Professional Documents
Culture Documents
FARMACOCINÉTICA FARMADINÂMICA
OBJETIVO:
FARMACOCINÉTICA
ABSORÇÃO
ELIMINAÇÃO
FARMACODINÂMICA
Efeito farmacológico
Resposta clínica
Toxicidade Eficácia
IMPORTÂNCIA DA FARMACOCINÉTICA
Biodisponibilidade Farmacêutica
ABSORÇÃO
FÁRMACO
Biodisponibilidade Farmacológica
DISTRIBUIÇÃO
Envolve a entrega da droga aos tecidos
Alvo de ação
Movimento dos Fármacos através das
Barreiras Celulares
FATORES ENVOLVIDOS NA ABSORÇÃO
LIGADOS AO FÁRMACO
•Fase farmacêutica
•Lipossolubilidade
•Peso molecular
•Grau de ionização
•Concentração
• Via de administração
LIGADOS AO ORGANISMO
•Vascularização do local
•Superfície de contao
•Enfermidades
Variação na Absorção oral de diferentes
formulações de Digoxina
TAMANHO DA
PARTÍCULA
SUPERFÍCIE DE CONTATO
Hidrossolubilidade
Lipossolubilidade
dependem
grau de ionização
pH do meio
Ka
BH B- + H+
Complexação/ Quelação
Fígado 80
Rins 400
Coraç
Coração 60
Pulmões 1000
Cérbero 50
Músculo 2,5
Pele 2,4
Gorduras 3,0
Labaune,
Labaune, 2000
DISTRIBUIÇÃO
Natureza permeável da
membrana endotelial dos
capilares
BARREIRA HEMATOENCEFÁLICA
Distribuição das drogas para compartimentos
especiais
Barreira Hemato-encefálica:
- Células do endotélio unidas
por zônulas de oclusão
- Bainha de astrócitos
• Drogas Apolares;
• Lipossolúveis;
• Tamanho molecular reduzido (Álcool);
• Elevado coeficiente de partição óleo/água (Barbitúricos e
Anestésicos Gerais).
1.2 – Complicações
PASSAGEM DE FÁRMACOS
• Drogas lipossolúveis;
• Drogas apolares;
• Baixo peso molecular;
• Ex. Hipnóticos, A.G., Álcool, Morfina, Heroína.
Objetivo
Órgãos:
-- -- Circulação Portal
-- --
-- -- -- -- -- --
-- -- -- -- -- -- -- --
-- ----
-- --
-- --
-- ----
--
--
-- -- -- ---- -- -- --
Órgãos -- -- -- --
-- ---- Fígado
--
alvo -- -- -- --------
--
-- --
-- --
--
-- -- -- -- -- -- -- --
Dose maior
Via de administração
Pro-fármacos
ESTÁGIOS DO METABOLISMO
Reações de Fase I ou de
Funcionalização
Reações de Fase II ou de
Conjugação
Metabolização
1-Droga ativa Metabolização Metabólito
inativo
• REDUÇÃO
• HIDRÓLISE
Hidroxila, amina, carboxil e tiol
• OXIDAÇÃO
Famí
Família da isoforma
Fase 1 Fase 2
Fármaco Conjugado
Metabólito da droga
com atividade Conjugado
Fármaco
modificada
Metabólito inativo
da droga Conjugado
Fármaco
Lipofílico Hidrofílico
FATORES QUE AFETAM A METABOLIZAÇÃO
Fisiológicas Idade
Polimorfismo (acetilação, CYP 2D6)
Nutrição
Espécie
Sexo
Filtração glomerular
RIM secreção tubular ativa
reabsorção tubular passiva
EXCREÇÃO RENAL
• As unidades anatômicas funcionais do rim são os
néfrons.
EFEITO MÁXIMO
geralmente atingido quando a concentração da
droga chega ao máximo