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• Difusión pasiva.
• El más importante
•FAVORECEN
• Liposolubilidad
• Menor tamaño
• Menor grado de ionización
•DISMINUYEN
• Hidrosolubilidad
• Mayor tamaño
• Mayor grado de ionización
•9. Uno de los siguientes factores dificulta
el paso de los fármacos a través de los
epitelios:
•A) Gran liposolubilidad.
•B) Bajo peso molecular.
•C) Elevado grado de ionización.
•D) No unión a proteínas plasmáticas.
•E) Pequeño tamaño de las partículas
ABSORCIÓN
METABOLISMO1
METABOLISMO2
Citocromo P450
•10. Los fármacos administrados por vía
oral, sufren un metabolismo parcial antes
de llegar a circulación conocido como el
“PRIMER PASO”, este proceso se lleva a
cabo principalmente en:
•A) Estómago.
•B) Yeyuno.
•C) Páncreas.
•D) Hígado.
•E) pulmón
•11. ¿Cuál de las siguientes vías de
administración, evita parcialmente el
metabolismo inicial del fármaco a nivel
hepático?:
•A) Vía oral.
•B) Vía rectal.
•C) Vía sublingual.
•D) Todas.
•E) Ninguna
•12. En cual de las siguientes vías de
administración de fármacos, no existe
absorción?:
• A) Vía oral.
• B) Vía intramuscular.
• C) Vía intradérmica.
• D) Vía intravenosa.
• E) Vía inhalatoria
•13. ¿Cuál de las siguientes vías de
administración tiene mayor metabolismo
de primer paso?
• A) Intravenosa
• B) Rectal
• C) Sublingual
• D) Intramuscular
• E) Subcutanea
Biodisponibilidad
AUC (Oral)
AUC (EV)
Biodisponibilidad
AUC (Oral)
AUC (EV)
CONCENTRACIÓN
CONCENTRACIÓN
Vía IV Vía Oral
100% dosis
< 100% dosis
AUC AUC
TIEMPO TIEMPO
•14. El efecto del metabolismo parcial del
“PRIMER PASO” en un fármaco
administrado por vía oral:
•A) Mejora su biodisponibilidad.
•B) Disminuye su biodisponibilidad.
•C) Mejora su absorción.
•D) Disminuye su unión a proteínas.
•E) Incrementa su vida media
•15. Si la biodisponibilidad de un fármaco
es del 80% ¿cuál de las siguientes
afirmaciones es cierta?:
•A) El 20% del fármaco no se metabolizará.
•B) El 20% del fármaco no será eliminado.
•C) Se administró el 80% de la dosis.
•D) El 80% de la dosis del fármaco se une a
proteínas plasmáticas.
•E) El 80% de la dosis llega a circulación
sistémica de forma inalterada.
•16. La cantidad biodisponible de un
fármaco es:
•A) La fracción de dosis que llega a la
circulación general.
•B) La concentración de fármaco que llega a la
biofase.
•C) La fracción de dosis indispensable para la
consecución del efecto farmacológico.
•D) La fracción de dosis que llega inalterada a
la circulación general.
•E) La fracción de dosis que no se metaboliza
• 17. Está usted administrando por via parenteral
ranitidina a un paciente en dosis de 50 mg/ 8 horas. Si
la biodisponibilidad de la ranitidina es del 50% ¿qué
pauta le parece más apropiada para administrar el
medicamento por vía oral y conseguir un efecto
similar?:
• A) 100 mg/ 24horas ó 50 mg/12 horas.
• B) 300 mg/ 24horas ó 150 mg/12 horas.
• C) 150 mg/ 24horas ó 75 mg/12 horas.
• D) 200 mg/ 24horas ó 100 mg/12 horas.
• E) 500 mg/ 24horas ó 250 mg/12 horas
•18. Está usted administrando por via oral
ciprofloxacino 500mg cada 12 horas. Se desea
usar la vía intravenosa, ¿Cuál es la dosis más
adecuada, si se sabe que la biodisponibilidad
oral del ciprofloxacino es 75%?:
• A) 100 mg/ 12horas.
• B) 200 mg/ 12horas.
• C) 150 mg/ 12horas.
• D) 400 mg/ 12horas.
• E) 250 mg/ 12horas.
•19. Se administran 500mg de un antibiótico por
Vía Oral, si 140mg se metabolizan en el “primer
paso”. ¿Cuál es la BIODISPONIBILIDAD por Vía
oral de este fármaco?
