Farmacología: Antineoplásicos

Integrantes:

Lizeth Guadalupe Morales Medel

Jael amairani Aburto Ronzón

Karla Estefany paredes soto

Erick Armando Ríos López

Karla pamela robles Valenzuela

Juan Diego Hernández Ochoa

 ANTINEOPLASICOS
Antimetabolitos
Sustancia activa Farmacodinamia indicaciones presentacion R. Adversas / contraindicaciones

Análogos de ácido Actúa sobre la 1. Psoriasis Depresión de la médula ósea

fólico. fase S del ciclo grave e (leucocitopenia, trombocitopenia,
celular, inhibe a incapacitante. aplasia de la médula ósea),
• Metotrexato la enzima 2. alteraciones gastrointestinales
reductasa de Coriocarcinoma graves, insuficiencia renal por la
dihidrofolato e y otros tumores precipitación de cristaluria.
impide la trofoblásticos. Se encuentra en via oral, IM,IV Contraindicacion..
formación del 3. Leucemias Ytambien por Intratecal. Desnutrición, infecciones graves,
ácido agudas. depresión de médula ósea, úlcera
tetrahidrofólico, 4. Cáncer péptica, nefropatía e insufi ciencia
acción que mamario hepática.
impide la 5. Cáncer de
síntesis de cabeza y
DNA, RNA y cuello.
proteínas.

Análogos de la Su uso IV, en ampolletas de 500mg Depresión de la médula ósea

pirimidina La citarabina es esencial es importante y puede ocasionar
• Citarabina(es la convertida de para el leucocitopenia, trombocitopenia y
mas importante forma tratamiento de anemia graves. Además,
para el tx de la intracelular en el leucemia ocasiona alteraciones
leucemia), trifosfato del mielocítica gastrointestinales y alopecia.
nucleótido, este aguda. Contraindicación.
compuesto es insuficiencias hepática y renal,
un inhibidor infecciones virales y depresión de
eficaz de la médula ósea.
síntesis de DNA Provoca mielodepresión
polimerasa. importante.
Actúa en la fase
S del ciclo
celular.
• 5-fluorouracilo
vía tópica y parenteral.
Es un carcinomas de Solución inyectabel de 50mg/ml
antimetabolito mama, colon,
antagonista de páncreas, recto
la pirimidina que y estómago.
inhibe a la
timidilato
sintetasa, lo que
ocasiona
inhibición de la
síntesis de
DNA.

• capecitabina. Al ser el • Cáncer Tabletas de 150 y 500mg R/a: infección por

principio activo mamario local herpes,infección en tracto
de la avanzado o XELODA, 60 comprimidos de 150mg repiratorio,alopecia, sequedad en
capecitabina el metastásico ROCHE la piel,pirexia, letargia, dolor
5-fluoruracilo, (que no XELODA, 120 comprimidos de 500mg torácico, dolor en
su mecanismo responde a ROCHE extremidades,nauseas, vomitos,
de acción es el taxanos o a la dolor abdominal,entre otros.
de éste último. quimioterapia Contraind.
En resumen, que contiene En personas con hipersensibilidad
este fármaco antraciclinas) al fluorouracilo o alguna reacción
actúa (junto con inesperada o grave a la
interfiriendo con docetaxel). fluoropirimidina, o en personas
la síntesis del • Cáncer con deficiencia de
RNA y DNA por colorrectal dihidropirimidina deshidrogenasa
inhibición de la avanzado o
timidilato metastásico
sintasa.
Análogos de purina Es análogo de útil para el Tabletas de 50mg alteraciones gastrointestinales,
• mercaptopurina la purina, actúa tratamiento de prurito, erupción cutánea,
en la fase S del las leucemias. leucopenia, trombocitopenia,
ciclo celular anemia e ictericia.
donde impide la Contraindicaciones Está
síntesis de contraindicada durante el
ácidos embarazo, lactancia y en caso de
nucleicos. hipersensibilidad.

