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Polvos Parches
Supositorios
Ovulos
Comprimidos
Grageas
Suspensiones
Forma Farmacéutica
Líquidas: Inyectables
Aerosoles Jarabes
Soluciones
Forma Farmacéutica
Semisólidas:
Cremas
Pastas
Ungüentos
Liposomas Cápsulas
Medicamentos de Liberación controlada
F.F. de Liberación Controlada
VENTAJAS:
TIPOS
• El efecto clínico del medicamento se mantiene por un
período más largo.
De acción Evitando
sostenida olvidos yDe manteniendo
De acción prolongada acción repetida el
nivel terapéutico de ciertos fármacos incluso en la
noche. De
De acción
acción prolongada
sostenida
• Reducción del De acción
número de repetida
dosis, yaque
queella de
F.F. queFormulaciones
entregan 1ero.en la cantidad
administración semedicamento
medicamentohace a intervalos
F.F. necesaria
Que más
separa
entrega
inicialmente largos. la
alcanzar
respuesta inicialmente
farmacológicaen la
proporcionan cantidad
una en forma
deseada
• Se evitan fluctuaciones
suficiente desimple
para
dosis loslaniveles
acción
de plasmáticos,
o en para
rápida, y luego, en cantidad adecuada
obteniéndose un mejor
exceso efecto
no y disminuyendo
dañino,
medicamento luego
y, a un se los
que la velocidad de absorción sea igual a
efectos secundarios.
la de libera en forma
tiempo
eliminación lentaun
posterior,
durante a una
otra
periodo
velocidad no siempre
dosis similar. igual a
prolongado.
• Se emplea cantidad menor del fármaco.
la de eliminación
Vías de administración de
Fármacos
Intensidad del
efecto farmacológico
AGUA CORPORAL
lentamente accesible
ej. hueso, tendón, cartílago
6%
D2O
Alcohol
AGUA CORPORAL
Sulfanilamida fácilmente accesible
antipirina 60% 42 L
Manitol
Inulina
EXTRACELULAR INTRACELULAR
(sacarosa) 14 L 16 - 20 % 40 - 44 % 28 L
Membrana Lipídica
Colorantes
INTRAVASCULAR INTERSTICIAL
(azul de evans) Plasma
4% 3L 12- 16 % 9L
Endotelio Capilar
Compartimentos
Un compartimento
Ka X(g) Ke
F Ct=Cp Eliminación
C1 C2
K12
F
Central Periférico
K21
Ke
9
8 y = ax + c
7
Cp (mg/mL)
6
5 lnCt = – Kel.t +
4
3 lnCo
2
1
0
1 2 3 4 5 6 7 8 9 Vd = Dosis/C0
tiempo (horas)
Cuando t = 0, C = C0
la distribución es completa y la eliminación no
ha comenzado.
d
Agua Total
Liq. Intersticial
Plasma
Q = Vd x C
El V depende de:
- Volumen real en que se distribuirá el fármaco
- La unión del fármaco a proteínas plasmáticas
- Unión a los tejidos
A B
D
D = VD
CP
D = V
C
Plasma Tejidos
D D = V E
D
D
D = V D = V
Complejo
Fármaco-proteína
k1 k2
Fármaco
libre
+ Proteína
Sitio de Sitio de
ACCIÓN ELIMINACIÓN
ej. ej.
• pared capilar • Filtración glomerular
• membrana celular • secreción renal tubular
• sitio intracelular • biotransformación
hepática
•secreción biliar
PROTEINAS PLASMATICAS
Albúmina α - 1- glyco-
proteina Globulina
Efecto farmacológico
de la droga desplazada
Factores:
a) Características del fármaco : Tamaño
Liposolubilidad
Grado de ionización
b) Unión a proteínas plasmáticas
c) Flujo sanguíneo del órgano
d) Luz capilar
e) Grado de turgencia
f) Características del endotelio vascular
Distribución a áreas especiales
BIOTRANSFORMACION
activo
inactivo
ACTIVACION DESACTIVACION
prodroga inactivo
UTILIDAD TOXICIDAD
TERAPEUTICA
Consequences of Drug Metabolism
Drug Enzyme (E) Metabolites
(D) Substrates (s) (DS)
MAJOR
Active Inactive
Less Lipid Soluble
more readily excreted
MINOR
Inactive Active
Toxic Non-toxic
Non-toxic Toxic
CONVERSION CONJUGACIONES
METABOLICA
Alta hidrosolubilidad
es
Li láb
r
po ile
la
Productos de
Po
fíl s
ico
s
XENOBIOTICO
c os M
f íli les Po uy
ipo tab la
re
L s s
e
ACUMULACION Y ELIMINACION
SECUESTRO •RIÑON
TISULAR •FILTRACION
(ADIPOCITOS) •TRANSP. ACTIVO
•HIGADO
•BILIS
Funcionalidad del
Citocromo P450
Alteraciones patológicas
Estrés produce aumento de la biotransformación debida a la liberación
de glucocorticoides, inductores de la síntesis proteica.
Insuficiencia y cáncer hepático disminuyen la biotransformación.
No son sinónimos
La excreción es parte de la eliminación.
Consiste en la movilización de F o metabolitos
al exterior (disminución de [F]p) . Es un
proceso irreversible.
La eliminación también provoca disminución
de [F]p.
Existe reversibilidad. El F de redistribuye.
Excreción de fármacos
Filtración glomerular
Secreción tubular activa o reabsorción
Difusión a través del túbulo renal
Reabsorción tubular
Para bases
[ F ]u =
1 + 10( pKa − pH u )
[F]p ( pKa − pH p )
1 + 10
Para bases
[ F ]l =
1 + 10 ( pKa − pH l )
mayor para los fármacos básicos,
similar para los neutros y menor
[F] p ( pKa − pH p ) para los ácidos
1 + 10
Cinética y Orden de Reacción
VELOCIDAD
fármaco A fármaco B
- dA ó + dB
dt dt
dA
= − k0 (1)
dt
A
A0
m = - k0
0,5 A0
A = − k 0t + A0 t1 2 =
k0
Concentración A Tiempo
(mg/mL) (h)
100 0
95 2
90 4
85 6
80 8
75 10
70 12
a) Grafique A vs t
b) Determine k0
CONSTANTE DE VELOCIDAD
t
− kt
A = A0 ⋅ e ln A = − kt + ln A0
0,693
t1 2 =
k0
EJEMPLO
Concentración A Tiempo ln A
(mg/mL) (h)
100 0 4,60
50 2 3,91
25 4 3,22
12,5 6 2,53
6,25 8 1,83
3,13 10 1,14
1,56 12 0,44
a) Grafique ln A vs t
b) Determine k