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EFEITOS USOS TERAPEUTICOS FARMACOCINÉTICA EFEITOS

COLATERAIS
Acetilcolina CARDIOVASCULAR M. LISO E GLÂNDULAS Sofre hidrólise pela Taquicardia reflexa
(Ach) Vasodilatação e diminuição da RVP (PA diminui) Aumento do tônus, motilidade, amplitude de acetilcolinesterase e (reflexo
Ésteres de Vasodilatação por via do óxido nítrico do endotélio contração e atividade secretora do estômago e butirilcolinesterase (plasma) barorreceptor)
colina Redução da Feq cardíaca – Bradicardia intestino (TGI); Relaxamento de esfíncteres.
Hiperpolarização e diminuição do potencial de ação Contração do músculo detrusor: aumenta USO TERAPÊUTICO
Diminuição da velocidade de condução nos nodos AS pressão miccional e peristalse dos ureteres Não tem uso clínico
E AV Estimulam a secreção das glândulas (SIM E Coadjuvante em cirurgias
Aumenta período refratário PSIM) lacrimais, salivares, digestivas, oftálmicas
Reduz a força de contração no musculo atrial traqueobrônquicas, nasofaringeanas e
Altas doses depois de atropina: PA aumenta sudoríparas.
SNC Broncoconstricção (M.liso brônquico)
Excitação ou ativação cortical: aumento de funções Estimulam o M. constritor e ciliar das pupilas:
cognitivas (somente os lipossolúveis) miose e acomodação e melhora o afluxo de
Regulação da liberação de NA e inibe a lib de Ach ( humor aq. para canais
receptores nicotínicos)
Metacolina Mesmos da acetilcolina só se diferenciam na potência Confirmação do diagnóstico da hiper- Ação mais prolongada e Ruborização,
(Ésteres de e duração de ação ( + prolongados) reatividade brônquica seletiva sudorese, cólicas
colina) Resistente à colinesterase abdominais,
Predomínio dos efeitos eructação, sensação
muscarínicos de constrição da
Doses IV mais baixas são bexiga, dificuldade de
suficientes acomodação visual,
cefaléia e salivação
(gerais)
Betanecol Mesmos da acetilcolina só se diferenciam na potência Estimulante da m.lisa do TGI (bexiga) Administração oral ou Menos sudorese
(Ésteres de e duração de ação ( + prolongados) Retenção urinária subcutânea Diminuição da PA
colina) Redução transitória da pressão arterial Esvaziamento incompleto da bexiga Predomínio dos efeitos Sialorréia, cólicas,
Distenção abdominal pós operatória muscarínicos (TGI e bexiga) broncoespasmo,
Atonia gástrica Não atravessam a barreira rubor, diarreia.
Gastroparesia hematoencefálica
Duração de ação : 1hra
S-betanecol > R-betanecol
São ainda mais resistentes à
colinesterase
Carbacol - Mesmos da acetilcolina só se diferenciam na potência Produzir contração da pupila em cirurgias Atividade nicotínica Similares ao
carbamilcolin e duração de ação ( + prolongados) oculares significativa (GangAut) betanecol
a Redução transitória da pressão arterial Glaucoma de ângulo a ou ângulo estreito São ainda mais resistentes à
(Ésteres de Pode causar liberação de NE/E colinesterase
colina) Contração pupilar e diminuição da pressão intraocular.
Pilorcapina Rápida miose e contração do m. ciliar Xerostomia ou em soluções oftálmicas Adm. por via oral Sudorese profunda,
(Alcalóide) Redução pouco duradoura da PA Melhorar hidratação da cavidade oral Duração de ação: 1 dia convulsão, soluços,
Glaucoma de ângulo aberto e fechado Bem absorvidos (todos) salivação, náuseas,
Hipertensão depois da resposta hipotensiva inicial: Escolha na redução emergencial da pressão Excretada no rim vômitos, fraqueza e
descarga simpática ganglionar causada pela ativação intraocular Acidificação da urina colapso
de receptores M1 aumenta a depuração cardiovascular.
Aumenta a saída de humor aquoso Resiste à colinesterase
Salivação, lacrimejamento e secreção brônquica (+
potentes estimuladores).

Muscarina Menos absorvida no TGI1


Arecolina Excretada no rim1

Nicotina Exposição crônica: ativação (depolarização) seguida Líquido lipossolúvel Altas conc.: tremores,
de dessensibilização (Absorvido até pela pele) vômitos e taquipnéia,
1º  liberação de dopamina - leve ação de alerta Excretada no rim convulsões.
(SNC) Acidificação da urina
Hipertensão (efeito simpaticomimético) aumenta a depuração
Paralisia flácida em ME (por ser agente nicotínico
despolarizantes não hidrolisados rapidamente)
ANTI-COLINESTERÁSICOS

EFEITOS USOS FARMACOCINÉTICA EFEITOS COLATERAIS


Edrofônio Hiperemia conjuntival Interromper ataques de Revertem o antagonismo Taquicardia
“reversível” Miose taquicardia supraventricular dos bloqueadores Crise colinérgica
Bloqueio do reflexo de acomodação paroxística neuromusculares Intoxicação por anticolinesterásicos
Facilitação do fluxo de saída do humor Fins diagnósticos e competitivos SNC: confusão mental, perda de reflexos,
aquoso tratamento agudo da Absorvidos rapidamente convulsão.
Aumentam as secreções das glândulas miastenia gravis Ação curta (10 a 20 min) Globo ocular: lacrimejamento, miose, congestão.
brônquicas, lacrimais, sudoríparas, Íleo paralítico Adm IV Digestivo: cólicas, defecação, náuseas e vômitos.
salivares, gástricas, acinares, Arritmias Antagonizado pela Respiratório: aumenta secreção,
pancreáticas. atropina Broncoconstricção.
Bradicardia com queda de DC Cardiovasc: estímulo simpático e parassimpático
Altas doses: queda da PA (depressão da PA)
Broncoconstricção M.esq: paralisia flácida, miofasciculações.
Inibição pré-juncional da liberação de S.urinário: micção
NE Conduta terapêutica:
Aumento da RVP e da PA (gânglios Atropina 2-4mg EV
simpáticos) Pralidoximina EV lentamente
Aumento da força de contração do m. Diazepan
esquelético
Neostigmina Intensifica as contrações gástricas e Íleo paralítico Pouco absorvido por VO Salivação, rubor, dor abdominal, redução da PA,
Piridostigmina2 aumenta a secreção Aliviar a distensão Excreção urinária náusea, dor abdominal, diarreia e broncoespasmo.
“reversíveis” Aumento do tônus e peristaltismo abdominal ½ vida 1 a 2hrs
Aumenta a atividade motora dos Retenção urinária Não entra no SNC
I.delgado e I.grosso Pseudo-obstrução colônica Duração de 20min a 2
Efeito agonista nicotínico direto aguda horas
Efeitos no m.esquelético são maiores Atonia do músculo detrusor Reveste efeito da atropina
da bexiga
Miastenia gravis 1,2
Antagonista de
bloqueadores musculares
competitivos-tubocurarina
Reverter o relaxamento da
musculatura esquelética no
pós-operatório
Fisostigmina Aumenta a motilidade do intestino e Intoxicação por atropina, Rapidamente e bem Convulsões em doses elevadas
(alcaloide) bexiga urinária fenotiazinas e absorvida pelo GI, tecido Bradicardia
“reversível” Produz miose e espasmo de acomodação antidepressivos cíclicos celular subcutâneo e Queda da PA
Diminui a pressão intraocular Ataxia de Friedrich mucosas Paralisia dos músculos esqueléticos
Atonia do intestino e Duração de ação: 2 a 4 Efeitos raros em doses terapêuticas!
bexiga horas
Glaucoma Pode entrar no SNC

