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Farmacología del
Sistema Nervioso
Simpático y
Parasimpático
Farmacología del
Sistema Nervioso
Simpático
Simpaticomiméticos
•INHIBEN LIBERACIÓN DE
NORADRENALINA:
*Presináptico:
• NA
• Ag. alfa-2 adr. •Antag. Beta2
• Adenosina. •Prostaglandinas. E2
• Acetilcolina. •Histamina
•Encefalinas.
RECEPTOR D - ADRENÉRGICO
Receptor D1 A t NA >> Iso Receptor D2 A t NA >> Iso
Pâncreas – p secrecion de
contraccion células E insulina
Terminacion
p liberacion de NE
nerviosa
relajacion
Contraccion
Inhibe actividad
contratilidad
simpática - p PA
RECEPTOR E-ADRENÉRGICO
Tu éxito, nuestro éxito
contratilidad
relajacion
FC
relaxamento relajacion
secrecion de
relajacion
renina
Tejido relajacion
lipólisis
adiposo
Tu éxito,
CLASIFICACION: MECANISMOS
o, nu
nuestro
ues
estr
tro
tro éx
éxito
xit
ito
o
DE ACCION D 1
aD
Agonista D2
D1; D2
Accion Direta E1
aE
Agonista E2
E1; E2
n Liberaccion de NA
Accion Indireta
n [NA]
p Captacion de NA
Accion Mixta
Simpaticomiméticos de
acción directa
MECANISMO DE ACCION DE
SIMPATICOMETICOS
DIRECTA:
EPI, NE, Isoproterenol, dobutamina,
fenilefrina, metoxamina, etc.
Potenciado por inhibidores de la
captación del neurotransmisor.
Tu éxito, nuestro éxito
o
ADRENALINA
ADR E E2E2 n Contr. Muscular
Broncodilatação
ADR E
E1 n FC e Contração
D1; D2 Contraccion
ADR D
PÂNCREAS D1; D2 p Insulina
USOS:
ADR D Asma (Tratamento de
EFECTOSS COL
COLATERALES
Emergência) LATERAALEES:
E S: Taq
Taquicardia,
quicardia,
tremor Choque
fino
o de manos,
Anafiláticoos,, palidez,
hipertensión,, hiperglicemia a y ansiedad
Tu éxito, nuestro
uestro éxito
NORADRENALINA
NA DD11;; DD22 Contraccion
Contracción
NA D
NA E1 E1 n FC e Contraccion
EFE
EFECTOS
ECTOSS COLATERALE
COLATERALES
LEES:
ES
ES: TTaquicardia,
S aquicardia
ia
a,
pa USO:hi
palidez,
alidez, Herramientahiperglicemia
hipertensión,
h Farmacológicay
ansiedad
AGONISTAS E
Tu éxito, nuestro éxito
xito
ISOPROTERENOL
E2E2 Dilatacion
Broncodilatação
AGONISTA
TA E
EE1 2 nn Contr. Muscular
FC e Contração
AGONISTAS E1
Tu éxito, nuestro éxito
xito
DOBUTAMINA
AGONISTA
TA
A E1 n FC e Contraccion
S : n[ ] o
EFECTOS COLATERALES
Arritmias, fibrilaccion
USO: n FC en Pacientes com
Bradicardia, Paro o Insuficiencia
Cardíaca
AGONISTAS E2
Tu éxito, nuestro éxito
xito
SALBUTAMOL Y TERBUTALINA
E2 Broncodilatação
Dilatacion
AGONISTA
TA
TA E2
E2 n Contr.
ERelaxamento
Relaxamento
Muscular
2
E1 n FC e Contraccion
USO:
Asma
EFECTOS
EFECTO
TO
OS
S CORetardar
COLATERALES
COLAATERAALLParto
ALES
ES
S:T Prematuro
Taquicardia,
tremorr fino
o de s p PA
e manos,
s,
AGONISTAS D1
Tu éxito, nuestro éxito
xito
METOXAMINA Y FENILEFRINA
n PA
Contraccion
AGONISTA
TA D1
p Muco
Mucosa
M
Nasal
USOS:
EFECTO
EFECTOS OS CEstados Hipotensivos
S COLATERALES ESS:: Brad
S Bradicardia
Brad
dicardia
xa, p (Metoxamina)
reflexa,
reflexa Oxigenacion
O
Oxige
ge
enacion
n dede la
a muco
mucosa
m co
osa
nasall (n
((necrosis
s reciduall y perdida
Descongestionante a del
olfato)
Nasal
(Fenilefrina)
AGONISTAS D2
Tu éxito, nuestro éxito
xito
CLONIDINA y GUANABENZO
Contração n PA (agudo)
USO:
Pós
AGONISTAD Hipertension
2
NTS p Atividade
EFECTOS COLATERALES : Sedacion,
TOS COLATERALES p PA (prolongada)
Simpática
ortostática.
