FARMACOS

ANTIINFLAMATORIOS
NO ESTEROIDEOS
FC-511 2015
Definición
 LosAINES son un grupo de
agentes de estructura química
diferente que tiene como
efecto primario inhibir la
síntesis de prostaglandinas
atreves de la inhibición de la
enzima Cicloxigenasa
fármacos principalmente
antiinflamatorios, analgésicos y
antipiréticos.
 Inhibe la síntesis de
prostaglandinas con diferente
especificidad y potencia sobre
las isoformas de la ciclooxigenasa
(COX)
El termino AINE hace
referencia al mecanismo de
acción diferente del de los
esteroides que actúan sobre
la fosfolipasa A2
 La acción principal de todos los AINE es la
inhibición de la ciclooxigenasa , una enzima
que convierte el ácido araquidónico en
endoperóxidos cíclicos, los cuales se
transforman en prostaglandinas y en
tromboxanos mediadores de la inflamación y
factores biológicos locales, no circulantes
llamados autacoides, incluyendo los
eicosanoides.
 La inhibición de la síntesis de prostaglandinas
y tromboxanos por los AINES sería
responsable de su actividad terapéutica y de
los varios efectos tóxicos de este grupo de
fármacos.
Se conocen dos tipos de
ciclooxigenasa
 COX-1: (enzima constitutiva) presente en
todos los tejidos del cuerpo
 COX-2: ( enzima inducible) no esta
normalmente presente, es una enzima
inducida por citoquinas, factores de
crecimiento y factores séricos se genera
en el sitio de la inflamación.
 Se postula que la COX 1 es la
responsable de las funciones basales
dependientes de prostanoides, encargada
de la síntesis de prostaglandinas para la
regulación fisiológica como la cito
protección gástrica y renal, la regulación
de flujos sanguíneos inflamatorios
(inducida) y estimula la síntesis de
prostaglandinas que producirán fiebre,
dolor o inflamación
INDICACIONES TERAPEUTICAS
DE LOS AINE

La elección de uno de estos fármacos depende de la

tolerabilidad a los posibles efectos adversos, y a la
experiencia del medico que lo prescribe ya que el
perfil de acción y las indicaciones son similares.
Indicaciones terapéuticas
 •se emplean en artritis
reumatoide, artrosis, espondilitis
Procesos
anquilosante, artritis gotosa,
reumatologicos
tendinitis, bursitis. Mejoran la
inflamación, y el dolor

Enfermedad •derivados de los salicilatos se

inflamatoria usan la enfermedad de cron y
intestnal CUCI como la sulfasalazina

Profilaxis
•Se usa la aspirina
tromboembolica
 Procesos •preparados tópicos de salicilatos, como
queratoliticos en verrugas y sobre
dermatológicos crecimientos de piel

Cierre del •el ibuprofeno y la indometacina se

conducto utilizan, si no dan resultado se interviene
arterioso Qx.

•derivados hidrosolubles fenilaceticos,

Procesos pirrolaceticos e indolicos se usan para la
oculares: infamación postquirúrgica, edema
macular cistoide y conjuntivitis alérgica
REACCIONES ADVERSAS
Efectos gastrointestinales
 Dolor abdominal
 Náusea
 Anorexia
 Erosiones o úlceras
gástricas
 Anemia
 Hemorragia en las
vías GI
 Perforación
 Diarrea
EFECTOS ANTICUAGULANTES

 La actividad plaquetaria disminuye,

inhibiendo la secuencia iniciada por las
prostaglandinas, necesaria para la
activación plaquetaria.
 Los AINES unidos a las proteínas
desplazan a la warfarina de sus sitios de
unión, aumentando el efecto
anticoagulante.
Plaquetas
 Inhibición de la
activación de
plaquetas
 Propensión a la
aparición de
hematomas
 Mayor riesgo de
hemorragia
FARMACOCINETICA
Se metabolizan en
Se absorbe en la parte muchos lugares pero las
alta del intestino mitocondrias y el
delgado, por difusión retículo endoplasmico
pasiva. hepático son los lugares
mas importantes

Se distribuye en líquidos Se excreta por la orina

y tejidos y atraviesa en 10% como ac.
bien el LCR y la barrera Salicílico y 75 como
placentaria glucoronidos fenólicos
 CLASIFICACION DE AINES

