INTRODUCCIÓN

Las enfermedades provocadas por organismos vivos pueden

modificarse favorablemente por medio de agentes farmacológicos
que actúan sobre el microorganismo sensible, dificultando su
desarrollo o destruyéndolo, tales fármacos son los llamados anti
infecciosos o antimicrobianos, que pueden ser locales o generales.
Dentro de estos últimos están comprendidos los antibióticos. Los
fármacos antibacterianos proceden de bacterias o mohos
(antibióticos) o se obtienen mediante síntesis de novo
(quimioterápicos). Los antibacterianos actúan sobre los
microorganismos por inhibición de la síntesis de la pared celular y
activación de enzimas que destruyen esa pared, aumento de la
permeabilidad de la membrana celular, interferencia con la síntesis
de proteínas y alteración del metabolismo de los ácidos nucleicos.
Los agentes antimicrobianos son los más usados normalmente y de
peor empleó de todas las drogas. La consecuencia inevitable del uso
extendido de los agentes antimicrobianos ha sido la emergencia de
patógenos antibiótico-resistentes, aumentando la necesidad
creciente por nuevas drogas. Sin embargo, el desarrollo de drogas
antimicrobianas se ha retardado dramáticamente, con sólo unos
pocos nuevos agentes, alguno de estos son introducidos en la
práctica clínica cada año.
OBJETIVOS:

 Dar a conocer sobre los agentes antibacterianos.

 Conocer sus efectos y que es lo que los identifica.
 Agentes Antimicrobianos

CONCEPTO
Los microorganismos como bacterias, mico plasma y virus son capaces de desencadenar
la autoinmunidad. Pueden desencadenar reacciones inmunes de varias maneras: Por
formación de unidades inmunógenas (unión de antígenos y antígenos del
microorganismo) que pasan por alto la tolerancia de las células).

Sistema de procedimientos de apoyo al tratamiento en odóntico relativo al

mantenimiento de la cadena aséptica, al aislamiento absoluto del campo del operatorio
y endodontometría, que agrupadamente fundamentan la filosofía de la terapéutica
biológica que tiene como objetivo la preservación de la integridad de los tejidos
periapicales.

La cavidad oral es una de las áreas del cuerpo con flora bacteriana más variada, siendo
que 1 ml de saliva de un individuo normal en buenas condiciones de la salud, contiene
750 millones de microorganismos aproximadamente. Algunas especies de bacterias
producen casi cien generaciones en un período de 24 horas. Hay casos en que la pulpa
dental está exenta de microorganismos y hay ocasiones en que se encuentra altamente
contaminada por ellas.

El profesional debe siempre ser consciente y meditar sobre esta regla. El profesional no
es responsable por lo que se encuentra en su campo del trabajo, pero sí por lo que
introduce.

Así, durante todo el tratamiento del endodóntico, deben ser tomadas medidas que
impidan o reduce al mínimo la presencia de microorganismos en el campo del trabajo
durante el acto operatorio.

FACTORES QUE INTERVIENEN EN LA ACCIÓN DE LOS AGENTES MICROBIANOS.

Algunos factores intervienen en el complejo esterilización – desinfección, dentro de los

cuales podemos citar:

 Tipos de microorganismos. La célula bacteriana tiene el citoplasma cubierto por

capas que varían tanto en la composición química cuánto en su número,
ejemplo: las esporas presentan mayor número capas, teniendo algunas, una
composición química que dificulta la permeabilidad. Son más resistentes a la
acción de los agentes físicos y quién que las formas vegetativas, (células dieron
origen a las esporas)

 Tiempo de exposición. Los agentes antimicrobianos (físico o químico) tomarán el

mayor tiempo para difundirse a través de las capas microbianas, como también
para actuar en el citoplasma de manera efectiva.
  Número de microorganismos. Millares de células deben ser destruidas.

 Temperatura. Debe ser seguida rígidamente en el tiempo ponderado. Cuando se

trata de agentes químicos, un aumento de 10 grados centígrados en
temperatura puede duplicar o triplicar la eficacia de la composición.

 pH. Algunos compuestos son más activos en un medio ácido, mientras que otros
lo son en medios básicos.

 Concentración. La actividad antimicrobiana de una sustancia química depende

de la dilución empleada y calculada en la función del tiempo, del tipo de toxicidad
del microorganismo al hombre y de los animales.

 Presencia de sustancia orgánica. La sustancia orgánica se puede combinar con la

solución química, dando origen a un producto no microbicida y forma un
precipitado que desvía la combinación posible de la solución usada con los
microorganismos; se acumula sobre la superficie microbiana, formando una
barrera que evita el contacto directo entre la solución y la célula microbiana. La
limpieza con remoción de la materia orgánica debe ser hecha antes de la
aplicación del agente antimicrobiano.

MECANISMO DE LA ACCIÓN DEL AGENTE ANTIMICROBIANO.

 Coagulación de proteínas
 Rompimiento de la membrana o de la pared celular.
 Remoción de los agrupamientos sulfhídricos libres.
 Muchas de enzimas esenciales a las células microbianas poseen ese
agrupamiento y solo pueden actuar si estas agrupaciones permanecieran libres
y no reduciéndolas.
 Antagonismo químico.
 Competición con el substrato natural de enzimas específicas, dislocando y
obstaculizando que ocurra el proceso de reacciones usuales.
MECANISMO DE LA ACCIÓN DEL AGENTE ANTIMICROBIANO.
 Coagulación de proteínas
 Rompimiento de la membrana o de la pared celular.
 Remoción de los agrupamientos sulfhídricos libres.
 Muchas de enzimas esenciales a las células microbianas poseen ese
agrupamiento y solo pueden actuar si estas agrupaciones permanecieran libres
y no reduciéndolas.
 Antagonismo químico.
 Competición con el substrato natural de enzimas específicas, dislocando y
obstaculizando que ocurra el proceso de reacciones usuales.
TIPOS DE AGENTES ANTIMICROBIANOS.
 AGENTES FÍSICOS.
 TEMPERATURA: CALOR Y CONGELACIÓN.
 RADIACIONES: ULTRAVIOLETA Y RAYOS X:
 AGENTES MECÁNICOS.
 ONDAS SÓNICAS Y ULTRASÓNICAS
 FILTRACIÓN.
 AGENTES QUÍMICOS.
 SOLUCIONES QUÍMICAS
 GASES.
 ANTIBIÓTICOS Y QUIMIOTERAPEUTICOS

AGENTES ANTIMICROBIANOS MÁS UTILIZADOS EN ENDODONTIA.

