Tratamiento paciente esquizotoc

FLUVOXAMINA

DESCRIPCION
La fluvoxamina es un medicamento antidepresivo, activo por vía oral, de la clase
de los inhibidores de la recaptación de serotonina (ISRS). Los ISRS son
estructuralmente distintos de los antidepresivos tricíclicos y de los inhibidores de
la monoamino oxidasa. La fluvoxamina tiene la vida media más corta de todos
los ISRS. La sedación es más común con fluvoxamina que con algunos de los
demás ISRS (por ejemplo, citalopram, fluoxetina, sertralina). La anorexia y
pérdida de peso es una preocupación menor con fluvoxamina que con fluoxetina.
La fluvoxamina se utiliza en el trastorno obsesivo-compulsivo (TOC), y fue el
primer ISRS aprobado para uso en niños. La fluvoxamina también se ha utilizado
para el tratamiento de la depresión mayor, el trastorno de estrés postraumático,
la obesidad, la bulimia nerviosa, la esquizofrenia, el trastorno de pánico, y el
trastorno de ansiedad social.
Mecanismo de acción
La distinción clínica más importante de los ISRS es su extremadamente alta
especificidad para el bloqueo de la recaptación de la serotonina en comparación
con sus efectos sobre otros neurotransmisores conocidos. La acción precisa de
los ISRS no conoce completamente, pero se cree que el efecto más importante
es la potenciación de la serotonina debido al bloqueo altamente específico de la
recaptación de serotonina en la membrana neuronal. Los ISRS tienen menos
efectos sedantes, anticolinérgicos, y cardiovasculares que los fármacos
antidepresivos tricíclicos debido a una disminución dramática de la afinidad hacia
los receptores de histamina, acetilcolina y norepinefrina. La monoamino oxidasa
no es inhibida por ninguno de los ISRS y su actividad anticolinérgica es
prácticamente inexistente.
Farmacocinética
La fluvoxamina se administra por vía oral y es rápida y casi completamente
absorbida desde el tracto gastrointestinal. El tiempo para alcanzar las
concentraciones máximas es de 2-8 horas después de la administración oral.
Las concentraciones séricas máximas y tiempo hasta el pico no se ven afectados
por los alimentos. Las concentraciones séricas aumentan linealmente en una
manera dependiente de la dosis después de la administración oral. Las
concentraciones séricas en estado de equilibrio se alcanzan después de 10 días
de tratamiento.
La excreción de fluvoxamina a la leche materna es insignificante. La fluvoxamina
se fija en aproximadamente un 77% a las proteínas, lo que es inferior a otros
ISRS.
La fluvoxamina se metaboliza principalmente por vía hepática por desmetilación
oxidativa. Hay 11 metabolitos inactivos que se excretan por vía renal. Sólo el 2%
de la dosis se excreta por vía renal como fármaco inalterado. La semi-vida de
eliminación de la fluvoxamina es aproximadamente 15 horas después de la
administración de una dosis única, pero aumenta con la administración de dosis
múltiples en un 30-50%. La semi-vida de eliminación aumenta hasta 24 horas en
pacientes con cirrosis, mientras que no cambia en los pacientes con insuficiencia
renal no cambia. En los pacientes de edad avanzada, las concentraciones
medias plasmáticas máximas son aproximadamente 40% más alta que en los
adultos jóvenes, aumentando la semi-vida y reduciéndose el aclaramiento en
aproximadamente un 50%.

INDICACIONES Y POSOLOGIA
Para el tratamiento del trastorno obsesivo-compulsivo (TOC):
Administración oral:
 Adultos: Inicialmente, 50 mg PO a la hora de acostarse, y a continuación,
modificar según sea necesario. Se pueden hacer incrementos de 50 mg
a intervalos de 4-7 días hasta que se alcanza el máximo beneficio
terapéutico. La dosis habitual es de 100-200 mg/día, con un rango de 50
a 300 mg / día. Por lo general, las dosis debe ser divididas en dos o más
tomas cuando la dosis diaria total es > 100 mg / día. Si las dosis son
desiguales, la mayor de las 2 dosis se debe administrar antes de
acostarse.

