Asignatura de Farmacología

VI CICLO DE ESTUDIOS | SEMESTRE ACADEMICO 2018 – II

TEMA
FARMACOTERAPIA DEL DOLOR

ALUMNOS

 Asalde Yupton Yajaira

 Bustamante Díaz Mario
 Calixto Asto Keila
 Peña Adrianzén Fresia
 Riojas Pérez Deysi

DOCENTE
Dr. Juan Mondragón Villalobos

HORARIO DE SEMINARIO
11:00 – 12:30 am

Chiclayo 6 de agosto de 2018

 INTRODUCCION

La importancia del dolor, desde el punto de vista social, viene determinada

fundamentalmente por ser una entidad de alta prevalencia, con importantes
repercusiones laborales, económicas y administrativas. El tratamiento del dolor, tanto
agudo como crónico, supone hoy en día una partida importante del gasto global de un
país; no sólo por el consumo de recursos para su control, sino como consecuencia de
su infratratamiento, y la significativa repercusión en forma de bajas laborales,
jubilaciones, pensiones anticipadas e invalidez.

El dolor se entiende como un proceso sensorial, como emocional (es decir, fenómeno
psíquico); situando al mismo nivel las respuestas biológicas a los estímulos
nociceptivos, como el significado de estos estímulos para el individuo. Esto supone
entender el dolor como una experiencia de gran complejidad, subjetiva, individual e
intransferible.

Debido a sus múltiples etiologías y mecanismos, el dolor sigue siendo un problema no

resuelto. Los tratamientos farmacológicos convencionales se basan en: 1) La
interacción con receptores de membrana (p.e. opioides), 2) La inhibición de enzimas
que participan en la síntesis de transmisores (p.e. AINEs) y 3) la manipulación
farmacológica de los gradientes aniónicos en la interfase, tanto a nivel del sistema
nervioso central como periférico. Es importante mencionar que debido a la dificultad de
controlar el dolor moderado-intenso con un solo fármaco, se utilizan en la actualidad
asociaciones o combinaciones de analgésicos orientadas a mejorar la eficacia y
disminuir los efectos adversos de los tratamientos.

Para obtener resultados beneficiosos en la práctica clínica, se deben establecer

inicialmente los fármacos que se quieren asociar (según el tipo de dolor y de paciente)
y la proporción de los mismos en la combinación. Es aconsejable asociar fármacos que
actúan por distintos mecanismos, favoreciendo de esta forma la inhibición de la
transmisión / integración de la señal nociceptiva a distintos niveles.

En este informe hablaremos de la fisiopatología del dolor, los tipos de dolor y sobre todo
de los fármacos que intervienen para calmar el dolor, entre ellos tenemos a los opioides.
 OBJETIVOS

 Conocer la fisiopatología del dolor.

 Identificar las escalas de valoración del dolor.
 Conocer sobre el medicamente Tramadol.
 Conocer los medicamentos para el tratamiento del dolor y que dosis se debe
aplicar a los pacientes según corresponda.
 Determinar la farmacocinética y farmacodinamia de lo opiáceos.
 MARCO TEORICO

