1.

FARMACOS PROCINETICOS CISAPRIDA LEVOSULPIRIDA METOCLOPRAMIDA MACROLIDOS

2. CISAPRIDA Fármaco procinético, que mejora la motilidad gastrointestinal e incrementa el

tono del esfínter esofágico inferior Disminuye la Agonista y exposición del tejido antagonista
de los esofágico al ácido receptores gástrico; produce serotoninérgicos del mayor contracción
delEstimula la liberación tracto esfínter esofágicode acetilcolina digestivo, siendo un inferior,
mayor agonista frente a los motilidad del esófago receptores 5-HT4 y y mayor velocidad de
antagonista de los vaciamiento del receptores 5-HT3 gástrico

3. Farmacocinética BIODISPONIBILIDAD 40-50%, produciendo las concentraciones plasmáticas

máximas en 1-2 horas EFECTO TERAPEUTICO 30-60 minutos. METABOLISMO La semivida +/-10
horaspuede aumentar de forma sustancial en los pacientes con insuficiencia hepática o en los
ancianos

4. EFECTOS ADVERSOS Desequilibrios electrolíticos Alteraciones del intervalo QT En los

pacientes hepáticos (hipocalcemia, hipokaliemia, hipomagnesemia)

8. ERITROMICINA

9. AGONISTAS DE LA MOTILINAMACROLIDOS Estimula los receptores de la motilina y los

colinergicos Aumenta contractilidad del musculo liso Aumenta presion del EEI Estimula
contraccion gastrica y del ID Induce la evacuación del alimento y el material no digerible
delestomago Liberación de Ach Disminuyen el tiempo de permanencia de los ácidos biliares en
elestómago, evitando así el contacto prolongado con la mucosa 3mg =contraccion
espasmodica del I. delgado colicos, maltransito y vomitos En los cuadros agudos es de 3
mg/kg cada 8 h. La dosis oral es de 250-500 mg cada 8 h, unos 20 min antes decada comida.

10. ERITROMICINA• Es destruida por el acido gástrico• Cubierta entérica• Alimentos

interfieren con su absorción• Vida media 1.5H• 5% eliminación renal. 95% eliminación x
heces• Llega a todos los tejidos (placenta y feto). Excepto: cerebro y LCR• DOSIS BAJAS
motilidad• DOSIS ALTAS antibiótico

11. EFECTOS ADVERSOS Rápida tolerancia (# recept motilina) Ototoxicidad Hepatitis

colestasica aguda Diarrea. Prolongación de QT Aumenta concentraciones de anticoagulantes
orales, ciclosporina, digoxina

MétodosManometría intestinal a 30 pacientes sometidos a evaluación clínica por problemas

digestivos crónicos o gastroparesia refractaria documentada. La actividad antral fue medida
luego de la infusión de 250 mg de eritromicina intravenosa y azitromicina (250 mg o 500 mg
intravenosa) dadas a diferentes intervalos durante la manometría intestinalLos parámetros
medidos incluyeron: La duración del efecto total Amplitud de las contracciones antrales
Duración de la fase de contracción antral mas alta Numero de ciclos por minuto Índice de
motilidad

14. ResultadosEn comparación la eritromicina y la azitromicina a dosis iguales mostraron

efectos positivos similares en la actividad antral, sin embargo a dosis altas (500 mg) la
azitromicina tuvo mayores resultados en cuanto a la amplitud de las contracciones antrales,
duración de la actividad antral y motilidad.ConclusionesAl igual que la eritromicina, la
azitromicina tiene efectos similares en la actividad antral, esta ultima tiene efectos mas
prolongados. Sin embargo a diferencia de la eritromicina, la azitromicina no tiene
interacciones significantes con otras drogas
15. METOCLOPRAMIDA

16. EFECTO FARMACOLOGICOEs un agente procinético y produce la mayor parte del los
efectos en el SNC característico del bloqueo dopaminergico.En el tubo digestivo: Fomenta
motilidad del musculo liso Acelera vaciamiento gástrico Transito de contenido
intestinalDisminuye la biodisponibilidad de fármacos como la digoxina

17. PROPIEDADES FARMACOCINETICAS • Se absorbe por completo por vía oral • Tiene 75% de
biodisponibilidad • Cruza fácilmente la BHE y la placenta • 39% se excreta por orina • 60% por
bilis • Vida media de 4 a 6 horas

