INSTITUTO DE ESTUDIOS SUPERIORES DEL

ISTMO DE TEHUANTEPEC
CLAVE. 20MSU0030X

FARMACOLOGÍA
TEMA:
PRINCIPIOS DE
ANTIBIOTICOTERAPIA.
PRESENTADO POR:
• Lesley Betanzos Sánchez
• María del pilar Flores Toledo
• Marvin Antonio Ruiz López
CATEDRATICO: DOC. JAIRO SANTIAGO

LICENCIATURA EN ENFERMERIA “ 1º B”

JUCHITAN DE ZARAGOZA OAXACA, MAYO 2018

 DEFINICION
• los antibióticos son sustancias antimicrobianas
producidas por diversas especies de microorganismos
(bacterias, hongos y actinomicetos) que suprimen el
crecimiento de otros microorganismos. Sin embargo,
por costumbre este término abarca también a los
antibióticos sintéticos como las sulfonamidas y
quinolonas. Los antibióticos difieren en cuanto a sus
propiedades físicas, químicas y farmacológicas, su
espectro antimicrobiano y su mecanismo de acción.
Gracias a los conocimientos sobre los mecanismos
moleculares de la multiplicación bacteriana ha sido
posible elaborar de manera racional compuestos que
interfieren con esta función.
 ANTIBIOTICOS
• Los antibióticos son los fármacos de uso más
frecuente y erróneo. La consecuencia
inevitable de la aplicación tan extendida de los
antibióticos ha sido el surgimiento de
microorganismos resistentes, lo que obliga a
crear fármacos nuevos.
 Clasificación y mecanismo de acción.

Los antibióticos se clasifican con base en su estructura

química y mecanismo de acción de la manera siguiente:

• 1) sustancias que inhiben la síntesis de las paredes

celulares bacterianas, como lactámicos β (p. ej.,
penicilinas, cefalosporinas y carbapenem) y otros
medicamentos como cicloserina, vancomicina y
bacitracina;
• 2) sustancias que actúan directamente en la membrana celular del
microorganismo, aumentando la permeabilidad y provocando la
salida de compuestos intracelulares, como detergentes del tipo de
la polimixina; antimicóticos de tipo polieno (p. ej., nistatina y
anfotericina B).

• 3) sustancias que alteran la función de las subunidades ribosómicas

30S o 50S para inhibir en forma reversible la síntesis de proteínas,
que suelen ser bacteriostáticos (p. ej., cloranfenicol, tetraciclinas,
eritromicina, clindamicina, estreptograminas y linezólido).
• 4) sustancias que se adhieren a la subunidad ribosómica 30S y
alteran la síntesis de proteínas, que suelen ser bactericidas (p. ej.,
aminoglucósidos).

• 5) sustancias que modifi can el metabolismo del ácido nucleico

bacteriano, como rifamicinas (p. ej., rifampicina y rifabutina), que
inhiben a la polimerasa de RNA y las quinolonas, que inhiben las
topoisomerasas.
• 6) los antimetabolitos, como trimetoprim y las sulfonamidas, que
bloquean a ciertas enzimas esenciales del metabolismo del folato.
Existen varias clases de antivíricos como:

➢ 1) análogos de los ácidos nucleicos, como aciclovir o ganciclovir,

que inhiben en forma selectiva a la polimerasa del DNA vírico y
zidovudina o lamivudina, que inhiben a la transcriptasa inversa del
VIH;

➢ 2) inhibidores de la transcriptasa inversa de VIH que no son

nucleósidos como nevirapina o efavirenz;
➢ 3) inhibidores de otras enzimas víricas esenciales, por
ejemplo, inhibidores de la proteasa de VIH o neuraminidasa
de la influenza, y

➢ 4) inhibidores de la fusión, como enfuvirtide. Conforme se

conozcan otros mecanismos más complejos seguramente
surgirán otras categorías. Todavía se desconoce el
mecanismo preciso de acción de algunos antibióticos.
 FACTORES QUE DEFINEN LA SENSIBILIDAD Y RESISTENCIA DE
LOS MICROORGANISMOS A LOS ANTIBIÓTICOS