FISIOPATOLOGIA DEL DOLOR

Naturaleza del dolor
El daño tisular causa la liberación de numerosos agentes químicos: leucotrienos,
bradikininas, serotonina, histamina, iones potasio, ácidos, acetilcolina, tromboxanos,
sustancia P y factor activante de plaquetas. Estos agentes son importantes factores en
el desarrollo de dolor continuo después de una injuria aguda. Las prostaglandinas son
mediadores locales o cofactores que aumentan la sensibilidad de las terminaciones
nerviosas libres. En la medula espinal los nociceptores liberan mensajes a través de la
liberación de neurotransmisores del dolor: glutamato, sustancia P, péptido relacionado
con el gen de la calcitonina (PRGC).
Los neurotransmisores del dolor activan la neurona de segundo orden vía los receptores
correspondientes. Esta neurona cruza la medula espinal al lado contralateral, y viaja por
el haz espinotalamico hasta alcanzar el tálamo. En el tálamo se activa la neurona de
tercer orden, y viaja a la corteza somatosensorial, la cual percibe el dolor.
Proceso neuronal de la señal del dolor
Transducción:
Proceso por el cual el estímulo nociceptivo es convertido en señal eléctrica en los
nociceptores. Los nociceptores responden a diferentes noxas térmicas, mecánicas o
químicas; pero no responden a estímulos no nociceptivos. El dolor resulta de la
activación de los nociceptores periféricos por la liberación de neurotransmisores, y por
la disminución del umbral de respuesta de las fibras nociceptivas. Cuando existe una
injuria tisular los nociceptores ´´silentes´´ son reclutados, respondiendo posteriormente
a una serie de estímulos.
Transmisión:
Es el segundo estadio del proceso de la señal nociceptiva. La información de la periferie
es transmitida a la medula espinal, luego al tálamo y finalmente a la corteza cerebral. La
información es transmitida, a través de dos neuronas nociceptivas aferentes primarias:
Fibras C o nociceptores polimodales C; son no mielinizadas, transmiten información
nociceptiva mecánica, térmica, química. Mientras que las fibras A delta; son fibras
mielinizadas; responden a estímulos mecánicos de alta intensidad, por lo cual son
llamadas mecanoreceptores de umbral alto; algunas de estas fibras responden a
estímulos térmicos.
Los nociceptores aferentes trasmiten la señal de la periferie a través de la liberación de
neurotransmisores específicos que están asociados con el dolor: glutamato, sustancia
P. Las fibras nerviosas aferentes primarias en el asta dorsal espinal hacen sinapsis con
la neurona de segundo orden. Dichas fibras viajan en el tracto de Lissauer el cual esta
localizado en la sustancia gris del asta dorsal espinal; la misma está dividida
anatómicamente en 6 capas o laminas (lamina I, II, III, IV, V, VI), cada una de las cuales
recibe tipos específicos de fibras aferentes nerviosas.
El haz espinotalámico es la vía más importante para el ascenso de las señales aferentes
del dolor de la médula espinal a la corteza; y se subdivide en: neoespinotalámico y
paleoespinotalámico. El tálamo inicia la interpretación de la mayoría de estímulos
nociceptivos, los cuales siguen a la corteza cerebral.
Modulación:
Representa los cambios que ocurren en el sistema nervioso en respuesta a un estímulo
nociceptivo, el mismo permite que la señal nociceptiva recibida en el asta dorsal de la
medulaespinal sea selectivamente inhibida, de manera que la señal a los centros
superiores es modificada. El sistema de modulación endógena del dolor está
conformado por neuronas intermedias dentro de la capa superficial de la medula espinal
y tractos neurales descendentes; los cuales pueden inhibir la señal del dolor.
Opioides endógenos y exógenos pueden actuar en los terminales presinápticos de los
nociceptores aferentes primarios vía receptor opioide mu a través de un bloqueo
indirecto de los canales de calcio y apertura de los canales de potasio. La inhibición de
la entrada de calcio en los terminales presinápticos y la salida de potasio resulta
hiperpolarización con inhibición de la liberación de neurotransmisores del dolor, por lo
tanto en analgesia.

EVALUACIÓN Y MEDICIÓN DEL DOLOR – ESCALAS DEL DOLOR

Las escalas de valoración del dolor son métodos clásicos de medición de la intensidad
del dolor, y con su empleo podemos llegar a cuantificar la percepción subjetiva del dolor
por parte del paciente, y ajustar de una forma más exacta el uso de los analgésicos.
Recientemente se recomienda obviar el paso escalonado de los analgésicos,
establecido por la OMS, en determinados casos, como pacientes que refieran un dolor
severo de inicio, deberíamos pasar directamente al tercer escalón, sin necesidad de
ensayar los dos escalones previos con el objetivo de evitar períodos de dolor mal
controlado.

ESCALA ANALÓGICA VISUAL- EVA

Permite medir la intensidad del dolor con la máxima reproductibilidad entre los
observadores. Consiste en una línea horizontal de 10 centímetros, en cuyos extremos
se encuentran las expresiones extremas de un síntoma. En el izquierdo se ubica la
ausencia o menor intensidad y en el derecho la mayor intensidad. Se pide al paciente
que marque en la línea el punto que indique la intensidad y se mide con una regla
milimetrada. La intensidad se expresa en centímetros o milímetros.

Sin dolor ____________________________ Máximo dolor

LA ESCALA NUMÉRICA (EN)

Escala numerada del 1-10, donde 0 es la ausencia y 10 la mayor intensidad, el paciente

selecciona el número que mejor evalúa la intensidad del síntoma. Es el más sencillo y
el más usado.

LA ESCALA CATEGÓRICA (EC)

Se utiliza si el paciente no es capaz de cuantificar los síntomas con las otras escalas;
expresa la intensidad de síntomas en categorías, lo que resulta más sencillo. Se
establece una asociación entre categorías y un equivalente numérico.

ESCALA VISUAL ANALÓGICA DE INTENSIDAD

Consiste en una línea horizontal de 10cm, en el extremo izquierdo está la ausencia de

dolor y en el derecho el mayor dolor imaginable.

ESCALA VISUAL ANALÓGICA DE MEJORA

Consiste en la misma línea, en el extremo izquierdo se refleja la no mejora y en el

derecho la mejora total
ESCALA SPMSQ DE PFEIFFER (Short Portable Mental State Questionnaire)

Es una prueba desarrollada por Pfeiffer en el año 1975, con 10 ítems que valoran varias
funciones: orientación, memoria de evocación, concentración y cálculo. Muy breve, pero
con una aceptable capacidad discriminatoria.

