Clase nro.

3 de farmacología

Fármacos empleado en el tto de enfermedades respiratoria como el asma bronquial de elevada

movilidad en todo el mundo y las características más importantes de los medicamentos indicados
en síntomas que acompañan frecuentemente a las enfermedades respiratorias.

El asma bronquial es una enfermedad inflamatoria de las vías aéreas, reversible ,crónicas y que
cursan con hiperreactividad bronquial que ocasiona bronquiocontriccion q puede ser prevenidas y
es tratable farmacológicamente.

La inflamación crónica determina hipertrofia e hiperplasia del musculo liso bronquial, aumento del
tono parasimpático que incrementa la bronquioconstriccion,infiltraccion celular, liberación de cito
quina con daño y perdida del epitelio está perdida de epitelio ocasiona que los receptores de fibras
c que den expuesto a las sustancias irritables q se cree q constituye la base de la hiperreactividad
bronquial.

Clasificacion:se identifican 2 grupos de medicamentos para el asma bronquial.

*BRONCODILATADORES :se destacan los angonista β2 salbutamol

terbutalina

salmeterol

xantina como la teofilina, anticolinergicos:bromuro de ipratropio

*ANTIFLAMATORIO: cromoglicato de sodio ,nedocromil sódico,glucocorticoides que pueden ser

inhalados y sistémicos, antileucotrieno como el zileuton y el montelukast

Los broncos dilatadores son efectivos en reversil el broncoespamo de la fase temprana mientras
que los antiinflamatorio como los glucocorticoides inhibe o previene la respuesta inflamatoria en
ambas fases por lo tanto son útiles tanto en el tto de la fase aguda como en la promoción de los
síntomas. El resto de los antiinflamatorio es útil para prevenir los síntoma,

LOS AGONISTA BETA-ADRENERGICOS : pueden ser *selectivos que solo actúan sobre los
receptores beta2 siempre no se superen las dosis terapéutica y encontramos de corta duración a el
salbutamol y terbutalina q se utiliza en el control de los síntomas y de larga duración el salmeterol
q no es útil en el broncoespamo agudo

*no selectivo es decir estimulan receptores α,β1,β2como la adrenalina o β1β2 como isoproterenol
hoy en día están prácticamente en desuso por los síntomas colaterales especialmente
cardiovasculares derivado de la falta de especificidad y además por la escasa duración del efecto.
Existen abundante receptores β2 en el musculo liso de las vías aéreas su activación origina
broncodilatacion, vasodilatación , inhibición liberación de mediadores, aumento del aclaramiento
mucociliar entre otros efectos.

Los agonista beta adrenérgicos relajan la musculatura lisa bronquial mediante la activación
adenilciclasa y la elevación del AMPc intracelular, este mecanismo tiene una doble consecuencia
en primer lugar la activación de la protein-cinasaA y la fosforilacion de la quinasa de la cadena
ligera de miosina la cual fosforilada es inactiva.en secundo lugar la disminución de calcio libre
intracelular en consecuencia abra una menor formación del complejo calcio-calgomulina en
ambas sircunstanciaabra un apoca fosforilacion de la miosina y un menor acoplamiento actina-
miosina.

ACCIONES FARMACOLOGICAS del agonista beta adrenérgicos utiles en el tto del asma bronquial
son:

-produce relajación en las fibras lisa brronquial provocando broncodilatacion

-inhibe liberación de mediadores de la inflamaciones de las células cebadas

-incrementa actividad mucociliar favoreciendo la excreción del mucus.

Se ha demostrado q a pesar de q los antagonista beta inhibe la liberación de mediadores de la

inflamación su administración no disminuye la hiperreactividad bronquial por esta razón se
prefieren los antiinflamatorios para el tto crónicos y los agonista beta se reserva exclusivamente
para los síntomas.

REACCIONES ADVERSAS son consecuencia de su acción adrenérgicos y guarda administración con

la dosis y la vía de administración…las reacciones adversas más frecuente están: el temblor por
estímulos de receptores beta2 localizado en musculo esquelético, palpitaciones y taquicardia
refleja por vaso dilatación arterial también por estimulo de los receptores beta2 en el musculo liso
vascular, nerviosismo y cefalea, estas reacciones son menores prácticamente indetectable si se
administra adecuadamente por vía inhalatoria a la dosis prescrita.

Para los agonista beta 2 de larga duración se habla de un incremento de riesgo de muerte por
asma pero hay dificultades con la información de un ensayo clínico q debía aclarar esta situación.