 AGENTES FÍSICOS.

El agente físico más usado es el calor, que actúa principalmente por fusión de los
lípidos membranosos y principalmente desnaturalización proteica (coagulación).
 CALOR.
Calor húmedo: Agua en ebullición. Sirve solamente para la desinfección. No
destruye vegetativos ni esporulados y destruye por corrosión la lámina cortante de
los instrumentos.
Vapor de agua bajo presión: AUTOCLAVE. Es el calor húmedo del vapor y no la
presión que destruye los instrumentos. Es eficiente contra todos los
microorganismos, siendo un método absoluto de control microbiano. Han utilizado
actualmente la cacerola de presión en la substitución a la autoclave, puesto que el
principio es el mismo.
Calor seco: Aire caliente (calor seco a 160/170 grado celcius) Son usados hornos o
estufas, siendo un método absoluto de control del microbiano. Por su poco poder
de penetración, el calor seco exige mayor tiempo para desnaturalizar a las proteínas
celulares, porque la coagulación de las proteínas es catalizada por la humedad

Nitroimidazoles:

1-Definición:

Los NDZs son antibacterianos sintéticos con actividad inicialmente

antiparasitaria (protozoarios) que se obtuvieron de la azomicina (2-nitro-
imidazol), de los que, a partir de su uso clínico en 1959, se descubrieron
propiedades bactericidas ligadas a microorganismos anaerobios
Existen 2 grupos de Nitroimidazoles: los 5-nitro y los 2-nitroimidazoles.
Solamente los 5- nitro derivado son útiles como antibacterianos y
antiparasitarios.
Son compuestos heterocíclicos sintéticos relacionados con los nitrofuranos y se
obtienen a partir de la nitrificación del anillo imidazólico.
2-Estructura Química:

 Los Nitroimidazoles son compuestos het- erocíclicos sintéticos

relacionados con los nitrofuranos y se obtienen a partir de la nitrificación
del anillo imidazólico.
 El grupo nitro está presente
 Con un núcleo base de imidazol (C3H4N2) y el grupo nitro unido en
posición 5 del anillo.

3-Clasificación:

En el mercado existe una gran variedad de nitroimidazoles de uso tanto en

veterinaria como en humanos. Los que se usan en medicina
son: metronidazol, tinidazol, ornidazol, secnidazol, nimorazol y benznidazol
(antichagásico).

3.1-Metronidazol:

Es un medicamento que se viene utilizando desde hace casi ya medio Siglo para
tratar infecciones provocadas por algunos tipos
de Bacterias Protozoos anaeróbicos. Es un Antibiótico y antiparasitario que
pertenece al grupo de los Nitroimidazoles.
Inicialmente el Metronidazol se empleó para el tratamiento de Trichomonas
vaginales y diez años más tarde fue reconocida su actividad frente a ciertos
gérmenes anaerobios, protozoarios y contra el Helicobacter pylori, la bacteria
responsable de la mayoría de las úlceras y gastritis crónicas.
En la actualidad el Metronidazol es utilizado para una amplia variedad de
patologías como abcesos cerebrales, endocarditis infecciosas, infecciones
óseas, articulares, pleuropulmonares y cutáneas.
Se emplea como tratamiento profiláctico en infecciones quirúrgicas, tratamientos
de periodontitis y gingivitis, tratamientos de colitis C y tratamientos de giardiasis.
También se utiliza Metronidazol en casos de sobre crecimiento bacteriano
intestinal, en la Enfermedad de Crohn, en vaginosis bacterianas y en el
tratamiento de la amebiasis.
Tiene también aplicación cutánea, en enfermedades dermatológicas como la
rosácea, una condición crónica en la que la piel de la cara se inflama y desarrolla
lesiones. El Metronidazol está disponible en comprimidos, ampollas, óvulos
vaginales, gel para uso tópico, inyecciones y comprimidos de uso odontológico.

 Uso apropiado:

Antes de usar Metronidazol informe al Médico de todos los medicamentos que

esté tomando actualmente con o sin receta, especialmente anticoagulantes
comoastemizol, Warfarina, Disulfiram (Antabuse), Litio, fenobarbital, Fenitoína y
vitaminas. Debe informarle también si es alérgico a cualquier otro medicamento,
si está embarazada o piensa embarazarse mientras esté usando esta medicina.
Si tiene antecedentes de enfermedades de la sangre, enfermedades del sistema
nervioso central, enfermedad del corazón, del hígado, úlceras aftosas en la boca
o infección vaginal por levaduras.
No utilice este medicamento si ha presentado síntomas de alergia al
Metronidazol o a los nitroimidazoles, o a alguno de los excipientes de la
formulación.
Este medicamento viene envasado en forma de tabletas para tomar por vía oral.
Generalmente se toma 2 o 3 veces al día durante 5 a 10 días o más.
Siga con cuidado las instrucciones de la etiqueta del medicamento y consulte a
su doctor cualquier duda que tenga. Use el medicamento tal y como se indica.
No use más ni menos que la dosis indicada, ni tampoco más seguido que lo
prescrito por su doctor.

