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DISOLUCIÓN
DISOLUCIÓN

Es el proceso por medio del cual una


sustancia sólida (soluto), se dispersa en el
disolvente para dar una solución
(dispersión molecular homogénea)
PRUEBA DE DISOLUCIÓN

Procedimiento por medio del cual se


determina la cantidad de activo
disuelto en un tiempo determinado
bajo ciertas condiciones.
OBJETIVO

El objetivo de la prueba de disolución es


usarla como una herramienta en el
desarrollo y control de calidad de los
medicamento.
DISOLUCIÓN - OBJETIVO
•  Proporciona información en áreas clave:

- Detectar cambios en la propiedades


fisicoquímicas del producto terminado que
puedan afectar la velocidad de disolución del
activo y por lo tanto su desempeño in vivo.

- Diferenciar productos que han sido


manufacturados usando diferentes procesos y/o
formulaciones durante la fase de desarrollo
HISTORIA

•  1970 Aparece en la USP XVIII la primera prueba


de disolución oficial.
•  Los científicos reconocen el problema de la
variabilidad de los resultados de la disolución de
un aparato a otro.
•  La USP y la FDA empujan hacia la
estandarización de la prueba de disolución.
•  1978 Tabletas calibradoras de prednisona 50 mg
(Upjohn) Control desintegrable.
HISTORIA
•  Tabletas de ác. salicílico 300 mg (Roche) Control no
desintegrables
•  1997 Upjohn descontinúa la tableta de prednisona 50
mg
•  1999 USP adopta la tableta de Prednisona 10 mg
fabricada por la Universidad de Maryland.

•  2000 Pharmacopeial forum: Tabletas de ác. salicílico


son insensibles a cambios hidrodinámicos
(perturbaciones) en los Aparatos 1 y 2.
•  2007 En virtud de la alta variación de la Calibración
Química, la FDA emite la Guía para calibración
mecánica (DPA-LOP.002)
DISOLUCIÓN

•  Cuando se ha establecido una correlación entre


los resultados in-vitro – in vivo, la disolución
refleja la velocidad de absorción del fármaco.
DISOLUCIÓN

•  La disolución ha probado ser una prueba


simple, con un costo – eficiencia razonable.

•  Es una determinación rigurosa para evaluar las


características de liberación de una forma
farmacéutica.
DISOLUCIÓN

La disolución no debe ser demasiado sensible


que detecte diferencias entre lotes, cuando no
hay diferencias in vivo.
DISOLUCIÓN

•  Procedimiento debe ser lo suficientemente


robusto para dar resultados reproducible día a
día.

•  Procedimiento debe poderse transferir de un


laboratorio a otro
Disolución de nuevos productos

Muchos de ellos se desarrollan primero en


tabletas y cápsulas antes de extender la línea a
otra formas farmacéuticas.

Se emplea normalmente el aparato 1 el 2.


ALERTA

•  Si un lote difiere significativamente en sus


características de disolución y muestra una
tendencia hacia arriba o hacia abajo, es una
Alerta segura de que algún factor del material,
formulación, o proceso esta fuera de control.
TABLETAS ELEGANTES

Uno de los goles es obtener tabletas elegantes,


la dureza se incrementa hasta el punto en que
la disolución puede no pasar..

Balance entre elegancia y funcionalidad


Métodos Generales farmacopeicos
para evaluar la disolución
Aparato 1 - Canastilla
• Desventajas:

▫  Algunas sustancias quedan adheridas a


la malla.
▫  Extremadamente sensible a gases
disueltos.
▫  Flujo inadecuado cuando las partículas
dejan la canastilla y flotan en el medio.
Aparato 2 - Paleta

• Desventajas:

▫  Importante la geometría de la paleta y


del vaso.
▫  Le afecta el más mínimo desajuste en la
orientación de la paleta.
Capítulos de la USP relacionados
disolución
 701. Desintegración.
 711. Disolución.
 724. Drug release.
 1087. Disolución intrínseca.
 1088 Evaluación In vivo – In vitro de formas
farmacéuticas.
 1090. Guías de Bioequivalencia In vivo.
 1092. Desarrollo y Validación de procedimientos
de disolución.
 1225. Validación de métodos compendiales.
Criterios farmacopeicos
•  Stage 1 (Etapa 1): Cada unidad al menos Q + 5 %

•  Stage 2 (Etapa 2): Promedio de las 12 unidades


igual o mayor a Q y ninguna unidad menor a
Q – 15 %.

•  Stage 3 (Etapa 3): Promedio de las 24 unidades


igual o mayor a Q, no más de 2 unidades
menores a Q – 15 % y ninguna unidad menor a
Q- 25 %.
CRITERIOS FARMACOPEICOS

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