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Por su parte, las proteínas constituyen alrededor del 50% de los constituyentes de las
membranas, y le dan la rigidez estructural necesaria a la misma. Además, se comportan
como el punto de inicio de las reacciones a las moléculas que llegan hasta la membrana
(receptores), las metabolizan (enzimas), transportan moléculas en contra del gradiente
de concentración a ambos lados de la membrana (bombas), o crean canales por donde
puedan pasar éstas moléculas (proteínas canal).
La vía parenteral ofrece indudables ventajas sobre la vía oral: permite su uso en
pacientes que no pueden o no deben deglutir, permite el uso de sustancias polipeptídicas
y otras que se inactivan por los jugos gastrointestinales y evitan el primer paso hepático.
Sin embargo precisa de instrumental para su realización y presenta inconvenientes como
la infección local, tromboflebitis, neuralgias, necrosis dérmicas, etc. Desde el punto de
vista farmacodinámico, la principal ventaja es la facilidad para ajustar la dosis eficaz, ya
que la biodisponibilidad se considera del 100% en la mayoría de los casos.
Hay que tener presente la existencia de una serie de factores que modifican la absorción:
1. Solubilidad: la absorción del fármaco es más rápida cuando está en solución
acuosa con respecto a si está en solución oleosa, y, a su vez, ambas son más
rápidas que la que presentaría en forma sólida.
2. Cinética de disolución de la forma farmacéutica del medicamento. De la misma
depende la velocidad y la magnitud de la absorción del principio activo.
3. Concentración del fármaco: a mayor concentración, mayor absorción.
4. Circulación en el sitio de absorción: a mayor circulación, mayor absorción.
5. Superficie de absorción: a mayor superficie, mayor absorción.
Teniendo en cuenta estos factores, los mecanismos por los cuales, independientemente
de la vía usada, se produce la absorción son los siguientes:
Mecanismos de absorción.
[editar] Distribución
La distribución de los fármacos puede definirse, entre otras formas, como la llegada y
disposición de un fármaco en los diferentes tejidos del organismo. Es un proceso muy
importante, toda vez que, según su naturaleza, cada tejido puede recibir cantidades
diferentes del fármaco, el cual, además, pasará allí tiempos variables.
A la hora de hablar de la distribución, habrá que tener en cuenta los conceptos sobre
compartimentación del organismo vistos en el apartado de Modelos farmacocinéticos.
Son múltiples, pero siguiendo a Pascuzzo, los más importantes son los tres siguientes:
los volúmenes físicos del organismo, la tasa de extracción y la unión a proteínas
plasmáticas y, o, tisulares.
Este concepto tiene interés clínico, pues a veces necesitamos alcanzar una determinada
concentración de fármaco que sabemos es la óptima para que realice sus efectos en el
organismo (caso de la digitalización de un paciente).
Se refiere a la proporción del fármaco que es retirado de la circulación por cada órgano,
una vez que el flujo sanguíneo lo haya hecho pasar a través de dicho órgano. Este nuevo
concepto integra otros anteriores, ya que la tasa de extracción va a depender de distintos
factores:
De las proteínas plasmáticas quizás las de más interés sean las albúminas, por su
cantidad y su capacidad para unirse a otras sustancias. Otras proteínas de interés son las
glicoproteínas, las lipoproteínas y en menor medida las globulinas.
[editar] Excreción
Los fármacos son eliminados del organismo inalterados (moléculas de la fracción libre)
o modificados como metabolitos a través de distintas vías. El riñón es el principal
órgano excretor, aunque existen otros, como el hígado, la piel, los pulmones o
estructuras glandulares, como las glándulas salivales y lagrimales. Estos órganos o
estructuras utilizan vías determinadas para expulsar el fármaco del cuerpo, que reciben
el nombre de vías de eliminación:
Orina,
Lágrimas,
Sudor
Saliva
Respiración
Leche materna
Heces
Bilis
En lo que respecta al riñón, los fármacos son excretados por filtración glomerular y por
secreción tubular activa siguiendo los mismos pasos y mecanismos de los productos del
metabolismo intermedio. Así, las drogas que filtran por el glomérulo sufren también los
procesos de la reabsorción tubular pasiva. Por filtración glomerular solo se eliminan las
drogas o los metabolitos no ligados a las proteicas plasmáticas (fracción libre), y
muchos otros (como los ácidos orgánicos) son secretados activamente. En los túbulos
proximal y distal las formas no ionizadas de ácidos o bases débiles son reabsorbidas
pasiva y activamente. Cuando el fluido tubular se hace más alcalino, los ácidos débiles
se excretan más fácilmente y esto disminuye la reabsorción pasiva. Lo inverso ocurre
con las bases débiles. Por eso en algunas intoxicaciones puede incrementarse la
eliminación del fármaco tóxico, alcalinizando la orina y forzando la diuresis.
En otras ocasiones los fármacos son eliminados en la bilis con la que llegan hasta el
intestino. Allí se unen a la fracción no absorbida del fármaco y se eliminan con las
heces o bien pueden sufrir un nuevo proceso de absorción y ser eliminados finalmente
por el riñón.
Las otras vías tienen poca transcendencia, salvo para fármacos muy concretos, como la
vía respiratoria para el alcohol o los gases anestésicos, aunque en el caso de la leche
materna es de especial trascendencia. El recién nacido presenta todavía cierta inmadurez
de hígado o riñones y es más sensible a los efectos tóxicos del fármaco. Por ello hay que
conocer qué fármacos pueden eliminarse a través de la leche materna para evitarlos.