18. APLICACIONES TERAPEUTICAS• Dosis de 10 – 15 mg antes de alimentos puede ser útil para
pacientes con gastroparesia y ERGE• Previene nauseas y vómitos de diversas causas
incluyendo el embarazo• Control de emesis en quimioterapia del cáncer Corticoesteroide +
benzodiazepina + antimuscarinico + antagonista H2

19. EFECTOS ADVERSOSPuede ocasionarsomnolencia, estreñimiento, diarrea ysequedad

bucalSíntomas extrapiramidales:parkinsonismo y discinesia tardíacuando se usa por tiempos
prolongados

20. ObjetivoComparar los efectos de la prometazina con los efectos de la metoclopramida en

la hiperémesis gravídicaMétodosFue llevado a cabo en el hospital universitario Kuala Lumpur
en Malasia. Desde Noviembre de 2008 hasta Agosto del 2009. Mujeres en su primera
hospitalización por hiperémesis gravídica aleatoriamente recibieron 25 mg de prometazina y
10 mg de metoclopramida cada 8 horas

21. ConclusionesTanto la prometazina como la metoclopramida tiene efectos similares en el

tratamiento de hiperémesis gravídica, sin embargo el perfil de efectos adversos fue mejor con
metoclopramida.

22. LEVOSULPIRIDA

23. • Mecanismo de acción: antagonista selectivo de los receptores perifericos D2 de

dopamina de la pared gastrointiestinal. Agonista de los receptores 5-HT4 de serotonina.
Acción gastroprocinética y favorecedora de motilidad y tránsito intestinal.

24. Farmacocinética• Concentración plasmática máxima se alcanza 3 horas• Tasa de fijación

proteica:40%.• Difunde débilmente a la leche materna y pasa la barrera placentaria.• La
excreción: renal• Vida media: 4.5 horas

25. INDICACIONES Síndrome dispéptico Dispepsia funcional tipo dismotilidad Retraso del
vaciamiento gástrico: Gastroparesia diabética, neoplasia, etc. Gastroparesia funcionales
(somatizaciones viscerales). Náuseas y vómitos Postoperatorios o inducidos por
quimioterapia antineoplásica

26. POSOLOGÍA• Oral• Dosis recomendada: 25 mg/8 h (al menos 20 min antes comer)

27. CONTRAINDICACIONES Feocromocitoma crisis hipertensiva Hipersensibilidad o

intolerancia al fármaco. Embarazo y lactancia. Epilepsia, estados maniácos, crisis maníacas
de las psicosis maníaco-depresivas. No debe utilizarse en presencia de hemorragias
gastrointestinales, obstrucciones mecánicas o perforaciones.
28. EFECTOS ADVERSOS AlteracionesSomnolencia, sedación Tensión mamaria Galactorrea
menstruales Calambres Ginecomastia Ronquera Aumento de peso abdominales
Hipersalivación Insomnio Estreñimiento, vértigo y/o fatiga.

29. Effectiveness and safety of levosulpiride in the treatment ofdysmotility-like functional

dyspepsia • Estudio prospectivo, multinacional. • OBJETIVO Evaluar la efectividad y tolerancia
de levosulpirida en el tratamiento de pacientes con dispepsia funcional. • Duración de estudio:
8 semanas (4 de tratamiento y 4 de seguimiento) • Síntomas individuales: se evaluaron en 3
visitas, a los 15, 30 y 60 días después del tratamiento.

Antidiarreicos

1. Lic. Nutrición Paul Cervantes Preciado.

2. Que son? <ul><li>los antidiarreicos son medicamentos que ayudan a quitar la diarrea y se
pueden tomar sin receta médica. </li></ul>

3. Diarrea: <ul><li>Es la presencia de heces acuosas, sueltas y frecuentes. La diarrea se

considera crónica (prolongada) cuando se ha presentado este tipo de heces sueltas o
frecuentes durante más de 4 semanas. </li></ul>

4. Los mecanismos fisiopatológicos <ul><li>Aumento de la motilidad intestinal.

</li></ul><ul><li>Aumento de la secreción intestinal. </li></ul><ul><li>Alteraciones de la
absorción </li></ul><ul><li>Procesos inflamatorios de la mucosa gastrointestinal. </li></ul>

5. <ul><li>Sólo material fecal </li></ul><ul><li>Contener elementos patológicos (sangre o pus)

</li></ul><ul><li>Puede ir acompañado o no de síntomas concomitantes : </li></ul>Fiebre
Nauseas y Vómitos Dolor Abdominal Debilidad Espasmos abdominales o perdida del apetito.