USO TERAPÉUTICO por su rapidez de acción eficacia y seguridad los agonista inhalatorio beta2-
adrenergicos son idonio para el alivio inmediato del broncoespamo por lo q constituye el tto de
elección en las exacerbaciones agudas del asma también es útil para prevenir la bronco
constricción inducida por ejercicio y otros estimulos lo que presenta una semi vida larga como el
salbeterol q es útil para el asma nocturna.

Teofilina se emplea en medicina combinada con etilendiamina para incrementar su solubilidad y se

conoce como aminofilina,hoy en día esta relegada como medicamento de segunda línea por su
característica farmacocinética como tiempo de vida media muy variable, interacciones
medicamentosa, reacciones adversas mas frecuentes y dependientes de la dosis.

Su mecanismo de acción no es bien conocido y se plantea varios hipótesis para tratar de plantear
sus acciones en el asma bronquial estas acciones farmacológicas son:-relajación en la fibras lisas
bronquial es una acción más débil y de inicio más lentos q los agonista beta2 inhalados.

-disminuye la liberación de mediadores desde las células cebadas y eosinofilos sensibilizados

-incrementa la liberación muco ciliar

-mejora la contractilidad del diafragma y la fatiga diafragmática especialmente en paciente con

epoc

posee además efecto cardiovasculares

-estimula la constractivilidad cardiacas y se utilizo como inotrópico para ciertos casos de

insuficiencias cardiacas pero en la actualidad se ha superado por otros agentes ionotropicos y
vasos dilatadores

Efectos en el snc

-produce una activación generalizada del snc y esta administración es de dosis dependientes
tienen otros efectos farmacológicos en el aparato digestivo como por ejemplos relaja la
musculatura lisa de vías biliares lo q pueden ser útil en el tto del colico biliares

-estimula la secreción gástrica de acido y pepsina lo que origina con frecuencia intolerancia
gástrica

-debil acción diurética

Las reacciones adversas de la teofilina son frecuente y dependiente de la dosis con

concentraciones plasmáticas por debajo de 20ug/ml se producen efectos toxicos leves a nivel
gastro intestinal nauseas,vomitos,molestia epigástricas,diarreas

Snc:vomitos.irritavilidad,intranquilidad,insomnio,hipertermia,

Cardiovascular:tarquicardias

Con concentraciones plasmática por encima de 40ug/ml se producen reacciones adversas graves
vomitos,deshidratación, cuadro maniaco, alucinaciones,convulsiones,coma,arritmia.no se debe
olvidar que la administración rápida de la teofilina en menos de 20minutos puede ocasionar
transtorno severo del ritmo cardiaco y muerte por eso se debe administrar siempre lentamente

INTERACCIONES Algunos factores son capaces de incrementar los niveles plasmáticos de teofilina
hasta niveles toxicos como ocurre como infecciones virales,insuficiencia cardiacas,enfermedad
hepática,ansiano y obeso también puede ocurrir interaciones por administración conjunta con
otros agentes como la eritromicina,cimetidina,ciprofloxacina y anticonceptivos orales.otros
factores hacen necesarios aumentar la dosis debido a un aclaramiento plasmático ejemplo en los
fumadores y en los niños y cuando se utiliza agente antiepiléptico como fenobarbital y fenitoina
que son inductores enzimáticos.

La combinación de teofilina+agonista beta2 no es sinérgica en el asma bronquial

Medicamentos de segunda línea.

 Escaso margen terapéutico

 Necesidad de monitorizar niveles plasmáticos
 Dudas respecto al beneficio adicional que aportan sobre otros broncodilatadores beta
adrenérgicos han relegado a la santina en la terapia del asma bronquial.
 La principal indicación de los derivados de liberación lenta de la teofilina es el tratamiento
del asma nocturna aunque los corticoides inalados y los beta adrenérgicos de duración
prolongada son probablemente más eficaces.. algunos autores continúan utilizando la
teofilina de forma rutinaria para el tto de las crisis agudas pero no está claro q sea una
ventaja

El bromuro de Ipratropio es un antagonista inespecífico de los receptores muscarinicos M3,

localizado en el musculo liso bronquial, provoca broncodilatacion , dismuye la secresion de mucus,
e incrementa la actividad mucociliar estas acciones son menos potentes que la de los agonista beta
2 , se ha señalado que tiene acción sinérgica con los agonista beta 2 que puede ser de utilidad
clínica de ataque ligero, moderado o severo del asma bronquial y en pctes con EPOC

USOS TERAPEUTICOS.

