CLASIFICACIÓN DE LOS ANTIBIÓTICOS

Clasificación según el espectro de acción

 Amplio espectro: aquellos antibióticos que son activos sobre un amplio

número de especies y géneros diferentes.
 Bajo espectro: antibióticos solo activos sobre un grupo reducido de
especies.

Según su forma de actuar, es decir, si inhiben el crecimiento o si destruyen los

gérmenes:

 Antibióticos bacteriostáticos: Su mecanismo de acción se trata de inhibir

el crecimiento de una bacteria.
 Antibióticos bactericidas: Este tipo, en cambio, tienen la capacidad de
destruir la bacteria.

BETALACTAMICOS

Todos los betalactámicos se unen a enzimas necesarias para la síntesis de la

pared celular bacteriana y las inactivan.

El anillo betalactámico consiste en un anillo heterocíclico de cuatro átomos, tres

de carbono y uno de nitrógeno y según la naturaleza de los radicales se
diferencian las distintas moléculas, siendo las cadenas laterales complementarias
las más relacionadas con su actividad antimicrobiana, farmacocinética y toxicidad.

Su mecanismo de acción consiste en la inhibición de la síntesis de la pared

bacteriana, interfiriendo en la síntesis del peptidoglicano mediante un bloqueo en
la última etapa de su producción (transpeptidación) pero también actúan activando
la autolisina bacteriana endógena que destruye el peptidoglicano. Son bactericidas
parciales, ya que sólo actúan en fase de crecimiento celular, y su eficacia es
tiempo dependiente ya que su efecto bactericida máximo ocurre a concentraciones
del antibiótico libre 4-5 veces por encima de la concentración mínima inhibitoria
(CMI), por lo que es muy importante respetar o acortar los intervalos entre las
dosis, especialmente en las infecciones graves por bacilos gramnegativos (BGN)
resistentes.

Tienen un espectro de actividad antimicrobiana que abarca a cocos grampositivos,

excepto Staphylococcus resistente a meticilina y BGN (enterobacterias y no
fermentadores).
 Penicilina

Son antibióticos betalactámicos que son bactericidas por mecanismos

desconocidos, pero que posiblemente actúen mediante la activación de enzimas
autolíticas que destruyen la pared celular en algunas bacterias. Algunas de ellas
producen betalactamasas, que inactivan a los antibióticos betalactámicos; este
efecto puede bloquearse con un inhibidor de las betalactamasas.

Farmacocinética: Las penicilinas se distribuyen rápidamente en el líquido

extracelular de la mayoría de los tejidos, especialmente en presencia de
inflamación. Todas las penicilinas, con excepción de la nafcilina, se excretan por la
orina y alcanzan en ella altas concentraciones.

Oxacilina

Es un antibiótico betalactámico, de espectro reducido del grupo de las penicilinas,

resistente a la acción de la penicilinasa. Es uno de los agentes de elección para
casi todas las enfermedades estafilocócicas pese a la creciente frecuencia de
aislamiento de los microorganismos meticilina resistentes.

Se basa en la inhibición de la síntesis de peptidoglicano de la pared bacteriana.

Esta inhibición depende de la habilidad de la penicilina para llegar y ligarse a las
proteínas ligadoras de penicilina, localizadas en la membrana interna de la pared
bacteriana. Las PBPs (que incluyen transpeptidasas, carboxilasas y
endopeptidasas) son enzimas que están involucradas en los estadios finales del
ensamblaje de la pared bacteriana y en el remodelamiento de esta durante su
crecimiento y división. Las penicilinas se ligan e inactivan las PBPs, que da como
resultado debilitamiento y lisis de la pared bacteriana.

Farmacocinética: Se difunde rápidamente a la mayoría de los tejidos y fluidos

corporales, se incluyen los riñones, pulmones, corazón, piel, líquido sinovial,
intestinos, bilis, líquido peritoneal, secreciones bronquiales, huesos, próstata,
líquido ascítico, bazo y otros tejidos. La penetración en el líquido cerebroespinal, el
cerebro y los ojos ocurre solo en caso de inflamación. Atraviesa la placenta y se
encuentra en el líquido amniótico y cordón umbilical. Metabolismo hepático, 49 %.
Excreción renal, 40 % inalterada en la orina por filtración glomerular y secreción
tubular activa.

Cefoxitina

Bactericida. Compite con transpeptidasas y carboxipeptidasas. Inhibe la síntesis

de pared celular bacteriana. La resistencia a la cefoxitina es mediada
principalmente a través de la hidrólisis por beta-lactamasa, la alteración de las
proteínas de unión a penicilina (PBP), y la disminución de la permeabilidad a
través de la pared celular.

Farmacocinética: Aproximadamente el 85 por ciento de la cefoxitina se excreta

sin cambios por los riñones durante un período de 6 horas, resultando en
concentraciones urinarias elevadas. La cefoxitina pasa a los fluidos pleurales y es
detectable en concentraciones antibacterianas en la bilis.

CEFALOSPORINAS

Las cefalosporinas son antibióticos betalactámicos bactericidas. Inhiben enzimas

de la pared celular de las bacterias sensibles e interrumpen su síntesis. Hay 5
generaciones de cefalosporinas. Las cefalosporinas penetran bien en la mayoría
de los líquidos corporales y en el líquido extracelular de la mayoría de los tejidos,
especialmente cuando hay un proceso inflamatorio que favorece la difusión, tienen
una baja penetración en el líquido intracelular y en el humor vítreo.

La mayoría de las cefalosporinas se excreta principalmente por la orina, por lo que

las dosis deben ajustarse en los pacientes con insuficiencia renal.

Las cefalosporinas son bactericidas para la mayoría de

 Bacterias grampositivas
 Bacterias gramnegativas

Las cefalosporinas se clasifican en generaciones. Los fármacos de primera

generación son eficaces principalmente contra microorganismos grampositivos. A
grandes rasgos, las generaciones posteriores tienen un espectro extendido contra
bacilos aerobios gramnegativos. La cefalosporina de quinta generación ceftarolina
es activa contra el Staphylococcus aureus resistente a la meticilina.

Eritromicina

La eritromicina se une a la subunidad 50S del ribosoma bacteriano inhibiendo la

síntesis de proteínas. Es efectiva frente a un amplio espectro de microorganismos
y, al igual que otros antibióticos que inhiben la síntesis de proteínas, la eritromicina
es bacteriostática. Su actividad frente a gérmenes gram-positivos es mayor que
frente a los gram-negativos, debido a su mejor penetración en los primeros.

La eritromicina se inactiva fácilmente en el medio ácido del estómago por lo que

se han desarrollado varios derivados. La absorción tiene lugar sobre todo en el
duodeno, dependiendo la biodisponibilidad del tiempo de vaciado gástrico, del
derivado de eritromicina administrado y de la presencia de alimento en el
duodeno.
 Clindamicina

Inhibe la síntesis proteica bacteriana a nivel de la subunidad 50S ribosomal y evita

formación de uniones peptídicas.

Farmacocinética: la clindamicina se administra por vía oral, parenteral, tópica o

vaginal. Después de su administración oral, se absorbe rápidamente el 90%. La
velocidad de absorción es reducida por la presencia de alimento, pero no su
extensión. Tanto el palmitato como el fosfato deben hidrolizarse produciendo la
clindamicina libre lo que ocurre rápidamente en la sangre.