1.DERIVADOS DEL 3. DERIVADOS DEL INDOL

SALICILATO. Y ACIDO INDENACETICO

Acido Indometacina
acetilsalicilico. Sulindac
Salicilato de Etodolac
sodio. Acemetacina
Difeunisol.
Sulfasalazina.
Olsalazina.
2. Derivados del
P-Aminofenol
Acetaminofen
6.DERIVADOS DEL 8. DERIVADOS DE LAS
ACIDO PIRAZOLONAS
ANTRANILICO Metamizol
Acido mefenamico Fenilbutazona
Acido Oxifenbutazona
meclofenamico

7. DERIVADOS DEL
ACIDO ENOLICO
Piroxicam
Tenoxicam
Meloxicam
 CLASIFICACION PARA LOS AINES SEGÚN SU
SELECTIVIDAD PARA LA CICLOXIGENASA

NO SELECTIVOS COX TIPO 1 Y 2 SELECTIVOS (COX-2)

(tradicionales convencionales) Celecoxib
Aspirina Parecoxib
Acetaminofen Lumiracoxib
Indometacina Rofecoxib
Valdecoxib
Ibuprofeno
Naproxeno
Sulindac
Diclofenaco
Piroxicam
Meloxicam
Cetoprofeno
Acemetacina
1.Derivados del salicilato
Acido acetilsalicilico
Este grupo de fármacos cuyo prototipo es el acido acetil salicilico
(aspirina), tiene propiedades analgésicas, antipiréticas y
antiinflamatorias. La aspirina es el único de todos los AINEs que
acetila en forma irreversible la cicloxigenasa, pero el ácido
salicílico es tan irritante, que solo se usa externamente y por ello se
han sintetizado derivados de este ácido para el uso sistémico.

PRESENTACION ASPIRINA
Liquida
Comprimidos con protección
Supositorios.
MECANISMO DE ACCION

(Inhibición de la enzima cicloxigenasa)

Inhibe de manera no selectiva a la ciclo oxigenasa (COX-1 y COX-

2) que da como resultado el bloqueo de la biosíntesis de la
prostaglandinas y tromboxanos. Y para sus acciones
antiinflamatorias, se observa que algunas aines inhiben la enzima
lipoxigenasa.
 FARMACOCINETICA.

Vía de administración: oral (se debe de tomar

con los alimentos, agua o leche)-rectal.
Biodisponibilidad: 90%
Absorción: tracto gastrointestinal (principalmente
en la 1 porción del intestino delgado)
Distribución: en todo el organismo incluyendo, el
liquido sinovial, liquido raquídeo y leche
materna.
Excreción: renal
Vida media plasmática: 3-6 h.
Indicaciones
 son máximos con aspirina y menos con los
salicilatos no acetilados, las preparaciones
tamponados efervescentes reducen el
riesgo pero no lo anulan

disminuyen la función renal en dosis altas,

consumo crónico y pacientes susceptibles.

asma alergias, pólipos nasales,

broncoespasmo, angioedema y urticaria.
Puede causar el cierre prematuro
del conducto arterioso si se
administra en el tercer trimestre
de embarazo

Esta contraindicado en estados

febriles víricos ya q esta asociado
al Sx. De Reye (encefalopatía
aguda con degeneración grasa
del hígado)
2.DERIVADOS DEL P-AMINOFENOL
acetaminofen (paracetamol)

Posee efectos analgésicos y antipiréticos; sin

embargo, a diferencia de otros fármacos de este
grupo, su efecto antiinflamatorio es muy débil.
Al igual que a otros AINES el efecto analgésico y
antipirético se le atribuye a la capacidad que tiene
de bloquear la síntesis de prostaglandinas al inhibir a
la cicloxigenasa
Vía de Administración: oral-rectal
Absorción: en el aparato digestivo (intestino delgado).
Distribución: en todos los líquidos corporales. Vida media de
eliminación de 2-3 h.

Biodisponibilidad: 88%, sus efectos se inician en 30 min son útiles

de 4 a 5 h.

Excreción: por riñones en forma de metabolito.

Aplicación: analgesico-antitermico (resfriados comunes, control
del dolor leve como cefaleas, mialgias, dismenorrea y dolor
posparto. Dolor dental severo que no sede con analgésicos.