*En la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC)

*pctes asmáticos que no responden a los agonista beta 2.

*Es un medicamento de segunda línea en el asma bronquial, es seguro y bien tolerado

REACCIONES ADVERSA:

Boca seca y en ocasiones irritación faríngea

Los efectos anticolinergicos son raros

El CROMOGLICATO DE SODIO, NEDOCROMIL SODICO, KETOTIFENO no tienen acción
broncodilatadora disminuyen la hiperreactividad bronquial y su acción antiasmática es
eminentemente preventiva, el mecanismo de acción no se conoce bien, sus efectos profilácticos
son consecuencias de la inhibición de la descarga de mediadores de la inflamación proveniente de
diversos tipos celulares asi como en la disminución en el numero de células infiltrantes se conoce
que disminuye la respuesta a las fibras c a los irritantes bronquiales ,inhibición de las células de la
citoquina de las células t y disminuye la migración de neutrófilos , eosinófilos y monocitos

El CROMOGLICATO DE SODIO, NEDOCROMIL SODICO son fármacos seguros y los efectos adversos
son pocos e infrecuente raramente se observan broncoespasmo , edema laríngeo, cefalea,
erupciones cutáneas, nauseas las mas frecuente son la tos y la irritación de las vías aéreas
superiores el NEDOCROMIL SODICO tiene el inconveniente de tener un mal sabor KETOTIFENO
por su acción antagonista de los receptores h1 de la histamina tiene una potente acción sedante
de ser sedante se debe tener cuidado de no administrar con bebidas alcohólicas y otros sedantes
también produce incremento del peso corporal por aumento del apetito

USOS TERAPEUTICOS

Su indicación es en la prevención de los síntomas (intercrisi) se necesita de 6-8 semanas para

obtener una buena respuesta luego no se debe desistir de su uso hasta que transcurra ese tiempo
en el caso del ketotifeno tiene una acción antihistamínica h1 que lo hace útil en el tto de la rinitis
alérgicas y en el asma bronquial solo se recomienda en niños pequeños que no puedan realizar la
maniobra inhalatoria

Glucocorticoides se consideran la primera línea del asma bronquial son los agentes
antiinflamatorios más potentes utilizados en la enfermedad son útiles tanto en el alivio de los
síntomas como profilácticos y se pueden utilizar por via inhalatoria y sistémica

Acciones farmacológicas

La utilidad de los fármacos en este grupo en el asma bronquial se explica por su acción
antiinflamatoria:

Disminuyen el acumulo de células inflamatoria sobre todo de eosinófilos, disminuyen la

liberación de mediadores de la inflamación, disminuyen la permeabilidad vascular y restablecen
respuestas de receptores beta 2 a sus agonista, por todo lo anterior disminuyen la edema de la
mucosa, la secreción de mucus y la broncoconstriccion

REACCIONES ADVERSAS

Los glucocorticoides inhalados son bien tolerados, los efectos adversos que aparecen son la
candidiasis oral y la disfonía lo que se puede disminuir indicando al pcte enjuagarse bien la boca
después de cada inhalación y con el uso del espaciador en los niños puede verse un retraso del
crecimiento que solo acostumbra a repercutir en la talla final del adulto cuando las dosis son altas
y los tto muy prolongados , adelgazamiento y enrojecimiento de la piel en mujeres y ancianos con
dosis alta y tto prolongado .

Durante la administración de ciclos cortos de glucocorticoides por vía sistémica no más de 3

semana s y de 4 ciclos por años no aparecen reacciones adversas serias las que aparecen son
reversibles en su mayoría , no se contraindica su uso en el embarazo y la lactancia en pctes con
asma bronquial puesto que la relación beneficio- riesgo siempre es superior, los glucocorticoides
inhalados más empleados en los tto prolongados del asma persistente son BECLOMETASONA ,
BUDESONIDA son los más efectivos para el tto del asma disminuyen los síntomas ,el consumo de
los agonistas beta 2 inhalados, las exacerbaciones, los ingresos hospitalarios

USOS TERAPEUTICOS

Estan indicados en el tto profiláctico en asmas ligera-moderada

Los glucocorticoides sistémicos se reservan para las exaceraciones agudas y en el asma intensa
crónica

FARMACOS RELACIONADOS CON LOS LEUCOTRIENOS

 Inhibidores competitivos de receptores cisteinicos : MONTELUKAST, ZAFIRLUKAST

 Inhibidores de la 5 lipooxigenasa: ZILEUTON

REACCIONES ADVERSAS

Trastornos gastrointestinales, cefalea, eosinofilia, no emplear en embarazo y lactancia.