AGONISTAD2 p [NA] p PA (prolongada)
NA
NA
Simpaticomiméticos de
acción indirecta
Tu éxito, nuestro éxito
MECANISMO DE ACCION DE
SIMPATICOMETICOS
INDIRECTA:
Tiramina, anfetamina, metaanfetamina.
* Acción inhibida por bloqueadores de captación del
neurotransmisor.
* Acción abolida por tratamiento previo de reserpina.
* Dosis repetidas ocasionan taquifilaxia.
* Potenciado por inhibidores de la MAO.
nLIBERACION DE NA
Tu éxito,
xito, nue
nuestro
estro
est
str
tro é
éx
éxito
xit
ito
to
TIRAMINA
TIR
USO:Alimentos
Ferramenta Farmacológica
ricos en TIRAMINA DR
NA
noPresente em Váriosjunto
Alimentos
RESPOSTA
TIR
NA NA NA NA
MAO
NA n PA
p CAPTACCION DE NA
Tu é
éxito,
xito, n
nuestr
nuestro
ro éx
éxito
COCAÍNA Y DESIPRAMINA
NA DR
RESPUESTA
NA NA NA
NA
N NA
ER
NA
NA X NA
RESPUESTA
MAO NA NA
NA
NA DROGA
D 1; D 2 Contraccion
Sistema Euforia, melhora
do humor
n[NA]
n [ Límbico
n[NA]
USO: Ferramenta Farmacológica
E1 de n FC e Contraccion
Sistema n Atenção,
Antidepressivo
Vigilia insônia
n[DA]
EFECTOS COLAT
LAT SistemaS :
COLATERALES
TERALES n Atividade
Nigroestriado
Hipertensión, taquicardia, arritmias Motora
Tu éxito, nuestro éxito
COCAINA
COCAINA – MANIFESTACIONES
CLINICAS
COCAINA – ANALITICA
TOXICOLOGICA
• Los laboratorios de toxicología pueden identificar cocaína
(en las primeras 6-8 horas post-dosis). La cocaína se
metaboliza con gran rapidez de modo que si se encuentra
cocaína, la sobredosis es muy reciente (< 8 horas).
COCAINA - TRATAMIENTO
• AGITACIÓN: diazepam, midazolam o clonazepam EV lento.
COCAINA - TRATAMIENTO
• HIPERTENSION: El primer tratamiento, es la sedación del paciente con
diazepam (5-10 mg, oral o sublingual) o midazolam (5-10 mg,
intramuscular o iv lento), porque con ello se frena la descarga
simpaticomimética.
• Si no se controla con estos fármacos, puede utilizarse la nitroglicerina iv
(10 mcg/min), la fentolamina iv (0,4 mg/min) o el nitroprusiato iv (0'5-5
mcg/Kg/min). El propranolol en particular y los betabloqueantes en
general, están contraindicados.
• Pueden usarse antagonistas del calcio, pero no siempre resultan
eficaces. La hipertensión puede ser una auténtica emergencia
hipertensiva con presiones arteriales medias de 200 mmHg que han de
ser tratadas enérgicamente, por el riesgo de encefalopatía
hipertensiva, rotura aórtica, etc.
Simpaticomiméticos de
acción mixta
Tu éxito, nuestro éxito
MECANISMO DE ACCION DE
SIMPATICOMETICOS
MIXTA.
* Predominio indirecto: Efedrina,
etilefrina, metaraminol, etc.
* predominio directo: dopamina.