Formas farmacéuticas: tabletas, gotas, ampollas, jarabe,

supositorio, comprimidos.
EFECTOS ADVERSOS.
Nauseas, vomito, dolor
abdominal, dificultad al
orinar, disminución en el
volumen urinario, erupción
cutánea, neutropenia,
pancitopenia, cansancio,
ictericia, necrosis del
hígado y necrosis
tubulorrenal. El antídoto
especifico por intoxicación
por acetaminofen, es la
acetilcisteina.
CONTRAINDICACIONES.
El fármaco esta
contraindicado en
hipersensibilidad al
acetaminofen, disfunción
hepática e insuficiencia
renal. No se debe
administran en pacientes
que toman fármacos
inductores enzimáticos
(barbitúricos).
Causa toxicidad letal por
sobredosis.
Efectos toxicos
 Hepatotoxicidad
 Necrosis tubular renal
 Reacciones de hipersensibilidad
 POSOLOGÍA.
Dosis habitual de acetaminofén Dosis UNICA de acetaminofén en el
en el ADULTO NIÑOS
DERIVADOS DE LAS
PIRAZOLIDONAS

Comprende fármacos como el matamizol,

dipirona, propifenazona, fenilbutazona y su
metabolito la oxifenbutazona.

Se han usado durante mucho tiempo pero

en los últimos años se ha retirado del
mercado por riesgo de agranulocitosis
grave.

Se usa en el tratamiento de la artritis

reumatoide la espondilitis
8 . DERIVADOS DE LAS PIRAZOLONAS

METAMIZOL
El fármaco representativo de este grupo es la dipirona
(metamizol), es eficaz como analgésico y como
antipirético; sin embargo su efecto antiinflamatorio es muy
limitado comparado con el de otros AINES a pesar que
también es un inhibidor de la cicloxigenasa.
 FARMACOCINÉTICA EFECTOS ADVERSOS

Vía de administración: oral, vía  Granulomatosis.

intramuscular o intravenosa
Metabolización: hepática
Excreción: renal
Vida media plasmática: 8-10 h
Terapéutica: dolor moderado e
intenso, cuando no se puede controlar
con AINES menos tóxicos.
 Anemia hemolítica
 Síndrome de Stevens Jhonson
 Trombocitopenia
Por lo anterior el Metamizol se
considera un fármaco de
segunda elección en el
tratamiento de dolor moderado
a intenso.

CONTRAINDICACIONES
 Hipersensibilidad a las pirazolonas

 Insuficiencia renal
 Insuficiencia cardiaca
 Durante el embarazo y lactancia
 En personas con déficit de glucosa
DERIVADOS DEL ACIDO
PROPINOICO
 5.DERIVADOS DEL ACIDO ARILPROPIONICO
NAPROXENO E IBUPROFENO EFECTOS ADVERSOS
Estos fármacos al igual que la AAS y la  Nauseas
endometacina, tiene propiedades
 Dispepsia
analgésicas, antiinflamatorias y antipiréticos
sus efectos se atribuyen a su capacidad para  Edema periférico
bloquear la biosíntesis de prostaglandinas,  Exantema
tromboxanos y prostaciclinas, por inhibición
 Picazón
de manera no selectiva la COX tipo 1 y 2.
 Efecto cardiovascular y
SNC

CONTRAIINDICACION
 Se usan como analgésicos en las
bursitis, tendinitis y dismenorreas

Como antitérmicos y antinflamatorios

en: artritis reumatoide, artrosis,
espondilitis anquilosante y artritis gotosa
aguda.

Reacciones adversas: menos

gastrolesivos que lo salicilatos, puede
aparecer dispepsia, toxicidad
gastrointestinal, sedación, mareo y
cefalea, así como reacciones de
hipersensibilidad
POSOLOGIA.
La dosis ibuprofeno:
Antiinflamatorio 1200-1800 mg/dia.
Analgésico: 200-800 mc/8-12 h.
La dosis naproxeno:
Dolor agudo-leve: 250 mg/ 6-8 h. inicial de
500mg.
Antirreumático: 250-500 mg c/12h.
En niños, por vía oral, ˃ de 2 años, como
antirreumático: 10 mg/kg de peso corporal al
día, dividido en dos dosis.
DERIVADOS DEL ACIDO
ACETICO

