Medicamentos antieméticos

Alivian las náusea y los vómitos.

Estos incluyen dimenhidrinato (nombre de marca: Dramamine) y clorhidrato de

meclizina (nombre de marca: Dramamine Less Drowsy).

¿Cómo funcionan los medicamentos antieméticos?

El subsalicilato de bismuto funciona al proteger el recubrimiento del estómago.

¿Cuáles son los efectos secundarios más comunes de los

medicamentos antieméticos?
Los adultos saludables generalmente no experimentan efectos secundarios debido
a los medicamentos antieméticos. Los efectos secundarios pueden ser un
problema para adultos mayores o personas que tienen problemas de salud.

Los efectos secundarios más comunes del subsalicilato de bismuto son oscurecer
las heces o la lengua, estreñimiento y un sonido de timbre en los oídos (zumbido
en los oídos). Estos son efectos secundarios a corto plazo.

Los antihistamínicos son eficaces frente a las náuseas y

vómitos producidos por muchos trastornos diferentes. No hay
pruebas de que ningún antihistamínico ofrezca mejores
resultados que los demás, si bien la duración de sus efectos en
la incidencia de las reacciones adversas (somnolencia y efectos
antimuscarínicos) difieren.

Las fenotiazinas son antagonistas de la dopamina que actúan

por vía central bloqueando la zona de activación de los
quimiorreceptores. Son de especial interés en la profilaxis y
tratamiento de las náuseas y vómitos asociados con las
enfermedades neoplásicas difusas, la enfermedad por radiación
y la émesis causada por fármacos como los opioides, los
anestésicos generales y los citotóxicos.

La proclorperazina, la perfenazina y la trifluoperazina son

menos sedantes que la clorpromazina; las fenotiazinas pueden
producir reacciones distónicas graves, sobre todo entre los
niños. Otros antipsicóticos como el haloperidol y la
levomepromazina (metotrimeprazina) (sección 4.2.1)
también se emplean para aliviar las náuseas. Algunas
fenotiazinas se suministran en supositorios para administración
rectal, que pueden resultar útiles a los pacientes con vómitos
persistentes o con náuseas intensas; la proclorperazina también
se puede administrar en un comprimido bucal que se coloca
entre el labio superior y la encía.

La metoclopramida es un antiemético eficaz y su actividad se

parece mucho a la de las fenotiazinas. Actúa directamente sobre
el tracto gastrointestinal y ofrece resultados superiores a los de
las fenotiazinas en la émesis asociada con las enfermedades
gastroduodenales, hepáticas y biliares. La metoclopramida, en
dosis de 10 mg, posee una eficacia limitada en las náuseas y
vómitos postoperatorios. Hoy, la inyección de una dosis alta de
metoclopramida se utiliza cada vez menos frente a las náuseas
y vómitos inducidos por los fármacos citotóxicos. Como ocurre
con las fenotiazinas, la metoclopramida puede inducir reacciones
distónicas agudas, entre otras espasmos de la musculatura
facial y esquelética y crisis oculógiras. Estos efectos distónicos
son más comunes entre los niños (en particular, niñas y
mujeres jóvenes) y los ancianos; suelen ocurrir inmediatamente
después de iniciar el tratamiento con la metoclopramida y
remiten en las primeras 24 h después de su retirada. La
inyección de un antiparkinsoniano, como la prociclidina (sección
4.9.2), corta las crisis distónicas.

La domperidona actúa sobre la zona de activación de los

quimiorreceptores y se utiliza para aliviar las náuseas y los
vómitos, sobre todo cuando se asocian con el tratamiento
citotóxico. Posee la ventaja, sobre la metoclopramida y las
fenotiazinas, de que induce menos efectos centrales del tipo de
sedación y reacciones distónicas, pues no atraviesa fácilmente
la barrera hematoencefálica. En la enfermedad de Parkinson
previene las náuseas y los vómitos durante el tratamiento con
apomorfina y también combate las náuseas causadas por otros
dopaminérgicos (sección 4.9.1). La domperidona se emplea
asimismo para tratar los vómitos inducidos por la anticoncepción
hormonal urgente (Anticoncepción de urgencia).

El dolasetrón, el granisetrón, el ondansetrón y el

tropisetrón son antagonistas específicos de los receptores de
5HT3 que bloquean los receptores de 5HT3 del tracto
gastrointestinal y del SNC. Se utilizan frente a las náuseas y
vómitos de los pacientes que reciben fármacos citotóxicos así
como frente a las náuseas y vómitos postoperatorios.

El palonosetrón está autorizado para la prevención de las

náuseas y vómitos relacionados con la quimioterapia citotóxica
moderadamente o muy emetógena.
…………………

4. ANTIEMÉTICOS
mecanismo del vómito es extremadamente complejo al ser una respuesta común a una
gran variedad de estímulos y de circunstancias fisio-patológicas. El centro del vómito
recibe impulsos procedentes de la "zona gatillo" quimiorreceptora, del aparato vestibular,
del sistema límbico, de receptores intracraneales, del tracto gastrointestinal, testículos, etc.
En el sistema intervienen receptores colinérgicos, de histamina, de dopamina y de
serotina.
No es extraño por consiguiente que un gran número de medicamentos, bloqueantes de
receptores de diversos neurotransmisores, hayan mostrado acción antiemética más o
menos marcada y se utilicen para tal indicación. La Tabla I detalla los principales
antieméticos. La Tabla II recoge tratamientos recomendados en distintos tipos de vómitos
MEDICAMENTO

MECANISMO DE ACCIÓN

ANTICOLINÉRGICOS

Escopolamina: Los receptores colinérgicos (y los de histamina) parecen muy

relacionados con la transmisión de impulsos del órgano del equilibro y poco o nada con
otros mecanismos excitatorios del vómito. La escopolamina se usa en mareo cinético. Su
inconveniente son los efectos secundarios anticolinérgicos.

ANTIHISTAMÍNICOS

Dimenhidrinato

Meclozina. Otros en el grupo R06A

Bloqueo de receptores H1 de histamina. Acción anticolinérgica secundaria.
Muy usados en mareo cinético. Menos potentes que la escopolamina pero con menos
efectos adversos (anticolinérgicos, somnolencia).

FENOTIAZINAS

Clorpromazina y otros del grupo N05A

Tietilperazina

BUTIROFENONAS

Haloperidol (grupo N05A)

Bloqueo de receptores dopaminérgicos :

Las fenotiazinas son antieméticos de uso general, eficaces en una gran variedad de
estímulos de intensidad baja o moderada. No son eficaces en vómitos por eméticos
potentes, como la quimioterapia con cisplatino.

Parece existir una relación dosis/efecto pero los efectos secundarios limitan la dosis
máxima. Estos efectos son reacciones distónicas (sobre todo en niños), sedación e
hipotensión Las butirofenonas son más potentes como antieméticos
. pero también producen más efectos adversos.

ORTOPRAMIDAS

Metoclopramida y otras del grupo A04A2

Bloqueo de receptores serotonérgicos y dopaminérgicos :Posiblemente bloquean los

receptores serotoninérgicos 5-HT4 . Las ortopramidas comparten muchas de las
propiedades e inconvenientes de las fenotiazinas (incluyendo las reacciones
extrapiramides) pero tienen un mecanismo de acción más complejo y son preferibles en
ciertos casos. La metoclopramida en dosis altas(1-3 mg/kg) era el antiemético más potente
disponible para vómitos por quimioterapia hasta que apareció la ondansetrona.
ANTISEROTONÉRGICOS

Granisetrón

Ondansetrón

Tropisetrón

Bloqueo de receptores serotonérgicos 5-HT3 : Forman el grupo de antieméticos más

potente disponible para vómitos de quimioterapia, y posiblemente muy eficaces también en
vómitos postoperatorios y por radioterapia. Con todo la eficacia parece mayor en vómitos
inmediatos a la terapia que en los retardados. Efectos secundarios poco importantes,
sobre todo cefaleas. La eficacia de los tres medicamentos es muy semejante.