 Precauciones

Mientras esté tomando Metronidazol y hasta tres días después de suspenderlo,

no debe ingerir bebidas alcohólicas u otras preparaciones que
contengan Alcohol, tales como tónicos o jarabes para la Tos, ya que esto podría
causarle Dolor de Estómago, de Cabeza, Náuseas, vómitos, aumento en el
ritmo del Corazón, o enrojecimiento del rostro.

 Efectos colaterales

El Metronidazol es un medicamento que generalmente es bien tolerado. Las

reacciones adversas pueden llegar a ser graves solo en pacientes que reciben
altas dosis o tratamientos prolongados, lo cual lleva a la interrupción inmediata
del mismo. El Metronidazol puede provocar alteraciones en el Sistema nervioso;
pequeños puntos rojos en la piel; sensación de presión en la pelvis; salpullido,
ronchas, picazón o enrojecimiento en la piel; garganta irritada y fiebre; dolor de
espalda o de estómago (severo); sangrado o moretones inusuales.

3.2 Tinidazol:

También reconocido por su nombre comercial Tindamax o Fasigyn,es

un medicamento derivado del nitroimidazol usado como agente antiparasitario,
aprobado para infecciones por protozoos como el caso de
la tricomoniasis, amebiasis y giardiasis. También se ha usado para tratar o
prevenir una variedad de infecciones bacterianas, incluyendo el Helicobacter
pylori.

 Indicaciones

Por lo general se toma con alimentos como una dosis única de 2 gr o una vez al
día 500 mg durante 3 a 5 días.

 Mecanismo de acción:

El tinidazol actúa al ser reducido su grupo nitro por los extractos de células de
Tricomonas. El radical libre nitro generado como resultado de esta reducción
puede ser responsable de la actividad antiprotozoaria. El tinidazol químicamente
reducido es capaz de liberar nitritos que alteran el ADN-bacteriano, si bien
también ocasiona la rotura de la cadena del ADN en las células de mamífero. El
mecanismo por el cual tinidazol presenta actividad contra las especies de Giardia
y Entamoeba no es conocido.

 Efectos adversos

Los efectos secundarios más frecuentemente observados incluyen: Pérdida

del apetito, mareos, cansancio, vómitos y dolor de cabeza. Algunos efectos no
deseados como la picazón repentina, dificultad para respirar y convulsiones,
entre otras, pueden ser graves y deben ser consultados con un profesional de la
salud especializado.

3.3-Ornidazol

Antiprotozoario nitroimidazol utilizado en las infecciones

por ameba y trichomonas. Se úne parcialmente al plasma y tiene también acción
sensibilizadora a las radiaciones. También sirve como antibiótico derivado del 5-
nitromidazol, muy próximo al metronidazol. De indicación especial para
gérmenes Gram negativos anaerobios puede administrarse por vía parenteral.
Su mecanismo de acción parece situarse a nivel de la reacción fosforoclástica
que emplean ciertos gérmenes anaerobios, ésta se reduciría por los
trasportadores del tipo ferrodoxina o flavodoxina dando lugar a compuestos
aminadostóxicos que inhiben la síntesis de DNA.

 Acción terapéutica

Quimioterápico con actividad antibacteriana y antiparasitaria.

 Propiedades

Actúa frente a bacterias anaerobias (bacteroides, clostridios y cocos

anaerobios), infecciones por protozoos (amebiasis, tricomoniasis ylambliasis).
Pasa al líquido cefalorraquídeo, líquidos corporales y tejidos. En los cinco
primeros días de tratamiento se elimina 85% de la dosis administrada (en la orina
63% y en las heces 22%); la mayor parte en forma de metabolitos; luego de su
metabolización hepática su tasa de fijación a proteínas es de 15% y la vida
media es de 13 horas.

 Indicaciones

Por vía parenteral en aquellas infecciones sistémicas producidas por gérmenes

anaerobios: septicemia, meningitis, peritonitis, sepsis puerperal, aborto séptico
y endometritis. Se utiliza como prevención de este tipo de infecciones, ante
operaciones generales o intervenciones ginecológicas. Amebiasis graves de
localización intestinal o hepática. Tricomoniasis, candidiasis.

 Reacciones adversas

Pueden darse casos de cefaleas, mareos y posibles trastornos

gastrointestinales. En algunos casos erupción cutánea en la zona de inyección.
  Precauciones y advertencias

Se tratará de evitar su prescripción durante el primer trimestre del embarazo, a

no ser que la indicación sea perentoria. Se deberá controlar la
fórmula leucocitaria en casos de antecedentes de discrasias sanguíneas o en los
tratamientos con dosis altas o prolongadas.

3.4-Secnidazol:

Medicamento en tabletas revestidas de acción amebicida. Se indican en

presencia de una Amebiasis intestinal, Amebiasis
hepática, Giardisis y Trichomoniasis vaginal. Derivado sintético de la serie de los
nitroimidazoles.

 Clasificación

Es un derivado sintético de los 5-nitroimidazoles de vida media larga (dentro de

los cuales está también el metronidazol y el tinidazol.

 Farmacocinética

El secnidazol es completamente absorbido después de la administración oral, el

pico de concentración máximo se obtiene a la tercera hora, la vida media
plasmática esta en alrededor de las 25 horas, se une en un 15% a las proteínas
plasmáticas y tiene una buena distribución a todo el Organismo, inclusive
atraviesa la barrera placentaria y se excreta en la leche materna.
El metabolismo es probablemente en el hígado dando como resultado derivados
hidroxilos y ácidos. La eliminación esencialmente es urinaria y lenta por lo que
pacientes con amebiasis y giardiasis tienen una respuesta de curación con 2 g
(30 mg/kg en niños) en un solo día. La vida media de eliminación en sangre es
de pasado 28 horas y en Plasma de 30 horas.