Derivados del ac.

acético

Pirrolaceticos
Inolaceticos Fenilaceticos
(tolmetina, Naftilaceticos
(indometacina, (diclofenaco y
ketorolaco y (nabumetona)
etodolaco) alclofenaco)
sulindaco)
 4.DERIVADOS DEL ACIDO
HETEROARILACETICO

Al igual que el diclofenaco o el ketorolaco son

inhibidores de la COX y en consecuencia de la síntesis
de la prostaglandinas, prostaciclinas, tromboxanos.
También inhibí la agregación plaquetaria y prolonga el
tiempo de sangrado. Como antiinflamatorio son mas
potentes que las AAS, pero menos que la
indometacina, naproxeno, ibuprofeno.
DICLOFENACO
Vía de administración: oral, intra muscular, cólico
renal.
Distribución: Liquido sinovial. Vida media plasmática:
1-2 h.
Biodisponibilidad: 54%
Excreción: orina 65%, bilis 35%.
Absorción: Hidrolisis- conjugación hepática.
Terapeutica: artritis reumatoide, espondilitis
anquilosante y artrosis.
 EFECTOS ADVERSOS

Con la administración CON MENOR FRECUENCIA:

del DICLOFENACO son  Anorexia
MAS FRECUENTES:
 Diarrea
 Nauseas
 Ulceración gastrointestinal
 Vomito
 Cefalea
 Dolor abdominal
 Eructos  Visión borrosa

 Diarrea  Nerviosismo

 Erupción cutánea
 INDOMETACINA

Concentración en el liquido sinovial es igual a

la plasmática.

Mejora los síntomas de la artritis reumatoide

y también en artrosis, gota, espondilitis

Muchos efectos adversos: neurológicos:

cefalea frontal, mareos vértigo y confusión;
gastrointestinales; hemorragias y reacciones
hematopoyéticas (anemia aplásica y
agranulocitosis
INDOMETACINA
 Antipirético
 Tratamiento de espondilitis anquilosante y
osteoartrosis.
 Para suprimir contracciones uterinas en trabajo
de parto.
 Suprimir hemorragias ventriculares en neonatos.
Farmacocinética

 Absorción: tubo digestivo

 Vida media plasmática: 2 horas
 Excreción: orina.

 Presentaciones: capsulas/grageas 25 y 50mg.

Supositorios 50 y 100mg.
 Dosis en adultos: 50-200mg/dia/6-12hras
 Dosis máxima en adultos: 200mg/dia
Efectos adversos

 Anorexia, nauseas y dolor abdominal

 Lesiones ulcerosas
 Pancreatitis
 Mareos, vértigo, confusión mental.
 KETOROLACO

Destaca por su potente actividad

analgésica (Se considera que
30mg equivalen al efecto de 10mg
de morfina)

Se puede administrar por vía

parenteral (intramuscular e
intravenosa).

Se utiliza en dolores posoperatorios,

preparados oftalmológicos para
conjuntivitis alérgicas y extracción
de cataratas
KETOROLACO
 Inhibe la síntesis de
prostaglandinas.
 No genera tolerancia,
efectos de abstinencia,
ni depresión
respiratoria.
 Dolor post-operatorio
 Cuadros inflamatorios
del ojo.
 Tratamiento de la
conjuntivitis alérgica
estacional.
Presentaciones:
 comprimidos 10mg
 inyectables 10 y 30mg/ml

Dosis en adultos: IV 30mg/6hras

IM 30mg/6hras

Dosis máxima: IV 20 dosis en 5 días 120mg

IM 20 dosis en 5 días 120mg/día.
Efectos Toxicos
 Somnolencia
 Mareos
 Cefaleas
 Dolor gastrointestinal
 Dispepsia
 Nauseas
 Dolor en el sitio de inyección
DICLOFENACO
DICLOFENACO
 La administración
simultanea con
alimentos torna lento
el ritmo de absorción.
 Actividades
analgésicas,
antipiréticas y
antiinflamatorias.
Farmacocinética

 Absorcion: dependiendo la vía de

administración

 Metabolizacion: hígado
 Vida media plasmatica: de 1 a 2 horas

 Excresion: orina 65% y por la bilis 35%

 Indicaciones
 Dismenorrea
 Dolor posoperatorio
 Artritis reumatoide
 Osteoartritis
 Inflamación posoperatoria después de la
extracción de cataratas.
Efectos Toxicos
 Hemorragias

 Ulcera o perforación de la pared intestinal

 Erupciones, reacciones alérgicas y retención de

líquidos.
DICLOFENACO SODICO Y POTASICO
Ventajas
 Reduce el tiempo de
contacto con la mucosa
gastrointestinal.