6. Procedente del intestino delgado Procedente del intestino grueso Según su localización.
Clasificación

7. Etiología. <ul><li>Gastroenteritis viral, </li></ul><ul><li>La intoxicación alimentaria.

</li></ul><ul><li>Los medicamentos, especialmente antibióticos, laxantes que contengan
magnesio y la quimioterapia para el tratamiento del cáncer, también pueden causar diarrea.
</li></ul>

8. ANTIDIARREICOS Hipermotilidad hipersecreción Tratamiento: OMS Na 90 mmol / L K 20

mmol / L CL 30 mmol / L Glucosa 11 mmol / L PATOLOGÍA DE LA DIARREA Diarrea osmótica
diarrea secretora

9. <ul><li>RECEPTORES: DOR( δ- opioid) Y MOR( μ- opioid) los cuales se encuentran en pared

del tubo digestivo provocando: </li></ul><ul><li>Alteración de motilidad intestinal
</li></ul><ul><li>Contracción directa de las fibras musculares </li></ul><ul><li>Antagonizan el
tono inhibidor motor mediados por neuropéptidos. </li></ul><ul><li>Inhiben la liberación de
Ach en la uniones neuromusculares de la capa longitudinal </li></ul><ul><li>Favorecen la
absorción de agua e iones </li></ul><ul><li>Reducen la actividad secretora
</li></ul><ul><li>Inhiben la acción de prostaglandinas </li></ul>

10. OPIÓIDES Acción periférica y Central Inhiben la liberación De prostaglandinas Acción sobre
receptores DOR y MOR de la pared del t. digestivo MECANISMO DE ACCION provocan
alteración de la Motilidad GI. contracción de las Fibras muscular de la Capa circular alteración
De la secreción gástrica Inhiben la lib. De Ach. De la Capa muscular longitudinal Favorecen la
absorción de Agua y iones 1 2 3 4 5 6 7

11. OPIOIDES Provocan retraso en el vacía miento gástrico Incrementan el tono y Disminuyen
la motilidad Del antro gástrico ↓ la actividad peristáltica ↓ el avance de m. fecal ↑ el tono del
esfínter anal ↑ la presión de v. biliares Y esfínter de oddi 1 2 3 4 ACCION FARMACOLOGICA

12. Alivio de la diarrea con medicamentos OTC <ul><li>&quot;over the counter“ (en el
mostrador) </li></ul><ul><li>Son productos que se pueden comprar sin tener una prescripción
escrita por un médico. </li></ul>

13. Antidiarreicos: <ul><li>• DIFENOXILATO </li></ul><ul><li>• LOPERAMIDA </li></ul>

14. DIFENOXILATO <ul><li>Difenoxilato de attropina . </li></ul><ul><li>También es un

derivado de la piperidina. </li></ul><ul><li>Es menos effiicaz que la loperamida.
</li></ul><ul><li>La difenoxina es un metabolliito activo dell difenoxilato. </li></ul><ul><li>A
dosis bajas es un antidiarreico eficaz careciendo de actividad sobre el SNC, mientras que a
dosiis alltas (40-60 mg) produce efectos neurológicos. </li></ul>

15. FARMACOINÉTICA DIFENOXILATO Se esterifica dando Difenoxina metab. activo Absorción

buena Administración V.O semivida de 12 horas Actúa sobre receptores MOR

16. REACCIONES ADVERSAS DIFENOXILATO Estreñimiento Dolor abdominal Depresión por

sobre Dosis Desorientación

17. INDICACIONES Tabletas de 10 mg dosis: 10 mg primera Toma después 5 mg Cada 6 hrs. v.o
1 2 3 Tratamiento sintomático De la diarrea

18. Presentación: Dosis Usual: 2 tabletas como dosis inicial, posteriormente tableta 3 ó 4
veces al día.

19. LOPERAMIDA <ul><li>Es un derivado butiraminico de piperidina con actividad sobre el

receptor u y es un fármaco antidiarréico activo por vía oral. </li></ul>

20. LOPERAMIDA <ul><li>Es antisecretorio contra la toxina del cólera, E. coli y actúa en
receptor tipo G1 (16). </li></ul>

21. LOPERAMIDA <ul><li>Es un Agonista de δ y μ </li></ul>Mecanismo de acción: Al unirse a

los receptores μ Al unirse a los receptores δ Inhibe la peristalsis Inhibe la secreción GI

22. Farmacocinética. Indicaciones: Control de los síntomas de la diarrea aguda y crónica. Vida
½ : 10 hrs. Vía Oral. Eliminación: Bilis y Heces. Orina: Solo el 2 %