• El tratamiento satisfactorio de una infección con antibióticos

depende finalmente de la concentración del antibiótico en el sitio de
infección. Esta concentración debe ser suficiente como para inhibir
el crecimiento del agente causal. Si las defensas del hospedador se
encuentran intactas y activas, basta con un efecto inhibidor mínimo,
como el que proporcionan los bacteriostáticos (p. ej., sustancias que
interfieren con el crecimiento o la multiplicación del microorganismo
sin aniquilarlo).
• Por otro lado, cuando las defensas del hospedador son deficientes,
se necesita un antibiótico aniquilador (es decir, con efecto
bactericida) para erradicar la infección

• La concentración sérica potencial de un antibiótico indica la

selección del punto para designar a un microorganismo como
sensible o resistente por medio de una prueba de sensibilidad in
vitro
 RESISTENCIA BACTERIANA A LOS
ANTIBIÓTICOS
• La propagación desenfrenada de la resistencia a los antibióticos
obliga a utilizarlos en forma más responsableLos Centers for
Disease Control and Prevention de Estados Unidos diseñaron un
procedimiento en etapas para prevenir o reducir la resistencia a los
antibióticos.
• Algunos componentes importantes son la aplicación adecuada de
vacunas, el uso sensato y el cuidado de los catéteres a
permanencia, la participación oportuna de infectólogos, el hecho de
elegir el antibiótico según los patrones locales de sensibilidad
antimicrobiana, el seguimiento de una técnica antiséptica correcta
para cerciorarse de que existe una infección y no contaminación
• para que un antibiótico sea eficaz, debe alcanzar su objetivo en
forma activa, unirse a él e interferir con su función. En
consecuencia, la resistencia bacteriana a un antibiótico puede
atribuirse a tres mecanismos generales:
• 1) el fármaco no llega a su objetivo,
• 2) el fármaco no es activo o
• 3) el objetivo se encuentra alterado
 Selección del antibiótico
• La selección correcta y sensata del antibiótico para el
tratamiento de una infección exige discernimiento clínico
y el conocimiento detallado de un grupo de factores
farmacológicos y microbiológicos.
• Los antibióticos tienen tres aplicaciones generales:
tratamiento empírico, tratamiento definitivo y tratamiento
profiláctico o preventivo.
 Factores farmacocinéticos
• La penetración del antibiótico hasta el sitio de infección depende de
varios factores. Si la infección se ubica en el líquido cefalorraquídeo
(LCR), el medicamento debe atravesar la barrera hematoencefálica.
Los antibióticos que son polares a un pH fisiológico no penetran lo
suficiente; algunos, como la penicilina G, son transportados de
manera activa hacia el exterior del LCR por medio de un
mecanismo de transporte aniónico en el plexo coroideo. La
concentración de penicilina y cefalosporinas en el LCR suele ser de
sólo 0.5 a 5% de la concentración estable que se inhibe
simultáneamente en el plasma.
• También es indispensable conocer el estado de las funciones
renal y hepática del paciente, ante todo cuando una
concentración plasmática o hística alta del antibiótico puede
originar efectos adversos graves. La mayor parte de los
antibióticos y sus metabolitos se elimina principalmente a
través del riñón
• Siempre que es posible se prefi ere la vía oral y la vía
parenteral se recomienda en los pacientes más graves en
quienes es necesario lograr una concentración predecible del
fármaco
 Factores del hospedador.
• A menudo, ciertos factores inherentes del
hospedador constituyen los principales
factores que determinan no sólo el tipo de
fármaco seleccionado sino también su dosis,
vía de administración, riesgo y naturaleza de
los efectos adversos y eficacia terapéutica.
 Mecanismos de defensa del
hospedador
• Uno de los principales factores que determina la eficacia
terapéutica de un antibiótico es el estado funcional de los
mecanismos de defensa del hospedador. Son importantes
tanto la inmunidad humoral como la celular. Las deficiencias
en el tipo, calidad y cantidad de las inmunoglobulinas, las
alteraciones del sistema inmunitario celular; o los defectos
cualitativos de los fagocitos provocan fracasos terapéuticos
no obstante el uso de un fármaco correcto y eficaz
 Factores locales
• Para lograr la curación de una infección con antibióticos
