Tabelul 7.

1-Proprietățile agenților de scădere a glicemiei disponibili in Statele Unite si Europa, proprietati ce pot ghida alegerile individualizate de tratament la
pacientii cu diabet zaharat de tip 2 (15)

Clasa Medicament Mechanism Actiune fiziologica Avantaje Dezavantaje Cost*

celular primara

Biguanide Metformin Activeaza AMP- Scade sinteza Experienta cu produsul Efecte adverse G-I (crampe
kinaza hepatica de abdominale, diaree)
glucoza Nu da hipoglicemie
Acidoza lactica (rara)
Scade riscul cardiovascular Scazut
Deficit vitamina B12
Contraindicatii multe:BCR,
acidoza, hipoxie,
deshidratare

Sulfoniluree A 2-a generatie: Închide canalele Creste secretia de Experienta cu clasa de Hipoglicemie
de KATP la nivelul insulina medicamente
Glyburide/glibenclamide membranelor Cresterea in greutate
celulelor β Scade complicatiile
Glipizide microvasculare ? Scade preconditionarea scazut
pancreatice ischemica cardiac
Gliclazide1
Durabilitate scazuta
Glimepiride

Megletinide Repaglinide Închide canalele Creste secretia de Scade sxcursiile glicemice Hipoglicemie
de KATP la nivelul insulina postprandiale
Nateglinida membranelor Cresterea in greutate
celulelor β Flexibilitate crescuta a
dozelor ? Scade preconditionarea moderat
pancreatice ischemica cardiac
Administrare frecventa a
dozelor

TZDs Pioglitazona2 Activează factor Creste Fara hipoglicemie Crestere in greutate

de transcriere sensibilitatea la
Rosiglitazona3 nucleare PPAR-γ insulina Durabilitate Edeme periferice/
insuficienta cardiaca
Creste HDLc
Fracturi osoase
Scade trigliceridele scazut
(Pioglitazona) Crestere LDLc
(Rosiglitazone)
? Scade riscul CV (studiul
PRO-activ cu Pioglitazona) ? creste riscul de IM (meta-
analiza Rosiglitazona)

Inhibitori de Acarboza Inhiba α- Scade Nu da hipoglicemie Eficacitate modesta asupra

α-glucozidaza glucozidaza digestia/absorbtia A1C
Miglitol intestinala intesinala a Scade excursiile glicemice
carbohidratilor postprandiale Efecte adverse gastro-
intestinale (flatulenta, moderat
? scade evenimentele CV diaree)
(STOP-NIDDM)
Orar cu administrari
nonsistemic frecvente

Inhibitori Sitagliptin Inhiba activitatea Creste secretia de Fara hipoglicemie Angioedem, urticarie si alte
DPP-4 DPP-4 insulina efecte dermatologice
Vildagliptin1 (dependent de Bine tolerate mediate imun
Creste glicemie)
Saxagliptin postprandial ? pancreatita acuta crescut
Linagliptin concentratia Scade secretia de
incretinelor active glucagon ? Creste riscul de
Alogliptin (GLP-1, GIP) (dependent de spitalizare datorita
glicemie) insuficientei cardiace

Sechestranti Colesvelam Leaga acizii biliari ? scade productia Fara hipoglicemie Efect asupra A1C modest
ai acizilor in tractul hepatica de
biliary intestinal, creste glucoza Scade nivelul LDLc Constipatie
sinteza de acizi Creste nivelul crescut
biliari la nivel ? creste nivelul
incretinelor trigliceridelor
hepatic
Poate scadea absorbtia
altor medicamente

Agonist D2 Bromcriptina (eliberare Activeaza Modeleaza Fara hipogliemie Eficienta modesta asupra
dopaminergic rapida)3 receptorii reglarea ? Scade eveniemntele CV A1C
dopaminergici hipotalamica a (Cycloset Safety trial)
metabolismului Ameteala/sincopa crescut

Creste Greata
sensibilitatea la Fatigabilitate
insulina
Rinita

Inhibitori Canagliflozina Inhiba SGLT2 la Blocheaza Fara hipoglicemii Infectii genitourinare

SGLT2 nivelul nefronului reabsorbtia
Dapagliflozina2 proximal glucozei la nivel Scadere ponderala Poliurie
Empagliflozina renal, crescand Scaderea TA Depletie volemica/ hipoTA/ crescut
astfel glicozuria ameteala
Eficienta in toate stadiile
diabetului zaharat Crestere LDLc
Cresterea creatininei
(temporara)

Agonisti Exenatida Activeaza Creste secretia de Fara hipoglicemie Efecte adverse

receptor receptorii GLP-1 insulina cardiovasculare
GLP-1 Exenatida cu eliberare dependent de Scadere in greutate
intarziata glucoza Creste frecventa cardiaca
Scade excursiile glicemice
Liraglutida Scade secretia de postprandiale ? Pancreatita acuta
Albiglutida insulina Scade unii factori de risc CV Hiperplazia celulelor C/
dependent de tumori medulare tiroidiene crescut
Lixisenatida glucoza la animale
Dulaglutida Intarzie golirea Injectabil
gastrica
Pregatire prealabila
Creste satietatea necesara

Mimetici Pramlintide3 Activeaza Scade secretia de Scade excursiile glicemice Eficienta modesta asupra
amylina receptorii de glucagon postprandiale A1C
amylina
Intarzie evacuarea Scadere in greutate Efecte adverse gastro-
gastrica intetinale (greata,
varsatura) crescut
Creste satietatea
Hipoglicemie, daca dozele
de insulina administrate
concomitant nu sunt
reduse
Injectabil
Administrare frecventa
Instruire necesara

Insuline Analogi cu efect rapid: Activeaza Creste distributia Raspuns aproape universal Hipoglicemie
lispro, aspart, glulisine receptorii de glucozei
insulina Theoretic eficacitate Crestere ponderala
Efect scurt: insulina Scade sinteza nelimitata
umana normal hepatica de ? Efecte mitogene
glucoza Scade riscul de complicatii
Efect intermediar: macrovasculare (UKPDS) Injectabil
insulina umana NPH Altele Ezitare din partea Variabil4
Analogi cu efect bazal pacientilor
(lent): glargine, detemir, Educatie necesara
degludec
Premixate

CKD: chronic kidney disease; CVD: cardiovascular disease; GIP: glucose-dependent insulinotropic peptide; HDL-C: HDL cholesterol; LDL-C: LDL cholesterol; MI:
myocardial infarction; PPAR-g: peroxisome proliferator–activated receptor g; PROactive: Prospective Pioglitazone Clinical Trial in Macrovascular Events(30); STOP-
NIDDM: Study to Prevent Non-Insulin-Dependent Diabetes Mellitus (31);TZD: thiazolidinedione; T2DM: type 2 diabetes mellitus; UKPDS: UK Prospective Diabetes
Study (32,33). Cycloset trial of quick-release bromocriptine (34). * Costul se bazează pe medicamentul cu cel mai mic preț al clasei (vezi ref. 15). 1Fara aviz in USA. 2

Preocupările inițiale cu privire la riscul de cancer de vezica urinara sunt în scădere după ultimele studii. 3Fara aviz in Europa pentru DZ tip 2. 4 Costul este foarte
dependent de tipul/marca (analogi> preparatele de insulină umană) și dozarea insulinei. Adaptat cu permisiune dupa Inzucchi et al. (15).