23. Efectos Adversos. <ul><li>Náuseas </li></ul><ul><li>Boca seca </li></ul><ul><li>Anorexia

</li></ul><ul><li>Vómito </li></ul><ul><li>Dolor abdominal </li></ul><ul><li>Distensión
abdominal </li></ul><ul><li>Estreñimiento </li></ul><ul><li>Somnolencia
</li></ul><ul><li>Fatiga </li></ul><ul><li>Mareos </li></ul><ul><li>Erupción cutánea.
</li></ul>

24. Contradicciones. <ul><li>Contraindicada en casos de hipersensibilidad a la loperamida

</li></ul><ul><li>Colitis seudomembranosa </li></ul><ul><li>Colitis ulcerosa
</li></ul><ul><li>Diarrea por intoxicación o por infección, </li></ul><ul><li>Menor de seis
años, durante la lactancia. </li></ul>

25. Presentación: Tabletas 2mg Solucion: 2omg/100ml

26. Dosis: <ul><li>Oral. Inicial, 4 mg; después, 2 mg cada 4 a 6 h. La dosis máxima no debe
exceder de 16 mg-día. Suspender su administración en cuanto las heces estén formadas.
</li></ul><ul><li>Oral. De seis a ocho años, 1 mg dos veces al día el primer día. De nueve a 11
años, 1 a 2 mg dos a tres veces al día el primer día. Mayores de 12 años, véase adultos.
</li></ul><ul><li>En todos los casos, suspender su administración en cuanto las heces estén
formadas o bien en 48 hs si no hay mejoría en la diarrea. . </li></ul>

ANTIDIARREICOS

2. Es un proceso caracterizado por la eliminación frecuente de heces acuosas o blandas que

origina una pérdida importante de agua y electrolitos que habrá que tener en cuenta en el
tratamiento de la diarrea para realizar su reposición Puede estar acompañada o no de fiebre,
dolor abdominal, náuseas, vómitos y pérdida de apetito. LA DIARREA

3. CLASIFICACION Los antidiarreicos se clasifican de acuerdo al mecanismo de acción: 1.

AGENTES INTRALUMINALES: Por absorción de toxinas o de agua en el tubo digestivo. 2.
INHIBIDORES DE LA MOTILIDAD INTESTINAL: Provocan inhibición del peristaltismo, con lo cual
aumenta la absorción de agua al quedar retenido el alimento en el trato intestinal. Su acción
farmacológica es análoga a la de los opiáceos. 3. POTENCIADORES DE LAABSORCIÓN
INTESTINAL: Favorecen la absorción de sustancias eliminadas en exceso.

4. 4. INHIBIDORES DE LA SECRECIÓN INTESTINAL: Reducen la secreción de agua y electrolitos

por el epitelio intestinal. 5. ANTIINFECCIOSOS: Por acción directa sobre las bacterias
productoras del cuadro diarreico. Los medicamentos incluidos en este capítulo tienen una
absorción intestinal baja, y por tanto su acción es local en el tubo digestivo. (Por la misma
razón tienen escasos efectos secundarios sistémicos, salvo hipersensibilidad.) 6. FERMENTOS
LACTICOS: Restauran la flora bacteriana normal.

5. 2. INHIBIDORES DE LA MOTILIDAD INTESTINAL ● En realidad son opiáceos que se absorben

muy poco y por ello no ejercen acción central. ● Sin embargo, algunos autores consideran que
pueden impedir que el mismo proceso diarreico elimine toxinas o flora patógena.
LOPERAMIDA DIFENOXILATO

6. LOPERAMIDA ● Es un derivado butiraminico de piperidina. ● Actúa sobre los receptores a lo

largo del intestino delgado disminuyendo la actividad muscular circular y longitudinal. ● Es un
antisecretorio contra la toxina del cólera E. Coli MECANISMO DE ACCION: ● Inhibe la motilidad
intestinal por acción directa sobre los receptores opioides del tejido nervioso intestinal. ● No
se desarrolla tolerancia a su efecto antiperistáltico. ● También inhibe la secreción intestinal de
agua y electrólitos.

7. LOPERAMIDA CINETICA: ● Se administra por vía oral y su absorción es muy limitada (0.3%).
La cantidad que se absorbe se metaboliza en el hígado. Sólo 2% se elimina en la orina, y el
resto en las heces. DOSIS: ● Adultos, 1er dia 4 mg; después, 2 mg cada 4 a 6 h. La dosis máxima
no debe exceder de 16mg-día. • Niños 6-8 años, 1 mg dos veces al día el primer día. 9-12 años,
1 a 2mg dos a tres veces al día el primer día. • En todos los casos, suspender su administración
en cuanto las heces estén formadas o bien en 48 hs si no hay mejoría en la diarrea. .