ESCALA DE VALORACIÓN FUNCIONAL DE KARNOFSKY

 Permite conocer la capacidad que tiene el paciente para las actividades de la

vida cotidiana.
 Es un elemento predictor independiente de mortalidad, en enfermedades
oncológicas y no oncológicas.
 Sirve para la toma de decisiones clínicas y para valorar impacto de tratamiento
y progresión de la enfermedad.
 Karnofsky ≤50 indica alto riesgo de muerte en los 6 meses siguientes

APLICACIONES TERAPÉUTICAS FARMACOLOGICAS DEL DOLOR

Los analgésicos opioides producen un alivio sintomático de dolor, tos o diarrea,

persistiendo la enfermedad subyacente. Para el dolor crónico, la administración repetida
de opioides conlleva la aparición de tolerancia al efecto farmacológico, por lo que se
pierde efectividad por parte del fármaco y además se corre el riesgo de desarrollar un
cierto grado de dependencia física. Esta dependencia estará en función de la frecuencia
de administración y la cantidad administrada.
En líneas generales, el dolor constante requiere la administración de analgesia de forma
continuada, junto con la administración de dosis suplementarias si es preciso debido a
la aparición de dolor intercurrente. Básicamente debe administrarse la dosis mínima con
la que se obtenga una analgesia adecuada, con los intervalos apropiados en relación
con la farmacocinética del preparado.
LA MORFINA sigue siendo el principal fármaco para el tratamiento del dolor moderado
a grave. Administrada por vía subcutánea o intramuscular (0,14 mg/kg) es suficiente
para aliviar el dolor de moderado a grave en el 70% de los pacientes. Sin embargo la
prescripción de morfina debe vigilarse para ajustar la dosis en base a la sensibilidad de
cada individuo al fármaco, tanto a la resolución de la analgesia como a la aparición de
efectos adversos.

 La vía IV suele reservarse a los dolores intensos.

 La vía oral presenta el problema del metabolismo de primer paso, por lo que la
morfina es de 2 a 6 veces menos activa que por vía parenteral; este hecho
deberá ser tenido en cuenta al cambiar de vía parenteral a vía oral. Las dosis
deben ajustarse a las necesidades del paciente pues existe una gran variabilidad
interindividual en el metabolismo de primer paso.

MEPERIDINA Pertenece al grupo de las fenilpiperidinas y sobre el SNC presenta un

perfil parecido al de la morfina. La administración de 75 a 100 mg de meperidina equivale
a 10 mg de morfina y produce tanta sedación, depresión respiratoria y euforia como la
morfina. Tiene una biodisponibilidad de un 40-60%, no administrándose por vía oral.
Sobre el músculo liso ejerce efectos igual que la morfina, aunque de una forma menos
intensa que ésta. Estimula levemente el útero de la mujer no embarazada, pero
administrada antes de un oxitócico no ejerce ningún efecto antagonista. Las dosis
terapéuticas utilizadas durante el parto activo no retrasan el proceso del nacimiento.
FENTANILO Opioide sintético englobado en el grupo de las fenilpiperidinas, es unas 80
veces más potente que la morfina como analgésico y actúa fundamentalmente sobre los
receptores m. Las dosis altas de fentanilo provocan rigidez muscular, probablemente
como resultado de la acción sobre el sistema dopaminérgico. Suele asociarse a
droperidol para inducir la anestesia. Se utiliza también para tratar el dolor postoperatori.
METADONA Es fundamentalmente agonista m, con propiedades farmacológicas
semejantes a las de la morfina. Presenta una buena actividad analgésica, incluso por
vía oral, prolongada acción para quitar los síntomas de supresión en los individuos con
dependencia física. Después de administrar una sola dosis, se pueden manifestar
efectos mióticos y depresores de la respiración durante más de 24 horas. Su actividad
sobre tos, motilidad intestinal, tono biliar y secreción de hormonas hipofisiarias es
cualitativamente semejante a la de la morfina.