 Farmacodinamia

Posee actividad contra microorganismos anaeróbicos, y particularmente, contra

los gérmenes causantes de amebiasis, tricomoniasis, giardiasis y tricomoniasis
vaginal. Después de la administración de una dosis de secnidazol se obtiene una
erradicación de parásitos de aproximadamente 92 a 100%.
La acción del secnidazol determinada in vitro es mediante la degradación de
ADN e inhibición de la síntesis de ácidos nucleicos, efectivo durante la mitosis o
sin ella. Debido a su absorción lenta puede permanecer más tiempo en la luz
intestinal y realiza su acción in situ contra parásitos intestinales como giardia
y Ameba.

 Composición

Cada tableta revestida contiene 500g de Secnidazol y 0,02 mg de Tartrazina.

 Contraindicaciones

 Hipersensibilidad a los derivados del Secnidazol.

  Primer trimestre del embarazo.
 Sujetos con antecedentes de discrasia sanguínea.
 Enfermedades del Sistema Nervioso Central (SNC).

 Precauciones

 Embarazo: Estudios en animales no han evidenciado efecto teratógénico.

En ausencia de datos precisos para humanos estos resultados
experimentales no permiten anticipar las consecuencias. Úsese
solamente, después del primer trimestre del embarazo cuando los
beneficios sobrepasen el potencial daño que puedan producir sobre
el Feto.
 Lactancia: pasa a la leche materna.

 Advertencias

Contiene tartrazina, la cual puede producir reacciones alérgicas

incluyendo asma bronquial en personas susceptibles. Evitar tomar bebidas y
medicamentos que contienen alcohol pues puede provocar calor,
enrojecimiento, vómitos,taquicardia. Puede interferir con la determinación de
sangre en enzimas hepáticas.

 Reacciones adversas

Los más frecuentes trastornos digestivos son náuseas, gastroalgias,

modificación del gusto (sabor metálico), glositis, estomatitis. Erupciones
(urticaria). Leucopenia moderada y reversible. Las menos frecuentes: vértigos
atóxicos y falta de coordinación, parestesias, polineuritis sensitiva motora, dolor
abdominal, vómitos, diarreas.

Quinolonas:

Las quinolonas son un grupo de agentes quimioterapéuticos (agentes con

actividad antimicrobiana con toxicidad selectiva) sintéticos, es decir, que no son
producidos por microorganismos, a diferencia de los antibióticos. La mayor parte
de las quinolonas usadas en la clínica son del grupo de las fluorquinolonas.
Estructura química

Las quinolonas son antibióticos obtenidos por síntesis. El núcleo central de su

estructura es el anillo 4-oxo-1,4-dihidroquinoleína. En su estructura básica las
FQ se distinguen de su predecesora, el ácido nalidíxico, en agregar 1 (en
posición 6) o más átomos de fluor. Con ello aumenta la capacidad de penetración
al interior de la célula bacteriana y la afinidad por la girasa.
La diferencia estructural entre las FQ está basada en los cambios hechos en
posición 1, 5, 7 y 8. Ello explica la diferente actividad, vida media y toxicidad de
los distintos componentes de la familia y ha llevado a clasificar las quinolonas en
primera, segunda, tercera y cuarta generación.
Mecanismo de acción

Las quinolonas actúan en el interior de la bacteria, penetrando a través del canal

acuoso de las porinas. Son los únicos agentes antibacterianos que ejercen su
actividad bactericida uniéndose a topoisomerasas bacterianas e inhibiéndolas;
aunque éste no sería el único mecanismo de acción.
Las topoisomerasas son enzimas que controlan el superenrollamiento y
desenrollamiento del ADN bacteriano. El superenrollamiento permite a la larga
molécula de ADN empaquetarse dentro de célula bacteriana. Esta estructura
debe ser desenrollada para permitir diferentes funciones como replicación,
transcripción y reparación del ADN. La inhibición de la actividad de estas
enzimas impide a la célula bacteriana producir las proteínas necesarias para su
reparación, crecimiento y reproducción. Una inhibición prolongada conduciría así
a la muerte de la célula.
Existen 4 tipos de topoisomerasas. Las quinolonas actuarían a nivel de ADN-
girasa (también llamada topoisomerasa tipo II) y de la topoisomerasa tipo IV. No
actúan a nivel de las topoisomerasas I y III.
La compleja interacción de las quinolonas con las topoisomerasas es la base del
diferente espectro antibacteriano de las quinolonas y también de la selección de
cepas resistentes. La actividad de las quinolonas contra las bacterias
grampositivas se debe a su acción "blanco" en las topoisomerasas IV, en cambio
la actividad contra las bacterias gramnegativas es por su acción "blanco" en las
topoisomerasa II o ADN-girasa.
Farmacocinética

Las quinolonas se absorben bien del tracto gastrointestinal superior después de

su administración oral. Las FQ tienen una biodisponibilidad que supera el 50%
en todos los compuestos y se aproxima a 100 % en algunos. Así norfloxacina
sólo se absorbe 50%, ciprofloxacina 70%, el resto de FQ presentan una
absorción casi completa entre 97 y 100%.
Esta alta biodisponibilidad permite el tratamiento por vía oral o el rápido pasaje
de vía parenteral a oral cuando las condiciones del paciente lo permiten.
Por lo general se alcanzan concentraciones séricas pico dentro de 1 a 3 horas
de administrada una dosis. Los alimentos no reducen de manera sustancial la
absorción de las quinolonas, pero pueden prolongar el tiempo en que se alcanza
la concentración sérica máxima.
Efectos adversos

Las quinolonas en general son bien toleradas, con un perfil de seguridad similar
para todos los componentes del grupo. Existen pequeñas diferencias tanto en la
incidencia como en el tipo de reacciones de los fármacos. En su mayoría las
manifestaciones son leves y retroceden al suspender la droga.
Los efectos adversos más frecuentes son alteraciones gastrointestinales,
seguidos de síntomas neurosiquiátricos y de reacciones cutáneas de
hipersensibilidad.
Al nivel gastrointestinal pueden observarse náuseas, vómitos, diarrea, dolor
abdominal, pérdida del apetito y malestar abdominal. La colitis por Clostridium
difficile no es común.
Entre las manifestaciones adversas neurológicas más frecuentes se describen
mareo, cefalea, insomnio, alucinaciones. Se destacan, por su gravedad, las
convulsiones y las reacciones maníacas o psicóticas, especialmente en
personas con enfermedades previas del SNC: epilepsia, tumores cerebrales,
arterioesclerosis, hipoxemia cerebral o alteraciones metabólicas, por lo que se
recomienda evitar estos antibióticos en estos enfermos. El riesgo de
convulsiones aumenta con la administración concomitante de algunos fármacos
como: antiinflamatorios, teofilina o foscarnet.
Las quinolonas pueden alterar el tiempo de reacción y el sentido de alerta, por
lo que es importante advertírselo a los pacientes que conducen vehículos o
manejan maquinarias peligrosas.