El análisis de varios ensayos clínicos comparativos empleando varias dosis, vías y

regímenes de administración de antagonistas 5-HT3, muestra una eficacia similar para
todos los agentes, especialmente en quimioterapia moderada o levemente emetogénica,
con una mínima incidencia de efectos adversos. Granisetrón y ondansetrón son los
antagonistas más estudiados. Granisetrón tiene la ventaja de poder ser administrada en
una sola dosis IV. La adición de esteroides también parece mejorar los resultados.
La eficacia de los antagonistas 5-HT3 en el control de los vómitos y náuseas tardíos en la
quimioterapia está menos estudiada; es más, no existe una buena base científica
paraemplear estos fármacos en este tipo de vómitos, puesto que no se ha observado
liberación de serotonina en los mismos. De hecho, los pocos estudios clínicos disponibles
muestran poco o ningún beneficio por el empleo de estos fármacos frente a placebo.

CANNABINOIDES

Tetrahidrocannabinol

Nabilona

Desconocido, posiblemente relacionado con acción sobre receptores de opiáceos: Son los
constituyentes activos de la marihuana, o derivados de los mismos. Se han usado en
vómitos de quimioterapia. Por lo general la potencia es inferior a los anteriormente citados,
y la incidencia de efectos secundarios es elevada, especialmente en ancianos. No están
comercializados en España. Hay diferencias de respuesta según el agente causal: los
vómitos por carmustina responden bien, los del cisplatino o ciclofosfamida bastante peor.
Se consideran medicamentos de segunda línea.

CORTICOSTEROIDES

Dexametasona, y otros del grupo H02

Desconocido : Tienen una acción antiemética propia frente a vómitos de quimioterapia de

intensidad moderada, pero lo más interesante es que la acción es aditiva con la de
metoclopramida y ondansetrón (y seguramente con otros antagonistas de serotonina). La
combinación ondansentrón/dexametasona proporciona la potencia antiemética más alta en
la actualidad.
En uso intermitente no se manifiestan los efectos secundarios típicos de los corticoides y
no parece tampoco que favorezca la evolución tumoral.

BENZODIAZEPINAS
Diazepam

Lorazepam y otros de grupo N05B

Desconocido

Las benzodiazepinas son poco potentes como antieméticos en uso aislado, pero son útiles
como coadyuvantes de otro tratamiento.

El lorazepam en especial es bastante utilizado para prevenir el vómito anticipatorio que

suele aparecer con la repetición de tratamientos de quimioterapia.

TABLA II. TRATAMIENTO SEGuN TIPO DE VoMITO

NATURALEZA MEDICACION
OBSERVACIONES
DEL VOMITO APROPIADA

La escopolamina es más efectiva que los

antihistamínicos, aunque la incidencia de
efectos secundarios (de tipo
anticolinérgico, sobre todo sequedad de
Escopolamina
boca) es algo superior. La meclozina
Cinarizina tiene una duración de acción de 24
horas. El resto necesitan entre 2 y 4
Mareo cinético ANTIHISTAMINICOS:
tomas al día, pero son más apropiados
Dimenhidrinato para viajes cortos. Los comprimidos
comercializados de cinarizina (75 mg) no
Meclozina, etc.
son apropiados para uso en mareo
cinético (dosis de 30 mg 1/2 hora antes
de iniciar el viaje, 15 mg cada 8 horas
después). Usar la presentación en gotas.

A pesar de la controversia pública sobre

efectos teratogénicos del MERBENTAL,
ANTIHISTAMINICOS: el consenso general es que la asociación
doxilamina/piridoxina no ha mostrado ser
Prometazina
nociva para el feto. También se
Embarazo. Doxilamina consideran seguros los dos fármacos que
se citan en la columna precedente. De
FENOTIAZINAS:
cualquier forma, el tratamiento
Tietilperazina farmacológico de los vómitos del
embarazo debe reservarse a casos
donde resulte imprescindible.

ORTOPRAMIDAS Las ortopramidas no deben ser usadas

Vómitos
tras cirugía gastrointestinal o en
postoperatorios. FENOTIAZINAS
presencia de obstrucción intestinal.
 ANTISEROTONÉRGICOS

La metoclopramida alivia además el

éstasis gástrico y permite la mejor
Migraña. Metoclopramida
absorción de otros medicamentos
antimigrañosos.

Vómitos
inducidos por FENOTIAZINAS
medicamentos.

Enfermedades ORTOPRAMIDAS:
hepatobiliares. Metoclopramida

En general no precisan más tratamiento

que reposición de líquidos y electrolitos.
Gastroenteritis
Las bebidas a base de cola pueden
viral FENOTIAZINAS
aliviar la sintomatología. Evaluar sobre
aguda
todo los problemas de prescribir
fenotiazinas a niños.

Pueden servir también los medicamentos

Síndrome de Betahistina indicados en mareos cinéticos, así como
Meniere,
Cinarizina las fenotiazinas. En general son cuadros
laberintitis, etc.
de difícil tratamiento.

Ningún medicamento es totalmente

satisfactorio. El tratamiento más efectivo
en estos momentos es la asociación
ondansentrona con dexametasona(1).
Alternativas de menor poder antiemético
Radioterapia. son: antagonistas de serotonina solos,
Todos
Quimioterapia. metoclopramida (dosis altas) +
dexametasona, metoclopramida sola o
dexametasona sola. Se han usado otros
muchos fármacos. El lorazepam se
emplea para prevenir vómitos
anticipatorios
…………………

Dimenhidrinato

Mecanismo de acción
Complejo equimolecular de difenhidramina con 8-cloroteofilina. Antihistamínico que bloquea receptores H 1
impidiendo propagación de impulsos emetógenos aferentes a nivel de núcleos vestibulares y anticolinérgico
periférico que inhibe hipersecreción e hipermotilidad gástrica. Efecto sedante.
Indicaciones terapéuticas
Prevención y tto. de cinetosis. Tto. sintomático de vértigos, mareos y vómitos de origen laberíntico.
Posología
Oral, ads.: 47,25-100 mg/3-8 h, máx. 400 mg/día; niños 2-6 años: 12,5-25 mg/6-8 h, máx. 75 mg/día; niños 7-
12 años: 25-50 mg/6-8 h, máx. 150 mg/día. Chicles (20 mg): ads. y niños > 6 años, mascar 1 chicle, repetible a
las 1-3 h. Rectal, ads.: 100 mg/3-4 h; niños 7-12 años: 50 mg/3-4 h; niños 2-6 años: 25 mg/3-4 h. Cinetosis:
administrar la 1ª dosis 30 min antes de comenzar el viaje (preferiblemente 1 ó 2 h antes). Dejar 6 h entre cada
toma como mín.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al dimenhidrinato o difenhidramina; recién nacidos y prematuros; crisis asmáticas; porfiria.
Advertencias y precauciones
Riesgo de sensibilidad cruzada con antihistamínicos. Asma bronquial, enfisema, bronquitis crónica, EPOC. Riesgo
de agravar: hipertrofia prostática, retención urinaria, enf. obstructivas del tracto urinario y gastrointestinales,
HTA, glaucoma de ángulo cerrado, hipertiroidismo, epilepsia. Por su efecto antiemético puede interferir en
diagnóstico de apendicitis. Concomitancia con ototóxicos, puede de enmascarar síntomas de ototoxicidad. I.R.,
I.H., niños < 2 años, ancianos. historia previa de arritmias cardiacas, úlcera péptica o gastritis. Puede provocar
sedación (potenciada por depresores del SNC). Puede agravar el golpe de calor (por disminución de sudoración).
Evitar consumo de bebidas alcohólicas. No tomar el sol durante el tto.
Insuficiencia hepática
Precaución con I.H.
Insuficiencia renal
Precaución con I.R.
Interacciones
Véase Advertencias y precauciones Además:
Aumenta efectos de: depresores del SNC (barbitúricos, alcohol, anestésicos, etc.).
Efectos anticolinérgicos aumentados con: antidepresivos tricíclicos, neurolépticos, antiparkinsonianos, IMAO,
etc., riesgo de íleo paralítico.
Potencia efecto fotosensibilizador de otros fármacos.
Lab: falso- de pruebas cutáneas con alérgenos (suspender tto. 72 h antes).
Embarazo
Estudios en ratas y conejos no evidencian daños. No existen estudios controlados en embarazo. Usar sólo si es
necesario.
Lactancia
El dimenhidrinato se excreta en pequeñas cantidades en la leche materna.
Debido a los posibles efectos adversos sobre el niño lactante, como excitación o irritabilidad, se debe tomar la
decisión de abandonar el tratamiento o la lactancia, según la importancia de la terapia en la madre.
Puede inhibir la lactación debido a sus acciones anticolinérgicas.
Efectos sobre la capacidad de conducir
La influencia de dimenhidrinato sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas puede ser importante. Se
recomienda observar la respuesta a la medicación porque en algunos casos se ha producido somnolencia o
disminución de la capacidad de reacción a las dosis recomendadas, por lo que, si así fuera, el paciente debe
abstenerse de conducir y manejar maquinaria peligrosa.
Reacciones adversas
Taquicardia, palpitaciones, otras arritmias cardiacas; somnolencia, sedación, cefalea, vértigo, mareo; glaucoma,
trastornos de la visión (midriasis, visión borrosa, diplopía); aumento de la viscosidad de secreciones bronquiales;
náuseas, vómitos, estreñimiento, diarrea, dolor epigástrico, anorexia, sequedad de boca; retención urinaria,
impotencia sexual; reacciones de hipersensibilidad y fotosensibilidad; ataques agudos de porfiria; hipotensión,
HTA.

