AGONIS dan ANTAGONIS

Kurva Antagonis
Antagonis dibagi menjadi dua yakni antagonis kompetitif dan non-kompetitif.

1. Pada gambar A:Antagonisme kompetitif,terjadi ketika agonis(A)dan

antagonis(I) berkompetisi untuk tempat yang sama pada reseptor.Kurva
respons untuk agonis tergeser kea rah kanan,bergantung pada konsentrasi,oleh
antagonis sehingga EC50 untuk agonis meningkat(misalnya L versus
L’,L’’,L’’’)sesuai dengan konsentrasi antagonis.
2. Pada gambar B:Jika senyawa antagonis berikatan dengantempat yang sama
dengan agonis,tetapi secara irreversible atau pseudo-irreversibel(disosiasi
lambat tanpa ikatan kovalen),akan dihasilkan pergeseran kurva dosis- respon
kea rah kanan dengan penurunan respon maksimal.
 INDEKS TERAPI

Dosis obat yang diperlukan untuk menghasilkan efek tertentu pada 50% populasi disebut
sebagai dosis efektif median(ED50).Pada studi praklinis suatu obat ,dosis letal
median(LD50)ditentukan menggunakan hewan percobaan.Rasio ED50/LD50 merupakan
indikasi indeks terapi,yang menunjukan seberapa selektif suatu obat dalam menghasilkan
efekyang diinginkan relative terhadap efek yang merugikannya.Dalam studi klinis,dosis,atau
konsentrasi suatu obat yanga diperlukan untuk mencapai efek toksik dapat dibandingkan dengan
konsentrasi yang diperlukan untuk mencapai efek terapi dalam suatu populasi guna memperoleh
indeks terapi klinis.Karena variasi farmakodinamik dalam suatu populasi sangat
mencolok,konsentrasi atau dosis obat yang diperlukan untuk menghasilkan efek terapi pada
sebagian besar populasi biasanya akan menutupi konsentrasi yang diperlukan untuk
menghasilkan toksisitas pada sebagian populasi meskipun indeks terapi obat pasien tersebut
lebar.

Selain itu kurva konsentrasi-persen untuk efikasi dan toksisitas tidak selalu parallel satu
sama lain.Akhirnya ,tidak ada satu obat yangmenghasilkan satuefek tunggal,dan indeks terapi
untuk suatu obat sangat bervariassi tergantung
efek yang diukur.

Gambar disamping menunjukkan kkurva dosis

efek –kuantal.Perhintungan indeks terapi,yaitu
perbandingan LD50 terhadap ED50 merupakan
indikasi seberapa selektif obat tersebut
menghasilkan efek yang diinginkan relative
terhadap toksisitasnya.