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COLATERAIS
Acetilcolina CARDIOVASCULAR M. LISO E GLÂNDULAS Sofre hidrólise pela Taquicardia reflexa
(Ach) Vasodilatação e diminuição da RVP (PA diminui) Aumento do tônus, motilidade, amplitude de acetilcolinesterase e (reflexo
Ésteres de Vasodilatação por via do óxido nítrico do endotélio contração e atividade secretora do estômago e butirilcolinesterase (plasma) barorreceptor)
colina Redução da Feq cardíaca – Bradicardia intestino (TGI); Relaxamento de esfíncteres.
Hiperpolarização e diminuição do potencial de ação Contração do músculo detrusor: aumenta USO TERAPÊUTICO
Diminuição da velocidade de condução nos nodos AS pressão miccional e peristalse dos ureteres Não tem uso clínico
E AV Estimulam a secreção das glândulas (SIM E Coadjuvante em cirurgias
Aumenta período refratário PSIM) lacrimais, salivares, digestivas, oftálmicas
Reduz a força de contração no musculo atrial traqueobrônquicas, nasofaringeanas e
Altas doses depois de atropina: PA aumenta sudoríparas.
SNC Broncoconstricção (M.liso brônquico)
Excitação ou ativação cortical: aumento de funções Estimulam o M. constritor e ciliar das pupilas:
cognitivas (somente os lipossolúveis) miose e acomodação e melhora o afluxo de
Regulação da liberação de NA e inibe a lib de Ach ( humor aq. para canais
receptores nicotínicos)
Metacolina Mesmos da acetilcolina só se diferenciam na potência Confirmação do diagnóstico da hiper- Ação mais prolongada e Ruborização,
(Ésteres de e duração de ação ( + prolongados) reatividade brônquica seletiva sudorese, cólicas
colina) Resistente à colinesterase abdominais,
Predomínio dos efeitos eructação, sensação
muscarínicos de constrição da
Doses IV mais baixas são bexiga, dificuldade de
suficientes acomodação visual,
cefaléia e salivação
(gerais)
Betanecol Mesmos da acetilcolina só se diferenciam na potência Estimulante da m.lisa do TGI (bexiga) Administração oral ou Menos sudorese
(Ésteres de e duração de ação ( + prolongados) Retenção urinária subcutânea Diminuição da PA
colina) Redução transitória da pressão arterial Esvaziamento incompleto da bexiga Predomínio dos efeitos Sialorréia, cólicas,
Distenção abdominal pós operatória muscarínicos (TGI e bexiga) broncoespasmo,
Atonia gástrica Não atravessam a barreira rubor, diarreia.
Gastroparesia hematoencefálica
Duração de ação : 1hra
S-betanecol > R-betanecol
São ainda mais resistentes à
colinesterase
Carbacol - Mesmos da acetilcolina só se diferenciam na potência Produzir contração da pupila em cirurgias Atividade nicotínica Similares ao
carbamilcolin e duração de ação ( + prolongados) oculares significativa (GangAut) betanecol
a Redução transitória da pressão arterial Glaucoma de ângulo a ou ângulo estreito São ainda mais resistentes à
(Ésteres de Pode causar liberação de NE/E colinesterase
colina) Contração pupilar e diminuição da pressão intraocular.
Pilorcapina Rápida miose e contração do m. ciliar Xerostomia ou em soluções oftálmicas Adm. por via oral Sudorese profunda,
(Alcalóide) Redução pouco duradoura da PA Melhorar hidratação da cavidade oral Duração de ação: 1 dia convulsão, soluços,
Glaucoma de ângulo aberto e fechado Bem absorvidos (todos) salivação, náuseas,
Hipertensão depois da resposta hipotensiva inicial: Escolha na redução emergencial da pressão Excretada no rim vômitos, fraqueza e
descarga simpática ganglionar causada pela ativação intraocular Acidificação da urina colapso
de receptores M1 aumenta a depuração cardiovascular.
Aumenta a saída de humor aquoso Resiste à colinesterase
Salivação, lacrimejamento e secreção brônquica (+
potentes estimuladores).
Nicotina Exposição crônica: ativação (depolarização) seguida Líquido lipossolúvel Altas conc.: tremores,
de dessensibilização (Absorvido até pela pele) vômitos e taquipnéia,
1º liberação de dopamina - leve ação de alerta Excretada no rim convulsões.