FARMACOCINÉTICA
 Vía oral:

- Absorción: El dimenhidrinato se absorbe bien en el intestino, pero sufre un intenso efecto de primer paso

hepático. Tras la administración de una dosis, los efectos aparecen a los 15-30 minutos, y su duración es

de 3-6 horas. El Tmax es de 2 horas.

- Distribución: El dimenhidrinato se distribuye ampliamente por el organismo, atravesando la barrera

hematoencefálica y placentaria. También se excreta en pequeñas cantidades con la leche.

- Metabolismo: Es metabolizado de forma rápida y casi completa en el hígado.

- Eliminación: Los metabolitos se eliminan con la orina

………….

Vitamina B6
La vitamina B6 o piridoxina es una vitamina hidrosoluble, esto implica que se elimina a
través de la orina, y se ha de reponer diariamente con la dieta. Se encuentra en el germen
de trigo, carne, huevos, pescado y verduras, legumbres, nueces, alimentos ricos en granos
integrales, al igual que en los panes y cereales enriquecidos.

Índice
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 1Estructura química
 2Funciones
 3Deficiencia
 4Referencias

Estructura química[editar]
La vitamina B6 es en realidad un grupo de tres compuestos químicos
llamados piridoxina (o piridoxol), piridoxal y piridoxamina:

Estructura de la piridoxina

Estructura del piridoxal

 

Estructura de la piridoxamina

Estructura del fosfato de piridoxal

Los derivados fosforilados del piridoxal y la piridoxina (fosfato de piridoxal (PLP) y fosfato
de piridoxamina (PMP) respectivamente) desempeñan funciones de coenzima. Participan
en muchas reacciones enzimáticas del metabolismo de los aminoácidos y su función
principal es la transferencia de grupos amino; por tanto, son coenzimas de
lastransaminasas, enzimas que catalizan la transferencia de grupos amino entre
aminoácidos; dichas coenzimas actúan como transportadores temporales de grupos
amino.1

Funciones[editar]
 El fosfato de piridoxal, la forma metabólicamente activa de la vitamina B6 que sirve de
coenzima para múltiples enzimas, interviene en el metabolismo
de neurotransmisoresque regulan el estado de ánimo, como la serotonina, pudiendo
ayudar, en algunas personas, en casos de depresión, estrés y alteraciones del sueño.
Además interviene en la síntesis
de dopamina, adrenalina, norepinefrina y GABA (ácido gamaaminobutírico), un
neurotransmisor inhibitorio muy importante del cerebro.2

 Esta vitamina es muy popular entre los deportistas ya que incrementa el rendimiento
muscular y la producción de energía. Eso es debido a que cuando hay necesidad de
un mayor esfuerzo favorece la liberación de glucógeno que se encuentra almacenado
en el hígado y en los músculos. También puede colaborar a perder peso ya que ayuda
a que nuestro cuerpo consiga energía a partir de las grasas acumuladas.

 Se necesita en mayor cantidad cuando se siguen dietas altas en proteínas.

 Es necesaria para que el cuerpo fabrique

adecuadamente anticuerpos y eritrocitos (glóbulos rojos).

 Es muy importante para una adecuada absorción de la vitamina B12 y del magnesio.

 La diabetes gestacional y la lactancia se han relacionado con una deficiencia de

vitamina B6 que provocaría un bajo nivel de insulina que dificultaría la entrada
de hidratos de carbono en las células. Las personas diabéticas a menudo observan
que necesitan menos insulina si toman vitamina B6, por lo que deben vigilar sus
niveles de glucosa y adecuar la dosis de insulina.

 Alivia las náuseas.

 También ayuda en caso de tendencia a espasmos musculares nocturnos, calambres
en las piernas y adormecimiento de las extremidades.

 Puede ayudar a reducir la sequedad de boca ocasionada por la toma de

medicamentos y/o drogas (sobre todo por algunos antidepresivos).

 Interviene en la síntesis de ADN y ARN.

 Mantiene el funcionamiento de las células nerviosas ya que interviene en la formación

de mielina.

 Favorece la absorción de hierro.

Deficiencia[editar]
La deficiencia dietética es extremadamente rara. Algunas drogas (e.g. isoniazida,
hidralazina y penicilamina) obran recíprocamente con el fosfato del pyridoxal, produciendo
deficiencia de B6. La polineuropatía que ocurre después del uso de isoniazida responde
generalmente a la vitamina B6. La anemia sideroblástica responde de vez en cuando a la
vitamina B6. Han ocurrido casos de polineuropatía después de altas dosis (magnesio
>200) entregadas muchos meses. La vitamina B6 se utiliza para la tensión premenstrual:
una dosis diaria del magnesio 10 no debe ser excedida.
La carencia de piridoxina tiene lugar en los países en desarrollo, sobre todo como
consecuencia del tratamiento de la tuberculosis con isoniacida. Esta sustancia, que es muy
efectiva y se puede tomar por vía oral, se introdujo como tratamiento para la tuberculosis a
principios de la década de 1950 y llegó a ser muy utilizada, y en parte reemplazó a la
inyección de estreptomicina que hasta entonces era la terapia utilizada. A pesar del
desarrollo de otras medicinas, la isoniacida todavía se utiliza mucho. La tuberculosis, en
gran parte controlada en los países industrializados en la década de 1970, hoy se
encuentra en resurgimiento, con casos resistentes a medicamentos y otros que se
relacionan con el síndrome de inmunodeficiencia adquirida (sida) lo que preocupa a las
autoridades de salud pública. En muchos países africanos y asiáticos la tuberculosis es
muy común y es una causa importante de morbilidad y mortalidad.
Probablemente, la isoniacida en grandes dosis por periodos prolongados, precipite la
carencia de vitamina B6. Se dice que aumenta las necesidades de vitamina B6.
La deficiencia casi siempre se manifiesta por anormalidades neurológicas, que incluyen
una neuritis periférica, con dolor grave en las extremidades, tanto superiores como
inferiores. La experiencia en África oriental demostró que debido al dolor, los pacientes
rurales no podían caminar hasta los centros de salud para ser examinados o para obtener
su medicina. Se recomienda que los enfermos de tuberculosis a quienes se trata con
isoniacida reciban de 10 a 20 mg de piridoxina por vía oral cada día. Desgraciadamente, la
piridoxina es mucho más cara que la isoniacida. Por lo tanto el suministro de la vitamina
aumenta de modo significativo el costo del tratamiento.
Se ha sugerido que en ciertas partes del mundo, particularmente en Tailandia, el bajo
consumo de vitamina B6 puede ser responsable de cálculos en la vejiga urinaria. Se sabe
que la vitamina B6 aumenta la excreción de oxalatos en la orina y que la carencia de
vitamina B6 lleva a un riesgo mayor de formación de cálculos de oxalato en el riñón o en la
vejiga. Los anticonceptivos hormonales se han asociado con carencias de folato y vitamina
B6. Sin embargo, con las píldoras anticonceptivas más recientes no se ha visto carencia
de vitamina B6. Se dice que la vitamina B6 por vía oral reduce las náuseas de algunas
mujeres en los primeros meses del embarazo.
Existe un síndrome congénito sumamente raro, llamado enfermedad genética sensible a la
piridoxina. Hay hiperirritabilidad, convulsiones y anemia en los primeros días de vida. A
menos que se trate muy temprano con vitamina B6, el niño desarrolla un serio retardo
mental permanente
…………………..

Los vómitos y las nauseas son síntomas propios del embarazo, en especial en sus inicios. Si bien los
especialistas advierten que su causa es desconocida, algunos autores atribuyen estos trastornos al
aumento de ciertas hormonas y su interacción, como es el caso de la Gonadotropina Coriónica Humana
(hCG), Tiroxina y Cortisol, entre otros.

Según sostiene el Dr. Luis Iglesias, Ginecólogo de Clínica Dávila “es esperable que la mujer presente
vómitos durante el embarazo, en especial durante la mañana, lo cual es tolerable y no representa
riesgos, tanto para ella como para el desarrollo del bebé”.

Estudios aseguran que las náuseas y vómitos aparecen desde la semana 6 de gestación, con un peak
entre las 8va y 12va, pudiendo extenderse incluso, hasta lasemana 20.

¿Cómo tratar las nausea y vómitos?

Si bien el ginecólogo Luis Iglesias, señala que no hay como prevenir la aparición de nauseas, cuando
éstas se manifiestan es posible el uso de ciertos fármacos para disminuir los vómitos (Piridoxina,
Metoclopramida, Doxilamina (antihistamínico), Meclizina (antivertiginoso), Fenotiazinas, entre otros).

Además, para aminorar estos molestos síntomas, se aconseja generar modificaciones en la dieta de la
embarazada, como fraccionar la ingesta de alimentos en distintas raciones al día, eliminar agentes
irritantes de la mucosa gástrica (ácido, enzimas proteoliticas, bilis, hasta toxinas bacterianas, etcétera) y
evitar el consumo de alimentos o condimentos fuertes (pimienta, ají, tabasco, alcohol, cítricos, etcétera.)

En el embarazo también es frecuente que, por el cambio hormonal o la presencia constante vómitos,
haya acidez y el reflujo gastroesofágico. En el caso de que aún con cambios alimenticios, persistan las
molestias, se recomienda tomar antiácidos, siendo seguros incluso la famotidina, ranitidina y lanzoprasol.

Vómitos anormales

Cuando la presencia de vómitos se extiende sobre la semana 20 de embarazo y el tratamiento médico

es insuficiente, la paciente debe ser evaluada por un gastroenterólogo para decidir estudio
endoscópico, y descartar, entre otras alteraciones, la Hiperémesis Gravidarum.

Este trastorno surge cuando la frecuencia de vómitos provoca deshidratación y pérdida de electrolitos,
minerales encargados de equilibrar la cantidad de agua corporal, la acidez de la sangre (pH), la acción de
los músculos y otros procesos importantes.

De no manejarse adecuadamente, esta condición puede llegar a ser grave. Las complicaciones maternas
y fetales en casos severos de Hiperémesis Gravidarum son las derivadas de la deshidratación como el
compromiso de Sistema Nervioso Central, cardiovascular, renal e incluso mortalidad materna. En relación
al feto además de lo descrito para la madre los compuestos químicos producidos por las células del
hígado, pueden provocar la muerte del bebé.

Por esta razón, es importante iniciar a la brevedad su tratamiento. Para el manejo adecuado de esta
patología es posible que la embarazada requiera la administración de líquidos intravenosos para dirigir la
deshidratación, el uso de fármacos antes descritos si se trata de casos leves, la hospitalización y el
manejo agresivo de fluidos y nutrientes en Hiperémesis severas.
Doxilamina

ECANISMO DE ACCIÓN

Doxilamina: acción antialérgica por bloqueo de receptores H1 ; acción

antiemética; acción sedante por atravesar barrera hematoencefálica y
elevada afinidad por receptores H1 centrales. Piridoxina: cofactor enzimático
en reacciones bioquímicas implicadas en fraccionamiento digestivo de
proteínas y aminoácidos y, en menor grado, en el de lípidos y glúcidos.
Interviene en metabolismo de ácidos grasos no saturados. Coenzima de
transaminas.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS

Tto. sintomático de náuseas y vómitos.

POSOLOGÍA

Doxilamina/piridoxina. Oral. Ads. y niños > 12 años: 10/10 mg/8 h; máx. 70

mg/día. Embarazo: náuseas matutinas, 20/20 mg al acostar; náuseas todo el
día, 10/10 mg mañana y tarde.

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad a piridoxina, doxilamina y a otros antihistamínicos H 1 . Crisis

asmáticas. Porfirias.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES

I.R. moderada o severa, I.H. (puede requerir ajuste posológico), glaucoma,

obstrucción piloroduodenal, intestinal y de la vejiga urinaria, úlcera péptica
estenosante, hipertrofia prostática sintomática, retención urinaria,
hipertiroidismo, alteración cardiovascular, HTA, asma, enfisema pulmonar y
EPOC. Puede interferir el diagnóstico de apendicitis y enmascarar síntomas de
ototoxicidad (como tinnitus o vértigo). Concomitancia con fármacos
ototóxicos. Epilepsia, riesgo de reacciones paradójicas de hiperexcitabilidad.
No tomar el sol por riesgo de fotodermatitis.

INSUFICIENCIA HEPÁTICA

Precaución con I.H. (puede requerirse ajuste posológico).

INSUFICIENCIA RENAL

Precaución con I.R. moderada o severa.

INTERACCIONES

Véase Advertencias y precauciones Además:

Toxicidad potenciada por: anticolinérgicos (antidepresivos tricíclicos, IMAO,
neurolépticos); alcohol etílico.
Acción hipnótica potenciada por: barbitúricos, benzodiazepinas,
antipsicóticos, analgésicos opiodes.
Lab: falso - en pruebas dérmicas de hipersensibilidad a extractos antigénicos.
Suspender tto. mín. 72 h antes.

EMBARAZO

Puede utilizarse de forma segura, no causa efectos adversos en la gestación ni

en la salud del feto ni del recién nacido. Piridoxina: riesgo de neurotoxicidad
en administración crónica y a dosis elevadas.

LACTANCIA

Evitar.

EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD DE CONDUCIR

La influencia sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es

importante, puede producir somnolencia, especialmente durante los primeros
días de administración, por lo que durante el tratamiento deben evitarse
situaciones que requieran un estado especial de alerta, como la conducción
de vehículos o el manejo de maquinaria peligrosa.

REACCIONES ADVERSAS

Sequedad de boca, estreñimiento, somnolencia (al inicio del tto., suele

disminuir tras 2-3 días), retención urinaria, hipersecreción bronquial, visión
borrosa.
…….