Indicaciones clínicas

Las FQ tienen una utilidad clínica muy extensa, lo que se basa en su efecto
bactericida, su amplio espectro de actividad, buena absorción por vía digestiva,
amplia distribución en los tejidos, prolongada vida media, prolongado efecto
postantibiótico, de lo que resultan planes terapéuticos eficaces y cómodos.
Aunque son eficaces y fueron aprobadas para su administración en muchas
infecciones, no siempre constituyen el antibiótico de elección. Su uso debe
restringirse a esos casos y no indicarlas en forma indiscriminada, para evitar la
creciente resistencia de los microorganismos, lo que lleva a una pérdida de su
utilidad clínica.
-Infecciones urinarias

Las quinolonas de primera generación pueden indicarse para la profilaxis o el

tratamiento de infecciones urinarias bajas no complicadas, teniendo en cuenta
por ejemplo que no son activas frente a S. saprophyticus.
Las quinolonas de segunda generación son útiles para tratar infecciones
urinarias complicadas o no, sobre todo en las que afectan parénquima renal y en
prostatitis. Esto se basa en su excelente actividad contra los uropatógenos más
habituales, la alta concentración que adquieren en orina y su buena penetración
en el tejido prostático. Cuando las orinas son alcalinas, estos antibióticos pueden
perder eficacia.
Son de elección para iniciar un tratamiento empírico, el que luego debe
adaptarse al resultado del estudio bacteriológico. En infecciones urinarias no
complicadas de la mujer, si el germen es sensible a trimetoprim-sulfametoxazol,
se lo prefiere por su menor costo ya que es igualmente activo, reservando las
FQ para las infecciones urinarias complicadas y para pacientes alérgicos a las
sulfas.
Las quinolonas, al igual que trimetoprim-sulfametoxazol, eliminan los gérmenes
de los reservorios (vaginal, perirrectal y perineal), sin alterar la flora normal del
intestino y vagina, por lo que disminuye la frecuencia de las recidivas de las
infecciones urinarias.
De las nuevas quinolonas, levofloxacina está aprobada para el tratamiento de
infecciones urinarias altas y bajas.

- Prostatitis

Las FQ penetran bien en la próstata, concentrándose en el tejido prostático en

niveles mayores que en el líquido prostático. Son muy activas contra los
enterobacilos, gérmenes que frecuentemente causan las prostatitis. Por lo
antedicho, las FQ son antibióticos de elección en el tratamiento de prostatitis.
- Infecciones gastrointestinales

Todos los patógenos bacterianos que provocan gastroenteritis suelen ser

suceptibles in vitro a las quinolonas. Alcanzan altas concentraciones en materia
fecal, aunque ésta puede reducir su actividad. La eficacia contra infecciones
sistémicas por especies de Salmonella está favorecida por la penetración de las
FQ en los macrófagos, siendo éstos patógenos intracelulares. Por otra parte se
ha demostrado que el uso de quinolonas en diarrea causada por Salmonella spp.
Determina un prolongado estado de portador, por lo que el tratamiento en este
caso debe ser sintomático, reservándose los antibióticos para enfermedad
severa, pacientes inmunodeprimidos o edades extremas.
Las FQ de segunda generación (ciprofloxacina o norfloxacina) son de elección
para el tratamiento de la diarrea del viajero, pues son activas contra las etiologías
más frecuentes: Salmonella, Shigella, E.
coli enteropatógeno, Campylobacter spp., Vibrio spp., Yersinia
enterocolitica, Aeromonas hydrophila. Tienen poca actividad contra Helicobacter
pylori y no son activas contra Clostridium difficile. Para la diarrea del viajero se
indican ciprofloxacina, norfloxacina u ofloxacina por 3 días. Las nuevas
quinolonas aún no fueron suficientemente estudiadas para esta aplicación. Si la
emergencia de cepas resistentes continúa en aumento, las FQ, tanto viejas como
nuevas, van a perder su rol para el tratamiento empírico de las gastroenteritis
bacterianas.
- Infecciones respiratorias

Las quinolonas de segunda generación no deben indicarse para el tratamiento

empírico de neumopatías agudas comunitarias, donde S. pneumoniae es la
causa más frecuente, ya que son poco activas contra este germen. Pueden ser
útiles en el tratamiento de neumopatías hospitalarias cuando se sospecha o se
conoce que el agente es un bacilo gramnegativo.
En algunos países, las más nuevas quinolonas con actividad antineumococo
(sparfloxacina, trovafloxacina, levofloxacina o moxifloxacina) fueron incluidas en
los planes de tratamiento empírico inicial de neumopatías agudas comunitarias.
Ello se basa en que son activas contra prácticamente todos los gérmenes que
causan neumopatías agudas (incluyendo gérmenes "atípicos", anaerobios y S.
pneumoniae resistente) y son fáciles de administrar. Esta indicación debiera
reservarse para comunidades con tasa elevada de S. pneumoniae con
resistencia de alto nivel a betalactámicos.
Con el fin de evitar el surgimiento de cepas resistentes se aconseja usar estas
quinolonas con prudencia, reservándolas para casos especiales: fracaso de
tratamiento, alergia a betalactámicos, alta resistencia del neumococo
comprobada (CIM no menor de 4 mg/l).
The Food and Drug Administration (FDA) Anti-Infectives Subcomite
recientemente aprobó la levofloxacina para el tratamiento de la neumonia
causada por S. pneumoniae resistente a la penicilina.
La FDA también aprobó el uso de ciprofloxacina, levofloxacina y moxifloxacina
para tratar las exacerbaciones de bronquitis crónicas, aunque es importante
volver a recordar la escasa actividad de ciprofloxacina frente a S. pneumoniae y
lo ya aconsejado en cuanto a la prudencia en el uso de las FQ de última
generación.
- Infecciones óseas y articulares

