.
Entre las infecciones que pueden ser tratadas con la ciprofloxacina incluyen:
Cistitis.
Pielonefritis.
Prostatitis.
Gonorrea.
Diarreas bacterianas.
Infecciones intraabdominales causadas por E. coli.
Infecciones respiratorias.
Baflox Ciproquim.
Baycip. Ciproxina.
Cifran. Globuce.
Ciloxan. Medaflox.
Cipro. Serviflox.
El clorhidrato de ciprofloxacina se comercializa normalmente en tabletas de 250 mg, 500 mg,
750 mg o 1000 mg.
Las indicaciones más comunes para el uso de ciprofloxacina son las infecciones urinarias. En la
cistitis, la dosis recomendada es 250 mg a 500 mg de 12/12 horas. El tratamiento dura 3 días en
las mujeres y 7 días en los hombres. En la pielonefritis, se realiza el tratamiento con 500 mg de
12/12 horas durante 7 a 14 días. En las formas graves, la vía intravenosa es la más indicada.
En las diarreas infecciosas, el tratamiento se realiza generalmente con 500 mg 12/12 horas
durante 3 a 7 días, según el agente bacteriano causante de la infección.
Los casos de prostatitis aguda o crónica se tratan con ciprofloxacina 500 mg de 12/12 horas
durante 4 a 6 semanas.
Entre los efectos adversos más descritos está la diarrea (común a casi todos los antibióticos),
que ocurre en hasta un 5% de los pacientes. Otros efectos comunes incluyen náuseas, mareos,
dolor abdominal, rash y dolor de cabeza.
Como con otros antibióticos, la aparición de la candidiasis vaginal también puede ser una
complicación del tratamiento con el Cipro.
En el pasado ha sido descrito, a menudo, casos de lesión del talón de Aquiles secundarios al uso
del ciprofloxacino. El riesgo de lesiones de los tendones es mayor en pacientes ancianos o que
hacen uso crónico de glucocorticoides. Dosis excesivas del antibiótico también aumentan el
riesgo.
En pacientes con insuficiencia renal, se debe ajustar la dosis según la tasa de filtración
glomerular para evitar la intoxicación por el medicamento.
El ciprofloxacino puede interactuar con una serie de otros medicamentos. Si haces uso de varios
medicamentos, sugerimos una consulta al prospecto del medicamento para obtener una lista
más extensa.
Lomefloxacina
Propiedades farmacológicas
Fluoroquinolona con actividad bactericida que actúa a nivel intracelular inhibiendo la DNA
girasa, enzima bacteriana esencial en la duplicación, transcripción y reparación del DNA
bacteriano. Su espectro antimicrobiano incluye a: Citrobacter jejuni, C. diversus, C. freundii,
Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae,
Morganella morganii, Proteus mirabilis, P. vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus
aureus (cepas productora y no productora de lactamasas beta), Salmonella, Shigella, especies
de Vibrio, Yersinia enterocolitica, Neisseria gonorrhoeae. Hasta 98% de la cantidad administrada
se absorbe por vía oral y los alimentos no modifican de manera significativa su absorción; las
concentraciones pico se observan 1.5 h después de su aplicación. Se distribuye ampliamente en
el organismo y sólo una pequeña porción (10%) se une a las proteínas plasmáticas. Se metaboliza
en forma parcial en el hígado y se elimina por vía renal y biliar. Su vida media es alrededor de 7
a 8 h.
Indicaciones
Infecciones causadas por gérmenes susceptibles.
Contraindicaciones y precauciones
Contraindicada en casos de hipersensibilidad a la lomefloxacina o a otras quinolonas, durante el
embarazo y la lactancia. No usar en niños por el riesgo de que produzca artropatía. Utilizar con
precaución en pacientes con alteraciones del sistema nervioso central, epilepsia, arteriosclerosis
cerebral intensa o cualquier trastorno que pueda causar crisis convulsivas, disfunción hepática
o renal. Hidratar al paciente para prevenir la cristaluria y evitar la alcalinización de la orina. Los
productos que contienen aluminio o magnesio y el sucralfato impiden su absorción intestinal.
Disminuye la eliminación de teofilina.
Reacciones adversas
Frecuentes: náusea, vómito, dolor abdominal, cefalea, vértigo, insomnio, irritabilidad, temblor,
ataxia, fotosensibilidad.
Tomar con un vaso lleno de agua o con los alimentos. Completar el tratamiento de acuerdo con
las indicaciones del médico. Tener precaución si se presentan visión borrosa, mareos o
somnolencia. Informar de inmediato al médico si se presentan reacciones de hipersensibilidad
(enrojecimiento de la piel, comezón, erupciones cutáneas).
Oral. Infecciones de vías urinarias causadas por gérmenes susceptibles, 400 mg una vez al día
durante 10 a 14 días.
Infecciones leves o moderadas de vías respiratorias superiores, oral, 400 mg al día durante 10
días.
Profilaxis en casos de cirugía transuretral, 400 mg como dosis única, 2 a 6 h antes de iniciar la
cirugía. En todos los casos, ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal.
Niños: