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CAPA ENTERICA
Prevenir la descomposición del fármaco por acción del jugo gástrico. Caso de los
preparados enzimáticos (pancreatina, tripsina, lipasas, amilasas) destinados a actuar
en intestino y que, por su naturaleza proteica, serían digeridos a péptidos inactivos
en el estómago. En semejante riesgo de descomposición se hallan muchos otros
fármacos de estructura más sencilla (aminofilina, eritromicina, etc.).
Evitar agredir la mucosa gástrica con un fármaco irritante, que puede lesionarla o
simplemente, estimular la náusea y el vómito (dietilestilbestrol, emetina, PAS
sódico, salicilatos, etc.).
Evitar la dilución estomacal con el fin de lograr altas concentraciones en el
intestino, caso de antihelmínticos, antisépticos y antibióticos de efecto en el
intestino, etc.
Suministrar una biodisponibiidad programada. De hecho, el antecesor de la acción
prolongada fue la cubierta g.r., que, ubicando parte del fármaco en la capa externa,
soluble, y parte en el núcleo con cubierta gr., permitió programar una absorción más
larga y uniforme.
La idea tiene muchos años, y las primeras cubiertas con intención de ser
entéricas, fueron elaboradas por Jozeau hace ya 130 años, utilizando caseinato de
amonio. De entonces acá, se han ensayado multitud de materiales y técnicas, y es
éste uno de los campos farmacéuticos de más copiosas referencias.
El fundamento sobre el cual se puede apoyar un logro de este tipo, es decir, una
cobertura que sea insoluble e impermeable en el estómago, pero soluble y
permeable en el intestino, tiene que estar por necesidad, relacionado con aspectos
fisiológicos del tracto digestivo
En las referencias de tipo general pueden hallarse multitud de formulaciones, a
las cuales es posible aplicar una cobertura por cualquiera de los procedimientos
estudiados: paila, lecho fluido, por goteo, a pistola, etc. Por lo general, los
revestimientos entéricos son los primeros que se aplican sobre los núcleos
desnudos, es decir, se hace una extensión del barnizado.
De utiizarse conspergentes, serán hidrófobos (talco, estearatos de Ca, Mg, Al,
etc.). Pueden emplearse mezclas de filmógenos para lograr la finalidad buscada.
A título de ilustración se dan a continuación, algunas formulaciones extractadas
de la práctica y de las referencias:
APC y laca son, por mucho, los más usados. En Europa son favorecidos los
metacrílicos; se expenden ya en solución isopropanol-acetona, con el
plastificante ftálico añadido. La goma laca no es uniforme de lote a lote, y debe
ensayarse experimentalmente para conocer el número adecuado de manos a dar.
El APC presenta el inconveniente de su higroscopicidad, que le hace perder
acético y menoscaba sus cualidades de cobertura entérica. Es la norma que cada
laboratorio elaborador tenga su formulación propia, avalada con ensayos in vivo,
siendo ésta la causa del apego a formulaciones tradicionales que es clásico en
este campo.
Respecto al tiempo de evacuación del estómago, se acepta que es mayor con una
dieta proteica (ca. 3 h) que con una glucídica o vegetal (circa 2 h). La evacuación
a nivel del intestino delgado dura un lapso variable; Chaumeil y Piton dan de
0.25-0.30 h en el duodeno; 0.75 h para yeyuno y más de 3 h para íleon.
Con todos estos datos presentes se está en condiciones de sopesar las
posibilidades para lograr cubiertas gastrorresistentes. Se utilizarán materiales de
revestimiento que deben tener varias cualidades primarias, independientes de su
mecanismo de actuación. Ellas, según el Hellman en su Farmacotecnia teórica y
práctica, son:
Es obvio que aún no se ha encontrado el filmógeno que cumpla con todos estos
requisitos. Las sustancias que pueden servir y el mecanismo por el cual pueden
actuar para cumplir su misión de gastrorresistencia, pueden ser variados:
Balanceando los datos de Bukey con los de Crane, podemos decir que, como
orientación, el promedio de tiempo de estancia en el estómago de un comprimido
entérico bien revestido, es de 3 a 6 horas, aunque en algunos casos puede ser
mas.
En cuanto al punto capital, el tiempo de desintegración en el intestino, son
difíciles de comparar los innumerables datos publicados, debido a que no se han
hecho ensayos en condiciones tipificadas comparables. Varios factores
intervienen en la fijación de ese tiempo de desintegración intestinal: