You are on page 1of 8

ANTIBIOTICI

PENICILINI
 Prirodni
 Polusintetski

PRIRODNI PENICILINI
Mogu se davati PARENTERALNO ili PERORALNO.
Penicilini za PARENTERALNU PRIMJENU su: benzilpenicilini (penicilin G), prokain-
benzilpenicilin, benzatin-benzilpenicilin.
Penicilini za PERORALNU PRIMJENU su: fenoksimetil-penicilin (penicilin V) i benzatin-
fenoksimetil penicilin.

Antibakterijski spektar:
 Gram-pozitivne koke (Streptococcus sojevi, pneumokoki-Streptococcus
pneumoniae),
 Gram-negativne koke (meningokoki-Neisseria meningitidis i gonokoki-Neisseria
gonorrhoeae),
 Gram-pozitivni bacili ( Corynebacterium diphteriae, Listeria monocytogenes, Bacillus
anthracis, Clostridium tetani, Clostridium perfingens-izazivač gasne gangrene)
 Spirohete (Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi, Leptospira
 Neke aktinomicete (Actinomyces israelii).
Rezistencija: Nisu otporni na BETA LAKTAMAZE, tako da su sve bakterije koje proizvode
BETA LAKTAMAZE otporne na njih! Rezistencija je naročito prisutna kod STAFILOKOKA i
jednog broja STREPTOKOKA.

BENZILPENICILIN može biti u obliku KALIJUMOVE ili NATRIJUMOVE SOLI.


Farmakokinetika: Nakon peroralne primjene beta laktamski prsten benzilpenicilina se
otvara u kiseloj sredini i tako se benzilpenicilin INAKTIVIŠE. Iz crijeva se resorbuje svega 20%,
zbog toga se kod nas daje samo PARENTERALNO (obično i.v. a redje i.m.) !!!
Dobro prodire u sva tkiva, OSIM u CNS! Hematoencefalno barijera je relativno
nepropustljiva za benzilpenicilin (1% prodire kroz HEB), OSIM u slučajevima upale meningi,
kad se procenat povećava-zbog toga se kod upalnih procesa u CNS-u moraju davati visoke
doze!
Ne razgradjuje se u organizmu. Poluvrijeme izlučivanja je oko 30 minut. Izlučuje se
bubrezima.
Terapijska primjena: Liječenje infekcija izazvanih osjetljivim bakterijama: streptokokne
infekcije respiratornog trakta, meningokokni meningitisi, gonoreja, gasna gangrena, tetanus,
karbunkuli, sifilis, lajmska bolest, leptospiroza, aktinomikoza.
Zbog kratkog poluvremena izlučivanja benzilpenicilin se daje u obliku INTRAVENSKE
INFUZIJE. Dnevne doze do 40 miliona i.j. dobro se podnose!

Milan Đurđević Page 1


ANTIBIOTICI

PROKAIN-BENZILPENICILIN i BENZATIN-BENZILPENICILIN predstavljaju soli benzilpenicilina


sa sporim oslobadjanjem benzilpenicilina. To su suspenzije-relativno nerastvorljive soli
benzilpenicilina. Benzilpenicilin se iz njih sporo oslobadja na mjestu primjene i sporo
resorbuje u cirkulaciju.Nakon primjene prokain-benzilpenicilina resorpcija traje više sati tako
da se terapijske koncentracije u krvi održavaju do 24 sata, a kod benzatin-benzilpenicilina i
do 3 nedelje. Kao i sve suspenzije daju se SAMO intramuskularno!!!
Terapijska primjena: Prokain-benzilpenicilin se daje za liječenje UMJERENO TEŠKIH
INFEKCIJA izazvanih osjetljivim bakterijama, a benzatin-benzilpenicilin samo za PREVENCIJU
reumatske groznice.
Oba lijeka se koriste i za PREVENCIJU endokarditisa i LIJEČENJE sifilisa. NE DAJU se u liječenju
meningitisa, zbog ograničene količine koja se može dati intramuskularno!

Kod NOVOROĐENČADI, zbog male mišićne mase potreban je oprez prilikom davanja
prokain-benzilpenicilina. Kod uzastopne primjene na isto mjesto može doći do
NAKUPLJANJA prokain-benzilpenicilina. Nakon par dana može doći do RABDOMIOLIZE-
razlaganja mišićnog tkiva i oslobadjanja nakupljenih količina u krv, što može izazvati smrt
bebe zbog dejstva na CNS! Zbog toga je potrebno injekcije davati na različita mjesta!
Kod davanja prokain-benzilpenicilina može se razviti PREOSJETLJIVOST na prokain koja se
manifestuje alergijskim reakcijama uključujući i anafilaktičnu. Takodje može doći i do
PROKAINSKE REAKCIJE, tj neželjenog djelovanja od strane CNS-a, konfuzija, dezorijentacija i
periferna vazodilatacija. Ova reakcija nije alergijske prirode, ali se može GREŠKOM smatrati
za alergijsku reakciju!

FENOKSIMETIL-PENICILIN i BENZATINFENOKSIMETIL-PENICILIN su namjenjeni za


PERORALNU PRIMJENU.
Antibakterijsi spektar i rezistencija: Isti su kao kod ostalih prirodnih penicilina, s tim što je
djelovanje na Gram-negativne bakterije SLABIJE, pa ih ne treba koristiti za liječenje infekcija
izazvanih gonokokima.
Osjetljivi su na BETA LAKTAMAZE!
Farmakokinetika: Stabilniji su u kiseloj sredini od benzilpenicilina, te se bolje iako
nepotpuno, resorbuju iz GITA-a. Zbog nepotpune resorpcije potrebne su visoke doze da bi se
postigle TERAPIJSKE KONCENTRACIJE u krvi.
Terapijska primjena: Liječenje infekcija izazvanih osjetljivim sojevia stafilokoka i
streptokoka. Prirodni penicilini za peroralnu upotrebu koriste se u liječenju blažiš do
umjereno teških infekcija i u prevenciji infekcija izazvanih osjetljivim bakterijama npr. kod
reumatske groznice. NE PREPORUČUJU se u liječenju sifilisa zbog niskih koncentracija koje se
postiži u krvi!
Daju se u dozama 1-2g/dan podjeljeno u 3-4 dnevne doze. U prevencije reumatske groznice
daju se u dozi od 250mg na 12 sati!
Neželjena dejstva: Kao i kod ostalih BETA LAKTAMA, uz neželjena dejstva GITA-a:
mučnina,gadjenje, povraćanje.

Milan Đurđević Page 2


ANTIBIOTICI

POLUSINTETSKI PENICILINI

PENICILINAZA REZISTENTNI PENICILINI (antistafilokokni penicilini)


Predstavnici: meticilin, nafcilin i izoksazolil penicilini (oksacilin, kloksacilin, dikloksacilin,
floksaciin)
Antibakterijski spektar i rezistencija: Otporni su na BETA LAKTAMAZE. Baktericidni su za
skoro sve vrste Staphylococcus aureusa.
Nafcilin se daje PARENTERALNO i PERORALNO. Nakon punih terapijskih doza koncentracije u
CNS-u su u nivou terapijskih. Koncentruje se u žuči, izlučuje NEPROMJENJEN putem žuči i
manje putem bubrega. Dnevna doza od 2 do 4 grama!
Izoksazolil penicilini se dobro resorbuju nakon peroralne primjene, pa se daju PERORALNO.
Imaju kratko poluvrijeme izlučivanja, do 1 sat, te se moraju davati na 6 sati. U manjem
stepnu se razgradjuju u jetri. Izlučuju se pretežno bubrezima, ali i putem žuči. Terapijski
efekat im je nešto MANJI u odnosu na meticilin.
Terapijska primjena: Antistafilokokni penicilin primjenjuju se u liječenju infekcija izazvanih
STAFILOKOKAMA koji proizvode BETA LAKTAMAZU.Nafcilin iz ove grupe najjače djeluje na
bakterije na koje djeluju i prirodni pencilini, ali je djelovanje mnogo slabije. Zbog toga se
jedino nafcilin može davati u liječenju streptokoknih infekcija.

AMINOPENICLINI
Predstavnici: ampicilin, ampicilin/sulbaktam, amoksicilin i amoksicilin/klavulonska kiselina.
Antibakterijski spektar i rezistencija: U odnosu na prirodne peniciline spektar im je proširen
na Haemophilus influenzae i enterobakterije (Salmonella, Shigella, Escherichia, Proteus
mirabills. Pošto su aminopenicilini OSJETLJIVI NA BETA LAKTAMAZE, prije primjene potrebno
je provjeriti osjeljivost bakterija na aminopeniciline.
Farmakokinetika: Ampicilin je acidorezistentan, ali se nakon peroralne primjene resorbuje
nepotpuno, 50-70%. Dobro prodire u sva tkiva OSIM u CNS! Prolaz kroz meninge je bolji kod
upale meningi! Koncentruje se u žuči, podliježe ENTEROHEPATIČNOJ RECIRKULACIJI, pa se
može davati za liječenje infekcija u žučnoj kesi. Izlučuje se NEPROMJENJEN bubrezima,
poluvrijeme izlučivaanja je oko 1 sat. Preporučuje se PARENTERALNA primjena ampicilina,
jer se peroralno ne resorbuje u potpunosti!
Amoksicilin se skoro potpuno resorbuje nakon peroralne primjene. Antibakterijski spektar je
praktično isti pa se preporučuje umjesto ampicilina za PERORALNU primjenu. Kao i
ampicilin, amoksicilin se dobo rasporedjuje u sva tkiva OSIM u CNS! Izlučuje se
NEPROMJENJEN bubrezima, poluvrijeme izlučivanja oko 1 sat. Dnevne doze su iste kao kod
ampicilina s tim što se daje na 8 sati!
Terapijska primjena: U vanbolničkoj praksi aminopenicilini su lijekovi prvog izbora za
liječenje respiratornih, urinarnih, infekcija bilijarnog trakta, kože i mekih tkiva izazvanih
osjetljivim bakterijama. Ampicilin je efikasniji u liječenju šigeloze od amoksicilina. U slučaju
stečene rezistencije bakterija na aminopeniciline, ampicilin i amoksiclin se kombinuju sa
INHIBITORIMA BETA LAKTAMAZA sulbaktamom ili klavulonskom kiselinom.

Milan Đurđević Page 3


ANTIBIOTICI

Neželjena djelovanja: Kao I kod ostalih beta laktama s tim što aminopenicilini mogu izazvati
neželjena djelovanja u GIT-u (proliv, mučnina, gadjenje, povraćanje). Svi aminopenicilini
mogu izazvati MAKULOPAPULOZNI ERITEM kada se daju kod mononukleoze, ali i kod drugih
virusnih infekcija. Kod primjene ampicilina u mononukleozi RAŠ se javlja praktično kod svih
pacijenata.

KARBOKSIPENICILINI
Predstavnici: karbenicilin, karbenicilin-indanil i tikarcilin.
Antibakterijski spektar i rezistencija: isti kao i kod aminopenicilina, s tim što
karboksipenicilini djeluju i na Pseudomonas i indol pozitivni Proteus, na koji aminopenicilini
NE DJELUJU.
OSJETLJIVI SU NA BETA LAKTAMAZE!
Farmakokinetika: Karbenicilin se daje PARENTERALNO (i.v.) za liječenje sistemskih infekcija,
dok se karbenicilin indanil daje peroralno. Pošto se karbenicilin indanil pri izlučivanju
bubrezima koncentruje, daje se SAMO za liječenje urinarnih infekcija izazvanih
pseudomonasom ili sojevima proteusa na koje aminopenicilini NE DJELUJU. Tikarcilin se daje
samo PARENTERALNO za liječenje sistemskih infekcija. Karboksipenicilini NE PROLAZE
hematoencefalnu barijeru! Izlučuju se NEPROMJENJENI! Poluvrijeme izlučivanja je oko 1 sat!
Terapijska primjena: Karboksipenicilini se daju samo za liječenje infekcija izazvanih
pseudomonasom ili proteusom rezistentnim na aminopeniciline. Tikarcilin se daje u dnevnoj
14-20 grama, podjeljeno u 4-6 doza.
Napomena: Karboksipenicilini se daju u obliku natrijumovih soli, pa zbog visokih doza i
velike količine natrijuma, mogu da izazovu poremećaj elektrolita i doprinesu pojavi
kongestivne srčane insuficijencije!

UREIDOPENICILINI
Predstavnici: azlocilin, mezlocilin i piperacilin.
Antibakterijski spektar: Kao i kod aminopeniclina, ali djeluju i na pseudomonas, Klebsiella,
Providencia, Serratia marcescens, Citrobacter, Acinetobacter i anaerobi kao Peptococcus,
Peptostreptococcus, Clostridium, Fusobacterium, Bacteroides, Veillonella, Eubacterium.
OSJETLJIVI SU NA BETA LAKTAMAZE!
Farmakokinetika: Ne resorbuju se nakon peroralne primjene, pa se daju intravenski ili
intramuskularno!
Poluvrijeme izlučivanja je 0,5-1 sat. Izlučuju se manjim dijelom putem žuči, a većim dijelom
bubrezima. NE PROLAZE hematonecefalnu barijeru!
Terapijska primjena: Liječenje teških bakterijskih infekcija izazvanih mještovitom
aerobno/anaerobnom florom, abdominalnih infekcija, inficiranih rana, ginekoloških infekcija
kao i kod imunokompromitovanih pacijenata.
Kod sojeva koji su postali rezistentni na ureidopeniciline, daje se kombinacija piperacilina i
inhibitora beta laktamaza TAZOBAKTAMA. Ova kombinacija se koristi za TEŠKE

Milan Đurđević Page 4


ANTIBIOTICI

INTRAHOSPITALNE INFEKCIJE izazvane mješovitom aerobno/anaerobnom florom, naročito


kod neutropeničnih pacijenata!
Neželjena dejstva: Kao i kod ostalih penicilina, ali pošto se nalaze u obliku natrijumove soli,
potrebno je imati u vidu unos visokih doza natrijuma.

AMIDINOPENICILINI
Predstavnici: mecilinam, pivmecilinam i temocilin.
Antibakterijski spektar i rezistencija: Amidinopenicilini su aktivni protiv Gram-negativnih
enterobakterija: Escherichia coli, Enterobacter, Klebsiella, Salmonella, Shigella, Neisseria,
Haemophilus influenzae. NE DJELUJU NA Pseudomonas i na Gram-negativne anaerobe!
Terapijska primjena: Liječenje infekcija izazvanih Gram-negativnim aerobnim bakterijama,
OSIM Pseudomonasom.

INHIBITORI BETA LAKTAMAZA:


Predstavnici: klavulonska kiselina, sulbaktam i tazobaktam.
Inhibitori beta laktamaza su beta laktamski antibiotici sa SLABIM antibaterijskim
djelovanjem tako da se ne koriste kao antibiotici. Oni se prilikom kontakta sa beta
laktmazom vežu za nju i inaktivišu je, istovremeno inaktivišući i sebe. Kada se daju zajedno
sa beta laktamskim antibiotikom koji je osjetljiv na beta laktamaze, inaktivišući beta
laktamaze omogućuju djelovanje beta laktamskog antibiotika.
Inhibitori beta laktamaza kombinuju se najčešće sa penicilinima i to sa AMINOPENICILINIMA
i sa UREIDOPENICILINIMA.

Milan Đurđević Page 5


ANTIBIOTICI

CEFALOSPORINI I CEFAMICINI
Cefalosporini i cefamicini pored beta laktamskog prstena posjduju i dihidrotiazidski, što
zajedno daje 7-aminocefalosporansku kiselinu, osnovu molekula cefalosporina.

CEFALOSPORINI I-generacije (antistafilokokni cefalosporini)

Predstavnici: cefaleksin, cefadroksil, cefazolin


Antibakterijski spektar: Djeluju na stafilokoke koje proizvode beta laktamaze, gram
pozitivne koke i bacili, enterobakterije (Salmonella, Shigella, Escherichia, Proteus). NE
DJELUJU NA Haemophilus i Streptococcus fecalis, meticilin rezistentne stafilokoke, ali
DJELUJU NA Klebsiella!!!
Farmakokinetika: Cefaleksin i cefadroksin su acidorezistentni, mogu se davati PER OS, ostali
iz ove grupe se daju PARENTERALNO. Poluvrijeme izlučivanja 1 dat, IZUZETAK je cefazolin 1,5
sat. NE PROLAZE hematoencefalnu barijeru, izlučuju se NEPROMJENJENI bubrezima.
Terapijska primjena: Indikovani su za liječenje URINARNIH INFEKCIJA i za PROFILAKSU u
torakalnoj,abdominalnoj hirurgiji i ortopediji. Za INFEKCIJE RESPIRATORNOG TRAKTA, KOŽE i
MEKIH TKIVA daju se SAMO ako su izazvane osjetljivim bakterijama,prvenstveno
STAFILOKOKAMA.
Uobičajene doze: 0,5 i 1,0 gram, 3-4/dan.

CEFALOSPORINI II-generacije

Predstavnici: cefaklor, cefuroksim,cefoksitin (cefamicin)


Antibakterijski spektar: Proširen u odnosu na cefalosporine I-generacije, djeluju na
Enterobacter, Haemophilus, Neisseria gonorrhoeae, indol pozitivan Proteus.
CEFOKSITIN spada u grupu CEFAMICINA i djeluje i na Bacteroides fragilis (otporniji su na
beta laktamaze od cefalosporina I-generacije)
Farmakokinetika: Cefaklor se daje PER OS, ostali cefalosporini iz ove grupe daju se samo
PARENTERALNO. Izlučuju se NEPROMJENJENI bubrezima. Poluvrijeme izlučivanja KRATKO.
NE PROLAZE hematoencefalnu barijeru, OSIM cefuroksima koji se može davati u liječenju
meningitisa izazvanog osjetjivim bakterijama.
Terapijska primjena: Ista kao i kod cefalosporina I-generacije, ali ni cefalosporini II-
generacije NE PROLAZE hematoencefalnu barijeru (OSIM cefuroksima) pa se ne koriste za
liječenje infekcija u CNS-u. Kod ODOJČADI, ukoliko je infekcija zahvatila CNS, cefalosporini I i
II-generacije se ne daju, jer će oni liječiti infekciju na periferiji a infekcija u CNS-u će
napredovati.

Milan Đurđević Page 6


ANTIBIOTICI

CEFALOSPORINI III-generacije

ZA PARENTERALNU PRIMJENU
Predstavnici: ceftriakson, ceftazidim
Antibakterijski spektar: Slabije djeluju na Gram-pozitivne bakterije o cefaosporina I-
generacije, ali izraženo djeluju na ENTEROBAKTERIJE (Salmonella, Shigella, Escherichia,
proteus, Klebsiella, Proteus, Enteobacter, Citrobacter, Serratia) i Haemophilus. OTPORNI SU
NA BETA LAKTAMAZE, ALI ISTOVREMENO PODSTIČU NJIHOVO STVARANJE, tako da se poslije
njih ne mogu primjenjivati lijekovi osjetljivi na beta laktamaze (cefalosporini I i II generacije
ili penicilini)!
Farmakokinetika: Ne resorbuju se nakon PER OS primjene, primjenjuju se PARENTERALNO.
Dobro prodiru u sve kompartmane, uključujući i CNS. Ceftrakson ima NAJDUŽE poluvrijeme
izlučivanja od svih cefalosporina, čak do 8 sati, zato se može davati jednokratno. Ostali imaju
kraće do 4 sata. Ceftriakson se izlučujeputem JETRE i BUBREGA.
Terapijska primjena: Liječenje bakterijskih infekcija izazvanih bakterijama koje su otporne
na druge antibiotike, teške infekcije respiratornog trakta, kože, kostiju i mekih tkiva,
urinarne infekcije izazvane pseudomonasom i infekcije u CNS-u. Cefalosporini III-generacije
za PARENTERALNU PRIMJENU su lijekovi izbora u liječenju infekcija CNS-a kod odojčadi!!!

ZA PERORALNU PRIMJENU
Predstavnici: cefiksim, ceftibuten.
Antibakterijski spektar: Širi nego kod cefalosporina II-generacije ali ne djeluju na
Pseudomonas i NE PROLAZE hematoencefalnu barijeru. OTOPORNI NA BETA LAKTAMATE!
Terapijska primjena: Indikacije za primjenu su slične kao za cefalosporine II-generacije, uz
proširenje na liječenje infekcija izazvanih osjetljivim bakterijama.

CEFALOSPORINI IV-generacije
Predstavnici: cefepim i cefpirom.
Antibakterijski spektar: Sličan je cefalosporinima III-generacije, s tim što su otporniji na beta
laktamaze i imaju izraženo djelovanje na Pseudomonas, Staphylococcus sojeve,
Enterobacter i Acinetobacter.
Farmakokinetika: Cefepim i cefpirom se nakon parenteralne primjene dobro rasporedjuju u
sve kompartmane, uključujući CNS.Izlučuju se praktično NEPROMJENJENI, sa poluvremenom
izlučivanja oko 2 sata.
Terapijska primjena: Koriste se za lječenje teških infekcija izazvanih pseudomonasom ili
drugim bakterijama koje su otporne na druge antibiotike.

Milan Đurđević Page 7


ANTIBIOTICI

Milan Đurđević Page 8

You might also like