ESTRATEGIAS NO FARMACOLOGICAS DEL DOLOR

El dolor crónico es una molestia capaz de perturbar a quien lo padece, muchas veces la
actitud y el humor son cambiantes, hay días buenos y días malos, sin embargo con
frecuencia es necesario tomar acciones que le den una mano al tratamiento
farmacológico para poder afrontarlo
El objetivo fundamental del tratamiento del paciente con enfermedades dolorosas
crónicas es precisamente aliviar o eliminar el dolor, este es sin duda uno de los aspectos
claves relacionados con la mejora en la calidad de vida de estos pacientes.
Si bien el tratamiento médico farmacológico en conjunto con terapias y distintos
procedimientos de la terapia del dolor son los elementos clave, los pacientes también
pueden y deben poner en práctica una serie de medidas que ayudarán a que estos
tratamientos sean más efectivos e incluso contribuirán a disminuir las molestias cuando
se presentan situaciones de crisis o agravación. En tal sentido le presentamos siete
medidas no farmacológicas a implementar para ayudar a aliviar el dolor.
ENTIENDA EL PROPÓSITO DEL DOLOR
Si bien el dolor siempre es visto como algo malo, debemos entender que su propósito
es alertar o alarmar sobre algo que no está bien. El dolor se origina por señales que
provienen del cerebro en respuesta a la información que éste recibe, de esta manera el
dolor es una forma en la que nuestro cerebro nos manifiesta que debemos estar alerta
y que hay algo que tenemos que cambiar. Esto es completamente cierto en el caso del
dolor agudo, sin embargo, en el caso del dolor crónico este mecanismo se altera y se
generan señales para alertar de un daño que ya no existe como ocurre en enfermedades
articulares como la artritis y la fibromialgia. Los pacientes con dolor crónico deben
prestar atención a la reagudización de los síntomas o bien al cambio del patrón del dolor
que pueden relacionarse con situaciones nuevas para tener en cuenta, como el caso de
una mala postura, de un esfuerzo o de una nueva lesión.
CAMBIE SU ACTITUD
Una estrategia muy útil es cambiar la forma en la que vemos el dolor, sí tenemos
programado que el dolor es algo malo y desagradable cada vez que tengamos esta
molestia desarrollaremos emociones negativas que sólo empeorará las cosas. Una
técnica de gran ayuda es ver al dolor como un mensajero, imaginarlo con un color
intenso y brillante, e ir viéndolo progresivamente más pequeño, menos intenso y menos
brillante hasta que visualmente lo hagamos desaparecer, esta técnica es de gran utilidad
en casos de crisis o el del dolor intenso. Si cada vez que aumenta el dolor ponemos en
práctica esta visualización lograremos mantener la calma y hacerlo más manejable.
NO PERMITA QUE EL DOLOR CONTROLE SU VIDA
Tener una enfermedad dolorosa seguramente ameritará hacer algunos cambios en la
forma de llevar a cabo sus distintas actividades pero de ninguna manera constituye un
factor para dejar de lado su vida. Sea positivo y plantee se metas realistas, busque otras
formas de llevar a cabo sus actividades diarias y cumplir con sus distintas labores
intercalando espacios para descansar, para distraerse y para relajarse. Integre
actividades de tipo terapéutico como el ejercicio, las terapias y la visita al médico como
parte de su rutina y sea siempre constante, simplemente usted debe hacer las cosas de
una manera diferente lo cual no quiere decir que sea una persona inútil o que esté
incapacitada.
SEA POSITIVO Y PONGA EN PRÁCTICA LA AUTOMOTIVACIÓN
Llene su día a día de mensajes positivos para usted mismo, cambie cada pensamiento
negativo por uno positivo, busque siempre el mejor lado de las cosas y procure mantener
la moral en alto en todo momento. Siempre será más fácil quejarse y lamentarse de sí
mismo, pero esto no lo llevará a nada, en vez de lamentarse porque está cansado y no
quiere hacer ejercicio piense que dedicar un pequeño lapso de tiempo al entrenamiento
le hará sentirse mejor y seguramente le ayudará a conciliar el sueño más rápidamente.
MEJORE SU ESTILO DE VIDA
Muchas veces para lograr un mayor alivio es necesario hacer cambios como mejorar la
alimentación, disminuir el consumo de alimentos capaces de originar proceso
inflamatorios, disminuir el peso, hacer ejercicio para lograr una mejor masa muscular y
por ende brindar una mayor protección y estabilidad a la articulaciones, dejar de fumar
y tomar alcohol, así como ser constante y responsable con los tratamientos y los
medicamentos. Piense que todo esto factores tienen una gran importancia en su
recuperación así que incorpórelos como parte de su vida.
UTILICE MEDIOS FÍSICOS
Medidas como aplicar frío o calor, hacer masaje local, estirar, utilizar estimulación
eléctrica local o usar medicamentos tópicos son de gran ayuda en los días malos,
converse con su médico sobre como debe manejar herramientas ante una crisis
dolorosa e inclúyalos como parte de su rutina habitual.
ADOPTE MEDIDAS EL CUIDADO ARTICULAR
Una persona con dolor crónico debe tener siempre en cuenta que hay que utilizar sus
músculos y articulaciones de forma prudente, en necesario llevar a cabo las tareas
diarias de forma tal que se disminuya el impacto, la tensión y el esfuerzo sobre las
articulaciones especialmente las que se encuentran inflamadas o están dolorosas.
Aprenda cómo llevar a cabo las distintas actividades diarias de forma tal que no le
produzcan más lesiones que se sumen a las existentes, utilice dispositivos de ayuda
como los dispositivos para abrir envases, camisas con cierres en la parte delantera que
le eviten tener que elevar los hombros, dispositivos para caminar como los bastones,
férulas para inmovilizar las articulaciones dolorosas, fajas, rodilleras, etcétera.
Manténgase movimiento evite permanecer en una postura por mucho tiempo, lleve a
cabo sus actividades diarias de forma tal que alterne con períodos para el descanso,
pida ayuda cuando sea necesario y recuerde que si al hacer algo siente dolor debe
suspenderlo o cambiar la forma en que lo está haciendo.

MEDICAMENTOS ÚTILES PARA EL TRATAMIENTO DEL DOLOR

Entre los principales medicamentos que forman el arsenal contra el dolor destacan:
Opiáceos, AINE y los fármacos coadyuvantes:
Analgésicos Opiáceos
Este grupo de fármacos constituye la herramienta más potente disponible en la
actualidad para el tratamiento del dolor. De todos los analgésicos son éstos los que
presentan un intervalo de eficacia más amplio, proporcionando el método más seguro
para conseguir un alivio rápido del dolor de intensidad moderadasevera. El efecto
analgésico de los opiáceos se produce a través de su acción sobre el sistema nervioso
central donde encontramos los receptores diana, que además pueden encontrarse en
otros órganos. Los más importantes son: Receptores µ, receptores k, receptores ∂.
A. Opioides débiles o menores
Están especialmente indicados en pacientes con dolor leve-moderado que no se
controla con analgésicos menores y en los que se desea posponer el uso de opiáceos,
así como una alternativa al ácido acetil salicílico (AAS) y otros AINE cuando se quiere
evitar el efecto gastroerosivo o antipirético.

 Codeína
La dosis mínima analgésica para tratar el dolor de leve a moderado es de 15 mg,
pero no debe administrarse a una dosis superior a 1,5 mg/kg, para evitar la
aparición de efectos secundarios. La dosis usual es de 15 a 60 mg cada 4-6
horas. La actividad analgésica se debe a su transformación en morfina. Una
dosis de 120 mg produce una respuesta analgésica equivalente a 10 mg de
morfina.

 Tramadol
Su mecanismo de acción no está aclarado del todo, aunque parece que
coexisten dos mecanismos complementarios. Por una parte se une a receptores
µ, y por otra actúa inhibiendo la recaptación de la norepinefrina y la serotonina a
nivel presináptico. La unión a los receptores µ es de baja afinidad para el
tramadol y de alta afinidad para su metabolito desmetilado (M1). Se administra
a dosis de 50-100 mg cada 4-6 horas, no debiéndose exceder los 400 mg/día.
Para el tratamiento del dolor moderado se recomienda comenzar por 50 mg de
dosis inicial y para el dolor severo con 100 mg.

B. Opioides Mayores (Narcóticos)

Constituyen el tercer escalón analgésico en la escala de la OMS. Son de elección en
pacientes con dolor leve-moderado que no se controla con fármacos del segundo nivel
y en pacientes con dolor grave en cualquier momento. Existen diferentes preparados
que pertenecen a este grupo, siendo la morfina su principal representante. El sulfato de
morfina por vía oral está disponible en comprimidos de liberación inmediata (5-30 mg
por vía oral cada 2-8 horas) así como en preparados de liberación retardada (15-120
mg por v.o. cada 12 horas).

 Morfina y Agonistas Opioides relacionados

Este grupo de medicamentos actúa fundamentalmente sobre el SNC y el
intestino por medio de los receptores m y su acción es relativamente selectiva
sobre los receptores m. Los efectos son diversos e incluyen analgesia,
somnolencia, cambios del humor, depresión respiratoria, disminución de la
motilidad gastrointestinal, náuseas, vómitos (más frecuentes en el nivel
ambulatorio) y alteraciones del sistema endocrino y nervioso autonómico.

 Meperidina
Pertenece al grupo de las fenilpiperidinas y sobre el SNC presenta un perfil
parecido al de la morfina. La administración de 75 a 100 mg de meperidina
equivalen a 10 mg de morfina y produce tanta sedación, depresión respiratoria y
euforia como la morfina. Tiene una biodisponibilidad de un 40-60%, no
administrándose por vía oral. Sobre el músculo liso ejerce efectos igual que la
morfina, aunque de una forma menos intensa que ésta.

 Fentanilo
 Opioide sintético englobado en el grupo de las fenilpiperidinas, es unas 80 veces
más potente que la morfina como analgésico y actúa fundamentalmente sobre
los receptores m. Las dosis altas de fentanilo provocan rigidez muscular,
probablemente como resultado de la acción sobre el sistema dopaminérgico.
Suele asociarse a droperidol para inducir la anestesia. Se utiliza también para
tratar el dolor postoperatorio.

 Metadona
Es fundamentalmente agonista m, con propiedades farmacológicas semejantes
a las de la morfina. Presenta una buena actividad analgésica, incluso por vía
oral, prolongada acción para quitar los síntomas de supresión en los individuos
con dependencia física. Después de administrar una sola dosis, se pueden
manifestar efectos mióticos y depresores de la respiración durante más de 24
horas. Su actividad sobre tos, motilidad intestinal, tono biliar y secreción de
hormonas hipofisiarias es cualitativamente semejante a la de la morfina.

C. Opioides de acciones mixtas

 Pentazocina
Presenta actividad antagonismo/agonismo parcial m, a la vez que agonismo k.
Las reacciones cardiovasculares difieren de las observadas con los agonistas m
típicos. En pacientes con arteriopatía coronaria, la pentazocina IV incrementa la
presión aórtica media e incremento del trabajo cardiaco. A dosis bajas deprime
la respiración, pero el incremento de la dosis no eleva de modo proporcional esta
depresión. (1)

 Buprenorfina
Es un opioide semisintético, derivado de la tebaína y altamente lipófilo siendo
entre 25 y 50 veces más potente que la morfina. Produce sobre el SNC analgesia
u otros efectos cualitativamente semejantes a los de la morfina. Una dosis de 0.4
mg es equianalgésica a 10 mg de morfina por vía IM.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA DE LOS OPIOIDES

FARMACODINAMIA
Se han determinado la existencia de tres tipos de receptores opioides:
Mor, Dor y Kor; los cuales pertenecen a la familia de receptores con siete segmentos
transmembranales, acoplados a proteína G, sensibles a toxina pertussis.
Las neuronas opioides liberan péptidos que se unen a receptores de localización
presináptica y bloquean la transmisión del impulso nervioso. La unión del opiode al
receptor:
 Subunidad alfa: Inhibición de la actividad de adenilciclasa, la cual a partir de
ATP ya no produciría AMPc intracelular y disminuiría la disponibilidad de
energía.

 Subunidad Beta y Gamma: Actúan modulando los canales de K y Ca.

La activación de receptores Mu y Delta provoca la apertura de los canales de K,
mientras los receptores Kappa provocan el cierre de los canales de Ca. Al localizarse
de manera preferente en el terminal presináptico, cuando se abren los canales de K,
éste escapa de la neurona y se hiperpolariza la membrana, lo cual la hace menos
excitable. Si se cierran los canales de Ca, se reduce su concentración intracelular y, al
ser este ion fundamental para la liberación de neurotransmisores, disminuye su
liberación. Se ha determinado que están localizados en la periferia y su presencia
aumenta en situaciones de inflamación.

FARMACOCINÉTICA
a) Absorción: La mayoría en el aparato gastrointestinal, aunque la
biodisponibilidad es variable: La loperamida carece biodisponibilidad oral, la
morfina tiene una biodisponibilidad del 25% y la codeína o metadona llegan al
60%. Esta variablilidad se debe tanto a la diferente absorción como al
metabolismo del primer paso hepático.

b) Distribución: La morfina tiene una elevada hidrofilia, lo cual nos indica un

porcentaje de unión a proteínas no superado al 35%. La distribución de los
opioides es buena y alcanzan concentraciones efectivas en el SNC. Por lo
tanto, pueden pasar la barrera hematoencefálica, que es máximo para la
heroína, el fentanilo y la codeína y más limitado para morfina.

c) Metabolismo: La gran mayoría es por vía hepática. La morfina sufre

conjugación con el ácido glucurónico, que da origen a morfina-3-glucorónido y
morfina-6-glucorónido, ambas con capacidad para atravesar la barrera
hematoencefálica.

d) Excreción: La más común es la vía renal. En el caso de la morfina, eliminación

es casi completa a las 24 horas en forma de M-3-G. Una pequeña proporción
puede aparecer en las heces, por eliminación biliar.
 CASO CLINICO

Paciente de 55 años, comerciante, hace 6 años se le diagnosticó artrosis de rodilla

derecha. Se niega rotundamente a realizar ejercicios físicos. No tiene tiempo. Es obeso.
Toma alcohol (whiski) los fines de semana. Viene con intenso dolor y se le prescribe
diclofenaco cada 8 horas y vuelve a la consulta con intenso ardor a nivel del epigastrio
cuando ingiere el medicamento.
Para entender el estado del paciente procederemos a analizar cada detalle mencionado:
Artrosis: Es una enfermedad articular degenerativa, según la Sociedad Española de
Reumatología (SER) podemos considerar la artrosis como una patología articular
degenerativa caracterizada por un proceso de deterioro del cartílago, con reacción
proliferativa del hueso subcondral e inflamación de la membrana sinovial. La artrosis
afecta a todas las estructuras de la articulación. No sólo existe la pérdida de cartílago
hialino articular, también hay remodelación del hueso subcondral junto a un estiramiento
capsular y debilitación de los músculos periarticulares. En algunos pacientes, la sinovitis
está presente.
Prescripción de diclofenaco de sodio: Se le prescribió diclofenaco, porque como
sabemos también es un fármaco analgésico e incluso antinflamatorio, pero
lamentablemente uno de sus efectos secundarios es año en la mucosa gástrica, lo cual
vemos que lo llegó a presenciar el paciente. Por lo tanto, se cree que se le debe
suspender el diclofenaco y dar un AINE específico o incluso mucho mejor un fármaco
opiáceo, el cual es el analgésico más usado en el tratamiento del dolor que no
responden bien a los AINES.