1° es Leucemia Tabletas de 40mg Trombocitopenia,leucopenia,neutr

• Tioguanina fosforilizada mieloblástica openia y anemia.
para dar lugar a aguda, en Vomitos, anorexia,estomatitis y
un homologo de ocasiones diarrea.
guanina que es leucemia
incorporado al granulocítica
ADN en su lugar crónica No se debe administrar en
ocasionando un pacientes con infecciones activas
error en código o si llegase a presentar una
del ADN. infección suspender, pacientes
2° es con antecedentes de varicela
metabolizada a zoster, herpes y otros virus
un nucleótido (CREA RIESGO DE REACTIVAR
que inhibe la LA ENFERMEDAD)
hipoxantino-
guanina
fosforibosil
transferasa, una
enzima
necesaria para
la biosíntesis de
las purinas, a su
vez necesarias
para la síntesis
de la ADN Y
ARN . ambos
mecanismos
 conducen a la
muerte celular

MIELODEPRESION:Afección en la que disminuye la actividad de la médula ósea; esto da lugar a que haya menos glóbulos rojos,
glóbulos blancos y plaquetas. La mielodepresión es un efecto secundario de algunos tratamientos de cáncer. Cuando la
mielodepresión es grave, se llama mielosupresión.
Carcinoma:Tumor maligno que se forma a partir del tejido epitelial de los órganos
Intratecal:
 ANTINEOPLASTICOS
AGENTES DE ALQUILACION
Se unen al DNA, formando enlaces covalentes con grupos alquilo creando puentes de unión entre dos cadenas de DNA. Impiden la duplicación,
trascripción, síntesis de proteínas, mitosis, determinando, de esta forma la lisis celular.
SUSTANCIA ACTIVA FARMACODINAMIA INDICACIONES PRESENTACION R. ADVERSAS/CONRAINDICACIONES
a) Mostazas Evita la división celular. Es de amplio espectro Oral o intravenosa: 40 Cistitis hemorrágica
nitrogenadas Esto tiene como de actividad a 50 mg/kg de peso Anorexia, nauseas, vómitos y
Se clasifican en: consecuencia la antitumoral e como dosis única. alopecia.
ciclofosfamida, isofamida, alteración en el inmunodepresora. Disponible en tabletas
clorambucil y crecimiento de la célula Usada para el de 50 mg y ampolletas
mecloretamina. y provoca su muerte. tratamiento de los de 200 y 500 mg.
linfomas, cáncer de
CICLOFOSFAMIDA mama, vejiga, pulmón y
ovario.
b) Etilneminas Modifica la integridad el Se usa sobre todo para Dosis por sesión es de Amenorrea, leucopenia,
Se clasifican en DNA y su función. Actúa tratar pacientes con 0.3 a 0.4 mg/kg, debe trombocitopenia, anemia, nauseas,
etileniminas a la tiotepa y a en cualquier etapa del cáncer de mama, ovario repetirse cada semana. vómitos, anorexia, mareo y cefalea.
la altretamina. ciclo celular. y vesical. Disponible en No se recomienda para pacientes
ampolletas de 15 mg. con daño renal, hepático o de
TIOTEPA medula ósea e hipersensibilidad.
c) Alquisulfonatos Citotóxico que actúa en Tratamiento de la Vía oral de 4 a 8 Pigmentación generalizada de la
la fase S del ciclo celular. leucemia mielocítica mg/día. piel
BUSULFÁN crónica. Disponible en tabletas Ginecomastia, amenorrea,
de 2mg. esterilidad, impotencia sexual y
fibrosis pulmonar.
d) Nitrosureas Impide la duplicación Para tratar linfomas, Dosis de 130mg/m2 de Depresión de medula celular
Se clasifican en: lomustina, del DNA. enfermedad de Hodkin, superficie corporal Nauseas, vomito, estomatitis, caída
carmustina, semustina y carcinoma de células como dosis única cada de cabello, hepatoxicidad y fibrosis
estreptozocina. pequeñas del pulmón, seis semanas. pulmonar.
carcinoma primario de Está disponible en
LOMUSTINA cerebro y melanomas capsulas de 10, 40 y
malignos. 100 mg.
e) Triazenos Antineoplástico no Tratamiento de Dosis de 2 a 5 Nauseas, anorexia, vomito, caída del
especifico. melanoa maligno mg/kg/día durante 10 cabello, dolor muscular, estomatitis
DECARBACINA Actúa inhibiendo la metastásico. días. y hepatoxicidad.
síntesis del DNA. Ampolletas de 100,
200, 500 y 1000 mg.
Antineoplasicos: Productos naturales