(SNC) Acidificação da urina
Hipertensão (efeito simpaticomimético) aumenta a depuração
Paralisia flácida em ME (por ser agente nicotínico
despolarizantes não hidrolisados rapidamente)
ANTI-COLINESTERÁSICOS
Pirenzepina Inibe a secreção ácida do estômago Doença ácido-péptica Equipotente a atropina na Produzem pouco
(seletiva M1 e M4) Inibe o relaxamento do esfíncter esofágico inferior (passado) antagonistas H2e diminuição da FC efeito na salivação ou
inibidores da bomba de prótons Agonista inverso FC
são preferidos!
Telenzepina( > potência, Seletividade por M1 Doença ácido-péptica Penetração muito pequena Incidência de boca
seletiva M1) Reduz a secreção gástrica com menos efeitos (passado) no SNC seca, borramento
colaterais que a atropina visual é baixa.
Ipratrópio Broncodilatação, taquicardia e inibição da secreção Doença pulmonar obstrutiva Adm via parenteral Boca seca
semelhante à atropina. crônica (DPOC) Adm sobre forma de Bloqueio ganglionar
Não exerce função no SNC Asma aerossol ou solução para efetivo (hipotensão
Efeito inibitório mínimo no transporte muco ciliar Rinorréias sazonais inalação ortostática
(diminui acúmulo das secreções nas VAInf) Absorção mínima pelos
Não seletivo pulmões, GI ou conjuntiva.
Efeitos semelhantes ao da atropina 90% da dose são deglutidas
Efeitos mais acentuados na transmissão ganglionar Efeitos duram 4 a 6h
Agonista inverso (ñ SNC)
Tiotrópio Não exerce função no SNC Reduz a reincidência de Aplicado em forma de pó
Alguma seletividade para M1 e M3 exarcebações do DPOC seco e inalatório
Efeitos mais acentuados na transmissão ganglionar Adjuvante útil para aumentar a Efeitos duram mais que 24h
Ação broncodilatadora mais longa tolerância ao exercício T1/2
Asmas
Oxibutinina1 Doença da hiperatividade Aplicada por via
Tolterodina2 vesical 1,5 transdérmica ou fórmula
Cloreto de tróspio3 Enurese em crianças oral1
Darifenacina (+ seletiva a Diminui a Feq urinária de Dose única diária4
M3)4 pacientes com bexiga espática5 Cp de liberação prolongada6
Solifenacina5 Incontinência urinária5,6, 7,8,9
Tolterodina e Fesoterodina6 Urolitíase (alivia o espasmo
Imipramina (antidepressivo)7 doloroso)ant-musc
Propiverina8 Antiespamódico9
Flavoxato9
Homatropina1, Midríase Exame de retina e disco óptico Ação longa1
Ciclopentolato Tto de iridociclite e ceratite
Tropicamida
BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES
Mivacúrio Broncoespasmo Útil em procedimentos cirúrgicos Suscetível à catálise pela Hipotensão transitória (lib
(benzilisoquinolínicos) curtos butirilcolinesterase histamina)
Vi rápida (2min) Efeitos cardiovasculares
Duração curta (15min) mediados por receptores
Menor tempo de ação autônomos e histamina
Cisatracúrio Relaxante muscular que substitui o Menos efeitos colaterais
(benzilisoquinolínicos) atracúrio na prática clínica Efeitos cardiovasculares mínimos
Útil na ventilação mecânica de ou nenhum efeito
pacientes criticamente doentes
Doxacúrio
(benzilisoquinolínicos)
Pipecurônio Hidrolisado no fígado
(aminoesteróides)
Rocurônio Intubação endotraqueal em Início rápido da ação Efeitos cardiovasculares mínimos
(aminoesteróides) pacientes com conteúdo gástrico Tx. de recuperação (30-60 ou nenhum efeito
min)
Hidrolisado no fígado
Eliminados mais
rapidamente pelo fígado
EFEITOS USOS FARMACOCINÉTICA EFEITOS ADVERSOS
Hexametônio “C6” Hipertensão
Mecamilamina Melhora o grau e a extensão Adjuvante do adesivo de Penetra no SNC Sedação, tremores,
de absorção do TGI nicotina movimentos coreiformes e
aberrações mentais
Tetraetilamônio
Trimeptafano Tratamento de emergências Ação curta
hipertensivas e do Inativo por VO
aneurisma dissecante de Infusão IV
aorta