FARMACOS CONTRA

ESTAFILOCOCO METICILINO
RESISTENTE O SARM
DOCENTE: VILLAREAL OSORIO EDMILSON FAREL
INTEGRANTES:
❖ DOMINGUEZ HORNA ARNOLD ALEXANDER
❖ HOYOS PÉREZ JORGE
❖ NARRO BALTAZAR DIEGO
❖ VARAS MAGUIÑA, DIANA ESTEFANY (E)
❖ VIGO RUIZ, MELISSA
Sitios de acción de la mayoría de
antibacterianos
SULFAMETOXAZOL­
TRIMETROPIM
Resistencia.
1‐. De la permeabilidad Celular
2‐. Sobreproducción de Dihidrofolatoreductasa
3‐. Enzimática

Administración
80Mg de TRIMETOPRIM + 400Mg de SULFAMETOXAZOL
por 5ml diluida en 125 ml de glucosa al 5%

Efectos Adversos
‐ Anemia Megaloblastica
‐ Leucopenia
‐ Granulocitopenia
TETRACICLINA

30 s

Sepas
Resistentes

Absorción Dosis Excreción

2‐5mg/kg/dia
DOXICICLINA 95 % ‐ 100%      c/12h. V.O
Resistencia: Biliar
1‐. Bomba Proteínica
2.‐Proteccion Ribosomal Renal
3.‐ Enzimatica

95 % ‐ 100% 200Mg/ dia
MINOCICLINA
Durante 5 dias
 Los mas frecuentes son:
▪ Nauseas Irritación del tubo digestivo
▪ Vómitos
▪ Diarrea

1.‐Fluorescencia, cambios de color y displasia
     Del esmalte dental Se unen con facilidad al Calcio
2.‐ Osteítis, provocando Deformidad,
     Inhibición del crecimiento
MINOCICLINA
 FARMACODINAMIA
► Generalmente bacteriostática contra la mayoría de los
organismos, aunque las concentraciones elevadas de
tetraciclinas pueden ser bactericidas.

► La acción bacteriostática es la unión reversible del fármaco

a las unidades ribosómicas de organismos susceptibles y a la
inhibición de la síntesis de proteínas. 

► todas las tetraciclinas alcanza al ribosoma por difusión

pasiva a través de los canales de porinas en la membrana
bacteriana pero, la minociclina, debido a su solubilidad en
lípidos pasa directamente a través de la bicapa lipídica.
FARMACOCINÉTICA

❑ ABSORCIÓN: 90‐10% en dosis oral.

❑ Biodisponibilidad: 100% se interfiere con iones
quelantes (calcio, hierro, etc)
❑ Distribución: en todos los tejidos, es muy
soluble en lipidos pobre en el LCR,
❑ METABOLISMO: parcialmente HIGADO
❑ EXCRECION RENAL: 4‐19 % se excreta en orina.
RAM
► Coloración permanente en dientes e inhibición de
desarrollo óseo en niños
► Anorexia
► Náusea
► Vómito
► Diarrea
► Urticaria
► Erupción
► Dermatitis
► Sobreinfección
► anemia hemolítica
► Trombocitopenia
► eosinofilia.
INDICACIONES
CONTRAINDICACIONES

► Hipersensibilidad a tetraciclinas.
► 2ª mitad de embarazo
► Lactancia.
► Niños < 8 años.
CLINDAMICINA
 FARMACODINAMIA
► tiene un efecto bacteriostático.
Interfiere con la síntesis de las
proteínas, en una manera similar a
la eritromicina y cloranfenicol,
uniéndose a la subunidad 50S del
ribosoma bacteriano.
► Esto causa el antagonismo si son
administrados simultáneamente y
hace posible una resistencia cruzada.
ESPECTRO

► Gram‐positivas
‐ Son sensibles Staphylococcus aureus, S. epidermidis,
Strepto coccus pyogenes, S. pneumoniae, S. viridans, S. durans,
S. bovis, Clostridium tetani, C. perfringens y C. diphtheriae.
 El S. faecalis es resistente.Gram‐negativos sensibles
► Aunque los aerobios gramnegativos en general son resistentes,
los anaerobios son sensibles, en especial las especies
de Bacteroides.
FARMACOCINÉTICA

❑ ABSORCIÓN: 90% en dosis oral. Tracto

gastrointestinal
❑ Distribución: en todos los tejidos, exepto en el
SNC.
❑ METABOLISMO: la mayoría en el hígado
❑ VIDA MEDIA: 2 a 3 horas.
❑ EXCRECION: se excreta en orina y poco en bilis
RAM
► Hematológicas:  leucopenia, leucocitosis, anemia y trombocitopenia
graves en algunos pacientes recibiendo CLINDAMICINA.
► Sistema cardiovascular:arritmias severas como fibrilación
ventricular, alargamiento del intervalo QT y arritmia ventricular
polimórfica, vasculitis.
► Sistema nervioso central: Se han reportado eventos aislados de
bloqueo neuromuscular.
► Gastrointestinales: diarrea, náusea, vómito y dolor abdominal. En
algunas ocasiones se ha reportado esofagitis.
► Riñón y aparato genitourinario: moniliasis vaginal y vulvovaginitis.
► Piel: erupción de leve a moderada intensidad. En tratamientos
tópicos se ha reportado prurito facial, dermatitis de contacto,
edema facial y erupción maculopapular.
 ADMINISTRACION
Cada ampolleta contiene:
Clindamicina.................................................. 300, 600 y 900 mg
Vehículo, c.b.p. 2, 4 y 50 ml.