DOPAMINA
Rim, mesentério,
Dilatação
coronárias
p [DA] D1
USO: Choque hipovolemico
n Filtração y séptico
Glomerular, n Excreção de Na+
n FC e Contração n PA
EFECTOS
n[DA] E1 COLATER
TER :
COLATERALES
RALES
Taquicardia, palidez, hipertension,
NA
NA
n [NA] NA
arritmias
NA
NA
NA
nn[DA] D Contração n PA
Tu éxito, nuestro éxito
EFEDRINA
Broncodilatação
EFEDRINA E
USO: Descongestionante Nasal y Asma
n FC e Contração
EFECTOS
EFEDRINA D : COLATER
COLATERALES
TERRALES
Contração
EFEDRINA NA
NA
NA
n [NA]
NA
Droga:
Tu éxito, nuestro éxito Alpha: Beta 1: Beta 2: Dopa:
Dobutamine
5-20ug/kg/min 0 +++ ++ 0
Dopamine
< 3ug/kg/min 0 + + +++
11-20:
+++ +++ + ++
Epinephrine
<2 ug/min 0 + ++ 0
9-20ug/min +++ ++ ++ 0
Isuprel
1-7 ug/min 0 +++ +++ 0
Norepinephrine
<2 ug/min +++ ++ 0 0
2-16 ug/min ++++ ++ 0 0
Phenylephrine
10-100 ug/min ++++ 0 0 0
Tu éxito, nuestro éxito
Simpaticolíticos
D2 D2
MAO
NA
D1
NA
NA
NA
E
CAPTACION I
(NEURONAL)
EFECTOS FARMACOLOGICOS EN
NEUROTRANSMISOR
NA
R-D2
R-D Agonistas
E
NA
(Bloquean liberación)
NA
NA NA D1
NA D2
Tu éxito, nuestro éxito
EFECTOS FARMACOLOGICOS EN
NEUROTRANSMISOR
NA
E
NA R-D2 Antagonistas
R-D
(Aumenta liberación)
NA
NA NA D1
NA D2
EFECTOS FARMACOLOGICOS EN
RECEPTORES
Ag R-D
R-D2 Pre
e – ssináptico
ináptico Inhibe liberación de NA
(Terminación
nerviosa)
Ag R-D
R-D2 Postsináptico VASOCONSTRICCION
(Terminación
nerviosa
periférica)
• Suprimen impulsos simpáticos.
SIMPATICOLITICOS
•Fármaco de acción central: Metildopa,
clonidina, Guanabenz, Guanfacina
•Bloqueadores de neuronas
adrenergicas: Guanadrel, reserpina.
SIMPATICOLITICOS
• Antagonistas E-adrenergicos: Propranolol,
Metoprolol y otros.
• Antagonistas D-adrenergicos: Prazosina,
Terazosina, doxazosina, Fenoxibenzamina,
Fentolamina.
• Antagonistas adrenérgicos mixtos: Labetalol,
Carvedilol.
Tu éxito, nuestro éxito
SIMPATICOLITICOS
ANTAGONISTA ALFA ADRENERGICO.
TIPOS.
Reversible: Fentolamina, prazosin, tolazolina.
Irreversible: Fenoxibenzamina, dibenamina.
SELECTIVIDAD.
Alfa Presinaptico: Yohimb > Fent > Fenox > Prazo.
Alfa Postsináptico: Prazosin >f enoxib > fentolamina.
SIMPATICOLITICOS:
PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
ANTAGONISTAS
SDD1 ADRENERGICO.
• CARDIOVASCULAR.
ARDIOVASCULAR • MUSC
MUSCULO
CULO LISO
LISO.
* hTA: por disminución de RVS. * Relajación de Trígono y
esfínter vesical.
- PIE > DD.
- Hipovolemico > Normovolemico.
* Respuesta Barorreceptora refleja.
- Taquicardia.
- Aumento de GC.
- Retención Hídrica.
Tu éxito, nuestro éxito
SIMPATICOLITICOS:
PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
HALOALQUILAMINAS:
FENOXIBENZAMINA
CARACTERISTICA:
Antagonista Irreversible D1 y D2.
PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
• CARDIOVASCULAR:
- Disminuye RVS (Vasodilatación)
- hTA
- Aumenta GC
Tu éxito, nuestro éxito
ANTAGONISTA
R – ALFA ADRENERGICO
Vasosanguíneos:
s: p PA (vasodilatacio
F
E • Antagonista R - D1
N
Respuesta Barorreceptora refleja:: n F
O
X nG
I
B
E
N •Antagonista
gonista R - D2 Aumenta descarga de NA:
A:: n FFC
Z (Presinaptico) nGC
A
M
I
N n FFC
A • In
Inhibición
nhibición de captación Neuronal y n GC
Extraneuronal.
HALOALQUILAMINAS: FENOXIBENZAMINA
PROPIEDADES FARMACOLOGICAS.
* METABOLICO Y HORMONAL:
Aumenta secreción de insulina, captación.
de glucosa y actividad de renina.
* OJO:
- Miosis.
- No afecta Acomodación para Visión Cercana.
* OTROS:
Inhibe con carácter irreversible a 5–HT, histamina.
y ACh.
Tu éxito, nuestro éxito
IMADAZOLINAS: FENTOLAMINA
CARACTERISTICAS:
* Antagonista alfa 1 = alfa 2
* Inhibe respuesta a 5–HT
* Acción colinomimética
IMADAZOLINAS: FENTOLAMINA
PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
* CARDIOVASCULAR:
- Disminuye RVS y RVP
- Aumenta Capacitancia Venosa
- Taquicardia Refleja
- Arritmogénico por aumento de liberación de NE
Tu éxito, nuestro éxito
IMIDAZOLINAS: FENTOLAMINA
PROPIEDADES FARMACOLOGICAS.