USOS TERAPEUTICOS

Prevención de síntomas en pctes mayores de 12 años con asma leve o moderada

Uno de los motivos más frecuente en la consulta es el CATARRO COMUN O RINITIS AGUDA
CATARRAL que es una infección de las vías respiratorias altas causada por diferentes tipos de virus,
el tto esta dirigido atenuar los diversos síntomas que los acompaña mediante el empleo de
antitusivos, descongestionante nasal , expectorantes , mucoliticos

La tos es una respuesta fisiológica normal por la que el organismo intenta defenderse de una
posible agresión hacia el aparato respiratorio constituye un mecanismo de defensa que solo debe
suprimirse en caso de tos seca y si aumenta en frecuencia y severidad por ejemplo si trastorna el
descanzo del pcte
 Los medicamentos antitusivos se clasifican en centrales :

 Opioide: codeína, hidrocodeina

 No opioides: dextrometorfan ,
 además de los antihistamínicos como la difenhidramina y trometasin

periféricos: actividad anestésicos local o analgésica asi como los expectorantes

MECANISMO DE ACCION

la mayoría de los antitusivos reducen la tos al inhibir el centro bulbar otros pueden reducirla
indirectamente al fluidificar las secreciones facilitando su expulsión y otros la suprimen al inducir
anestesia local la codeína y el dextrometorfan son los principios básicos que han demostrado
eficacia en los ensayos clínicos y considerados como los fármacos de elección , se prefiere el
dextrometorfan por la menor capacidad de adicción que la codeína

REACCIONES ADVERSAS

la codeina produce: somnolencia que se potencia si se consume conjuntamente con otro

medicamento como antihistamínicos y ansiolíticos, depresión respiratorias a dosis altas , en los
lactantes la distribución en snc es mayor y puede provocar muerte súbita por depresión bulbar

CONTRAINDICACIONES

Insuficiencia hepática y respiratoria.

Reacciones adversas del el dextrometorfan son raras se ha reportado somnolencia, vértigo,

trastornos gastrointestinales, a pesar de que no se ha reportado depresión respiratorias a las
dosis empleadas debe usarse con precaución en pctes con EPOC, crisis de asma

CONTRAINDICACIONES

Insuficiencia hepática y respiratoria.

EVITAR LA COMBINACION DE ANTITUSIVO CON EXPECTORANTES PUES RESULTA IRRACIONAL

EXPECTORANTES Y MUCOLITICOS

Su objetivo es facilitar la expulsión de secreciones respiratorias en enfermedades como.

 Bronquitis crónicas
 Asma bronquial
 Bronquiectasias
Pero no están justificados en infecciones agudas, bacterianas o viral como el catarro
común.
Los expectorantes estimulan el flujo de fluido respiratorio y facilitan movimientos de
secreciones hacia la faringe por el movimiento ciliar para la mayoría de ellos no existe
ensayos clínicos convincentes acerca de su capacidad de inducir o mejorar la
expectoración.

El agua es el mejor expectorante además de no existir buenas evidencias de la eficacia del

empleo de fármacos como la ipecacuana, sales de amonio, yoduros, guaifenesina , estos
irritan la mucosa gástrica y son frecuentes las dispepsias y otros síntomas de irritación
gastrointestinal
LOS MUCOLITICOS son los que modifican las características físico químicas de la secresion
traqueo bronquial y la expectoración resulta mas cómoda de expulsar , su eficacia no está
bien documentada de ellos el mas utilizado es el acetilcisteina

USO TERAPEUTICO
El acetilcisteina se emplea en la enfermedades respiratorias acompañadas de tos humeda

REACCIONES ADVERSAS
Estomatitis, somnolencia, nauseas, vómitos, rinorrea, cefalea, temblor, erupción y escozor
en el punto de inyección debe usarse con precaución en pctes con ulceras pépticas por el
peligro de hemorragia gastrointestinal, también en asmático por la posibilidad de que
ocurra broncoespasmo

PLANTAS MEDICINALES
ANTIASMATICOS: SABILA
ANTITUSIGENO: EUCALIPTO, JENJIBRE
EXPECTORANTES: AJO…..

POR FIN