 Ancianos: dosis de adultos. Debido a una disminución del aclaramiento,

la dosis inicial puede requerir la modificación y escalada lenta y cuidadosa
(con relación a un adulto joven).

 Adolescentes de 12-17 años: Inicialmente, 25 mg una vez al día al

acostarse. Aumentar según sea necesario, en incrementos de 25 mg cada
4-7 días hasta un máximo de 300 mg / día PO. Las dosis diarias
superiores a 50 mg/día se deben dar en dosis divididas. Si las 2 dosis
diarias no son iguales, la mayor de las doss se debe administrar antes de
acostarse.

 Niños 8-11 años: Inicialmente, 25 mg una vez al día al acostarse.

Aumentar según sea necesario en incrementos de 25 mg cada 4-7 días
hasta un máximo de 200 mg / día PO. Las dosis diarias superiores a 50
mg / día se debe dar en dosis divididas. Si las 2 dosis diarias no son
iguales, la mayor de las 2 dosis se debe administrar antes de acostarse.

 Niños < 8 años: El uso seguro y eficaz no se ha establecido.

Para el tratamiento adyuvante de la esquizofrenia:
Administración oral:
Adultos: 100 mg PO una vez al día, cuando se utiliza junto con otros agentes
usados para la esquizofrenia [386] Las dosis por lo general debe ser dividida en
dos o más tomas cuando la dosis total diaria es > 100 mg / día. Si las dosis son
desiguales, la mayor de las 2 dosis se debe administrar antes de acostarse.
Ancianos: dosis de adultos. Debido a una disminución del aclaramiento, la dosis
inicial puede requerir la modificación y la titulación lenta y cuidadosa (con
relación a un adulto joven).

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
La fluvoxamina está contraindicada en pacientes con una hipersensibilidad al
fármaco o cualquiera de los componentes de la formulación.
Se debe evitar, en la medida de lo posible, la interrupción brusca de cualquier
ISRS: se recomienda una disminución gradual durante para disminuir o prevenir
la aparición de posibles síntomas de dependencia.
La posibilidad de un intento de suicidio es inherente a los pacientes con síntomas
depresivos, lo que ocurre en la depresión primaria o asociada a otra enfermedad
primaria como OCD. Los pacientes con antecedentes de ideación suicida y que
están en alto riesgo de intento de suicidio deben ser vigilados estrechamente
durante el tratamiento inicial con fluvoxamina. Además, la fluvoxamina debe ser
prescrita en la menor cantidad consistente con buen manejo del paciente con el
fin de reducir el riesgo de sobredosis.
El uso concomitante de la fluvoxamina con inhibidores de la MAO está totalmente
contraindicado.
Los efectos de fluvoxamina durante la terapia electroconvulsiva (TEC) no han
sido evaluados, pero se debe utilizar con precaución en pacientes con
antecedentes de trastornos convulsivos. Si se presentan convulsiones inducida
por la fluvoxamina, esta debe ser discontinuada.
Todos los antidepresivos eficaces pueden transformar la depresión en manía o
hipomanía en personas predispuestas. La presentación habitual de este síintoma
es la repentina aparición de insomnio. Si un paciente desarrolla síntomas
maníacos, la fluvoxamina debe mantenerse y se comenzar una terapia
apropiada para tratar los síntomas maníacos.
La fluvoxamina se debe utilizar con precaución en pacientes con enfermedad
hepática porque el metabolismo se puede retrasar. Pueden ser necesarias dosis
menores o menos frecuentes.
El tabaco puede aumentar el metabolismo de fluvoxamina. Los fumadores tienen
un 25% de aumento en el metabolismo que los no fumadores.
La fluvoxamina se debe utilizar con precaución en pacientes de edad avanzada.
Los datos farmacocinéticos indican que el aclaramiento de fluvoxamina se
reduce en aproximadamente 50% en los ancianos. Aunque no hay diferencia en
la seguridad ha sido registrado, se recomienda la lenta titulación de la dosis
inicial y posterior en los ancianos.