Rivastigmina1, Alzheimer1,2,3,4 Hepatoxicidade2 Distresse gastrointestinal


Tacrina, Donepezila Miastenia Gravis 5
Galantamina,
Ambedônio
Organofosforados Paralisia da função motora, convulsões, Glaucoma1,2 Altamente lipossolúveis Baixas doses:
“irreversíveis” intensa miose 2 Gases dos nervos (SNC, menos ecotiofato). Altas doses: convulsão generalizada, coma e
1
Ecotiofato , extremamente tóxicos, Rápida absorção pela parada respiratória
Isoflurofato (DFP), utilizados como agentes pele, mucosas após
Tabun, Sarin, Soman, químicos bélicos 3, 4,5 contato com umidade.
Paration (paraxoan), Inseticidas6, 7, 8, 9, 10 Pulmão e pelo GI por
Malation (malaoxan), Mais potente6 inalação (exceto
Diazinon, Clorpirifos, Mais utilizado7 ecotiofato - bem polar)
TEPP. Excretados na urina
Ação longa: 100horas
Malation e Palation são
pró-drogas
Pralidoxima (PAM)
reativa a colinesterase e
desloca o organofosforado
ANTICOLINÉRGICOS

EFEITOS USOS FARMACOCINÉTICA EFEITOS


COLATERAIS
Atropina – Hiosciamina Taquicardia (FC diminui transitoriamente) Hipermotilidade GI Bem absorvido por VO, IE e D.tox: excitação
(alcaloide protótipo) Doses altas: taquicardia mais rápida Bradicardia ocular. central evidente e se
Atenua a bradicardia nodal ou sinusal grave ou Rinite aguda Bem absorvido pelo TGI ou aumentar causa
bloqueio AV Hiperatividade vesical aplicação tópica das depressão com
Dilata os vasos sanguíneos da pele (irradiação de Enurese das crianças mucosas colapso circ e insf
calor acumulado pela inibição da sudorese) Tratamento inicial do infarto Não são bem absorvidos resp depois de
Bloqueia a dilatação das artérias coronárias e o leito agudo do miocárdio pela pele intacta (região paralisia e coma
do vascular do ME Evita síncope associada ao retro auricular- Arritimias cardíacas
Inibem as secreções do nariz, boca, faringe, dos hiper-reatividade do reflexo transdérmica) Tampões de muco
brônquios, estômago e não diminuem as carotídeo ½ cerca de 4h Espessamento das
pancreáticas e intestinais. Bloqueia reflexo vagal Eliminação hepática (50%) e secreções residuais
Diminui transporte mucociliar induzido pelas manipulações 50% excretado sem Boca seca, retenção
Broncodilatação (inibe contrição causada por cirúrgicas alteração na urina urinária e visão
histamina, eicosanoides, bradicinina) Reverter o relaxamento da L(-)- hiosciamina mais embaçada.
Paralisia intestinal “temporária” – anti M musculatura esquelética no potente “Febre da Atropina”:
Inibe a atividade motora GI (reduz o tônus, pós-operatório Efeitos sobre a íris e o perigosa em lactentes
amplitude e feq das contrações peristálticas) Bloqueia secreção induzida por músculo ciliar persistem por e crianças maiores
Reduz o tônus e amplitude normal das contrações anestésicos em operações > 72 horas
dos ureteres e bexiga cirúrgicas Agonista inverso
Ação antiespasmódicas suave na vesícula biliar e Tratamento da intoxicação por Altamente seletiva para
nos ductos biliares organofosforados (até 1g para receptores muscarínicos
Inibição da atividade das glândulas sudoríparas tratar)
Suprime a sudorese termorreguladora Tto da iridociclite e coroidite
Midríase e cicloplegia (perda de acomodação Avaliação precisa dos erros de
visual) refração (Uso tópico)
Produz pouco efeito ocular Utilizados antes de adm dos
Diminuição da secreção lacrimal (olhos secos) anestésicos inalantes
Hiperidrose
Escopolamina – Hioscina Efeitos similares ao da atropina Tto do Parkinson2 Absorvida até por via Efeitos excitatório
Depressão do SNC (sonolência, amnésia, fadiga) (antimuscarínico + levodopa) transdérmica semelhante aos da
Midríase marcante e cicloplegia (paralisam a Profilaxia da cinetose ( Distribuída de forma rápida dose toxica de
acomodação) transdérmica) e completa para o SNC atropina
Elevação da pressão intraocular Anti-espasmódico Agonista inverso Pctes com dor ou
Benzatropina2 Doses baixas: redução da FC maior que da atropina Espasmolítico ansiedade graves
Hipermotilidade pode induzir surtos
Gastrointestinal (funcional ou de comportamento
neurogênico- diarréia) descontrolado
Tto da iridociclite e coroidite Sonolência e amnésia
Avaliação precisa dos erros de (pacientes sensíveis)
refração (usoT)
Produzir tranquilidade e Doses altas:
amnésia (utilidade quest – uso excitação, agitação,
na obstetrícia) alucinações e coma.

