UNO DE LOS LOGROS CIENTÍFICOS

MAS IMPORTANTES DE LA HISTORIA

AlexAnder Fleming
• En 1928 Alexander Fleming denomino
penicilina a una sustancia producida por el
hongo Penicillun notatum que provocaba lisis
de distintas especies de Staphylococcus
• 20 años más tarde Brotzu aislo al hongo,
Cephalosporium acremonium, como fuente
de la producción de las cefalosporinas
 Fisión Binaria

Constituyentes celulares
aumentan
proporcionalmente

Elongación celular

Formación de paredes

Separación celular
Bacterias Gram
positivas

Bacterias Gram
negativas
Acido N-acetilmurámico
N-acetilglucosamina

L-alanina
D-alanina
D-glutamato
Lisina o DAP
(Acido
diaminopimélico)
Citoplasma

Pentapeptido

P P NAM-NAG

Bactoprenol Bactoprenol

Membrana P P
Periplasma

PEPTIDOGLICANO NAM-NAG

Pentapeptido
E. coli transpeptidación

S. aereus transpeptidación
 PBP: proteínas de unión a
penicilina.
Penicilina (Ej: transpeptidasa)

En ausencia de nueva
síntesis de pared, se
produce la lisis celular
Cefalosporina debido a la acción
continuada de las
"autolisinas”.
Mimetizan el dipeptido D-Ala-D-ALa
Peptidoglicano
 Cadena lateral: Rige muchas de las
características microbiológicas y
farmacológicas.

Vias: Enteral y Parenteral

IM: causa dolor
Enterica: Estabilidad en medio ácido.

UI: Actividad especifica de este

antibiótico contenida en 0,6µg
de la sal sódica de penicilina G. •Penamo (β-lactamico y Tiazolidinico)
•Azufre y Nitrogeno
 Bencilpenicilina ó Fenoximetilpenicilina ó
penicilina G penicilina V

Isoxazolilpenicilinas

Cloxacilina Dicloxacilina Oxacilina

Carboxipenicilinas Aminopenicilinas

Amoxicilina Ampicilina
Carbenicilina
Ureidopenicilinas

Ticarcilina Piperacilina Mezlocilina

ABOSORCIÓN
• En promedio 33% de la dosis
• El jugo gástrico destruye el
antibiótico
• De 30 a 60 minutos concentración
max en sangre
• Comida interfiere en la absorción
• Vía oral debe utilizarse solo donde
se ha corroborado su eficacia
DISTRIBUCIÓN
• Semejanza en la distribución,
excepto ojos, cerebro y próstata,
aunque se aumenta en procesos
inflamatorios.
EXCRECIÓN
• Por los riñones aunque una
pequeña fracción por la bilis.
• El probenecid disminuye de
manera extraordinaria la
secresión tubular de las
penicilinas
 Fármaco Vía Biodisponibilidad (%) UP (%) T ½ (h)

Penicilina G IV 90 (IM) 50 0,5

Penicilna V O 60 75 1
Oxacilina IV - 94 1,5
Cloxacilina O – IV 50 94 0,5
Amoxicilina O – IV 80 20 1
Ampicilina O – IV 45 20 0,8 – 1
Carbenicilina IV - 50 1,1
Ticarcilina IV - 45 1,2
Mezlocilina IV - 40 1,1
Piperacilina IV - 70 1,1
Se han estudiado de prolongar la vida del antibiótico en el
organismo y con ello aminorar la frecuencia de las
inyecciones.
Compuesto Vía Prolonga su uso
Penicilina G benzatínica Intramuscular Hasta 26 días

Penicilina G procaínica Intramuscular Hasta 4 -5 días

• Incapacidad para penetrar en el
lugar de acción

• Modificación de la estructura de
las PBP

• Producción de enzimas
inactivadoras (β-lactamasas)

• No poseer enzimas autolíticas

• Carecer de pared (micoplasmas)
 Farmaco Indicaciones Contraindicaciones
Penicilina G • Faringitis por Streptoccus. Alergia a la penicilina
• Infecciones venéreas
• Infecciones periodontales
• Profilaxis de fiebre
reumática
• Asociación tratamiento del
tétanos y la endocarditis
estreptocócica.
Pencilina V • Profilaxis de endocarditis Evaluación riesgo-beneficio
bacteriana en pacientes con
• Faringitis por Neumococos antecedentes de alergia
• Infección de piel y tejidos general, enfermedad
blandos por estafilococos gastrointestinal y disfunción
renal.
 Farmaco Indicaciones Contraindicaciones
Oxacilina • Infecciones causadas por • Hipersensibilidad
Estafilococcus aureus
productores de penicilinasa
• Infecciones de la piel.
• Bronquitis y neumonía
Cloxacilina • Infecciones óseas (osteomielitis, • Hipersensibilidad
artritis séptica)
• Bronquitis, endocarditis,
faringitis, neumonía
• infecciones en la piel y tejidos
blandos .
Dicloxacilin • Infecciones de la piel • Hipersensibilidad
a • Abcesos y forúnculos (Bronquitis
y neumonia
• Infecciones por Estafilococcus
aureus resistentes a penicilina
 Farmaco Indicaciones Contraindicaciones
Ampicilina • Gonorrea • Precaución en
• Meningitis pacientes con
• Faringitis bacteriana antecedentes de
• Neumonia por H. influenzae alergia general
• Infecciones de piel y tejidos enfermedad
blandos gastrointestinal.
Mononucleosis
Amoxicilina • Infc. De tracto respiratorio infecciosa. Disfunción
superior renal
• Infc. De tracto respieratorio
inferior
• Infc. De tracto gastrointestinal y
vias biliares
Carbenicilina •• Infecciones graves.
Infc. De tracto Infecciones
genitourinario • Hipersensibilidad
hospitalarias, quemados severos, • I Cardiaca y en
infecciones de diferente presencia de retención
localización (genitourinaria, hidrosalina patológica.
abdominal, obstétrica, ósea Trastornos hemáticos.
Coagulopatías.
 Farmaco Indicaciones Contraindicaciones
Ticarcilina • Infecciones del tracto respiratorio, • Hipersensibilidad a las
urinario, piel y tejidos blandos, penicilinas , historia de
septicemias, endocarditis, patologías
peritonitis, osteomielitis y, en hematológicas, ICC e
general, las infecciones que hipertensión arterial.
asientan en enfermos
inmunodeprimidos
Mezlocilina • Vias respieratorias inferiores • Hipersensibilidad
• Infc. Intraabdominales
• Genitourinarias
• Piel

Piperacilina • Infec. Bacterianas sistemicas o • Hipersensibilidad

locales • I Cardiaca y en
• Infec. Tracto respiratorio inferior presencia de retención
• Infec. Tracto urinario hidrosalina patológica.
• Infec. Piel y tejidos blandos Trastornos hemáticos.
• Infec. ginecologicas Coagulopatías.
• Se recomienda tener cuidado
en pacientes con antecedentes
de anafilaxia frente a las
penicilinas.
• Si bien atraviesa la placenta,
no se han descripto
contraindicaciones en el
período de lactancia.
• El uso de penicilinas en
lactantes y niños puede dar
lugar a sensibilización, diarrea,
candidiasis y rash cutáneo.
• Puede producir inflamación en
la boca y glositis
 Hipernatremia Transamin ↑
Granulocitopenia Deshidro Lac↑
Tromboflebitis

Nervio ciático

Nauseas
Irritación
Nefritis Convulsiones
Diarrea
 Determinantes antigénicos:

Peniciloil ,la propia

molecula del farmaco o
penicilato

Tipo Inicio Síntomas

Inmediata 2-30 min Anafilaxia (hipotensión, colapso circulatorio),

angioedema, urticaria, rinitis.
Acelerada < 72 horas Rinitis, broncoespasmo, angioedema, urticaria,
eritema y prurito
Tardía > 72 horas Exantema morbiliforme y/o urticaria y/o
petequias
Enfermedad del 7-10 dias Urticaria , fiebre, poliartralgias, linfadenopatías y
suero eosinofilia
• Infecciones por cocos y bacterias Gram +: Neumococos,
estreptococos, meningococos, estafilococos (No productores
de B-lactamasas)

• Treponema pallidum (sífilis) y otras espiroquetas

• Bacilos Gram +: B. antracis, Listeria monocitogenes y

Clostridium.

