QUINOLONAS

La primera quinolona que surgió: ácido nalidíxico. Se obtuvo como producto intermediario en la síntesis del
antipalúdico cloroquina. Esta molécula no contine flúor en su estructura y se utilzaba por su gran actividad contra
gérmenes Gram- en infecciones urinarias, pero producía muchas reacciones secundarias y pronto aparecieron cepas
resistentes.

Quinolonas fluoradas________________________________________________________________________________
Actualmente existen nuevas quinolonas como resultado de la introducción de un átomo de flúor en posición 6:
 norfloxacina
 Ciprofloxacina
 Levofloxacina
 Moxifloxcina
 Gatifloxacina
 Gemifloxacina

Espectro antibacteriano______________________________________________________________________________
Estas fluoroquinolonas, en sentido general, no sólo siguen siendo eficaces para infecciones por bacterias Gram- (E. coli,
Salmonellas, Shigellas, Enterobacter, Campylobacter y Neisseria, P. aeruginosa.) sino que también resultan activas
contra gran variedad de Gram+. Pero debe destacarse que la actividad contra estreptococos Gram + está limitada a un
grupo de fluoroquinolonas : levofloxacina, moxifloxacina y gatifloxacina. También pueden inhibir en altas
concentraciones a bacterias intracelulares como: Chlamydia, Mycolasma, Legionella, Brucella y Mycobacterium.

Mecanismo de acción________________________________________________________________________________
Existen dos formas de actuar estos antibióticos:
 En el caso de las bacterias Gram -, actúan inhibiendo una enzima importante para la transcripción del RNAm
bacteriano, la DNA girasa o Topoisomerasa II interrumpiendo de esta manera la síntesis de proteínas
ocasionando muerte celular (efecto bactericida).
 En el caso de las bacterias Gram+, actúan inhibiendo la acción de otra enzima, también importante, en la
transcripción del RNAm, la Topoisomerasa IV , lo que ocasiona interrupción del proceso y paralización de la
síntesis proteica bacteriana.

Absorción, biotransformación y excreción_______________________________________________________________

Se absorben adecuadamente por vía oral distribuyéndose de manera amplia por casi todos los tejidos corporales. Su
absorción no está afectada por la ingestión de alimentos. Todas tienen una biodisponibilidad superior al 50%. La mayor
parte de las quinolonas se eliminan por vía renal. La moxifloxacina tiene importante biotransformación hepática.

Reacciones adversas_________________________________________________________________________________
Digestivas: nausea, vómitos. Dispepsias , tendinitis y rotura del tendón de Aquiles. En casos más raros: leucopenia,
eosinofilia, aumento de cifras de transaminasas.

Usos______________________________________________________________________________________________

 Tratamiento de infecciones urinarias.  Infecciones respiratorias.

 Infecciones tractus digestivo por Salmonellas,  Infecciones de tejidos blandos y piel.
Shigellas.