USOS CLINICOS

TUBO DIGESTIVO Y VIAS URINARIAS

 Los simpaticomiméticos son útiles:

o Depresión de la actividad del musculo liso, se utiliza simpaticomiméticos
muscrinicos directos e indirectos
BETANECOL
Se absorbe y distribuye de forma inadecuada en el sistema nervioso central. Debido a la
capacidad de resistir la acción de la colinesterasa, su tiempo de acción es en suma
prolongado, pero la presencia de un grupo beta-metilo en su molécula disminuye la
potencia de la sustancia en el receptor nicotínico.

Los efectos gastrointestinales aparecen después de 30 minutos de la administración

oral, siendo necesario 60 a 90 minutos para lograr la acción máxima, la duración del
efecto oscila en alrededor de una hora.
NEOSTIGMINA
La neostigmina ejerce sus efectos al competir con la acetilcolina por su sitio de unión en
la acetilcolinesterasa. Al interferir con la destrucción enzimática de la acetilcolina, la
neostigmina potencia la acción de la acetilcolina tanto en el músculo esquelético
(receptor nicotínico) como en el tracto gastrointestinal (receptores muscarínicos). La
neostigmina también puede estimular las respuestas colinérgicas en los ojos (que
causan miosis) si se aplica directamente. Los diferentes grupos de músculos presentan
diferentes niveles de respuesta a los agentes anticolinesterásicos, y las dosis que
producen la estimulación de un grupo muscular pueden causar debilidad, a través de
una sobredosis, en otro. Las respuestas específicas a los inhibidores de la colinesterasa
son: aumento del tono del músculo esquelético (receptor nicotínico), aumento de la
motilidad gástrica y el tono GI (receptores muscarínicos), bradicardia (receptores
muscarínicos), estrechamiento del uréter (receptores muscarínicos), estimulación del
sudor y las glándulas salivales (receptores muscarínicos), y la constricción de los
bronquios (receptores muscarínicos)
INTOXICACION POR FARMACOS ANTIMUSCARINICOS
LA ATROPINA, es letal en niños causando trastornos graves y prolongados, y en adultos
causa arritmias, de cual se utiliza un inhibidor de colinesterasa para revertir el efecto de
la atropina.
LA FISOSTIGMINA, es el más adecuado, tiene facilidad de entrada en el SNC y revierte
los signos centrales y periféricos del bloqueo muscarinico.

FARMACOS ANTAGONISTAS DE RECEPTORES COLINERGICOS

ATROPINA

 Es una droga anticolinérgica.

 Antagonista competitivo en los receptores colinérgicos muscarínicos periféricos
y centrales.
 Es una amina terciaria lípido-soluble capaz de atravesar la barrera
hematoencefálica y ejercer algunos efectos sobre el SNC.

MECANISMO DE ACCIÓN
Estimula el SNC y después lo deprime; tiene acciones antiespasmódicas sobre músculo
liso y reduce secreciones, especialmente salival y bronquial; reduce la transpiración.
Deprime el vago e incrementa así la frecuencia cardiaca.

DOSIS
Premedicación
Adulto
IV/IM: 0,5-1 mg /dosis. Las dosis inferiores a 0,5 mg pueden causar bradicardia
paradójica.
Niños
IV/IM: 0,01-0,02 mg/kg/dosis, mínimo 0,1 mg/dosis
FARMACOCINÉTICA
Inicio de acción
1-2 minutos.
Duración
IV: variable, alrededor de 30 minutos.
IM/SC: 45 minutos- 1 hora.
Metabolismo
Hepático, 50-75 %.
Eliminación
Renal. Solo un 18% es excretado sin cambios.
Toxicidad
En caso de sobredosificación puede producir síndrome anticolinérgico central, con
alucinaciones, sedación, y coma, que se trata con fisostigmina a dosis de 1-2 mg/IV,ya
que este fármaco atraviesa la barrera hematoencefálica.
Interacciones
Interfiere en la absorción de otros fármacos al disminuir el vaciado y la motilidad
gástrica.

EFECTOS SECUNDARIOS

Digestivos. Sequedad de boca, relajación del esfínter esofágico inferior, disminución de

la motilidad gástrica, disminución de la secreción gástrica, relajación de la musculatura
lisa gastrointestinal.
Respiratorios. Relajación del músculo liso bronquial.
Cardiovasculares. Taquiarritmia, disociación AV, fibrilación ventricular.
Neurológicos. Sedación, coma, hipertermia, amnesia.
Oculares. Midriasis y cicloplejia.

EFECTOS ADVERSOS
ATROPINA
Excitación, descoordinación, confusión mental o alucinaciones (especialmente en dosis
altas), hipertermia; alteraciones visuales (midriasis, inhibición de la acomodación, visión
borrosa, fotofobia; taquicardia (arritmias, exacerbación transitoria de la bradicardia);
rubefacción; secreción bronquial reducida; sequedad de boca (dificultad para deglutir y
hablar, sed), inhibición parasimpática de tubo digestivo (estreñimiento y reflujo),
inhibición de la secreción gástrica, pérdida del gusto, náuseas, vómitos, sensación de
hinchazón; anhidrosis, urticaria, sarpullido; inhibición del control parasimpático de la
vejiga, retención urinaria.
 FARMACOS ANTICOLINERGICOS

ALCALOIDES DERIVADOS COMPUESTOS

NATURALES SEMISINTÉTICOS SINTÉTICOS
•Atropina •Homatropina •Pirencepina
•Escopolamina •Diciclomina
•Tropicamida
•Benzatropina

Efectos sobre el sistema nervioso central

ATROPINA ESCOPALAMINA

SEGÚN • TERAPÉUTICA: Mínima alteración de las • TERAPÉUTICA: Depresión

DOSIS funciones cerebrales. del SNC acompañada de
amnesia y alteraciones del
• ELEVADA: Excitación acusada, alteración del
sueño.
comportamiento, alucinaciones y delirio
• MUY ELEVADA: Estimulación seguida de:
depresión, parálisis bulbar, colapso
circulatorio, insuficiencia respiratoria, coma
y muerte.

APARATO DIGESTIVO APARATO GENITOURINARIO

• Ejercen un efecto de mayor intensidad • Acción es débil

sobre la motilidad y un efecto de menor
• Relajación de la musculatura
intensidad sobre la función secretora del
lisa de la pelvis, los cálices, los
tubo digestivo.
uréteres y la vegija urinaria.
• Reducen en mayor grado la secreción (utilidad en el tratamiento de
salival basal . cuadros espasmódicos de
origen inflamatorio y
• Motilidad digestiva: reducción del tono,
neurológico de las vías
frecuencia y amplitud de las ondas
urinarias)
peristálticas, con enlentecimiento del
vaciado gástrico y tránsito intestinal
EFECTOS SOBRE LAS EFECTOS SOBRE EL OJO EFECTOS SOBRE EL APARATO
GLÁNDULAS RESPIRATORIO
SUDORÍPARAS

• DOSIS BAJAS: • Producen dilatación • Reducen la

reducen la pupilar sin pérdida de la broncoconstricción inducida
producción acomodación por:
del sudor
• Elevan la presión  Agonistas
• DOSIS ALTAS: intraocular muscarínicos
incrementan
• Visión borrosa  Anticolinesterásicos
la
temperatura • Fotofobia  Histamina
corporal
• Disminuyen la  Bradicinina
constricción pupilar
 Eicosanoides.
refleja a la luz y la
convergencia de los ojos. • Reducen la secreción de
glándulas mucosas de la
nariz, faringe, laringe,
tráquea y bronquios

• Son utilizados en el
tratamiento del asma y
EPOC