Cada CÁPSULA contiene:
Clindamicina................................................................... 300 mg

❑ Vía oral.
Adultos: 150—450 mg cada 6 horas,
Niños > 10 kg: 8—20 mg/kg/día en 3 o 4 dosis iguales cada 6 o 8 horas,
❑ Administración IV ­ IM(en forma de fosfato)
Adultos: 300 mg cada 6, 8 o 12 horas. En el caso de infecciones  graves,
se pueden utilizar dosis de hasta 2700 mg divididas en 2, 3  o 4 dosis. Sin
embargo, vía IV no se recomiendan dosis  superiores a  los 600 mg
 INDICACIONES
• Infec. grave debidas a microorganismos sensibles.
• Infec. del tracto respiratorio inferior: empiema,
neumonía y absceso pulmonar.
• Infec. de la piel y tejidos blandos.
• Infec. intraabdominales: peritonitis y abscesos
intraabdominales.
• Infec. óseas y articulares: osteomielitis y artritis
séptica.
• Septicemia.
• Infec. del tracto genital femenino: endometritis,
infecciones vaginales postquirúrgicas, abscesos
tubo‐ováricos no gonocócicos, celulitis pélvica,
salpingitis y enfermedad inflamatoria pélvica aguda
CONTRAINDICACIONES

► Hipersensibilidad
► Insuficiencia hepática o renal se
requiere ajustar la dosis.
► Es posible que CLINDAMICINA
desencadene superinfecciones
por organismos no sensibles,
incluso cuando se administra por
vía vaginal. Debido al riesgo de
inducir colitis seudomembranosa.
VANCOMICINA
Efectos adversos
• Fracaso del tratamiento de bacteriemia por SARM con vanco
asociado a la concentración mínima de vanco < 15 µg/ml y CMI > 1
µg/ml.
• Cuestiones pertinentes: vs. SARM cuando la relación AUC/CMI > 400
.
• nefrotoxicidad de 25%. Con CMI = 2 y 4 g/día IV , AUC/CMI > 400 en sólo 57%
(riesgo de nefrotoxicidad 35%).
• enfermedad renal, otros medicamentos nefrotóxicos, choque/vasopresores,
contraste radiográfico medicamentos activos vs. SARM: ceftaroline,
daptomicina, linezolid, telavancina.
 TELAVANCIN
A
• Lipoglicopéptido sintético
derivado de la vancomicina
• DOSIS
✔  10 mg/kg IV c/24 hrs. si la DCr >
50 ml/min. Infundir cada dosis
• Actividad bactericida durante 1 hora.
• Acción en microorganismos ✔ Ajustar la dosis si peso  30%
gram + incluyendo SAMR. sobre PCI,ver T abla 10D.
• FDA: Neumonía Nosocomial por
SAMR

MANUAL DE TERAPÉUTICA 2018 – 2019. Pag 176
 Efectos adversos
• Evitar durante el embarazo: efectos teratogénicos en animales.
• Efectos adversos:
• disgeusia (gusto) 33%;
• náusea 27%,
• emesis 14%,
• cefalea 14%;
• creatinina (3.1%); orina espumosa;
• enrojecimiento si se infunde rápidamente.
• Evidencia o lesión renal en 3% con telavancina vs. 1% de vanco. En la práctica,
lesión renal reportada en 1/3 de 21 pts complicados).
 LINEZOLID
(OXAZOLIDINONAS)

Farmaco linesolid, Accord Healthcare S.L.U, Moll de Barcelona, s/n Edifici Est, 6ª planta, mayo 2018; página Web de la Agencia Española de Medicamentos y
Productos Sanitarios (AEMPS) http://www.aemps.gob.es/
 FARMACODINAMIA
RIBOSOMA
INHIBE LA SINTESIS DE BACTERIANO
PROTEINAS EN FORMA
TEMPRANA,
NO TIENE RESISTENCIA
UNION ARN 23 S CRUZADA CON OTROS
ANTIMICROBIANOS

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 FARMACOCINÉTICA
❑ ABS: rápida y casi completa V.O     max 2hrs
❑ Biod: 100% no interfiere con comidas,
❑ Dist:en todos los tejidos
❑ TVM:5 a 7 Hrs Administ:C/12H
❑ METAB:Oxidación en higado60%(no sustrato(CYP450)
❑ EXCRECION RENAL: 30%
❑ No requiere ajustes en insuficiencia renal y hepática

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RAM

TRAST.GENERALES Y ALT.
TRASTORNO RENAL EN EL LUGAR DE
URINARIO: INCREMENTO ADMINISTRACION:
DE BUN FIEBRE. DOLOR
LOCALIZADO

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 INDICACIONES

No se requiere un ajuste de dosis en estos pacientes.
Insuficiencia renal grave (es decir, CLCR < 30 ml/min)
se administrará únicamente si el beneficio esperado supera el
posible riesgo.

