P1- A – FARMACOLOGIA

FARMACOCINÉTICA

 Farmacocinética: como o organismo reage à droga

 Farmacodinâmica: o que o medicamento faz no organismo

 Medicamento: toda substancia que introduzida no organismo vai

preencher uma das finalidades - preventiva, diagnóstica ou terapêutica.
Pode ser uma ou mais substâncias ativas.

 Na maioria das vezes não é recomendado a prescrição de várias

substancias ativas, até porque a estabilidade farmacêutica desses
medicamentos não é muito adequada.

 Droga: toda substância química, exceto alimento, capaz de produzir um

efeito farmacológico, provocando alterações benéficas ou maléficas,
somáticas ou funcionais

 Tóxico ou veneno: droga ou associação farmacológica que produz efeito

maléfico

 Fármaco: substância de estrutura química bem definida que produz um

efeito benéfico

 Remédio: tudo que proporciona bem estar, que vai trazer benefício ao
organismo

 Fitoterápicos: medicamentos feitos através de plantas medicinais. São mais

lentos que os sintéticos

 Substância de baixo índice terapêutico: são aquelas que tem a dose

mínima muito próxima da máxima, ou seja, acrescentar um mg a mais
dessa droga pode intoxicar o paciente.

 O medicamento não pode ser partido pois, às vezes, ele não foi
homogeneizado direito e, ao partir, você toma apenas a droga ou apenas
o excipiente, podendo ter danos colaterais ou não surgir efeito.

 Placebo: forma farmacêutica inativa que não tem efeito. É mais

administrada para aquele paciente que “acha” que tem algo mas na
verdade não tem.

 Biodisponibilidade: quantidade de droga que tem na corrente sanguínea

 disponível para ser utilizada pelo organismo. Um medicamento
endovenoso tem maior biodisponibilidade que um oral, pois este precisa
passar pelo efeito de “primeira passagem” e a maioria das vezes ele
diminui a biodisponibilidade do medicamento.

 Um medicamento para ir pro mercado tem que passar pelo teste de

biodisponibilidade e bioequivalência. Existem os medicamentos referência
que são os “achados primeiros”. Esses são aqueles que as empresas têm a
patente e só depois de alguns anos esse fármaco vai ser liberado para se
fazer o genérico. O genérico é a mesma coisa do de Referência, só que
mais barato. Ele tem que ter a mesma biodisponibilidade e
bioequivalência do de referência. Existe também os similares. Estes são os
mais baratos de todos, mas só apresenta o teste de bioequivalência.

 Forma farmacêutica: é a forma que a substância ativa está

acondicionada.

 Solução: mistura homogênea. O soluto que é a substância ativa. Ex.: gotas

 Suspensão: mistura heterogênea. Necessário agitar antes de usar. Algumas

suspensões só vem o pó pelo fato de serem instáveis.

 Emulsão: semelhante à loção só que de via oral.

 Xarope: composto com grande quantidade de açúcar que garante uma

estabilidade.

 Elixir: apresenta álcool e agua como veiculo

 Comprimidos: quando não é revestido. Pode ser que comece a se

desintegrar no estomago

 Cápsula: é mais utilizada na manipulação de medicamentos. Caso o

paciente não seja capaz de tomar é recomendável que altere a forma
para sublingual ou endovenoso.

 Há outras formas como supositórios que são via anal, óvulos que são via
vaginal, pomadas e loções. A pomada permanece mais tempo na pele e
é mais oleosa.

 A meia vida de um fármaco é quanto tempo ele leva para reduzir à 50%
de sua biodisponibilidade. Há cada 4 meias vidas é necessária uma nova
administração desse fármaco.

 Dose toxica: quando ultrapassa a dose máxima e dose letal quando há

óbito.
 Dose de ataque: dose máxima em uma única dose, é emergencial.

 Pró – droga: droga inativa que para se tornar ativa necessita ser
metabolizada pelo organismo. Ex.: Metildopa

 A dependência do fármaco é quando o paciente perde a sensibilidade

dos receptores aí é necessário que aumente a dose, adquirindo a
tolerância. Para isso não ocorrer, é necessário que seja trocado a droga e
para que o paciente não entre em crise de abstinência ele tem que ser
“desmamado”, ou seja, ir reduzindo aos poucos a quantidade da droga
administrada.

 Vias de administração do fármaco:

Via enteral: oral e sublingual

Via parenteral: intravenosa, intramuscular e subcutânea
Inalação oral
Inalação nasal
Intratecal/ Intraventricular
Tópica
Transdérmica
Retal

 Quando se toma o medicamento via oral ele passará pelo estômago,

intestino e cairá na veia porta e irá para o fígado, daí ele irá para veia
cava. Isto é conhecido como efeito de primeira passagem. O fígado irá
fazer metabolização ou biotransformação, desta forma irá transformar o
fármaco de ativo para inativo, exceto o pró-fármaco (inativo para ativo).

 Os comprimidos de liberação prolongada sua vantagem é que vão

liberando aos poucos, dessa forma ao invés de utilizar dois comprimidos
normais se utiliza apenas um de liberação prolongada. Isso gera uma
redução na incidência de efeitos adversos tendo assim uma maior
seletividade farmacológica.

 Cascata iatrogênica: prescreve-se um medicamento para tratar a reação

adversas de outro medicamento (antigo), e este novo medicamente por
sua vez produz outra reação adversa. Para não gerar essa cascata é
necessário rastrear o problema da reação adversa e depois tratar.

 Normalmente os antidiabéticos precisam ser administrados antes das

refeições.
 A via endovenosa tem uma disponibilidade de 100%, porém ela não é
reversível, enquanto a via oral tem biodisponibilidade menor e pode ser
administrado uma droga antagonista

 Na via intramuscular, a droga se deposita no músculo e é distribuída

lentamente.

 Via tópica e transdérmica: creme, loção, pomadas e possui efeito local,

alcança extrato córneo, epiderme e derme. Alcançando a derme poderá
ter absorção sistêmica. As transdérmicas são os adesivos com fármacos.

 ETAPAS FARMACOCINÉTICAS:

 Absorção: é a passagem do fármaco do local de administração para o

sangue.
solubilidade absorção

Fármacos apolares penetram no tecido por difusão simples ou facilitada, já

fármacos polares penetram através de canais iônicos ou proteínas
carreadoras
Todo fármaco apolar (lipossolúvel) tem seus receptores intracelular e todo
fármaco polar (hidrossolúvel) tem seus receptores nas membranas

Não ionizado absorção

(Obs.: a forma ionizada vai ser repelida pela membrana e não absorvida)

(ácido + ácido = forma não ionizada ou base+ base = forma não ionizada
e ácido + base ou base + ácido prevalece a forma ionizada). Então
podemos falar que um paciente quando intoxicado com uma droga
ácida PKa de 3 por exemplo tem que se tornar a urina básica (bicarbonato
de sódio) para acelerar a eliminação da droga e o inverso tem que tornar
a urina ácida.

Peso molecular absorção

Via de administração
Forma farmacêutica

O aumento da absorção pode causar: início precoce dos efeitos, efeitos

indesejáveis e maior tempo de ação do fármaco
A diminuição da absorção pode causa: menor magnitude de efeito,
menor tempo de efeito, ausência de efeito farmacológico

Interações medicamentosas: ex: entre antibiótico e anticoncepcional o

antibiótico diminui a flora intestinal e o anticoncepcional necessita desta
 flora e não vai ter com o uso do antibiótico interferindo na absorção do
anticoncepcional.

 Distribuição: é a passagem da droga que já está biodisponivel do sangue

para o interstício e tecidos.

Os fármacos que já estão disponíveis se apresentem de 2 formas: livres ou

ligados às proteínas plasmáticas.

Os fármacos livres alcançam as células alvo com maior facilidade.

Quando isso ocorre, os fármacos que estavam ligados às proteínas se
tornam livres e vão para as células. Isso faz com que os fármacos ligados às
proteínas sejam uma espécie de reservatório.

Obs.: Um indivíduo desnutrido tende a aumentar a forma livre podendo levar a um efeito
tóxico do fármaco, como consequência deve-se diminuir a dose.

Volume de distribuição: volume do fármaco que penetra nos tecidos.

VD permeabilidade nos tecidos efeito terapêutico

Lipossolubilidade VD

Peso molecular VD

Ligado à proteína VD

Quanto maior a função hepática, ou seja, metabolização, menor a

disponibilidade do fármaco

Quanto mais liquido corporal mais difícil a distribuição

Quando o paciente apresentar doenças hepáticas e desnutrição tem que
administrar uma dose menor do fármaco

 Metabolização e biotransformação:
Conversão enzimática de uma entidade química em outra
Transformação dos metabolitos de polaridade crescente até que possam
ser excretados
 Fármacos ativos inativos

Fármacos lipossolúveis hidrossolúveis

FASE I: converte moléculas lipofílicas em hidrofílicas. Pode aumentar,

diminuir ou deixar inalterada a atividade farmacológica do fármaco.

FASE II: alguns fármacos chegam a essa fase já hidrofílicos, já sendo

excretados. Contudo, outros são muito lipofílicos e precisam passar por reações
de conjugação para só assim serem excretados.

 Excreção:
Fármacos que são lipossolúveis necessitam de passar várias vezes pelo
processo de metabolização para ganhar cada vez mais radicas polares e
assim serem excretados.

Fármaco ligado a proteína plasmática tem dificuldade de ser

metabolizado

Metabolismo de primeira passagem: são biotransformados de imediato de

lipo para hidro então sua biodisponibilidade é baixa.

Existem drogas indutoras e inibidoras enzimáticas que respectivamente

diminuem e aumentam a biotransformação das drogas interferindo na
concentração do fármaco.

Drogas ligadas às proteínas plasmáticas não serão filtradas pelos

glomérulos renais mas são eliminas pelo suor, leite, entretanto, a maior
parte das drogas são eliminadas pela urina.

FATORES QUE INTERFEREM NA EXCREÇÃO:

Quanto mais lipossolúvel, menor excreção;

Quanto mais ligada à proteína, menor excreção;
A urina com pH básico desfavorece a reabsorção de um fármaco básico e
a excreção de um fármaco ácido;

CLEREANCE OU DEPURAÇÃO:
Descreve a eficiência do processo de depuração onde o fármaco é
totalmente depurado, ou seja, eliminado do organismo.

TIPOS DE DOSE:

Dose única: fármacos de pequena margem de segurança que podem ser

fármacos que possui meia vida de 1 semana
 Doses repetidas: são fármacos de cinética de 1ª ordem, ou seja, de
cinética linear (precisam ficar sendo administrados)
Dose de ataque: são doses emergenciais (altas)

Obs: quando a função hepática está reduzindo, a biotransformação reduz

fazendo com que o fármaco fique com maior biodisponibilidade. Quando
a função hepática aumenta, a biotransformação também aumenta e o
fármaco fica com menor biodisponibilidade.

CICLO ENTERO – HEPÁTICO: fármaco passa pelo fígado, é metabolizado e

excretado pela bile caindo no duodeno, podendo assim ser reabsorvido pelo
trato intestinal. Ex.: anticoncepcionais

FARMACODINÂMICA

 Farmacodinâmica: o que o medicamento faz no organismo

 Receptores farmacológicos: são responsáveis pela seletividade e ação de

um fármaco no organismo

 A natureza do fármaco e a natureza do receptor são fatores importantes

para a ligação fármaco – receptor

 Agonista: substância que ao se ligar com um receptor ativa sua função

regulatória e sua atividade. Possui atividade intrínseca.

 Antagonista farmacológico: substância que ao se ligar com o receptor

impede a ativação dele. Pode ser por antagonismo competitivo e não –
competitivo.

 Antagonista competitivo: substancia que se liga exatamente no mesmo

sitio de ligação do agonista, impedindo que esse se ligue ao receptor.

 Antagonista não – competitivo: substancia se liga ao sitio do receptor mas

que não é exatamente o sítio do agonista. Promove uma alteração
alostérica no receptor que impede a ligação ou ativação do agonista.
 Antagonista químico: substância que se liga diretamente ao agonista,
inativando – o.

 Antagonista fisiológico: não tem ligação entre ele e o receptor agonista,

mas ocorre inativação de atividades do agonista por vários meios.

 Potencia: se refere à concentração necessária do fármaco para conseguir

determinado efeito.
FATORES CAPAZES DE MODIFICAR AS RESPOSTAS DO FÁRMACO:

 Polimorfismo genético: pessoas que metabolizam mais rápido e outras mais

lentamente os fármacos, dependendo disso é que vai se obter um efeito
mais rápido ou mais lento e com base nisso vai ser preciso aumentar a
dose ou diminuir a dose.

 Polifarmácia: quando é prescrito mais de 2 medicamentos na terapêutica

do paciente aumentado o risco de interações medicamentosas

 Dieta: alimentos lipossolúveis ajudam na maior retenção do fármaco,

alimentos que melhoram a motilidade, que indutores ou inibidores
enzimáticos

 Variações sazonais: doenças relacionadas a uma determinada estação

do ano e assim é necessário a escolha correta de fármacos específicos
que tenham maior eficácia naquele período

 Prazo de validade: após a validade o efeito vai caindo progressivamente

para 70, 50 % isso ocorre rápido e também alguns medicamentos tem na
sua composição substâncias associadas que então em pequenas
quantidades e quando esses medicamentos vencem essas substâncias
aumentam em sua porcentagem podendo causas reações tóxicas ao
paciente que as consomem.

 Variações sazonais: doenças relacionadas a uma determinada estação

do ano e assim é necessário a escolha correta de fármacos específicos
que tenham maior eficácia naquele período

 Prazo de validade: após a validade o efeito vai caindo progressivamente

para 70, 50 % isso ocorre rápido e também alguns medicamentos tem na
sua composição substâncias associadas que então em pequenas
quantidades e quando esses medicamentos vencem essas substâncias
aumentam em sua porcentagem podendo causas reações tóxicas ao
paciente que as consomem.
 Sexo: as mulheres tem mais panículo adiposo que o homem então
possuem maior tendência de reter mais fármaco lipossolúveis

 Idade: em crianças a dose é um pouco maior divido ao peso corpóreo

(75% de água)

 Peso corporal: influência direta com a biodisponibilidade pela quantidade

de proteínas plasmática e proteínas teciduais

 Estado nutricional: um indivíduo desnutrido não possui quantidades

adequadas de proteínas plasmática, com isso a droga fica mais em sua
forma livre no sangue, tendo então a necessidade de diminuirmos a dose
para não levar à um efeito tóxico

 Gestantes: o benefício tem que ser muito maior que o risco na hora de
prescrever medicamentos as gestantes, podendo acarretar prejuízos à
criança

 Ritmo circadiano: alguns hormônios são liberados no organismo em

determinada hora do dia, como o cortisol que é liberado nas primeiras
horas da manhã, então corticoides é melhor administrar nesse período do
dia pra droga ter uma maior ação

 Distúrbios gastrointestinais: diarreia diminui a absorção com consequente

diminuição da ação do fármaco

 Biotransformação: depende da função hepática e da função renal e

excreção

 Processos patológicos: asma brônquica predispõe a hipersensibilidade ao

AAS; o hipertireoidismo aumenta o número de catecolaminas e aumentam
a PA.