1. Antibióticos: los fármacos más importantes incluidos en el grupo son doxorrubicina, dactomicina, daunorrubicina,
bleomicina, plicamicina y mitomicina
2. Agentes alcaloides de la vinca: Actúan al impedir la formación de los microtúbulos y del huso mitótico, son más activos durante
la mitosis en la metafase. Los más importantes de este grupo son vincristina, vinblastina, vinorelbina y vindesina
3. Agentes neoplásicos antimicrotubulares: Los medicamentos de este grupo actúan en la fase M del ciclo celular qu bloquean el
desacoplamiento del huso mitótico. Los fármacos incluidos dentro del grupo son el docetaxel y el paclitaxel.
4. Inhibidores mitósicos: son fármacos que actúan bloqueando las células al final de la fase S, por lo que impiden el inicio de la
fase G2. También inhiben a la topoisomerasa II. Los medicamentos incluidos dentro del grupo son etopósido y tenipósido
5. Inhibidores de la toposoimerasa I: Estos fármacos actúan mediante la inhibición de la enzima topoisomerasa I, lo cual ocaciona
alteración en el DNA y, en última instancia, muerte celular. Los fármacos más importantes dentro del grupo son topotecán e
irinotecán
Sustancia activa Farmacodinamia Indicaciones Presentación Reacciones
adversa/contraindicación
1. Doxorrubicina Es un antibiótico que Se emplea sola o La doxorrubicina está El efecto colateral más
actua en la fase S del también combinada disponible en frecuente y grave
ciclo celular, con otros ampolletas de 10 y relacionado con
inhibiendo la síntesis quimioterapéuticos 50 mg el uso del medicamento es
de DNA y RNA. para tratar el tumor de la
mama, de vías miocardiopatía(insuficiencia
genitourinarias, cardiaca tardía).
tiroides, pulmones,
estómago, sarcomas
de tejido blando,
neuroblastomas,
cáncer testicular y
leucemias agudas.
2. Vincristina Se une a la tubulina e Se emplea en Frasco ámpula: 1
inhibe la formación de combinación con mg/ml, 2 mg/2ml, 5
microtúbulos. Actúa otros medicamentos mg/5 ml.
en las fases M y S del para
ciclo celular, el tratamiento de las
bloqueando el leucemias agudas,
acoplamiento del linfoma de
huso mitótico. Hodgkiny otros
linfomas,
 neuroblastoma.
3. Docetaxel Es un derivado del El docetaxel se utiliza Frasco ámpula: 20 Los efectos adversos más
taxano, produce una para el tratamiento de mg/0.5 ml, 80 mg/2 frecuentes relacionados
estabilización de los cánceres de ovario y ml con el uso del
microtúbulos, interfi de mama en etapas medicamento son
ere en su función, lo avanzadas. Además, mielosupresión y
que provoca es empleado para el neuropatía Periférica.
detención de la manejo del cáncer de Está contraindicado en
mitosis. Actúa en la próstata que no caso de hipersensibilidad
fase M del ciclo responde al
celular. tratamiento con
andrógenos.
4. Etopósido Derivado sintético de Carcinoma pulmonar Frasco ámpula: 113.6
la podofilotoxina, que de células pequeñas, mg
inhibe el ciclo celular leucemias monocítica Solución: 100 mg/5
durante las fases S aguda y mieloblastia, ml, 500/25 ml
tardía y G2. enfermedad de Capsulas: 500 mg,
hodgkin, linfoma no 100 mg.
hodgkin, tumor
testicular
5. Topotecán Antimetabolito Cáncer pulmonar de Frasco ámpula: 4 mg
células pequeñas
(ante el fracaso del
tratamiento de
primera línea), cáncer
ovárico metastásico
(ante el fracaso del
tratamiento de
primera línea o del
tratamiento
subsecuente), cáncer
cervicouterino
recurrente o
persistente.
Irinotecan -Impide la síntesis del Carcinoma recurrente Frasco ámpula: 40 No se recomienda junto
DNA. o progresivo mg/2ml, 100 mg/5 ml, con diuréticos debido a que
-Tiene ciertos efectos metastásico del recto 300 mg/15 ml se incrementa el riesgo de
colinérgicos o el colón deshidratación grave.
Grupo: Antineoplásicos hormonales

