MECOBALAMIN

Methylcobalamin merupakan jenis vitamin yang banyak digunakan untuk terapi penyakit-
penyakit neurologis, antara lain polineuropati, kelainan medulla spinalis , dan gangguan
kognitif. Pemahaman mengenai berbagai aspek dari vitamin ini dibutuhkan untuk terapi yang
efektif. Vitamin B12 merupakan bagian vitamin B kompleks yang mempunyai berat molekul
paling besar, merupakan vitamin yang paling kompleks dibandingkan dengan vitamin lain.
Vitamin B12 ini juga satu-satunya vitamin B yang tidak ada di dalam bahan makanan yang
berasal dari tumbuh - tumbuhan, oleh karenanya pada individu vegetarian potensial terjadi
defisiensi vitamin B12. Vitamin B12 sendiri disintesis oleh bakteri saluran cerna bagian
bawah dan terutama diserap di usus halus sepertiga bagian bawah. Vitamin B12 atau
cobalamin mempunyai 4 analog, yaitu cyanocobalamin, methylcobalamin,
adenosylcobalamin, dan hydroxycobalamin. Di dalam sel, cyanocobalamin dan
hydroxycobalamin termasuk bentuk tidak aktif, sedangkan methylcobalamin dan
adenosylcobalamin merupakan bentuk aktif.

MANFAAT DARI MECOBALAMIN

Manfaat mecobalamin sebagian besar antara lain:
 Produksi energi
 Fungsi sistem saraf, yakni dalam proses pembentukan myelin
 Produksi material genetik DNA dan RNA
 Produksi asetilkolin
 Berperan dalam kesehatan otak; seperti membantu dalam kasus depresi
 Jika dikaitkan dengan usia, dapat memperlambat penurunan kognitif
 Membantu sintesis sel darah merah
 Menjaga kesehatan kardiovaskular, yaitu bekerjasama dengan asam folat
mengendalikan kadar homosistein
FARMAKODINAMIK
Methylcobalamin merupakan sejenis koenzim B12 endogen yang memegang peranan penting
dalam proses methylation. Sebagai koenzim methionine synthase, berperan dalam proses
sintesis methionine dari sel serta berperan dalam sintesis nucleic acid dan protein.
Methylcobalamin juga dapat meningkatkan axonal transport dan regenerasi akson serta
memulihkan perlambatan transmisi sinaps dengan meningkatkan eksitabilitas saraf dan
memperbaiki berkurangnya neurotransmiter asetilkolin.

FARMAKOKINETIK:
 Absorbsi oral hampir 100%
 Bioavailabilitas 6,1 % di setiap sediaan
 Dalam keadaan puasa take up seluruhnya (puncak) terjadi dalam waktu 3 jam
 Diekskresikan melalui urin setelah 8 jam (40%-90%)

INDIKASI:
 Strok iskemik dalam < 24 jam pertama dari onset
 Strok hemoragik intraserebral.
 Neuropati perifer
KONTRA INDIKASI:
Penderita yang memiliki gangguan hati berat dan hipersensitif terhadap senyawa cobalamin

EFEK SAMPING:
 Jarang terjadi efek samping
 Jika ada : Nausea dan gangguan gastrointestinal lainnya

DOSIS DAN CARA PEMAKAIAN:

 Bisa diberikan dalam 24 jam sejak awal stroke. Sediaan tablet 250ʮg dan 500ʮg.
 Untuk stroke iskemik dan hemoragik : 1500 mg/hari, i.v. terbagi dalam 3 kali/hari
selama 2 - 14 hari,

BUKTI KLINIS:
 Homosistein merupakan salah satu zat proatherogenik. Peningkatan kadar homosistein
darah diketahui merupakan salah satu faktor risiko gangguan kardiovaskuler dan
serebrovaskuler; dan suplementasi asam folat serta vitamin B yang relatif murah dapat
menurunkan kadar homosistein darah, sehingga akan menurunkan risiko gangguan
kardiovaskuler. Suplementasi vitaminB12 250 ug dan asam folat 5 mg selama 12
minggu mampu menurunkan kadar homosistein sebesar 32% pada pasien penyakit
jantung koroner. Studi lain oleh Quinvalin dkk, menunjukkan bahwa suplementasi asam
folat dan vitamin B (khususnya vitaminB12) mampu menurunkan kadar homosistein
darah.

 Pencarian data studi penggunaan vitamin B12 dalam kesehatan di MEDLINE(1999 –

2007) dengan kata kunci “vitamin B12”, menemukan lebih dari 200 artikel, sebagian
besar dengan EBM (Evidence Based Medicine) level II. Rangkuman data tersebut
menunjukkan bukti korelasi antara defisiensi vitamin B12 dengan beberapa gangguan
sistem kardiovaskuler, serebrovaskuler, serta sistem saraf.

 Vitamin B12 juga mempunyai efek antinyeri ; studi pada hewan coba menunjukkan
suplementasi vitamin B12 mempunyai efek antinosiseptif. Studi Mauro dkk,
menunjukkan suplementasi mecobalamine 1000 ug sekali sehari selama 2 minggu
memperbaiki skala nyeri (VAS) maupun indeks kualitas hidup pasien LBP (low back
pain) lebih bermakna dibandingkan plasebo. Meta-analisis menunjukkan vitamin B12
atau bentuk aktif (metilkobalamin) mampu memperbaiki keluhan-keluhan somatik
nyeri dan parestesi, serta mampu memperbaiki gejala-gejala otonom. Efek perbaikan
pada suplementasi vitamin B12 atau methylcobalamine ini lebih baik daripada hasil
tindakan elektrofisiologis, walaupun studi dalam skala luas dan disain RCT mungkin
masih diperlukan dalam kasus neuropati diabetik.
 DAFTAR PUSTAKA

Harshman MR, Aldoori W. Vitamin B12 and Health. Canadian Family Physician
2008;54:536-41.
Herbert V. Vitamin B12: Plant sources; requirements and assay. Am J Clin Nutr
1998:48:852-8.
Watanabe F. Vitamin B12 Source and Bioavailability. Exp Biol Med 2007;232:1266-
1274.
Reye-Garcia G, Castilo-Henkel C, Medina-Santillan R. Mechanisms of Analgesic
Action of B Vitamins in Formalin Induced Inflammatory Pain. Proc. West. Phar-macol. Soc.
45: 144-146 (2002)
Letizia Mauro G, Martorana U, Cataldo T. et al. Vitamin B12 in low back pain: a
randomised, double-blind, placebo-controlled study. Eur Rev Med and Pharma-col Sci
2000:4:53-58.
http://saffermion.com/Booket%20for%20Hicobal.pdf.
Herbert V. Vitamin B12: Plant Sources, Requirements and Assay. Am J Clin Nutr
1988;48:852-8.
Kalmeco®- Package insert
B12 Methylcobalamin.custservice@naturalfacts.com, 87287, August 31, 2009; page
1.
Eisai Customer Information Service, Methycobal. 2014; 11th version
Hunt A. Harrington D. Robinson S. Vitamin B12 Deficiency. Clinical Review. BMJ
2014; 349:2-3, 9
Hunt A. Harrington D. Robinson S. Vitamin B12 Deficiency. Clinical Review BMJ
2014; 349: 4-5
Xu G. Zhong-Wei Lv. Feng Y. et al. A Sungle Center Randomized Control Trial of
Local Methylcobalamin Injection for Subacute Herpetic Neuralgia Pain Medicine 2013; 1-11.