S. aureus continúa siendo el microorganismo más prevalentemente aislado en

las osteomielitis hematógenas, especialmente de huesos largos, en jóvenes
sanos. También los bacilos gramnegativos están frecuentemente en la causa de
la espondilodiscitis de los adultos. Cuando la osteomielitis es secundaria a un
foco contiguo suelen aislarse diferentes microorganismos del hueso infectado: S.
aureus, bacilos gramnegativos y anaerobios.
Debido a que los planes terapéuticos deben ser prolongados, los agentes orales
facilitan el tratamiento. Las quinolonas pueden cumplir este rol en razón a su
espectro de actividad, eficacia y buena penetración en hueso. Además suelen
ser bien tolerados, aun en tratamientos prolongados. Los fracasos en el
tratamiento se relacionan con: debridamiento incompleto, presencia de cuerpos
extraños, desarrollo de resistencia, especialmente de S. aureus, P.
aeruginosa o Serratia marcescens. Como las más recientes quinolonas tienen
mayor actividad contra Staphylococcus, es de esperar mejores resultados.
- Infecciones de piel y de tejidos blandos

Aunque los agentes etiológicos más comunes de la celulitis y la piodermitis

son Streptococcus pyogenes y S. aureus, los pacientes diabéticos, con
enfermedad vascular, éscaras de decúbito y heridas quirúrgicas, pueden
presentar infecciones de tejidos blandos por una asociación bacteriana donde
además participan: aerobias gramnegativas y anaerobias. En estos grupos de
pacientes, las quinolonas, solas o asociadas, resultan eficaces.
- Infecciones sexualmente transmitidas.
Ciprofloxacina es adecuada para el tratamiento de enfermedad gonocóccica no
complicada (uretritis, cervicitis, proctitis, faringitis), aunque ya se han descrito
cepas resistentes. También es activa frente a Haemophilus ducrey, agente de
chancroide, infección rara en nuestro medio.
Ofloxacina es la única quinolona fluorada con buena actividad frente
a Chlamydia trachomatis y se utiliza para el tratamiento de infecciones, incluso
enfermedad inflamatoria pélvica. No se dispone de la misma en nuestro medio.
- Otros usos

El uso de quinolonas para el tratamiento de la endocarditis es limitado.

Ciprofloxacina asociada a rifampicina, ambas por vía oral, son una alternativa
para el tratamiento de endocarditis infecciosa derecha por S. aureus en usuarios
de drogas i.v. cuando su capital venoso es insuficiente o no toleran una
permanencia prolongada en el hospital, debiendo tratarse en domicilio.
Ciprofloxacina 500 mg en dosis única puede ser empleada para la profilaxis de
los contactos de meningitis meningocóccica.
Las quionolonas son activas contra algunas ETS producidas por Neisseria
gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis y Haemophilus ducrey, pero no
contra Treponema pallidum.
Cervicitis, uretritis, faringitis e infecciones perirrectales gonocóccicas no
complicadas pueden tratarse con una única dosis de 250 a 500 mg de
ciprofloxacina, 400 mg de ofloxacina o 800 mg de norfloxacina. Pero no se
recomiendan en adolescentes.
Para tratar infecciones por Chlamydia trachomatis, la única quinolona aprobada
por el CDC es la ofloxacina, en un curso de 7 días.

Clasificación de las quinolonas

 Primera generación: ácido nalidíxico, cinoxacina, ácido pipemídico
 Segunda generación: enoxacina, ofloxacina, ciprofloxacina, pefloxacina,
norfloxacina, amifloxacina, lomefloxacina, levofloxacina.
 Tercera generación: sparfloxacina, tosufloxacina, gatifloxacina.
 Cuarta generación: Trovafloxacina, clinafloxacina, moxifloxacina.

COTRIMOXAZOL

Definición:
El cotrimoxazol es un medicamento que funciona como un antibiótico Por tanto,
este fármaco es capaz de combatir infecciones que tienen un origen bacteriano.
Composición:
Este compuesto se forma a partir de la unión de otros dos medicamentos, el
sulfametoxazol y trimetropina. Por norma general, se procura utilizar una
cantidad mucho más baja de trimetropina que de sulfametoxazol por su elevado
riesgo de efectos secundarios. Por eso es importante la revisión del equipo
médico a la hora de utilizar este tipo de medicamentos para evitar su toxicidad.
Sin embargo, en bajas dosis estos compuestos actúan como eficaces
bactericidas a la hora de tratar infecciones bacterianas. La industria farmacéutica
lo presenta tanto en forma de comprimidos como en formula liquida.

¿Cómo se debe usar este medicamento?

El cotrimoxazol se presenta en una tableta y en suspensión (líquido) para

administración oral. Usualmente se toma dos veces al día pero se puede tomar
hasta cuatro veces al día cuando se usa para tratar ciertas infecciones severas
de pulmón. Siga atentamente las instrucciones que se encuentran en la etiqueta
de su receta médica y pida a su médico o farmacéutico que le explique cualquier
parte que no comprenda. Tome el cotrimoxazol exactamente como se indica. No
tome más ni menos cantidad del medicamento ni lo tome con más frecuencia de
lo que indica la receta de su médico.