8. REACCIONES ADVERSAS: Náuseas Boca seca Anorexia Vómito Fatiga Distensión abdominal
Dolor abdominal Estreñimiento Somnolencia Mareos Erupción cutánea.

9. DIFENOXILATO ● El difenoxilato, igual que su metabolito, la difenoxina, actúa

principalmente a través de receptores opioides μ periféricos y es preferible a los opioides que
penetran en el (SNC). ● Es menos eficaz que la Loperamida. DOSIS: ● A dosis bajas es un
antidiarreico eficaz careciendo de actividad sobre el SNC, mientras que a dosis altas (40-60mg)
produce efectos neurológicos ● Adultos: 5mg/8h. ● Niños: 2.5mg/ 6-8h

10. EFECTOS ADVERSOS: ● Altas dosis produce efectos sobre el SNC, estreñimiento,efectos
colinergicos como taquicardia retencion urinaria, hipertermia y megacolon toxico.

11. ANTIINFECCIOSOS El metronidazol Puede ser útil en diarreas por protozoos. Vancomicina
oral (500 mg cada 6 horas) Es el tratamiento de elección en la colitis pseudomembranosa que
excepcionalmente aparece como efecto secundario a tratamientos antibióticos. Tetraciclina

1. ANTIEMETICOS

2. Vomito o Emesis <ul><li>Expulsión del estómago a la boca. </li></ul><ul><li>= estimulacion

de </li></ul><ul><li>receptores dig u otros </li></ul><ul><li>Centro del vomito </li></ul>

3. Causas del vomito <ul><li>comer demasiado </li></ul><ul><li>consumo excesivo de alcohol

</li></ul><ul><li>Embarazo </li></ul><ul><li>Migraña </li></ul><ul><li>Infecciones
</li></ul><ul><li>Fiebre </li></ul><ul><li>malestar estomacal, intoxicación
</li></ul><ul><li>gastritis aguda </li></ul><ul><li>Reflujo </li></ul><ul><li>obstrucciones
intestinales </li></ul><ul><li>úlceras pépticas </li></ul>

4. Mecanismos que desencadenan el vomito. <ul><li>Zona quimiorreceptora desencadenante.

Fuera de la barrera hematoencefalica… </li></ul><ul><li>Formacion reticular lateral del bulbo
raquideo. mecanismos motores. </li></ul>Centro del vomito Impulsos aferentes del sist
vestibular o de la periferia

5. Fenotiacinas <ul><li>Proclorperacina </li></ul><ul><ul><ul><li>Bloquea receptores de

dopamina </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>EA. Hipotension e intranquilidad, sx
extrapiramidales y sedacion. </li></ul></ul></ul>

6. Benzamidas sustituidas <ul><li>Metoclopramida </li></ul><ul><ul><ul><li>Prevenir emesis

en 30- 40% de los pacientes. </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>EC. Antidopaminergicos
como sedacion, diarreas, sx extrapiramidales. Mas frecuentes en pacientes jovenes.
</li></ul></ul></ul>

7. Butirofenonas <ul><li>Haloperidol </li></ul><ul><li>Droperidol

</li></ul><ul><li>Domperidona </li></ul>Bloqueando receptores de dopamina

8. Benzodiacepinas <ul><li>Lorazepam </li></ul><ul><li>Alprazolam

</li></ul><ul><ul><ul><ul><ul><li>Por sus propiedades sedantes, ansioliticas y amnesicas
</li></ul></ul></ul></ul></ul>

9. Corticoesteroides <ul><li>Dexametasona </li></ul><ul><li>Metilprednisolona

</li></ul>Contra emesis leve o mederada EA. insomnio., hiperglucemia en DM.

10. Canabinoides <ul><li>Dronabibinol </li></ul><ul><li>Nabilona </li></ul>EC. Dsforia.

Alucionaciones sedacion, vertigo, desorientacion.

11. Bloqueadores del receptor 5HT3 de serotonina <ul><li>Ondansetron

</li></ul><ul><li>Granisetron </li></ul>Bloquean en la periferia Y en el cerebro. EA. cefalea

12. Regimenes combinados. <ul><li>Corticoesteroides actividad con :

</li></ul><ul><li>Metoclopramida </li></ul><ul><li>1antagonista de 5HT3
</li></ul><ul><li>Fenotiazina </li></ul><ul><li>Butifenona </li></ul><ul><li>1canabinoide o
una benzodiacepina. </li></ul>