• A) 80%
500mg
• B) 60%
• C) 46% 360mg
• D) 72% 500mg 140mg PRIMER PASO
• E) 92%
0,72
360mg CIRCULACIÓN
•20. El área bajo la curva (AUC) de un fármaco
administrado por vía oral es de 42, mientras
que si es administrado por vía intravenosa es
de 50. ¿Qué cantidad de fármaco inalterado
llegará a la circulación, si administramos por vía
oral 250mg del mismo?
• A) 200mg
• B) 205mg AUC (Oral) 42
84%
• C) 210mg AUC (EV) 50
• D) 215mg
• E) 220mg 84% de 250mg
210mg
•21. Dos medicamentos son
bioequivalentes cuando:
•A) Contienen la misma dosis de farmaco.
•B) Presentan una biodisponibilidad similar.
•C) Son quimicamente equivalentes.
•D) Sufren procesos de biotransformacion
similares.
•E) Presentan la misma semivida biologica.
Distribución
• Compartimento central
• Agua plasmática, intersticial e intracelular fácilmente accesible; es decir, la de
los tejidos bien irrigados, como el corazón, el pulmón, el hígado, el riñón, las
glándulas endocrinas y el SNC (si el fármaco atraviesa bien la BHE).
• Compartimento periférico superficial
• Agua intracelular poco accesible; es decir, la de los tejidos menos irrigados,
como piel, grasa, músculo o médula ósea, así como los depósitos celulares
(proteínas y lípidos) a los que los fármacos se unen laxamente.
• Compartimento periférico profundo
• Depósitos tisulares a los que el fármaco se une con mayor fuerza y de los
que, por lo tanto, se libera con mayor lentitud.
•22. El compartimento mayor “Central”,
donde se distribuyen los fármacos luego
de la absorción, está conformado por,
excepto:
•A) Miocardio.
•B) Pulmón.
•C) Hígado.
•D) Médula ósea.
•E) Riñón.
Modelo monocompartimental:
(a) Antes de la administración
(b) La distribución es rápida y uniforme.
Modelo bicompartimental:
(a) Antes de la administración
(b) El fármaco difunde a los órganos bien irrigados
(c) Se equilibra con el resto del organismo.
Modelo tricompartimental:
(a) Antes de la administración
(b) El fármaco difunde a los órganos bien irrigados
(c) Se equilibra con el resto del organismo.
(d) Continúa acumulado en órganos a los que el fármaco se fija
fuertemente
•23. En una de las siguientes
circunstancias, el volumen de distribución
de fármacos es menor:
•A) Anasarca.
•B) Derrame pleural masivo.
•C) Fiebre de origen desconocido.
•D) Gran quemado.
•E) Insuficiencia renal de tipo glomerular.
•24. En cuanto a la combinación del fármaco a
las proteínas plasmáticas, marque la alternativa
INCORRECTA:
• A) La fracción libre del fármaco ejerce el efecto
farmacológico
• B) La fracción de la droga unida a la proteína no se
distribuye
• C) La fracción de la droga unida a la proteína es
farmacológicamente inactiva
• D) La fracción libre y la unida del fármaco a la
proteína depende de la edad sexo y genética
• E) Los fármacos simultáneamente pueden ligarse a
varias proteínas
•25. Dos farmacos (A y B) tienen un perfil
farmacologico idéntico e igual
biodisponibilidad. El farmaco “A” se une a la
albumina un 98%, mientras que el farmaco “B”
se une un 28%. La consecuencia mas probable
es que:
• A) B tenga una vida media mas corta que A.
• B) B se excrete mas lentamente que A.
• C) B se absorba mas lentamente que A.
• D) B presente un efecto menos intenso que A.
• E) B se excrete igual que A.
•26. En determinadas circunstancias (Ej.
Neonatos, ancianos, postrados
crónicos)es recomendable el uso de
fármacos:
•A) Con elevada unión a proteínas
plasmáticas.
•B) Con escasa unión a proteínas plasmáticas.
•C) Sin unión a proteínas.
•D) Con unión alta a la albúmina.
•E) Con afinidad específica a la albúmina.
BIOTRANSFORMACIÓN
•fase I
• Inactivan o destruyen el fármaco:
• Oxidación,
• Reducción
• Hidrólisis
• Hidroxilación
• Descarboxilación.
•fase II
• Lo hacen más polar:
• Síntesis o conjugación.
•27. En el proceso de biotransformación,
no corresponde a reacciones de primera
fase:
•A) Reducción.