Pirenzepina Inibe a secreção ácida do estômago Doença ácido-péptica Equipotente a atropina na Produzem pouco
(seletiva M1 e M4) Inibe o relaxamento do esfíncter esofágico inferior (passado) antagonistas H2e diminuição da FC efeito na salivação ou
inibidores da bomba de prótons Agonista inverso FC
são preferidos!
Telenzepina( > potência, Seletividade por M1 Doença ácido-péptica Penetração muito pequena Incidência de boca
seletiva M1) Reduz a secreção gástrica com menos efeitos (passado) no SNC seca, borramento
colaterais que a atropina visual é baixa.
Ipratrópio Broncodilatação, taquicardia e inibição da secreção Doença pulmonar obstrutiva Adm via parenteral Boca seca
semelhante à atropina. crônica (DPOC) Adm sobre forma de Bloqueio ganglionar
Não exerce função no SNC Asma aerossol ou solução para efetivo (hipotensão
Efeito inibitório mínimo no transporte muco ciliar Rinorréias sazonais inalação ortostática
(diminui acúmulo das secreções nas VAInf) Absorção mínima pelos
Não seletivo pulmões, GI ou conjuntiva.
Efeitos semelhantes ao da atropina 90% da dose são deglutidas
Efeitos mais acentuados na transmissão ganglionar Efeitos duram 4 a 6h
Agonista inverso (ñ SNC)
Tiotrópio Não exerce função no SNC Reduz a reincidência de Aplicado em forma de pó
Alguma seletividade para M1 e M3 exarcebações do DPOC seco e inalatório
Efeitos mais acentuados na transmissão ganglionar Adjuvante útil para aumentar a Efeitos duram mais que 24h
Ação broncodilatadora mais longa tolerância ao exercício T1/2
Asmas
Oxibutinina1 Doença da hiperatividade Aplicada por via
Tolterodina2 vesical 1,5 transdérmica ou fórmula
Cloreto de tróspio3 Enurese em crianças oral1
Darifenacina (+ seletiva a Diminui a Feq urinária de Dose única diária4
M3)4 pacientes com bexiga espática5 Cp de liberação prolongada6
Solifenacina5 Incontinência urinária5,6, 7,8,9
Tolterodina e Fesoterodina6 Urolitíase (alivia o espasmo
Imipramina (antidepressivo)7 doloroso)ant-musc
Propiverina8 Antiespamódico9
Flavoxato9
Homatropina1, Midríase Exame de retina e disco óptico Ação longa1
Ciclopentolato Tto de iridociclite e ceratite
Tropicamida
BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES

EFEITOS USOS FARMACOCINÉTICA EFEITOS ADVERSOS


Despolarizantes Provoca lib de histamina em Fármacos adjuvantes na anestesia Administração IV, pois a Hipotensão
Succinilcolina ou grau menor2,3,4,5 cirúrgica, para relaxar a absorção oral é mínima Liberação de histamina
suxametônio Ação mais curta do que o musculatura esquelética. (todos os bloq musculares) (broncoespasmo, hipotensão,
(éster dicolina) mivacúrio Utilizados em procedimentos Penetram muito pouco em secreções brônquicas e salivares
Efeitos neuromusculares igual ortopédicos membranas celulares e não excessivas)
ao da Ach Facilitar a intubação endotraqueal atravessam a BHE Taquicardia
Ação inotrópica e cronotrópica (ação curta) Hidrólise pela Arritmia (junto com halotano)
negativas Facilitar laringoscopia, butirilcolinesterase Hiperpotassemia
Altas doses: Inotrópica e broncoscopia e esofagoscopia. (pseudocolinesterase) do Colapso cardiovascular
cronotrópica positiva Evitar traumatismo durante terapia fígado e do plasma Eleva a pressão intraocular
de eletrochoque Vi rápida Aumento da pressão intragástrica
Atenuar as manifestações Duração de ação curta (regurgitação e aspiração de
periféricas motoras da convulsões (10min) conteúdo gástrico)
na epilepsia e toxicidade por Apnéia prolongada
anestésicos locais Alteração de temperatura corporal
(hipertermia maligna)
Mialgias
Não despolarizantes Atua competindo com a Raramente utilizada como fármaco Efeito dura habitualmente 45 Hiperpotassemia induzida
(competitivos) acetilcolina pelos receptores terapêutico a 60 min Hipotensão (bloq ganglionar+ lib
D-tubocurarina - alcaloide nicotínicos hist.)
natural Libera histamina Broncoconstricção
(benzilisoquinolínicos) Promove bloqueio ganglionar Contraindicada: pcte com
Diminui a PA traumatismo em tecidos moles,
queimaduras ext, rabdomiólise
não traumática, lacerações
oculares, distrofias musculares etc
Galamina Vi lenta Taquicardia (antg musc)
Duração prolongada (1-2h)
Pancurônio Praticamente não provoca Hidrolisado no fígado Taquicardia discreta (ação
(aminoesteróides) liberação de histamina Vi intermediária vagolítica)
Aumento moderado da FC e Duração prolongada Efeitos cardiovasculares
aumento menor do DC, sem mediados por receptores
alteração na RVP autônomos e histamina
Vencurônio Hidrolisado no fígado Poucos efeitos colaterais
(aminoesteróides) Duração intermediária Efeitos cardiovasculares mínimos
Eliminados mais ou nenhum efeito
rapidamente pelo fígado e na
bile
Vi intermediária
Duração intermediária (30-
40min)
Atracúrio Degradação por esterases Hipotensão transitória (lib
plasmáticas e espontânea histamina)
Vi intermediária Efeitos cardiovasculares
Duração intermediária (< mediados por receptores
30min) autônomos e histamina
Degradação espontânea

Mivacúrio Broncoespasmo Útil em procedimentos cirúrgicos Suscetível à catálise pela Hipotensão transitória (lib
(benzilisoquinolínicos) curtos butirilcolinesterase histamina)
Vi rápida (2min) Efeitos cardiovasculares
Duração curta (15min) mediados por receptores
Menor tempo de ação autônomos e histamina
Cisatracúrio Relaxante muscular que substitui o Menos efeitos colaterais
(benzilisoquinolínicos) atracúrio na prática clínica Efeitos cardiovasculares mínimos
Útil na ventilação mecânica de ou nenhum efeito
pacientes criticamente doentes
Doxacúrio
(benzilisoquinolínicos)
Pipecurônio Hidrolisado no fígado
(aminoesteróides)
Rocurônio Intubação endotraqueal em Início rápido da ação Efeitos cardiovasculares mínimos
(aminoesteróides) pacientes com conteúdo gástrico Tx. de recuperação (30-60 ou nenhum efeito
min)
Hidrolisado no fígado
Eliminados mais
rapidamente pelo fígado
EFEITOS USOS FARMACOCINÉTICA EFEITOS ADVERSOS
Hexametônio “C6” Hipertensão
Mecamilamina Melhora o grau e a extensão Adjuvante do adesivo de Penetra no SNC Sedação, tremores,
de absorção do TGI nicotina movimentos coreiformes e
aberrações mentais
Tetraetilamônio
Trimeptafano Tratamento de emergências Ação curta
hipertensivas e do Inativo por VO
aneurisma dissecante de Infusão IV
aorta