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Agonistas / antagonistas - Introducción

Publicado: 21 de julio 2015 | Autor: Victor Celso | Filed


under: Farmacodinamia | Etiquetas: aceptantes, agonista,competitiva antagonismo, antagonista, farmacodinamia, g
oodman, sonó | Deja un comentario

Para definir la farmacodinamia es necesario entender de qué se trata. Para facilitar la enseñanza se
puede afirmar que la farmacodinamia es el conjunto de acciones que el medicamento actúa en el
cuerpo. Llamamos el mecanismo de acción, el efecto del fármaco o características
farmacodinámicas del fármaco. El conocimiento de la estructura de la farmacocinética,
farmacodinámica y drogas hace que sea posible predecir la eficacia, reacciones adversas y los datos
clínicos. Por lo tanto, es crucial para entender la farmacocinética clínica y farmacodinámica. La
droga, para hacer de su acción, debe unirse a una diana / receptor de drogas. El grupo más
importante, bajo el punto de vista numérico, son proteínas. Las proteínas son numerosos, entre
muchas funciones son blanco de varios medicamentos en la clínica. Sin embargo, existen esas
dianas farmacológicas que no juegan papel en la terapia del paciente, se llaman aceptores. Un
ejemplo de esta clase es la albúmina, una macromolécula con un peso alrededor de 68.000 Da y los
más abundantes en el torrente sanguíneo (4 g / 100 ml de suero). Tiene un papel único en la
farmacocinética, por hechos vinculados transportan drogas en ella. En estas condiciones, se puede
llamar a la albúmina de Drogas del complejo Reserva actual. Esta reserva actual liberando el fármaco
unido a la albúmina en la medida en que el fármaco es eliminado, metaboliza, o cuando su
concentración en el torrente sanguíneo disminuye. Por lo tanto, constituye el equilibrio entre la
fracción unida y libre de drogas. Para más detalles, vale la pena el tema de la consulta, en el sitio,
tituladoFarmacocinética y Rang y Dale y Katzung libros.
Para estudiar la farmacodinamia es necesario tener en cuenta el concepto de agonistas y
antagonistas. Algunos autores citan sólo las principales diferencias entre los distintos tipos de uno y
otro. Goodman dice en su duodécima edición, las configuraciones de estos dos, la presentación de
datos y tablas en su enseñanza (recomiendo la lectura). Aquí, vamos a atenernos a los principios
básicos y las principales diferencias entre ellos.
Biofase: Según Schellack, biofase es el área que rodea directamente el sitio de unión al receptor. Las
moléculas de fármaco tienen que llegar a la biofase en concentraciones suficientemente altas para
permitir que se unen a un número significativo de receptores para producir un efecto clínicamente
significativo. También shellack cita los broncodilatadores inhalados como ejemplos de clases
farmacológicas que pueden ser administradas directamente en su biofase. Lo que significa que se
requieren dosis más pequeñas y se producen menos efectos secundarios sistémicos.
Fuente: Rang HP, Dale MM. Farmacología. 7. ed. Río de Janeiro: Elsevier; 2.011.
1) Agonista: Los fármacos que se unen a los receptores fisiológicos y imitan los efectos de los
compuestos endógenos.
2) agonistas total / parcial: agonistas totales son aquellos que logran una respuesta 100% del
receptor cuando se conecta al mismo. Mientras que los agonistas parciales, independientemente de
la dosis utilizada, no se puede obtener una respuesta completa del receptor.
3) agonistas inversos: Estos son fármacos que estabilizan el receptor en su estado inactivo. Por lo
tanto, por lo tanto, no puede ser llamado antagonistas alteran la conformación del receptor. Esta es
la principal diferencia con respecto a sus antagonistas que tienen cero efectividad (no alteran la
conformación del receptor - activo o inactivo).
4) antagonista competitivo: Los fármacos que se unen a receptores bloquea el agonista sitio de unión
debido a la competencia entre el agonista y antagonista para el receptor. Típicamente antagonistas
tienen una mayor afinidad por el receptor en comparación con los mismos agonistas de los
receptores. Por lo tanto, los antagonistas competitivos pueden desplazar el agonista de su sitio de
unión correspondiente. Es de destacar que en el antagonismo competitivo, aumentando la
concentración de agonista en biofase desplazará el antagonista de su sitio de unión tan pronto como
la concentración de agonista influencia directamente. Un caso práctico de antagonismo competitivo
en la clínica es el uso de antihistamínicos para el tratamiento de la anafilaxia. Los antihistamínicos
no se utilizan solos, ya que debido a la concentración de sólidos de histamina liberada, la histamina
cambiar fácilmente antihistamínicos sus receptores, ya que en este caso el antagonismo
concentración de agonista / antagonista de biofase interfiere con el desplazamiento de una u
otra.Para una buena respuesta y el tratamiento de los síntomas, un antagonista / fisiológica funcional
se usa para mitigar los efectos de la anafilaxis, a continuación, antihistamínicos, controlar
satisfactoriamente el cuadro clínico.
Fuente:
http://www.euquerobiologia.com.br/2013/11/farmacologia-receptores-substancias.html
5) antagonistas funcionales o fisiológicas: Según Schellack es de hecho un sistema de agonistas de
los diferentes receptores, que produce los efectos fisiológicos opuestos los producidos por el
agonista originales. Un ejemplo es el antagonismo funcional mostrada por la histamina frente
adrenalina. "La epinefrina se puede utilizar para controlar de manera efectiva los problemas clínicos
que presentan un riesgo de muerte y que se producen por reacciones anafilácticas. La adrenalina es
un agonista total del sistema receptor adrenérgico, causando broncodilatación, y la
vasoconstricción.Por lo tanto, anula los efectos que ponen la vida en peligro causado por la
histamina, de la estimulación agonista a través de otro sistema de receptores.
6) antagonistas químicos: medicamentos están formando un enlace químico con el agonista
reduciendo así su eficacia. Ejemplos de estos son el sulfato de protamina, que se utiliza para terminar
el efecto de la heparina por enlaces iónicos y dimercaprol agente quelante utilizado para tratar el
envenenamiento por arsénico.
7) antagonistas Metafinóides: Schellack metafinóides define como antagonistas que cambian la
conformación de los sitios de unión de los receptores utilizados por los agonistas. Esto implica que
el agonista ya no será capaz de encajar de manera óptima los sitios de unión del receptor. El
metafinóide influencias antagonistas ocupación agonista del receptor. Schellack también menciona
que en el caso de enzimas, este antagonismo puede ser llamado antagonismo alostérico.
Este y otros tipos de antagonismos y agonismos se verá en los siguientes puestos. Como se indica
en el texto desde el principio, esto es sólo una introducción a algunos tipos de agonismo /
antagonismo y farmacodinamia. Los próximos mensajes vendrán con detalles acerca de cada
uno.Ha basado en este tema para profundizar mejor contenido. Los buenos estudios.

Referencias
o SL Goodman, Gilman GA. Las bases farmacológicas de la terapéutica. 12. ed. Porto Alegre -
RS: AMGH; 2012.
o Rang HP, Dale MM. Farmacología. 7. ed. Río de Janeiro: Elsevier; 2.011.
o Schellack G. Farmacología - Un Enfoque de Enseñanza. Sao Paulo: Ropa de cama; 2.008.