Deberá empezar a sentirse mejor durante los primeros días de tratamiento con
cotrimoxazol. Si sus síntomas no mejoran o empeoran, llame a su médico.

Agite bien el líquido antes de cada uso para mezclar el medicamento de forma
pareja. Tome cotrimoxazol hasta que termine la receta, incluso si se siente mejor.
No deje de tomar el cotrimoxazol sin hablar con su médico. Si deja de tomar
cotrimoxazol demasiado pronto u omite dosis, es posible que la infección no se
cure por completo y que las bacterias se vuelvan resistentes a los antibióticos.

¿Cómo funciona este medicamento?

Este medicamento impide que las bacterias extraigan del medio, ciertas
sustancias imprescindibles para su crecimiento. Por tanto, no son capaces de
sintetizar las estructuras necesarias para realizar la reproducción. El resultado
de es que la bacteria muera sin dividirse, así se limita la multiplicación del germen
y la infección desaparece.

Usos del cotrimoxazol

Se recomienda la administración de este compuesto en el tratamiento de

infecciones causadas por estafilococos y estreptococos. Se trata de dos familias
de bacterias responsables de enfermedades como la bronquitis, el acné
resistente.

Es importante tener en cuenta que, aunque pertenezca al grupo de antibióticos,

el cotrimoxazol no es eficaz para todas las infecciones bacterianas y antes de
recetarse hay que hacer un cultivo de sensibilidad para el germen en concreto.
¿Cuáles son los efectos secundarios que puede producir este
medicamento?

 sarpullido

 picazón

 dolor de garganta

 fiebre o escalofríos

 diarrea severa (heces líquidas o con sangre) que puedan ocurrir con o
sin fiebre y calambres estomacales (pueden ocurrir hasta 2 meses o
más después de su tratamiento)

 dificultad para respirar

 tos

 sangrado o moretones inusuales

 ictericia en piel u ojos

 palidez

 decoloraciones en la piel de color rojo o morado

 dolor de articulaciones o músculos

 náuseas y vomito

 cefaleas o dolores de cabeza frecuentes

 diarreas.

 Erupción

 Foto sensibilidad: se trata de una reacción alérgica a la luz solar. Es

característico que aparezcan pequeños granitos rojos por toda la
superficie de la piel que ha sido expuesta al sol.

 Anemia: el paciente suele presentar cansancio general, aunque no

realice actividades físicas que requieran un gran esfuerzo. Esto se debe
a la menor aportación de oxígeno al organismo.

 Hipoglucemia: o niveles bajos de glucosa en sangre

 Depresión: alucinaciones y convulsiones son efectos secundarios que

aparecen con menor frecuencia que los citados anteriormente. Se dan
en aquellos pacientes con predisposición psíquica o en tratamiento con
psicofármacos debido a una patología psiquiátrica.
 Contraindicaciones del cotrimoxazol

El uso de este compuesto químico debe estar adaptado al paciente en

cuestión. Por tanto, no se recomienda su uso en las siguientes
circunstancias:

 Enfermedades hepáticas: el hígado funciona como un importante

procesador durante el metabolismo de las sustancias toxicas. Si el
paciente padece alguna enfermedad que impida esta tarea, es más
probable que aparezca intoxicación.
 Enfermedades renales: los riñones funcionan como filtros, en este
caso de la sangre. en aquellos pacientes con insuficiencia renal es
necesario extremar precauciones puesto que son las personas más
vulnerables a la intoxicación.
 Embarazo: no se han estudiado todavía los efectos que podría tener
sobre los bebes a lo largo de su desarrollo embrionario. Se cree que
estas sustancias químicas podrían provocar alguna alteración en él
bebe, tanto en el vientre materno como siendo administrado en
recién nacidos. Porfiria: el cuerpo presenta problemas para sintetizar
el grupo hemo que se encuentra en la hemoglobina de los glóbulos
rojos. Los glóbulos rojos son células responsables de transportar el
oxígeno a todo el organismo.

SULFONAMIDAS

Concepto:

Las sulfonamidas fueron las primeras drogas eficaces empleadas para el

tratamiento sistémico de infecciones bacterianas en el ser humano.
Les caracteriza compartir una estructura química similar al ácido para-amino-
benzoico (PABA).
La evolución en la investigación, con la aparición de nuevos agentes, limitó su
uso.
Actualmente el cotrimoxazol aumenta su interés clínico. Este es una
combinación a dosis fijas de sulfametoxazol (SMX) con trimetoprim (TMP).
Inicialmente aprobado por la Food and Drug Administration (FDA) para su uso
en: infección urinaria crónica, neumonía por Pneumocystis carinii, shigelosis y
otitis media, posteriormente se le asignó otros usos.

Estructura química:

El compuesto base de las sulfonamidas es la sulfanilamida, cuya estructura es

similar al PABA, factor requerido por las bacterias para la síntesis del ácido fólico.
Importa el grupo amino libre en posición 4 pues se relaciona con su actividad.
Las sustituciones a nivel del radical sulfonilo modifican las características
farmacocinéticas, pero no la actividad antibacteriana. Las sustituciones en el
grupo amino en posición 4 dan compuestos de menor absorción intestinal.

Mecanismo de acción:

Las sulfonamidas son análogos estructurales y antagonistas del PABA (ácido

para amino benzoico) e impiden la utilización de este compuesto para la síntesis
de ácido fólico. Este a su vez actúa en la síntesis de timina y purina. Esta acción
se ejerce compitiendo por la acción de una enzima bacteriana responsable de la
incorporación de PABA al ácido dihidropteroico, precursor del ácido fólico.
Las células de los mamíferos requieren ácido fólico preformado ya que no
pueden sintetizarlo y por lo tanto no son atacadas.
El efecto sinérgico de las sulfonamidas asociadas a trimetoprim se debe a la
inhibición secuencial de esta vía metabólica.