Insuficiencia hepática: si el beneficio esperado supera el posible riesgo

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CONTRAINDICACIONES

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 GENTAMICIN
A
(AMINOGLUCOSIDO)

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FARMACODINAMIA
SE UNE EN FORMA
IRREVERSIBLE A 1 O MAS
RECEPTORES ESPECIFICOS
DE LA SUBUNIDAD 30S DE
LOS RIBOSOMAS
BACTERIANOS E INTERFIERE
COMPLEJO DE INICIO DEL
RNAm EN LA SUBUNIDAD 30
S
FARMACOCINÉTICA

NO SE METABOLIZA
RAM
 INDICACIONES

GOTAS POMADA
AMPOLLA(20‐ OFTALMICA OFTALMICA
40‐80)) MAX
280MG
S 0.3% 0,1‐0,3% ❖ CONJUNTIVITIS
(NORMAL 5 max 3 /d
❖ QUERATITIS
A 10 mcg)
❖ QUERATO‐CONJUNTIVITIS
❖ BLEFARITIS
❖ BLEFAROCONJUNTIVITIS
DURACIÓN DEL TTO ES 7 – 10 DIAS ❖ MEIBOMITIS AGUDA Y DACRIOCISTITIS
CONTRAINDICACIONES
RIFAMPICINA
 FARMACODINAMIA

Se une a la subunidad B de la
polimerasa de ARN
dependiente de ADN así
forma un complejo estable.
Su fijación suprime la
formación de cadenas, en la
síntesis de ADN.
 INDICACIONES Y USOS TERAPÉUTICOS
PRESENTACIÓN:
VO esta disponible sola o
como combinación de dosis
fijas con isoniacida ( 300mg y
150mg) respectivamente.

❑  Tratamiento de la tuberculosis en adultos 600mg 1/día
una hora antes o después de una comida
     Dosis de niños: 15mg/kg ( Rango 10‐20mg).
❑  También es útil para la profilaxis de las enfermedades
meningocócicas y la meningitis por H. Influenzae.

10mg x kg1/día DOSIS: 600mg/d
EFECTOS SECUNDARIOS
• Generalmente es bien tolerada por
los pacientes:
 Menos del 4% de los pacientes
desarrollan reacciones adversas:
Sarpullido (0,8%), fiebre (0,5%),
nauseas y vómitos (1.5%),
neutropenia (25%).
Raras ocasiones , se han observado
hepatitis y muerte debido a
Insuficiencia Hepática en pacientes
que recibieron otros agentes
hepatotóxicos.
Hipersensibilidad
CEFTAROLIN
A
 Nueva cefalosporina con actividad gran negativa comparable a la
cefotaxima, se caracteriza por su actividad  gran positiva
mejorada especialmente por su capacidad por unirse a las PBP de
baja afinidad de MRSA.

FARMACODINÁMIA
 La ceftarolina inhibe el tercer y
último paso de la síntesis de la
pared bacteriana.
FARMACOCINÉTICA
ADMINISTRACIÓN: V Parenteral es un profármaco que se que
se convierte rápidamente en ceftarolina activa mediante una
enzima fosfatasa.
UNION A PROTEINAS: Un 20% y disminuye ligeramente con el
aumento de las concentraciones de más de 1‐50 mg / mL
EXCRECIÓN: Orina y Heces

DOSIS ÚNICA de DOSIS MULTIPLE DE
600mg por Infusión IV 600 cd 12h
de 1h
Cmax ug 19.0 21.3
Tmax h 1.00 0,92
T ½ 1.60 1,66
INDICACIONES Y USOS TERAPÉUTICOS
Neumonía bacteriana
Infecciones bacterianas agudas adquirida en la
de la piel  
comunidad
• Causada por cepas sensibles de
• causadas por cepas sensibles de los los siguientes microorganismos
siguientes microorganismos Gram‐ Gram‐positivos y Gram‐negativos:
positivos y Gram‐negativos:  Streptococcus
 Staphylococcus aureus (incluyendo pneumoniae(incluyendo casos con
sensible a meticilina y cepas bacteremia concurrente),
resistentes), Streptococcus pyogenes,  Staphylococcus aureus
Streptococcus agalactiae, Escherichia
coli, Klebsiella pneumoniae y Klebsiella
oxytoca.
DOSIS
 600mg IV Infusión 1h Cada 12h en pacientes
mayores de 18 años

▪ La dosis debe de ajustarse en Insuficiencia Renal en función del
aclaramiento de creatinina
Aclramiento de creatinina   DOSIS

> 50 No es necesario ajuste de la dosis
necesaria
> 30 a 50 400 mg IV (más de 1 hora) cada 12
horas
< 30 a 15 300 mg IV (más de 1 hora) cada 12
horas
Enfermedad renal en etapa terminal, 200 mg IV ( más de 1 hora) cada 12
incluyendo hemodiálisis horas
GRACIAS