ACCIÓN Y MECANISMO
- [ANTIALERGICO], [ANTAGONISTA HISTAMINERGICO (H-1)]. La doxilamina es
un derivado de la etanolamina, que bloquea de forma competitiva, reversible e
inespecífica a los receptores H1, disminuyendo los efectos sistémicos de la
histamina. Da lugar a vasoconstricción y disminución de la permeabilidad vascular,
disminuyendo el enrojecimiento y el edema asociado a la alergia. Mitiga
parcialmente síntomas asociados a los procesos alérgicos como enrojecimiento
ocular o congestión nasal. Además produce un ligero efecto broncodilatador y una
disminución del prurito dérmico.
- [HIPNOTICO]. La doxilamina es capaz de atravesar la barrera hematoencefálica,
y actuar sobre los receptores H1 centrales, dando lugar a sedación. Parece que el
efecto sedante se puede deber también al antagonismo de receptores
muscarínicos y serotoninérgicos. La doxilamina presenta unos efectos sedantes
superiores a los de otras etanolaminas.
- [ANTAGONISTA COLINERGICO MUSCARINICO (M)], [ANTIEMETICO]. La
doxilamina es un antagonista inespecífico capaz de bloquear además otros
receptores como los muscarínicos centrales o periféricos. Sus efectos
anticolinérgicos parecen ser menos potentes que los de otras etanolaminas. El
bloqueo de los receptores H1 y colinérgicos centrales podría ejercer un efecto
antiemético, aunque no está totalmente esclarecido.
FARMACOCINÉTICA
Vía oral:
- Absorción: La doxilamina se absorbe bien en el intestino, pero sufre un intenso
efecto de primer paso hepático que reduce la biodisponibilidad. Tras la
administración de una dosis de 25 mg, la Cmax de 100 ng/ml se alcanza a las 2-3
horas. Los efectos sedantes comienzan al cabo de 30 minutos y son máximos a
las 1-3 horas. La duración de los mismos es de 6-8 horas.
- Metabolismo: Aunque no se ha estudiado adecuadamente, la doxilamina parece
ser metabolizada de forma rápida y casi completa en el hígado.
- Eliminación: La doxilamina y sus metabolitos se eliminan con orina. Su semivida
de eliminación es de 10 horas.
INDICACIONES
- [INSOMNIO]. Tratamiento sintomático del insomnio, particularmente cuando
exista dificultad para conciliar el sueño, haya frecuentes interrupciones durante el
mismo o un despertar temprano por la mañana.
POSOLOGÍA
DOSIFICACIÓN:
- Adultos, oral: 12,5-25 mg/24 horas.
- Niños y adolescentes menores de 18 años, oral: No se ha evaluado la seguridad
y eficacia de la doxilamina en niños y adolescentes menores de 18 años. Si fuera
necesario utilizar la doxilamina en personas menores de 18 años, se recomienda
no utilizar dosis mayores a 25 mg/24 horas.
Deben evitarse los tratamientos superiores a una semana.
NORMAS PARA LA CORRECTA ADMINISTRACIÓN:
Se administrará la doxilamina media hora antes de acostarse, para que ejerza sus
efectos.
CONTRAINDICACIONES
- Hipersensibilidad a cualquier componente del medicamento. Pueden existir
reacciones cruzadas con otros antihistamínicos, por lo que no se recomienda
emplear ningún antihistamínico H1 en pacientes que hayan presentado
hipersensibilidad a cualquier compuesto del grupo.
- [CRISIS ASMATICA]. Para algunos autores, la doxilamina podría empeorar el
asma, por lo que no se recomienda su empleo en una crisis aguda.
- [PORFIRIA]. Los antihistamínicos H1 se han asociado con la aparición de brotes
porfíricos, por lo que no se consideran seguros en estos pacientes.
PRECAUCIONES
- [INSUFICIENCIA RENAL]. En pacientes con insuficiencia renal se puede producir
una acumulación de los metabolitos. Debido a que estos metabolitos podrían ser
activos, se recomienda prolongar los períodos de administración en pacientes con
insuficiencia renal moderada o severa (CLcr menor a 60 ml/minuto).
- [INSUFICIENCIA HEPATICA]. La doxilamina se metaboliza intensamente por
metabolismo hepático. En caso de insuficiencia hepática puede producirse un
aumento de la concentración plasmática, con el consiguiente riesgo de efectos
adversos. Puede ser necesario un reajuste posológico en estos pacientes según el
grado de funcionalidad hepática.
- Pacientes aquejados de [GLAUCOMA], [HIPERTROFIA PROSTATICA] u
[OBSTRUCCION DE LA VEJIGA URINARIA], [HIPERTENSION ARTERIAL],
[ARRITMIA CARDIACA], [MIASTENIA GRAVE], [ULCERA PEPTICA] estenosante
u [OBSTRUCCION INTESTINAL]. Debido a los efectos anticolinérgicos de la
doxilamina, se podría producir un agravamiento de estos cuadros, por lo que se
recomienda extremar las precauciones y suspender el tratamiento en caso de que
se produjese un empeoramiento.
- Enfermedades del árbol respiratorio inferior, como [ASMA], [ENFISEMA
PULMONAR] o [ENFERMEDAD PULMONAR OBSTRUCTIVA CRONICA]. Según
algunos autores, la doxilamina podría disminuir el volumen de las secreciones
bronquiales, aumentando su viscosidad, debido a sus efectos anticolinérgicos, por
lo que podría agravar estos cuadros. Sin embargo, no existen demasiadas
evidencias clínicas, a pesar de lo cuál, se recomienda extremar las precauciones
en estos pacientes. Por regla general, no se recomienda su utilización en
pacientes con crisis asmáticas (Véase Contraindicaciones).
- [EPILEPSIA]. Se debe tener precaución en pacientes epilépticos, ya que los
antihistamínicos se han asociado en ocasiones con reacciones paradójicas de
hiperexcitabilidad, incluso a dosis terapéuticas, por lo que podrían disminuir el
umbral de convulsiones.
- [APENDICITIS]. Debido a sus efectos antieméticos, podría interferir con el
diagnóstico de la apendicitis. Se recomienda descartar previamente la presencia
de apendicitis en pacientes con vómitos de origen desconocido.
- Ototoxicidad. La doxilamina puede ejercer un efecto beneficioso en caso de
vértigos, tinnitus y mareos, por lo que podría enmascarar la ototoxicidad inducida
por fármacos ototóxicos como los aminoglucósidos parenterales, carboplatino,
cisplatino, cloroquina y eritromicina entre otros.
- Fotosensibilidad. La doxilamina podría dar lugar a fenómenos de fotosensibilidad,
por lo que se recomienda no tomar el Sol durante el tratamiento, y protegerse
mediante filtros solares.
- Temperaturas extremas. Los antihistamínicos H1 podrían agravar el síndrome de
agotamiento-deshidratación y el golpe de calor debido a la disminución de la
sudoración ocasionada por sus efectos anticolinérgicos. Se recomienda a aquellos
pacientes en tratamiento con estos medicamentos evitar la exposición a
temperaturas muy altas, sobre todo en caso de niños pequeños, ancianos o
personas con enfermedades crónicas graves. También es aconsejable seguir unas
medidas higiénico-dietéticas adecuadas, como una adecuada aireación e
hidratación.
ADVERTENCIAS/CONSEJOS
CONSEJOS AL PACIENTE:
- Este medicamento se administrará media hora antes de acostarse.
- No se recomiendan tratamientos superiores a una semana. Si pasado este
tiempo, el insomnio continúa o empeora, se recomienda consultar con el médico.
- Puede provocar somnolencia, por lo que se recomienda tener precaución a la
hora de conducir, y no combinarlo con fármacos u otras sustancias sedantes como
el alcohol.
- No se aconseja a aquellos pacientes en tratamiento con fármacos sedantes que
se automediquen con productos con doxilamina sin consultarlo con un médico.
- Se aconseja no tomar el Sol durante el tratamiento.
- Se deben notificar al médico cualquier patología crónica que presente el paciente
antes de iniciar el tratamiento.
- Se debe evitar la exposición a temperaturas extremas durante la utilización de
este medicamento, manteniéndose en un ambiente fresco, hidratándose
adecuadamente.
CONSIDERACIONES ESPECIALES:
- La doxilamina podría enmascarar los efectos ototóxicos de algunos fármacos, por
lo que se recomienda evaluar periódicamente la funcionalidad acústica en
pacientes tratados con estos fármacos.
- Antes de utilizar este medicamento en pacientes con vómitos de origen
desconocido se recomienda descartar la presencia de apendicitis.
- Se recomienda vigilar la hidratación del paciente en caso de ola de calor, y sobre
todo si el paciente es un niño pequeño, un anciano o una persona con una
enfermedad grave.
- Debido a los efectos antialérgicos de este medicamento, podría dar falsos
negativos en pruebas dérmicas de hipersensibilidad a extractos antigénicos. Se
recomienda suspender la administración de este medicamento al menos 72 horas
antes de la prueba.
INTERACCIONES
La doxilamina podría enmascarar los síntomas inducidos por fármacos ototóxicos
al disminuir el vértigo o los mareos. De igual manera, podría potenciar los efectos
fotosensibilizadores de otros principios activos que den lugar a reacciones de
fotosensibilidad. Además se han descrito interacciones medicamentosas con los
siguientes principios activos:
- Alcohol etílico. La administración conjunta de alcohol y doxilamina podría
potenciar los efectos sedantes de ambas sustancias. Se recomienda evitar el
consumo de alcohol durante el tratamiento.
- Anticolinérgicos (antiparkinsonianos, antidepresivos tricíclicos, IMAO,
neurolépticos). La administración de doxilamina junto con otros fármacos
anticolinérgicos podría potenciar los efectos anticolinérgicos, por lo que se
recomienda evitar la asociación.
- Sedantes (analgésicos opioides, barbitúricos, benzodiazepinas, antipsicóticos).
La administración conjunta de doxilamina junto con un fármaco sedante podría
potenciar la acción hipnótica. Se recomienda extremar las precauciones.
ANÁLISIS CLÍNICOS
- Pruebas cutáneas de hipersensibilidad a extractos alergénicos. Falsos negativos.
Se recomienda suspender la administración de este medicamento al menos 72
horas antes de realizar la prueba.
EMBARAZO
Categoría B de la FDA. En estudios con ratas a dosis 125 veces superiores a las
humanas no han evidenciado riesgos para el feto. Sin embargo, al administrar
dosis 125-375 veces las dosis máximas en humanos, se ha apreciado la aparición
de anormalidades esqueléticas, caracterizadas por ondulación de las costillas, y
hernias diafragmáticas. La doxilamina atraviesa la placenta. Existe gran
controversia acerca de los efectos teratogénicos de la doxilamina. Este fármaco ha
sido empleado con frecuencia para la prevención de náuseas y vómitos
gestacionales. Los estudios epidemiológicos no han mostrado efectos adversos en
el feto, aunque en algunos se asoció la administración de doxilamina durante el
primer trimestre del embarazo con casos de hendidura palatal. Sin embargo, no se
ha podido establecer una relación de causalidad con la doxilamina y estos efectos
no se han podido observar en otros estudios, motivo por el que la FDA considera
que es poco probable que la doxilamina sea teratógena. Sin embargo, debido a la
ausencia de estudios adecuados y bien controlados en seres humanos, no se
puede descartar que sea débilmente teratógena. Este medicamento debe ser
utilizado por lo tanto en mujeres embarazadas con precaución, y sólo si los
beneficios superan los posibles riesgos.
…………

Normalmente referido a fármacos, aquellos que impiden el vómito (emesis) o la náusea.

Típicamente se usan para tratar cinetosis y los efectos secundarios de los analgésicosopioides,
de los anestésicos generales y de la quimioterapia dirigida contra el cáncer.

Tipos de antieméticos[editar]

Los antieméticos son divididos clásicamente en tres grupos:

 Antagonistas dopaminérgicos anti D2, como la domperidona.

 Antagonistas no selectivos serotoninérgicos y anti D2, como la metoclopramida.
 Antagonistas selectivos del 5HT-3, compuesto por el grupo de los 'setrones', cuya
cabeza de grupo es el ondansetrón.

Algunos antieméticos[editar]

Los antieméticos incluyen:

 Antagonistas del receptor 5-HT3 - Estos bloquean los receptores de la serotonina en el

tracto del SNC y GI. Como tales, pueden ser usadas para tratar náuseas y vómitos
post-operatorios y provocados por medicamentos.
 Dolasetron
 Granisetron
 Ondansetrón
 Tropisetron
 Palonosetron
 Los antagonistas de la dopamina actúan en el Sistema Nervioso Central y son usados
para tratar la náusea y vómitos asociados a enfermedad neoplástica, enfermedad de
radiación, opioides, a las drogas citotóxicas y anestésicos generales.
 Domperidona
 Droperidol, Haloperidol, Clorpromazina, Prometazina, Proclorperazina. Algunos de
estos medicamentos son limitados en su utilidad por sus efectos secundarios
extrapiramidales y sedativos.
 Metoclopramida también tiene efecto sobre el tracto GI como pro-cinético, y de esta
manera es útil en el reflujo gastrointestinal y en el tratamiento de los vómitos en el
embarazo.
 Alizaprida
 Antihistamínicos (antagonistas del receptor de histamina H1), eficaces en muchas
condiciones, incluyendo náuseas por vértigo y por desplazamiento y náuseas
matutinas en el embarazo.
 Ciclizina
 Difenhidramina
 Dimenhidrinato
 Meclizina
 Prometazina (Pentazine, Phenergan, Promacot)
 Hidroxizina

 Esteroides
 La Dexametasona dada en dosis bajas al inicio de un anestésico general para
cirugía es un antiemético eficaz. El mecanismo específico de la acción no se
entiende completamente.
 Metilprednisona

 Benzodiazepina
 El Midazolam dado al inicio de la anestesia se ha demostrado en ensayos recientes
para ser tan eficaz como el ondansetron, es un antagonista del 5HT3 en la
prevención de la náusea postoperatoria y el vómito. Otros estudios necesitan ser
emprendidos.
 Alprazolam y Lorazepam, han mostrado ser eficaces coadyuvantes en vómitos
provocados por agentes antineoplásicos.

 El Cannabinoides es una terapia de segunda línea, usada en pacientes con náusea y

vómito citotóxicos insensibles a otros agentes. La somnolencia y los vértigos son
frecuentes efectos secundarios.
 Canabis
 Marinol

 Otros
 Trimetobenzamida, se piensa trabaja en el CTZ
 Jengibre
 Emetrol también dice ser un antiemético eficaz.
 Propofol suministrado por vía intravenosa, ha sido usado en un las instalaciones de
cuidado intensivo en el hospital como terapia del rescate para la emesis.
…

ANTAGONISTAS DE lA DOPAMINA • Actúan mediante el bloqueo de los recepto s receptores

D2 de la dopamina, principalmente en la zona gatillo quimiorrecepto rreceptora. • El fármaco
estándar de este gru r de este grupo es la metoclopramida (clase B de la FDA), que también
tiene actividad antagonista de los recepto s receptores 5-HT3, aunque en menor medida que el
ondansetrón. • La domperidona presenta una ventaja sobre la metoclopramida: no atraviesa la
barrerara hematoencefálica y por tanto disminuye efecto e efectos adversos como la sedación
o los movimientos involuntarios; • puede pro ede provocar hiperprolactinemia porque la
eminencia media, al igual que el área postrema, están fuera de la barrera hematoencefálica. •
Podría ser, por tanto, un fármaco a tener en cuenta en pacientes en los que no convenga
aumentar el bloqueo de los recepto s receptores D2, como por ejemplo en pacientes
parkinsonianos o psicóticos, o en pacientes con un mayor riesgo de desen de desencadenar
una discinesia, como los niños, jóvenes y ancianos. • La desventaja frente a la metoclopramida
es que no puede usarse por vía intravenosa. • Otros fármacos con afinidad por los recepto s
receptores D2 son las fenotiazinas (tietilperazina, clorpromazina), que también tienen
capacidad para bloquear los recepto s receptores H1 y los colinérgicos muscarínicos, y son por
tanto un buen instrumento para el tratamiento de los vómitos de origen vestibular. • Los
efecto s efectos secundarios de los antagonistas de la dopamina, como la sedación, la
hipotensión ortostática y el extrapiramidalismo, son un factor limitante de su te de su empleo

……………………..