1. ¿Cuál es la fisiopatología del dolor en este paciente?

 2. ¿Qué tratamiento indicaría a este paciente? ¿cuáles serían sus objetivos

El paciente presenta un dolor intenso al llegar a consulta, no tiene estilos de vida

saludable, fuma, bebe whisky cada semana y se niega hacer ejercicios por motivo de
su sobrepeso. Al inicio del tratamiento se le prescribió Diclofenaco indicando el paciente
que presenta un intenso ardor a nivel del epigastrio cuando ingiere el medicamento. Por
tal motivo se le cambia el medicamente por TRAMADOL de 100mg cada 6-8 horas
después de las comidas y adicionalmente indicarle análisis para descartar Gastritis, si
sale positivo prescribir OMEPRAZOL antes de cada comida para ayudar a recubrir las
paredes gástricas y continuar con su tratamiento antes prescrito.

 OBJETIVO TERAPEUTICO

Prevenir el desarrollo o el agravamiento del dolor es una de las formas más eficaces de
tratar el dolor. Al usar medicamentos para tratar el dolor, los pacientes habitualmente
los reciben en horarios regulares y programados. Tomar o recibir medicamentos con
regularidad es importante porque ayuda a mantener un nivel constante de medicamento
en el cuerpo. Es la manera más eficaz de aliviar el dolor. En consecuencia, los médicos
también usan dosis de "rescate" o adicionales para ayudar a controlar el dolor irruptivo
si se produce. El médico analizará la cantidad de medicamento usado para el dolor
irruptivo en cada visita y ajustará la dosis habitual, de ser necesario.
 3. ¿Cuáles son las estrategias medicamentosas y no medicamentosas?
Las estrategias por seguir para dar cumplimiento a los objetivos, está estructurada en
tres elementos fundamentales:
1. Información, educación y comunicación a la población.
2. Medidas legales sobre productores, dispensadores y distribuidores que permitan la
protección al consumidor.
3. Investigaciones a corto mediano y largo plazo para poder evaluar el impacto del
programa, así como detectar imperfecciones del mismo y solucionarlas. Para poder
materializar los objetivos y dar cumplimiento a la estrategia propuesta, se realizará una
mezcla de las fuerzas político – legales (Programa Nacional de Medicamentos),
tecnológicas (RED de Farmacoepidemiología) y asistenciales (Atención Primaria y
Secundaria de Salud). (2)
I Componente de información, educación y comunicación (IEC)
- Campaña por los medios de comunicación social
- Trabajo educativo directo mediante programas específicos
- Trabajo educativo - preventivo en el sistema nacional de salud.
- Formación básica y reciclaje a los trabajos de la salud. (2)
II Componente legal
- Establecimiento de regulaciones y prohibiciones mediante un documento legal único
(PNM)
- Control de la toxicidad de los medicamentos (Farmacovigilancia).

4. ¿Cuál sería su grupo farmacológico y su fármaco P?

El tratamiento farmacológico lo podemos clasificar en dos grupos:

• Fármacos modificadores de los síntomas: Son fármacos que inciden en el
tratamiento del dolor. A su vez, se dividen en fármacos de acción rápida y fármacos de
acción lenta. En el primer grupo se incluyen el paracetamol, los AINE y los opioides, y
en el segundo, los llamados SYSADOA (Symptomatic Slow Action Drugs for
Osteoarthritis), que incluyen condroitín sulfato, sulfato de glucosamina, diacereína y
ácido hialurónico.
• Fármacos modificadores de la estructura: Son fármacos dirigidos a preservar el
cartílago y a frenar la evolución de la enfermedad, llamados DMOAD (Disease
Modifying OsteoArthritis Drugs). Hay evidencias preclínicas y clínicas que incluyen en
este grupo a: condroitín sulfato, sulfato de glucosamina, ácido hialurónico (500-730
KDa) y diacereína.
 5. ¿Cuál es la prescripción para este caso?
Se le prescribe diclofenaco cada 8 horas. El diclofenaco o diclofenac pertenece al grupo
de medicamentos llamados antiinflamatorios no esteroides (AINE) con propiedades
analgésicas y antiinflamatorias. Este medicamento está indicado para una serie de
condiciones de origen inflamatorio, tales como artritis, dolor por traumas, inflamaciones
dentales, postoperatorios, etc.
Su mecanismo de acción principal está relacionado con la inhibición de la síntesis de
prostaglandinas, por inactivación reversible, de la enzima ciclooxigenasa. El comienzo
de la acción analgésica por vía oral es de 15-30 minutos; la acción antiinflamatoria 3
días.