es necesario comprender la manera como los factores
locales en el sitio de infección repercuten en la actividad
antimicrobiana del fármaco. La actividad antimicrobiana
se reduce en grado considerable en el pus, que contiene
fagocitos, restos celulares y proteínas que se unen a los
fármacos o crean un ambiente poco favorable para la
acción medicamentosa
• El pH reducido, que es característico del líquido de los
abscesos y otros sitios infectados confi nados (espacio
pleural, LCR y orina) y el ambiente anaerobio reducen la
actividad antimicrobiana de algunos fármacos, en particular
de los aminoglucósidos. Asimismo, la penetración del
antibiótico en ciertas zonas infectadas, como la cavidad de
los abscesos, también se ve reducida por la falta de
irrigación. Para que el tratamiento de un absceso sea
satisfactorio es necesario drenarlo.
• La presencia de un cuerpo extraño en un sitio infectado reduce en
grado considerable la probabilidad de que el tratamiento
antimicrobiano tenga éxito.
• Los microorganismos intracelulares, como son Salmonella,
Brucella, Toxoplasma, Listeria y M. tuberculosis, están protegidos
de la acción de los antibióticos que penetran poco en la célula.
Algunos antibióticos (como fluoroquinolonas, isoniazida,
trimetoprim-sulfametoxazol y rifampicina) penetran bastante bien en
las células y alcanzan una concentración intracelular que inhibe o
aniquila a los microorganismos que habitan dentro de la célula.
 Edad
• La edad del paciente es un factor importante que determina la
farmacocinética de los antibióticos. En el recién nacido, en
particular en el prematuro, los mecanismos de eliminación, sobre
todo la excreción renal y la biotransformación hepática, se
encuentran poco desarrollados. Si no se realizan los ajustes
necesarios para estas diferencias puede haber consecuencias
desastrosas (p. ej., véase la descripción del recién nacido gris,
causado por cloranfenicol,).
• La eliminación renal de los medicamentos en los
ancianos es deficiente por una depuración reducida de
creatinina. Además, los ancianos metabolizan los
fármacos con mayor lentitud, lo que les predispone a
sufrir concentraciones altas y potencialmente tóxicas de
los fármacos con mucho mayor frecuencia que en los
jóvenes.
 Factores genéticos.
• Al prescribir un antibiótico es importante tomar en
consideración ciertas anormalidades genéticas o
metabólicas. Varios medicamentos (p. ej., sulfonamidas,
nitrofurantoína, cloranfenicol y ácido nalidíxico) originan
hemólisis aguda en los pacientes con defi ciencia de la
deshidrogenasa de glucosa-6-fosfato. Los pacientes que
acetilan a la isoniazida pronto tendrán concentraciones
subterapéuticas en el plasma.
 Embarazo
• El embarazo aumenta el riesgo de padecer
reacciones a los antibióticos tanto en la madre como
en el feto. La anacusia en el niño se ha vinculado con
la administración de estreptomicina en la madre
durante el embarazo
 Alergia medicamentosa.
• Los antibióticos, en particular los lactámicos β , se
destacan por su potencial para provocar reacciones
alérgicas. Los pacientes con un antecedente de atopia
están especialmente propensos a desarrollar estas
reacciones. Asimismo, las sulfonamidas, trimetoprim,
nitrofurantoína y eritromicina se han vinculado con
reacciones de hipersensibilidad, especialmente eritema.
 Enfermedades concomitantes.
• En los pacientes con predisposición a padecer
convulsiones las dosis altas de penicilina G acentúan el
problema. Esta neurotoxicidad de la penicilina y otros
lactámicos β es directamente proporcional a la
concentración alta del fármaco en el LCR y ocurre
típicamente en pacientes con una función renal
deficiente que reciben grandes dosis de los fármacos
 Principios de antibioticoterapia
• Tipo de ATB
-Bacteriostático
- Bactericida
• selección de ATB
-Empírica
- Especifica
• Complicaciones de ATB-terapia
-Toxicidad directa
-Selección de capas resistentes
-Superinfección
 Tratamiento con antibióticos
combinados
• Se recomienda combinar dos o más
antibióticos únicamente en ciertas situaciones
y con una base farmacológica.
• No obstante, para seleccionar la combinación
adecuada es necesario conocer las
interacciones potenciales entre los
antibióticos.
• Estas interacciones repercuten en el
microorganismo o el paciente.