Mayor estabilidad en medio ácido

• Espectro de acción más reducido que la Penicilina G

• Incremento de la actividad frente a S. aureus y S. epidermidis

productores de β-lactamasas

• Ampliación del espectro de ac tividad hacia bacterias

gramnegativas (Haemophilus influenzae, Escherichia coli,
Proteus mirabilis)

• Muy susceptibles a las β-lactamasa

• Activas frente a distintas especies de Pseudomonas,
Enterobacter y Proteus

• Menor actividad que las aminopenicilinas frente a cocos

grampositivos y Listeria monocytogenes

• Activos frente Pseudomonas, kleibsiella y otras bacterias

Gramnegativas

• Piperacilina conserva la actividad de las aminopenicilinas

frente a cocos grampositivos y L. monocytogenes
 Cefalotina Cefazolina

Cefradina

Cefalexina
Cefadroxilo
 Cefuroxima
Cefoxitin
a

Cefprozil

Cefaclor Cefonicid
FÁRMACO BIODISPONIBILIDAD T ½ (H) REGIMEN (mg) BIOTRANFORMACIÓN/
ELIMINACIÓN
(%)
Cefalotina 100(i.m) 0,7 1.000 Renal

Cefazolina 100 (i.m) 1,7 1.000 Renal

Cefalexima 50 0,9 500 Renal

Cefadroxilo 85 1,2 500 Renal

Cefurozima 50 1,4 250 Renal

Cefaclor 50 0,8 500 Renal

Cefoxitina 100 (i.m) 0,8 1.000 Renal

FÁRMACO BIODISPONIBILIDAD T ½ (H) REGIMEN (mg) BIOTRANFORMACIÓN/
ELIMINACIÓN
(%)
Ceftriazona 100(i.m) 8 1.000 Renal

Cefixima 50 3-4 400 Renal

Ceftacidima 100 (i.m) 1,6 1.000 Renal

Cefotaxima 100 (i.m) 1 1.000 Renal

Ceftizoxima 90 (i.m) 1,7 1.000 Renal

Ceftibufen 90 2,5 200 Renal

Cefepima 90 (i.m) 2 1.000 Renal

FÁRMACOS INDICACIONES CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES

Cefalexina •Infecciones del tracto •Alergia

CEFALEXINA
GENFAR® respiratorio •Puede alterar la flora
•Infecciones en piel y del colon y permitir el
huesos crecimiento de
•Infecciones Clostridium difficile
genitourinarias

•Infecciones en vías •Hipersensibilidad a

Cefadroxilo
BIODROXIL® respiratorias las penicilinas
superiores e inferiores •En insuficiencia renal
•Infecciones grave, reducir las dosis
urogenitales
•Infecciones cutáneas
y tejidos blandos
FÁRMACOS INDICACIONES CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
•Infecciones del tracto •Pacientes con
urinario antecedentes de
Cefalotina •Neumonía
FALOT® •Infecciones en piel y hipersensibilidad a la
tejidos blandos penicilina
•Infecciones óseas y
articulares
•Infecciones
genitourinarias y
gastrointestinales
Cefazolina •Infecciones en piel y •Hipersensibilidad a
CEFAZOLINA tejidos blandos
GENFAR® las penicilinas
•Infecciones en mucosas y
óseas
•Reducir las dosis en
•Infecciones respiratorias presencia de
•Infecciones ginecológicas insuficiencia renal
y urinarias grave
FÁRMACOS INDICACIONES CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES

•Infecciones del tracto •Hipersensibilidad a

respiratorio las penicilinas
•Infecciones •Lactantes menores de
Cefradina genitourinarias un mes
VERACEF®
• Infecciones
otorrinolaringológicas
•Infecciones en piel y
tejidos blandos
•Infecciones
osteoarticulares
 FÁRMACOS INDICACIONES CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
•Infecciones de vías •Hipersensibilidad a
Cefuroxima respiratorias profundas las penicilinas
•Neumonía bacteriana
•Infecciones de tracto
•El uso prolongado
respiratorio superior puede ocasionar el
•Infecciones óseas y crecimiento de
articulares gérmenes no
• Infecciones ginecológicas y susceptibles
obstétricas
•Meningitis y peritonitis

Cefprozilo •Infecciones en piel no •Hipersensibilidad a

PROCEF® complicadas las penicilinas
•Infecciones respiratorias
•Infecciones urinarias
•Insuficiencia renal
FÁRMACOS INDICACIONES CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
•Otitis media, sinusitis aguda •Hipersensibilidad a
Cefaclor y crónico
CECLOR® las penicilinas
•Neumonía bacteriana
•Infecciones de tracto
•Niños menores de 1
respiratorio superior e mes
inferior •Insuficiencia renal
•Infecciones en piel y tejido
subcutáneo
•Infecciones del tracto •Hipersensibilidad a
Cefoxitina respiratorio inferior las penicilinas
•Infecciones genitourinarias
•Infecciones
•El
intraabdominales amamantamiento
•Infecciones ginecológicas debe suspenderse si
•Infecciones en hueso y la madre debe
articulaciones recibir la droga
•Peritonitis, apendicitis,
endometritis, enfermedad
inflamatoria pelviana,
colecistitis
FÁRMACOS INDICACIONES CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
•Infecciones biliares •Hipersensibilidad a
•Neumonía las penicilinas
Ceftriaxona •Gonorrea
CEFAXONA® •Infecciones en piel y tejidos
•Antecedentes de
blandos enfermedad
• Infecciones óseas gastrointestinal
•Infecciones genitourinarias
y gastrointestinales
•Infecciones en el SNC

