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UNIVERSIDADE DE SÃO PAULO
Faculdade de Ciências Farmacêuticas
Departamento de Farmácia
Fármacos com Ação nas Arritmias,
Insuficiência Cardíaca e Acidentes
Vasculares
Prof. Dr. Roberto Parise Filho
Química Farmacêutica III
Fármacos com Ação nas Arritmias, Insuficiência Cardíaca e
Acidentes Vasculares
FÁRMACOS ANTIARRÍTMICOS
1) Estabilizantes de membrana
Bloqueadores canais de sódio:
Classe IA ‐ Disopiramida, procainamida, quinidina
Classe IB – mexiletina
Classe IC – propafenona
2) Antagonistas adrenérgicos
Beta‐bloqueadores: esmolol, metoprolol, propranolol, nadolol, timolol
3) Prolongadores do potencial de ação
Bloqueadores dos canais de potássio: amiodarona
4) Antagonistas canais de cálcio
Derivados Benzotiazepinícos: diltiazem
Derivados da papaverina: verapamil
FÁRMACOS COM AÇÃO NA INSUFICIÊNCIA CARDÍACA CONGESTIVA
1) Glicosídeos digitálicos
Derivados digitálicos: deslanósido, digitoxina, digoxina
2) Diuréticos
Tiazídicos: hidroclorotiazida
Poupadores de Potássio: espironolactona
De alça: furosemida
FÁRMACOS COM AÇÃO NOS ACIDENTES VASCULARES
1) Agentes trombolíticos
Estreptoquinase, uroquinase, alteplase, anistreplase
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ARRITMIA
Alteração no RITMO do impulso elétrico que leva à contração do
Miocárdio
RITMO SINUSAL NORMAL
(60‐100 bpm)
Taquicardia Bradicardia
> 100 bpm < 60 bpm
Fase 1: Repolarização
Reduz influxo de sódio (Na+1)
Aumenta influxo de cloreto (Cl-1) Fase 2: Plateau (poucas mudanças
Aumenta efluxo de potássio (K+1) no potencial de membrana)
Influxo lento de cálcio (Ca+2)
Efluxo de potássio (K+1)
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Fármacos Antiarrítmicos
CLASSE I – Bloqueadores Canais de Sódio
Classe IA: Diminuem a taxa de despolarização e aumentam a duração do potencial de ação
pelo aumento da refratariedade;
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Fármacos Antiarrítmicos
CLASSE I – Bloqueadores Canais de Sódio
Classe IB: pequeno efeito sobre a despolarização, diminuem a duração do potencial de
ação pela diminuição da refratariedade
Fármacos Antiarrítmicos
CLASSE I – Bloqueadores Canais de Sódio
Classe IC: diminuem a taxa de despolarização, sem alterações na duração do potencial
de ação e refratariedade.
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Fármacos Antiarrítmicos
Classe III – Bloqueadores dos canais de potássio:
Prolongadores do potencial de ação
FÁRMACOS COM AÇÃO NA INSUFICIÊNCIA CARDÍACA
CONGESTIVA
INSUFICIÊNCIA CARDÍACA
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FÁRMACOS COM AÇÃO NA INSUFICIÊNCIA CARDÍACA
CONGESTIVA
1) Glicosídeos digitálicos: Estrutura Geral
Digitalis purpurea
Digitalis lanata
FÁRMACOS COM AÇÃO NA INSUFICIÊNCIA CARDÍACA CONGESTIVA
1) Glicosídeos digitálicos: Propriedades físico‐químicas e farmacocinéticas)
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FÁRMACOS COM AÇÃO NA INSUFICIÊNCIA CARDÍACA CONGESTIVA
1) Glicosídeos digitálicos: Mecanismo de Ação
Fase 1: Repolarização
Reduz influxo de sódio (Na+1)
Aumenta influxo de cloreto (Cl-1) Fase 2: Plateau (poucas mudanças
Aumenta efluxo de potássio (K+1) no potencial de membrana)
Influxo lento de cálcio (Ca+2)
Efluxo de potássio (K+1)
Cardiotônicos
(INIBIÇÃO)
Prof. Dr. Roberto Parise F ilho
FÁRMACOS COM AÇÃO NA INSUFICIÊNCIA CARDÍACA CONGESTIVA
2) Diuréticos:
FUNÇÃO DO RIM
Manutenção do Equilíbrio
Eletrólito‐Água
Excreção de Metabólitos
Condições de Edema
(insuficiência cardíaca congestiva, síndrome nefrótica e hipertensão)
AUMENTA FORMAÇÃO DE URINA
(Excreção de Eletrólitos e Água)
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FÁRMACOS COM AÇÃO NA INSUFICIÊNCIA CARDÍACA CONGESTIVA
2) Diuréticos: Fisiologia da formação urinária
Reabsorção de
sódio pela troca de
íons hidrogênio e
potássio
(controlado por
mineralocorticóide)
60% Sódio
100% Glicose e Aminoácidos
85% Bicarbonato
65% Água
50% Cloreto
\\\\\\
Reabsorção de
àgua 98% dos eletrólitos e
Reabsorção de água são
sódio e cloreto reabsorvidos; 1-2%
(20-25%) são eliminados na
urina
FÁRMACOS COM AÇÃO NA INSUFICIÊNCIA CARDÍACA CONGESTIVA
2) Diuréticos: Classificação
Inibidores da
Anidrase Carbônica
Diuréticos
Tiazídicos
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FÁRMACOS COM AÇÃO NA INSUFICIÊNCIA CARDÍACA CONGESTIVA
2a) Diuréticos osmóticos: Estrutura Geral e propriedades físico‐químicas
FÁRMACOS COM AÇÃO NA INSUFICIÊNCIA CARDÍACA CONGESTIVA
2b) Inibidores da Anidrase Carbônica: Estrutura Geral e propriedades físico‐químicas
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FÁRMACOS COM AÇÃO NA INSUFICIÊNCIA CARDÍACA CONGESTIVA
2c.1) Diuréticos tiazídicos (Benzotiadiazínicos): Estrutura Geral e REA
Posição 6
Grupos
elétron‐aceptores
E lipofílicos
Posição 3
Grupos lipofílicos
Inibição do tranportador de
sódio/cloreto (reabsorção) no
túbulo distal
FÁRMACOS COM AÇÃO NA INSUFICIÊNCIA CARDÍACA CONGESTIVA
2c.2) Diuréticos quinazolínicos e ftalimidínicos: Estrutura Geral e REA
Longa duração
(3x/semana)
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FÁRMACOS COM AÇÃO NA INSUFICIÊNCIA CARDÍACA CONGESTIVA
2d) Diuréticos de Alça: Estrutura Geral e REA
Inibição do tranportador de
sódio/potássio/cloreto
(reabsorção) no ramo
ascendente espesso da alça
de Henle
FÁRMACOS COM AÇÃO NA INSUFICIÊNCIA CARDÍACA CONGESTIVA
2e) Diuréticos Poupadores de Potássio: Antagonistas de Receptores de Aldosterona
Antagonismo de receptores
de aldosterona no túbulo
distal impede a reabsorção
de sódio, cloreto e água
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FÁRMACOS COM AÇÃO NA INSUFICIÊNCIA CARDÍACA CONGESTIVA
2e) Diuréticos Poupadores de Potássio: Antagonistas de Canais de Sódio
Interfere com a troca catiônica pelo bloqueio de
canais de sódio luminais no túbulo distal e no
tubo coletor. Bloqueia a reabsorção de sódio e a
secreção de potássio.
Prof. Dr. Roberto Parise F ilho
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