 Reduce los problemas en

el tracto gastrointestinal
debido a su rápida
absorción.

 Se obtiene un efecto muy

rápido en el alivio del
dolor al ser absorbido
más rápidamente.
 Presentación diclofenaco sódico: inyectable IM

 Presentación diclofenaco potasico: comprimidos,

capsulas de 25, 50, 75,100, 150, 200mg.
 Dosis en adultos: rectal 100mg/24hras. IM 75-
150mg/24hras.
 Dosis máxima: 150mg al día
DERIVADOS DEL ACIDO
ENOLICO (OXICAMS)
Destacan:
piroxicam,
Con semivida
tenoxicam y
larga, lo que
meloxicam
permite dar una
(inhibidor
sola dosis diaria
selectivo e la
COX-2)

Piroxicam y
El piroxicam se
tenoxicam
acumula en el
comparten
liquido sinovial en
acciones de los
concentración
otros AINE , solo
similar a la
varia la semivida
plasmática
plasmática
ÁCIDOS ENÓLICOS
 Inhiben la cox-1 y la cox-2 y poseen actividad
antiinflamatoria, analgésica y antipirética. Ofrecen
eficacia similar a la de la aspirina, indometacina, o el
naproxén en el tratamiento a largo plazo de artritis
reumatoide o osteoartritis. Tienen una larga semivida
por tanto se administran una vez al día. Son:
 Piroxicam
 Meloxicam
 Nabumetona
 Tenoxicam
PIROXICAM
Propiedades farmacológicas:
 Eficaz como antiflamatorio.
 Inhibe la activación de neutrofilo
 inhibe la ciclooxigenasa
 inhibe la proteoglucanasa y la colagenasa en el
cartílago.
Farmacocinética:
 Absorcion: por vía oral, en 2-4 hr alcanza
concentraciones máximas en plasma.
 Distribucion:ya absorbido se liga las proteínas
plasmáticas, se concentra en plasma y liquido
sinovial.
 Excresion: orina
 Indicaciones: artritis reumatoide, y osteoartritis

 Dosis: vía oral, rectal,IM: 20-40 mg una vez al

día

 Nombre comercial: Artagil, Piroxicamur,

Vitaxicam, Doblexan
MELOXICAM
 Indicada contra la artritis reumatoide (15 mg una
vez al día) y para la osteoartritis (7.5-15 mg una
vez al día)
 Produce menor daño del estomago en
comparación con la piroxicam.
Nombre comercial: movalis, parocin, uticox

Presentación: comprimidos de 7.5-15mg,

supositorios de 7.5-15 mg
 Inhibidores selectivos de la
COX-2

Inhibidores selectivos

Coxibs: celecoxib,
Sulfonilida: Indolaceticos: rofecoxib, etoricoxib,
Oxicam: meloxicam
nimesulida etodolaco valdecoxib, lumircoxib
y parecoxib
ADMINISTRACIÓN Y PRECAUCIONES

 Los nuevos antinflamatorios no esteroideos anti

COX-2 no sustituyen a los antinflamatorios clásicos,
deben indicarse y utilizarse cuando hay riesgo de
problemas gástricos o renales en los pacientes.
 Su administración, dosificación, e indicaciones
son parecidas a los antinflamatorios clásicos,
excepto que no pueden tomarlos los pacientes que
tengan enfermedad de Crohn o Colitis ulcerosa.
 No deben tomarse en el embarazo ni en
mujeres que están dando de mamar a sus hijos.
EFECTOS SECUNDARIOS
 Dolor de cabeza,
 Estreñimiento y diarrea,
 Mareos y dolor abdominal,
 Retención de líquidos con edemas de los
tobillos,
 Cuadros de alergia en casos específicos.