Fármaco Farmacodinamia Indicaciones Presentación Dosis Reacciones adversas

Tamoxifeno Es un agente Es utilizado como El tamoxifeno se De 20 a 40mg al Los efectos adversos del medicamento
antiestrogénico no tratamiento presenta en día en una o dos incluyen bochornos, náuseas, vómitos,
esteroideo con acción paliativo del cáncer tabletas de 20 mg. dosis. aumento de peso, sangrado vaginal,
antineoplásica. Inhibe la mamario alteración del periodo menstrual, erupción
captura del estradiol e avanzado. cutánea. El tratamiento prolongado puede
induce la liberación en el ocasionar hiperplasia endometrial, carcinoma
hipotálamo de la endometrial y trombosis.
hormona liberadora de
Contraindicacioes: No se debe de utilizar el
gonadotropina.
tamoxifeno en embarazadas o en caso de
hipersensibilidad a la sustancia.

Flutamida Es un agente Se emplea para el La flutamida está La dosis Alteraciones gastrointestinales,

antiandrogénico que tratamiento de disponible en empleada es de ginecomastia, impotencia sexual,
inhibe la captura de cáncer prostático. tabletas de 250 mg. 250 mg cada 8 somnolencia, hepatitis y erupción
testosterona. horas. cutánea.Contraindicaciones: En pacientes
que presentan hipersensibilidad al
compuesto y en aquellos con alteración
grave de la función hepática.
 Antineoplásicos
Agentes diversos
Sustancia Activa Farmacodinamía Indicaciones Presentación Reacciones
Adversas /
Contraindicaciones
Cisplatino Es un compuesto El cisplatino es El cisplatino Reacciones adversas
constituido por útil como está disponible El cisplatino ocasiona
moléculas de tratamiento en ampolletas náuseas y vómitos en
platino, cloruro y paliativo del de 10 mg. Otras casi todos los
amoniaco. Actua carcinoma presentaciones: pacientes. Produce
en la fase S del testicular solución lesiones acumulativas en
ciclo celular. metastásico. inyectable 10 los túbulos
También se mg/10 ml, 100 renales, este efecto
utiliza para el mg/100 ml. adverso se suele evitar al
tratamiento de facilitar la
carcinoma hidratación y la diuresis
ovárico del enfermo. Además, es
metastásico y ototóxico,
carcinoma ocasiona acúfenos e
avanzado de hipoacusia; produce
vejiga. alteraciones
hematológicas: anemia,
leucopenia y
trombocitopenia.
También está
relacionado con
neuropatía periférica.
Contraindicaciones
No se debe de
administrar en personas
con trastornos de
la audición, en caso de
insuficiencia renal y en
sujetos
hipersensibles a otros
fármacos que contienen
platino.
Carboplatino El carboplatino es un El carboplatino El fármaco es Reacciones adversas
derivado de los se usa para el presentado en Las más comunes de
platinos complejos tratamiento de ampolletas de este medicamento
por coordinación. cáncer de 150 mg. son alteraciones
Actúa en la fase G2 testículos, gastrointestinales,
del ciclo celular. ovarios, vejiga, nefrotoxicidad,
cabeza y cuello, neurotoxicidad
pulmones, y alteraciones
tiroides, cuello hematológicas (como
uterino, anemia,