DISCUSION DEL CASO CLINICO

En el caso clínico se dio al paciente Ibuprofeno, se sabe que el ibuprofeno es parte del
grupo de los antiinflamatorios no esteroideos o AINEs, un conjunto de fármacos de
acción rápida que son comúnmente utilizados para aliviar síntomas de dolor, inflamación
y fiebre. Pero el efecto adverso de estos medicamentos es la úlcera péptica e
insuficiencia renal, que pueden ocurrir con el uso prolongado de cualquier AINES.

La mejor opción sería administrarle un opioide débil ya que su dolor es moderado; de

los cuales elegiríamos el tramadol ya que este sirve para aliviar el dolor moderado a
moderado intenso. Y se administraría vía oral con una dosis de 50mg o 100mg cada 4
o 6 horas.

Como el paciente también presenta artritis reumatoide se le puede administrar

medicamentos llamados corticoesteroides, como por ejemplo la dexametasona ya que
sirve para aliviar la inflamación (hinchazón, enrojecimiento y dolor) y se usa para tratar
ciertas formas de artritis; trastornos de la piel, la sangre, el riñón, los ojos, la tiroides y
los intestinos.
CONCLUSIONES

 El dolor es definido como “una experiencia sensorial y emocional desagradable

asociada a una lesión tisular real o potencial”. La información nociceptiva que
alcanza la médula espinal sufre, antes de ser transmitida a centros superiores,
una modulación inhibitoria mediante sistemas de control segmentarios (circuitos
intrínsecos espinales) y vías descendentes bulboespinales. Luego, esta
información ya procesada, alcanza centros superiores donde induce respuestas
vegetativas, motoras y emocionales, y además se hace consciente (aparece el
dolor). Los centros de modulación supraespinal, están peor caracterizados y se
desconoce mucho a cerca de su funcionamiento inhibitorio.
 Las escalas de valoración del dolor son métodos clásicos de medición de la
intensidad del dolor, y con su empleo podemos llegar a cuantificar la percepción
subjetiva del dolor por parte del paciente, y ajustar de una forma más exacta el
uso de los analgésicos.
 El tramadol es un analgésico de tipo opioide que alivia el dolor actuando sobre
células nerviosas específicas de la médula espinal y del cerebro. Su
comportamiento es atípico comparado con otros opioides del tipo de la morfina,
ya que a pesar de tener un agonismo relativamente débil sobre los receptores
opioides µ, su efecto analgésico también se debe a su acción en el sistema de
neurotransmisores, ya que inhibe la recaptación de serotonina y norepinefrina.
 La clave para un manejo exitoso del dolor es la educación, los fármacos y la alta
tecnología. Las herramientas ya existentes son útiles y suficientes si médicos y
enfermeras están educados para hacer desaparecer los mitos y conceptos
equivocados y se responsabilizan en ofrecer un buen control del dolor. Durante
muchos años a los pacientes no se les ha estado dando la analgesia adecuada
para el dolor por temor a que desaparecieran los signos necesarios para su
diagnóstico, lo cual es erróneo.
 Se determinó la farmacocinética de los fármacos opiáceos, la cual está dada por
su absorción gastrointestinal, metabolizada vía hepática y excretada por riñones.
REFERENCIAS

 Piérola Z, Wilfredo J. Bases fisiopatológicas del dolor. Acta Médica Peruana.

mayo de 2007;24(2):35-8.
 Melzack, R., Katz, J. y Jeans, M.E. Escalas de valoración del dolor. 2012.
Disponible:
http://www.1aria.com/docs/sections/areaDolor/escalasValoracion/EscalasValor
acionDolor.pdf.
 Dr. José Luis Gutiérrez García. Fisiopatología del dolor. Dolor y Cuidados
Paliativos del Hospital General de México. Disponible:
https://www.intramed.net/sitios/mexico/dolor/DOLOR_3_1.pdf.
 Blanco E. TRATAMIENTO DEL DOLOR AGUDO. Elsevier. 2016 Junio;
7(36).Disponible en: www.elsevier.es/es-revista-medicina-familia-semergen-40-
pdf-S1138359310002133-S300
 Saenz J. TRAMIENTO NO FARMACOLOGICO DEL DOLOR. Taiis. 2015 Enero;
6(35).Disponible en: www.taiss.com/.../curso-dolor-12-jaime-sanz-tratamiento-
no-farmacologico-para-dolor.
 ibanyez.pdf [Internet]. [citado 26 de agosto de 2018]. Disponible en:
http://www.ub.edu/legmh/capitols/ibanyez.pdf
 estrategia-uso-racional.pdf [Internet]. [citado 26 de agosto de 2018]. Disponible
en: http://files.sld.cu/cdfc/files/2010/03/estrategia-uso-racional.pdf
 Flórez, J.: FARMACOLOGÍA HUMANA. 4º edic., Editorial Masson-Salvat
Medicina 4° o 5° edición – 2001.