Actividad antimicrobiana:

In vitro ejercen actividad inhibitoria frente a un gran número de bacterias

grampositivas y gramnegativas y también Actinomyces, Plasmodium, Nocardia,
S. maltophilia y Toxoplasma.

Mecanismos de resistencia:

La resistencia a las sulfonamidas está muy extendida, tanto para gérmenes

comunitarios como nosocomiales.
Los microorganismos desarrollan resistencia por mecanismos que pueden ser
de naturaleza cromosómica o extracromosómica.
- Cromosómica: A través de mutaciones que producen un cambio en las enzimas
de lo que resulta una disminución de afinidad por las sulfas, o aumentando la
producción de PABA lo que neutraliza la competencia de las sulfas.
- Extracromosómica: La producción de una enzima dihidripteroato sintetasa
alterada, que es 1.000 veces menos sensible a la droga, es el principal
mecanismo de resistencia a sulfonamidas.

Farmacocinética:

Absorción: existen sulfonamidas que se absorben por vía digestiva y otras que
no. Las que se absorban por v.o. lo hacen con rapidez, a nivel del estómago e
intestino delgado y en alta proporción (70 a 90%).
La distribución es amplia en los diferentes territorios orgánicos, alcanzando
concentraciones terapéuticas en plasma, líquido cefalorraquídeo, sinovial y
peritoneal. Ello está en relación con la fijación a las proteínas plasmáticas y su
liposolubilidad. Atraviesan la barrera placentaria y se observan en la sangre fetal
y líquido amniótico, pudiendo producir efectos tóxicos. Atraviesan bien la barrera
hematoencefálica. Las sulfonamidas tópicas pueden ser absorbidas y alcanzar
niveles sanguíneos detectables.
Se metabolizan parcialmente a nivel hepático por acetilación y glucuronidación.
Los metabolitos no tienen actividad antibacteriana. En una alta proporción se
eliminan por la orina (principalmente por filtración glomerular), en parte como
droga libre y otra parte metabolizada. La alcalinización de la orina favorece la
eliminación. Su acidificación puede causar precipitados con depósito y eventual
obstrucción de la vía urinaria.
Cantidades poco significativas pueden eliminarse por la leche, saliva, bilis,
secreción prostática.
En caso de disfunción renal la dosis y la frecuencia de las tomas deben
adaptarse al grado de la misma.
Sus características farmacocinéticas permiten clasificarlas en:
a) Absorbibles de acción corta o intermedia: sulfadiazina, sulfametoxazol,
sulfisoxazol, sulfametizol.
b) Absorbibles de acción prolongada. De larga vida media. Su uso fue limitado
por el potencial riesgo de producir reacciones de hipersensibilidad. Como
ejemplo se menciona la sulfametoxipiridazina
c) No absorbibles. Tienen acción tópica a nivel de la luz intestinal o cutánea. Son:
- Sulfadiazina argéntica, de uso dermatológico, con capacidad de penetrar a
través de éscaras y quemaduras infectadas incluso profundas. Actúa
principalmente como vehículo para la liberación de iones de plata con efecto
antibacteriano. Activa frente a gérmenes grampositivos y gramnegativos, así
como a Candida albicans.
- Ftalilsulfatiazol, antiséptico intestinal, para el preoperatorio de cirugía de colon,
encefalopatía hepática y diarrea infecciosa.
- Sulfasalazina, con acción antiinflamatoria e inmunosupresora. De uso en
colopatías inflamatorias (CUC y enfermedad de Crohn) y artritis reumatoidea.
Pueden detectarse niveles significativos de este agente en la sangre.

Efectos tóxicos y secundarios:

a) Reacciones de hipersensibilidad: A nivel cutáneo se observan desde

eritemas leves a dermatitis necrotizante, eritema multiforme, sindrome de
Steven Johnson. Otras reacciones son: vasculitis y reacciones sistémicas de
tipo anafilaxia severa.
b) Trastornos digestivos: náuseas, vómitos, diarrea.
c) Alteraciones hematológicas: anemia hemolítica en pacientes con déficit de
glucosa-6-fosfato deshidrogenasa., anemia megaloblástica (por su acción
antifólica), aplasia medular.
d) Trastornos hepáticos: desde alteraciones leves a necrosis hepatocítica.
e) Alteraciones renales: obstrucción de la vía urinaria
f) No deben usarse en el último mes de embarazo, por el riesgo de kernícterus.

Interacciones medicamentosas:

Potencian a los anticoagulantes y hipoglucemiantes orales, metotrexate,

diuréticos tiazídicos, fenitoina y uricosúricos. Se debe a que compiten con
sulfamidas por las proteínas plasmáticas, siendo desplazados y aumentando su
disponibilidad.
Son potenciadas por: indometacina, fenilbutazona, salicilatos y probenecid. Ellos
desplazan a las sulfas de su sitio de fijación proteica.

Contraindicaciones

 Ultimo trimestre de embarazo. Pueden desencadenar kernícterus al

competir con la bilirrubina por su unión a la albúmina plasmática.
 Durante la lactancia
 Primeros meses de vida
 Alteraciones hepatocíticas, renales, discracias sanguíneas, sindrome de
mala absorción (contraindicaciones relativas)
CONCLUSIÓN:

La administración de antimicrobianos debe individualizarse con base en la

situación clínica, la información microbiológica y las consideraciones
farmacológicas específicas en cada caso, por ello en este trabajo se aborda de
los fármacos antibacterianos: historia, fuente, clasificación, estructura química,
mecanismo de acción, espectro, mecanismos de resistencia, farmacocinética,
efectos adversos, interacciones, uso clínico, presentación y dosis.
BIBLIOGRAFÍA:

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 https://www.isglobal.org/new/-/asset_publisher/JZ9fGljXnWpI/content/se-
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 https://alejandromeloflorian.wordpress.com/2012/04/29/introduccion-a-
antimicrobianos/