endometrio y leucopenia y
neuroblastoma. trombocitopenia).
Contraindicaciones
No debe administrarse
en pacientes con
insuficiencia
renal grave y en aquellos
con reacciones alérgicas
graves
a otros medicamentos
que contienen platino.
Mitoxantrona Es un antibiótico con Está indicada El medicamento Reacciones Adversas: Las
acción citotóxica. para el se presenta en reacciones secundarias
Produce roturas tratamiento de ampolletas de más comunes del
en los fi lamentos de leucemia aguda 20 mg. medicamento
DNA. y son náuseas, vómito,
cáncer de anorexia, dolor
mama. abdominal,
diarrea, sangrado
gastrointestinal, dolor
precordial, fatiga,
fiebre y alteraciones
hematológicas.
Contraindicaciones
Está contraindicada en
pacientes hipersensibles
al compuesto.
Procarbacina Es un agente La procarbacina Este Reacciones adversas
sintético que genera se utiliza sobre medicamento Las principales
radicales citotóxicos. todo en el se presenta en reacciones adversas
Actúa en la fase S del tratamiento cápsulas de 50 comunes del fármaco
ciclo celular y paliativo de la mg. son alteraciones
produce daño enfermedad de hematológicas, náuseas,
directo sobre el DNA. Hodgkin. vómito, boca
 seca, estomatitis, caída
de cabello, hipotensión,
mialgias,
artralgias e infertilidad.
Contraindicaciones
No se debe administrar
en sujetos con depresión
de
médula ósea,
enfermedad renal o
hepática.
L-asparaginasa Producto natural que La enzima l- Este Reacciones adversas
actúa en la fase G1 asparaginasa se medicamento El medicamento es
del ciclo celular. usa en la clínica está disponible tóxico para hígado y
para el en ampolletas páncreas, puede
tratamiento de ocasionar pancreatitis,
de las 10 000 UI. hipersensibilidad y
neoplasias choque anafi -
linfoideas, en láctico, a veces aparecen
particular la hemorragias por la
leucemia inhibición
linfocítica aguda de la síntesis de los
de células nulas, factores de la
la leucemia coagulación.
decélulas T y los Contraindicaciones
linfomas. Está contraindicada en
pacientes hipersensibles
al producto.
Interferon Alfa Es una proteína El interferón La presentación Reacciones adversas
originada por alfa se emplea del Las reacciones
ingeniería sobre todo para medicamento secundarias más
recombinante. tratar a los es en frecuentes que se
Inhibe la duplicación pacientes con ampolletas de 3 pueden
de las células sarcoma de 000 000 de UI. presentar después de la
tumorales y virales. Kaposi, administración del
melanoma medicamento
carcinoide, son náuseas, vómito,
tumor renal, anorexia, vértigo,
ovario, vejiga, confusión, ansiedad,
mieloma fatiga, hipotensión
múltiple y arterial, arritmias
leucemia. cardiacas,
impotencia e insufi
ciencia cardiaca
 congestiva.
Contraindicaciones
Está contraindicado en
caso de hipersensibilidad
al compuesto.
Cisplatino indicaciones: metástasis
1. nombre femenino
MEDICINA
Reproducción o extensión de una enfermedad o de un tumor a otra parte del cuerpo.
ACTIVIDAD: ANTINEOPLASICOS