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TRANSCRIPCIÓN DE FARMACOS ANTIEMETICOS
FÁRMACOS ANTIEMÉTICOS
corticoesteroides
ANTAGONISTA DE LA SEROTONINA 5HT3
FISIOPATOLOGÍA DEL VOMITO
Centro del vomito
Ubicado en el bulbo raquideo
En el se integran los estimulos que provocan el vomito.
Zona emetogena de quimiorreceptores o zona de gatillo
ubicada en el area postrema
vigila constantemente la sangre y liquido cefalorraquideo.
Exiten receptores para serotonina, dopamina, opiodes y neurocinina (nk1)
Sistema vestibular
Importante en la cinetosis.
Posee receptores M1 y H1
Nervios aferentes vagales

Reaccion de defensa secundario a reflejos somatoautonomos integrados en el tallo cerebral.

Tubo digestivo se libera de su contenido cuando se irrita o distiende en exceso

Preludio
Acto
historia
Se desarrollaron en la década de 1980 tras el descubrimiento de la presencia de receptores
serotoninergicos 5HT3 en la zona gatillo quimiorreceptora.

farmacocinética
clasificación
ondansetrón
granisetrón
tropisetrón
palonosetrón

estructura química
dexametasona
farmacodinamia
farmacocinética
indicaciones terapéuticas
Profilaxis en casos de náuseas y vómitos inducidos por la quimioterapia del cáncer.

efectos adversos en neonatos y embarazada

estructura quimica
aprepinat
Clasificacion general
Antagonistas del receptor 5-TH3
Antagonistas de los receptores de dopamina( Benzamidas y butirofenonas)
Antihistaminicos
Anticolinergicos
Antagonistas NK1
Glucocorticoides
Cannabinoides
CANNABINOIDES
Historia/quimica
Derivados de la marihuana
1964-israel el compuesto principal es el delta 9-THC
1990-se clona el primer receptor cannabinoide (cB1)
1993- se identifica un segundo receptor CB2

Estructura caboxilica con 21 atomos de carbono y formado por tres anillos: ciclohexano,
tetrahidropirano y el benzeno.
Farmacodinamia
Su accion se lleva acabo por la union de estos farmacos con el receptor cB1 en neuronas y
centro del vomito.

Dos farmacos de uso clinico:

Dronabinol
Nabilona
Dronabinol
FARMACOCINETICA
Rapidamente absorbidos por via oral
Concentraciones maximas en 2 a 4 horas
Tiene un metabolismo hepatico
Metabolitos inactivos y 11-OH-delta 9-TCH.
eliminacion por via biliar-fecal y muy poca por el riñon

Indicaciones terapueticas
Profilaxis (pacientes que reciben quimioterapia cuando no responden bien a otros antiemeticos)
Estimulante del apetito (sida /anorexia)

Reacciones adversas
Palpitaciones Efectos similares a la marihuana
taquicardia Pueden generar sindrome de abstinencia
vasodilatacion
hipotension
hiperemia conjuntival
Dosis
5mg/m2 ---- dosis inicial 1-3 horas antes de la quimioterapia

2-4 horas despues hasta completar 4 o 6 dosis.

Nabilona
farmacocinetica
Muy liposoluble
Se absorbe bien por via oral
Concentracion maxima en 2 horas
Excrecion biliar-fecal (60%) y renal (25%)
REACCIONES ADVERSAS
POSEE LAS MISMAS REACCIONES DEL DRONABINOL, DIFIERE QUE LA
NABILONA ES DE ORIGEN SINTETICO
DOSIS
1 a 2 mg una noche antes del tratamiento con quimioterapia
AMBOS FARMACOS CONTRAINDICADOS EN EL EMBARAZO POR LA POSIBILIDAD
DE AFECTAR AL FETO.
Antihistamínicos
difenhidramina, doxalamina, meclocina...

historia
farmacodinamia
ANTAGONISTA COMPETITIVO REVERSIBLE
inhiben la activación constitutiva del receptor

estructura química
farmacocinética
1era generación
segunda generación
vómitos asociados a cinetosis
indicaciones terapeuticas
posología
vía Oral
ads.: 47,25-100 mg/3-8 h, máx. 400 mg/día;
niños 2-6 años: 12,5-25 mg/6-8 h, máx. 75 mg/día;
niños 7-12 años: 25-50 mg/6-8 h, máx. 150 mg/día.

Cinetosis: administrar la 1ª dosis 30 min antes de comenzar el viaje (preferiblemente 1 ó 2 h

antes). Dejar 6 h entre cada toma como mín.
Benzamidas
Los glucocorticoides generalmente son profármacos lipofílicos, que alcanzan una
biodisponibilidad del 60% al 100% cuando se administran por vía oral.
se unen reversiblemente a dos proteínas:

albumina:
tiene una alta capacidad de unión, pero baja afinidad por el cortisol.

transcortina:

posee una alta afinidad, pero poca capacidad.

Sólo la porción libre de corticoide en sangre obtiene la interfase e interactúa con los receptores
de membrana.

metabolismo
es un proceso de dos pasos:

en el primero:
se adicionan átomos de oxígeno o hidrógeno

en el segundo:
ocurre la conjugación

posteriormente ser excretado por el riñón en metabolitos inactivos hidrofílicos.

inhibición de la síntesis de prostaglandinas y la estabilización de las membranas celulares

disminuye de esta forma la permeabilidad de la barrera hematoencéfalica.

impidiendo el paso de sustancias eméticas al SNC

Los corticosteroides atraviesan la placenta.

Estudios en animales han mostrado que Dexametasona incrementa:

la incidencia de paladar hendido
insuficiencia placentaria
abortos espontáneos y
retardo en el crecimiento intrauterino.

Infantes nacidos de mujeres, quienes han recibido dosis sustanciales de corticosteroides durante
el embarazo deberían ser cuidadosamente observadas por signos de hipoadrenalismo.

El uso crónico de dexametasona puede suprimir el desarrollo y crecimiento de los pacientes

pediátricos o adolescentes por lo que deberá ser tomado con precaución.

historia

Thomas Addison, 1843

Médico inglés, describió por primera vez algunos casos de insuficiencia suprarrenal, el propuso
la existencia de una sustancia que dependía de estas glándulas, la cual, al producirse en poca
cantidad, causaba:

languidez y debilidad
desfallecimiento en la acción del corazón
irritabilidad en el estómago
un cambio peculiar en la piel
los químicos Edward Kendally Tadeusz Reichstein, en 1935

enfocaron sus investigaciones, paralela, pero independientemente, en la glándula suprarrenal;

aislaron la cortisona de las glándulas de ganado

1937, la industria farmacéutica había logrado producir una cortisona semisintética a partir del
ácido desoxicólico procedente del macerado de vesícula biliar de ganado y ovejas en su
laboratorio
El 21 de septiembre de 1948 marcó un hito en la historia de la medicina, cuando, en la Clínica
Mayo, Hench inyectó 100 g de cortisona por primera vez a un paciente con artritis reumatoidea.

indicados en la profilaxis y el tratamiento de las nauseas y los vómitos inducidos por agentes
antineoplásicos.
Eficientes contra la hiperemesis gravídica y en menor grado en las náuseas posoperatorias pero
no contra la cinetosis.

la via de administración de ondasetrón , granisetrón y el trapisetrón es la oral.

vía de administración del palonosetrón es la intravenosa aproximadamente 30 min. antes de

iniciar la quimioterapia
Se puede administrar con eficacia sólo una vez al día, se absorben bien en el intestino.
El
ondasetrón
es metabolizado en el hígado por las isoenzimas:
CYPA2
CYP2D6
CYP3A4

después de lo cual ocurre la conjugación con glucurónido o sulfato.

el
dolasetrón
es convertido rápidamente por la carbonil reductasa plasmática en su metabolito activo,
hidrodolasetrón.