* GASTROINTESTINAL.
- Intensifica la secreción gástrica
- Estimula músculo liso GI (diarreas).
- Intensifica la secreción pancreática
* GLANDULAS EXOCRINAS.
- Aumenta la secreción salival, lagrimal.
y respiratoria.
PRAZOSIN
CARACTERISTICAS.
* Antagon. Alfa1 > Alfa2. (Presináptico)
* Suprime la emisión de impulsos
simpáticos.
* p LDL, p trigliceridos, n HDL.
Tu éxito, nuestro éxito
PRAZOSIN
EFECTOS CARDIOVASCULARES.
• Disminuye: RVS, retorno venoso y precarga.
• Retención de agua y Sal.
• Habitualmente no aumenta FC.
TOXICIDAD.
• Fenómeno de primera dosis: hTA postural, sincope
(30 a 60 min. Después de primera dosis).
• Cefalea, mareos, somnolencia y náuseas.
CARDIOVASCULAR
• Disminuye tono simpático: ejercicio y stress.
• Crono-Dromo e Inotrópico negativo.
• Mejora el balance entre oferta y demanda de O2
cardiaco.
• Disminuye GC.
• Vasoconstricción a Corto Plazo.
• Disminuye PA en HTA.
• Disminuye la Renina.
Tu éxito, nuestro éxito
• RESPIRATORIA:
- Broncoconstricción: En Asma y EPOC.
• METABOLICO:
- Bloquea la Taquicardia como respuesta
a hipoglicemia.
- Potencia el efecto hipoglicemiante de la insulina
- Atenúa la liberación de ácidos grasos:
n Triglicéridos nLDL
p HDL.
Tu éxito, nuestro éxito
•OTROS:
- Bloquea el temblor inducido por EPI.
- Hiperkalemia.
- Bloquea la Inhibición de la degranulación de
mastocitos inducidos por AD.
ANTAGONISTA BETA
ADRENERGICO
NO SELECTIVOS NO SELECTIVOS
1. Sin ASI 2. Con ASI
• Nadolol • Pindolol (+++ )
• Propranolol • Labetalol ( + )
• timolol • Carteolol ( ++ )
• Sotalol • Penbutolol
• tertalol • oxprenolol
• alprenolol
Tu éxito, nuestro éxito
SELECTIVOS SELECTIVOS
1. Sin ASI 2. Con ASI
• Atenolol • Acebutolol ( + )
• bisoprolol • celiprolol ( + )
• metoprolol
• betaxolol
PROPRANOLOL
PROPRANOLOL
CARDIOVASCULAR.
• Cronotrópico, dromotrópico e inotrópico negativo.
• Disminuye GC y disminuye PA
• Disminuye el consumo de O2 miocárdico.
• Aumenta la RVS.
• Retención de Na+ y H2O.
• Disminuye Lib. de NE.
• Disminuye secreción de renina.
Tu éxito, nuestro éxito
PROPRANOLOL
•RESPIRATORIO:
• Broncoconstricción.
•METABOLICO:
•Potencia la Hipoglicémia de
antidiabetógeno (insulina, sulfonilurea).
•Bloquea la secreción y liberación de
insulina.
•Disminuye AC. Grasos.
PROPRANOLOL
OTROS:
•Eosinocitosis.
•Bloquea efecto antianafiláctico (EPI).
•Antagoniza la relajación uterina (EPI).
Tu éxito, nuestro éxito
METOPROLOL
ANTAGONISTA B1 SELECTIVO.
NO ACTIVIDAD SIMPATICOMIMETICA
INTRINSECA.
REDUCE ACTIVIDAD DE RENINA.
BRONCOCONSTRICCION. A ALTAS DOSIS
NO RESPUESTA TAQUICARDIZANTE A
HIPOGLICEMIA.
LABETALOL
CARVEDILOL
•Ant. E y D1 adrenergico.
•Actividad antioxidante.
CELIPROLOL
•Antagonista E1 adrnergico.
• Agonista E2 adrnergico.
SISTEMA RESPIRATORIO
t. E)
PROPRANOLOL (ant. Bronconstricción
- +++
CELIP
CELIPROLOL
C
CEL
ELLIP
PR
agg E2)
t. E y
(ant.
- +
Tu éxito, nuestro éxito
EFECTOS METABOLICOS
A E ADREN.
ANTAGONISTA
NO TAQUICARDIA
Q
HIPOGLICEMIA
NO GLUCOGENOLISIS
POTEN
POTENCIAN
NCIAN EFECTO
ANTI DIABETICOS
HIPOGLICEMIANTE
BLOQUEA
LOQUUEA EL EFECTO
K+ HIPOKALEMICO