•B) Acetilación.
•C) Hidrólisis.
•D) Oxidación.
•E) Hidroxilación
•28. Cual de las siguientes reacciones del
metabolismo de fármacos corresponde a
la fase II?:
•A) Oxidacion de alcoholes.
•B) Hidrolisis de nitrilos.
•C) Conjugacion con glutation.
•D) Reduccion de nitrocompuestos.
•E) Desaminacion oxidativa.
•29. Involucra al metabolismo
farmacológico de la fase II:
•A) Oxidación.
•B) Empleo de vías del citocromo p450.
•C) Reducción.
•D) Glucoronización.
•E) Hidroxilación
•30. Las siguientes reacciones de
biotransformación hepática de
fármacos son de tipo II, a excepción
de:
•A) Glucuronidación.
•B) Desaminación.
•C) Metilación.
•D) Conjugación con glicina.
•E) Acetilación.
FÁRMACO
Inmediato Progresivo
Sistema del citocromo p450
• Originales:
• Fármacos descubiertos, investigados, registrados y comercializados por un
laboratorio, que tiene la patente.
• Licencias:
• Medicamentos originales fabricados por otros laboratorios con licencia del
que posee la patente.
• Copias:
• Medicamentos originales fabricados por otros laboratorios cuando está
caducada o no existe la patente.
• Genéricos:
• La misma forma farmacéutica e igual composición cualitativa y cuantitativa
en sustancias originales de referencia, cuyo perfil de eficacia y seguridad esté
suficientemente establecido.
Ventajas de los EFG:
DOSIS LETAL 50
DOSIS EFECTO 50
DOSIS TÓXICA
CONCENTRACIÓN
MARGEN TERAPEUTICO
DOSIS TERAPÉUTICA
TIEMPO
Margen terapéutico
DOSIS TÓXICA
CONCENTRACIÓN
MARGEN TERAPEUTICO
DOSIS TERAPÉUTICA
TIEMPO
Dosis de carga
DOSIS TÓXICA
CONCENTRACIÓN
MARGEN TERAPEUTICO
DOSIS TERAPÉUTICA
TIEMPO
Curva concentración-tiempo
Pico (Cmax)
CONCENTRACIÓN
CBM
Área Bajo la Curva
(AUC)
CIM
Vida Media
(t½)
TIEMPO
•46. La mínima concentración de
antimicrobiano, necesaria para lograr
inhibir la replicación o crecimiento
bacteriano, se denomina:
•A) Concentración Bactericida Mínima (MBC)
•B) Concentración Inhibitoria Mínima (MIC)
•C) Concentración o Pico máximo (Cmáx)
•D) Área Bajo la Curva (AUC)
•E) Tiempo sobre el MIC (t>MIC)
•47. La VIDA MEDIA de un fármaco se define
como:
• A) Tiempo mínimo de eliminación
• B) Tiempo promedio de absorción
• C) Tiempo necesario para eliminar del organismo al
100% del fármaco
• D) Tiempo necesario para eliminar del organismo al
50% del fármaco
• E) Tiempo promedio de eliminación del organismo
al 100% del fármaco
Antibióticos tiempo dependientes
T1 + T1
T >MIC = X 100
CONCENTRACIÓN
CIM
T1 T2
T: TIEMPO
•48. El principal parámetro farmacodinámico
para el monitoreo de la eficacia de un
antimicrobiano tiempo dependiente, es:
• A) Área Bajo la Curva (AUC)
• B) Concentración Inhibitoria mínima (MIC)
• C) AUC/MIC
• D) Tiempo que permanece la concentración del
Antibiótico por encima del MIC (t>MIC)
• E) Cmáx/MIC
•49. ¿Cuál de los siguientes antibióticos es
posible administrarlo por EV en forma de
INFUSIÓN CONTÍNUA en 24 horas, para lograr
una máxima eficacia?
• A) Amikacina
• B) Ciprofloxacino
• C) Gentamicina
• D) Meropenem
• E) Estreptomicina
•50. Una de las siguientes es característica de los
antibióticos “Dosis dependientes”
• A) Administración en multidosis en 24 horas.
• B) Mejor efecto antimicrobiano al acortar el tiempo
interdosis.
• C) Optimización del efecto antimicrobiano al
administrarlos en infusión contínua.
• D) Efecto post antibiótico bactericida aun con una
sola dosis diaria.
• E) Mejor efecto al administrar pequeñas dosis
repetidas.
GRACIAS POR LA ATENCIÓN
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