Una porción de este compuesto sufre transformación por el

CYP2D6
CYP3A4 en el hígado

mientras que un tercio del mismo es excretado sin modificación en la orina.

el
granisetrón
es metabolizado en el hígado,implica la participación de la isoenzima CYP3A.

el
palonosetrón
es metabolizado principalmente por el CYP2D6 y excretado en la orina en la forma
metabolizada.
farmacodinamia
bloquean la transmisión serotónergica hasta el centro del vómito, provocada por la liberación de
grandes cantidades de serotonina.
es debido al daño producido por la quimioterapía en las células enterocromafines que tapizan el
tracto digestivo.
ejercen su acción antihemetica mediante el bloqueo selectivo de los receptores 5HT3 centrales
(centro vómito) y periféricos
farmacocinética
Se administra por vía oral.

Se metaboliza principalmente a través de CYP3A4 con una contribución menor de CYP1A2 y

CYP2C1

Los metabolitos se eliminan en la orina y en las heces a través de una excreción biliar

indicaciones terapéuticas
Está indicado en prevención aguda y tardía de náuseas y vómitos asociados con cursos iniciales
y repeticiones de la quimioterapia contra el cáncer altamente emetogénico, incluyendo altas
dosis de cisplatino.

efectos adversos y embarazos

El aprepitant es excretado en la leche de ratas.

No se sabe si este medicamento es excretado en leche humana. Por consiguiente, no se

recomienda la lactancia durante el tratamiento con este fármaco.
GENERALIDADES
Derivados de la o-metoxibenzamina

son los procinéticos más utilizados clinicamente

Metoclopramida, Alizapride

FARMACODINAMIA
Actuan Bloquenado los receptores dopaminergicos (D2) y receptores serotoninergicos (5TH3 y
5TH4)
El efecto antiemetico es por causa del bloqueo 5TH3.
FARMACOCINÉTICA
Se absorben por via oral
concentraciones máximas se obtienen en una hora.
su biodisponibilidad oscila entre un 30-80%
Atraviesa barrera hematoencefalica.
Eliminanción por metabolismo hepático
Metoclopramida se excreta en la leche humana
Clasificación
los fármacos más utilizados como antieméticos son :
Metoclopramida
Trimetobenzamida

Reacciones adversas
los principales efectos de este fármaco son:
inquietud
distonia
sintomas parkinsonianos

Efectos conseguidos por el bloqueo de receptores dopaminergicos (D2)

en neonatos puede provocar metahemoglobulinemia por que se excreta por la leche materna
Butirofenonas
son derivados del haloperidol
Farmacodinamia
bloqueo (antagonismo no competitivo) de los receptores dopaminergicos (D2) ubicados en el
area postrema del tronco encefalico

Farmacocinética
se administran por via oral.
su biodisponibilidad oscila en un 15%
es metabolizado por el higado
semivida de 7 a 8 hrs.
se elimina por via fecal
Reacciones adversas
Cefaleas
hiperprolactinemia que puede provocar (ginecomastia, galactorrea, amenorrea)
sedacion.

pueden provocar arritmias graves.

indicaciones terapeuticas.
tratamiento de nauseas y vomitos posoperatorios.
2,5 a 5 mg i.v o i.m cada 3 o 4 horas

Niños entre 2 y 12 años 0.02 a 0.075 mg/kg por vía i.v o i.m cada 4 a 6 horas.

Para prevenir el vómito y las náuseas.

Carnotprim (comprimidos y solucion)

1 comprimido -------10mg de clorhidrato de metoclopramida
niños :6-12 años : (5mg) via oral 3 veces al dia antes de alimentos
niños >12 años o menores de <40 kg
1 comprimido (10mg) via oral 3o 4 veces al dia antes de cada alimento
adultos y > 40 kg
1 comprimido (10mg) via oral 3o 4 veces al dia

Cada 100 ml ----100mg de clorhidrato de metoclopramida

0.3-05mg/kg repartida en 3 tomas
niños: dosis no debe exceder 05mg/kg repartida en 3 tomas

posología
ondasetrón 0.15 mg/kg cada 12 horas
granisetrón 1mg/kg cada 12 horas
dolasetrón 1.8 mg/ kg cada 12 horas
palenosetrón 0.25 mg/kg cada 12 horas

una dosis antes de la quimioterapia, despues repetir cada 12 horas para emesis tardia
tratamiento por 5 dias .
presentación
via oral
1 tableta contiene 8 mg zofrán
Iv. Ondansetrón 8mg----- 4ml

anticolinergico

indicaciones
Está indicado en la prevención y tratamiento sintomático del vértigo periférico, náusea y
vómito, que ocurre con la aplicación de quimioterapia.

Útil en la enfermedad de Ménière, laberintitis, otitis media y cirugía del oído medio.
contraindicaciones
Hipersensibilidad conocida al medicamento.

Anuria (difenidol se acumula cuando disminuye la función renal).

Embarazo y glaucoma.
posología
farmacodinamia
ejerce una acción antivertiginosa específica sobre el aparato vestibular.

Inhibe la zona quimiorreceptora que controla las náuseas y el vómito.

adultos vía oral
La dosis para el vértigo, náusea y vómito es de 50 mg como dosis inicial, seguido de 25-50 mg
cada 4 horas.
pediatría vía oral
En caso de náuseas y vómito: 1 mg/kg de peso, sin exceder de 5 mg/kg/día.
intravenosa
adultos

pacientes hospitalizados
: Para un control rápido de los síntomas 1 ml (20 mg).

Si los síntomas persisten, se puede aplicar otro ml una hora después.

La dosis total en 24 horas no deberá exceder de 300 mg.

pediátrico
difenidol no se recomienda en niños menores de 6 meses.

No se recomienda la administración intravenosa o subcutánea en niños de cualquier edad.

forma farmacéutica

Cada ampolleta de SOLUCIÓN INYECTABLE contiene:

Clorhidrato de difenidol equivalente a.............................. 40 mg

Vehículo, c.b.p. 2 ml.

Cada tableta contiene:

Clorhidrato de difenidol..................................................... 25 mg
pediàtrico
1 mes a 17 años 0.1 mg/kg i.v cuando la superficie corporal es menor de 0.6 m2 antes de cada
quimioterapia.

0.6-1.2m2
5mg/m2 iv antes de la quimioterapia despues 2-4 mg/12 horas con una duracion maxima de 5
dias.

posología
cada ampolleta contiene 8 mg de dexametasona en 2 ml

en niños:
dosis 0.08-0.3 mg/kg antes de cada quimioterapia
posología
1 capsula de 80-125 mg ante de cada quimioterapia por 3 dias mas un antagonista 5HT3

adultos: 125 mg antes de cada quimioterapía, posteriormente 80 mg al día por 2 o tres dias.
bibliografía
Hall E. tratado de fisiologia medica. 12a edición.España:Elsevier;2011
bibliografía
Chambner B. Knollman B. Goodman and Gildman las bases farmacologicas de la terapeutica.
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Bertram G. Master S. Trevor A. Farmacología Basica y clinica. 11a edición: Mc Graw

Hill;2010.
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antagonista NK1
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indicaciones terapéuticas
contraindicaciones
pacientes con insuficiencia renal
provoca estreñimiento, no debe ser utilizado en pacientes con oclusión intestinal, como en el
caso de
ileo paralítico.

derivado del carbazol

estructura química
ondasetrón

carbazol
es un compuesto aromatico heterocíclico

difenidol
farmacocinética
…

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