Cefixima •Otitis media, faringitis •Hipersensibilidad a

DEVOXIM® •Bronquitis aguda y crónica las penicilinas
•Infecciones urinarias no
complicadas
 FÁRMACOS INDICACIONES CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
•Otitis media, faringitis •Hipersensibilidad a
Cefoperazona •Infecciones
SULPERAZON® las Cefalosporinas
intraabdominales
•Infecciones genitourinarias
•Embarazo y lactancia
•Infecciones en piel y tejidos
blandos
• Bronquitis aguda y crónica
•Infecciones urinarias no
complicadas

Ceftazidima •Infecciones en vías •Hipersensibilidad a

CEFOTAN® respiratorias superiores e las Cefalosporinas
inferiores
•Infecciones urogenitales
•Infecciones cutáneas y
tejidos blandos
FÁRMACOS INDICACIONES CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
•Infecciones tracto •Hipersensibilidad a
Cefotaxima respiratorio las Cefalosporinas
•Infecciones •Irritación de las
genitourinarias
• Infecciones paredes venosas
otorrinolaringológicas •Dolores en los
•Infecciones en piel y lugares de punción
tejidos blandos
•Infecciones
osteoarticulares
Ceftibutén •Infecciones del tracto •Hipersensibilidad a
urinario no complicadas las Cefalosporinas
•Otitis media •La droga es
fácilmente dializable
FÁRMACOS INDICACIONES CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES

•Infecciones de los •Hipersensibilidad a

Ceftizoxima tractos respiratorio y las Cefalosporinas
genitourinario. •Embarazo y lactancia
• Infecciones
otorrinolaringológicas,
de piel y tejidos
blandos
•Infecciones
osteoarticulares
•Peritonitis y otras
infecciones
intraabdominales
•Infecciones
enterocócicas
FÁRMACOS INDICACIONES CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES

•Infecciones de vías •Hipersensibilidad a

Cefepima
MAXIOIME® respiratorias bajas las Cefalosporinas
• Infecciones urinarias •Insuficiencia renal
complicadas severa
•Infecciones en piel y
anexas
• Infecciones
intraabdominales
•Infecciones
ginecológicas
•Meningitis bacteriana
 Meropenem

Imipenem

Ertapenem

Aztreonam
FÁRMACOS INDICACIONES CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
•Infecciones óseas •Disfunción renal
•Endocarditis bacteriana •Anafilaxia a las
Imipenem •Infecciones
TIENAM®
genitourinarias
penicilinas
•Infecciones
intraabdominales
•Infecciones cutaneas y
tejidos blandos

Ertapenem •Infecciones en piel y •Hipersensibilidad a

INVANZ® tejidos blandos las Cefalosporinas
•Infecciones ginecológicas
•Infecciones urinarias
•Insuficiencia renal
•Neumonía avanzada
•Septicemia •Hemodialisis
FÁRMACOS INDICACIONES CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
•Neumonía nosocomial •Hipersensibilidad a
Meropenem •Infecciones urinarias e
MERONEM® las penicilinas
intaabdominales
•Infecciones
intraabdominales
•Infecciones ginecológicas
•Infecciones en piel y
cutáneas
•Meningitis
•Septicemia
Aztreonam •Infecciones urinarias altas •Deterioro de la
y bajas complicadas o no función renal o
•Prostatitis aguda
•Infecciones hepatica
broncopulmonares
Ácido clavulánico

Sulbactam

Tazobactam
Broncospasmo

Dermatitis

Anafilaxia

Fiebre

Exantema
 FÁRMACO A FÁRMACO B RESULTADO

EXANTEMA
ALOPURINOL

Antibióticos METOTREXATO
INCREMENTAN LA
CONCENTRACIONES DE B
betaláctamicos

•PROBENECIDA INHIBE LA SECRECIÓN

•INDOMETACINA TUBULAR DE
•ASA BETALACTAMICOS
•SULFINPIRAZONA
Goddman y Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Cap. 45. Decima
edición. Editores J. Hardman, L. Limbird.

Brock. Biologia de los microorganismos.

Velasquez. Farmacología Basica y Clínica. 17° edición

Avendaño. Introducción a la Química Farmacéutica.