Mecanismo de acción

Sertralina
Inhibidor selectivo de la recaptación de 5-HT, no potencia la actividad
catecolaminérgica. No presenta afinidad por receptores muscarínicos,
serotoninérgicos, dopaminérgicos, adrenérgicos, histaminérgicos, GABAérgicos o
benzodiazepínicos.

Indicaciones terapéuticas y Posología

Sertralina
Oral. 1 vez/día (mañana o noche).
- Episodios depresivos mayores. Prevención de reaparición de episodios depresivos
mayores. Ads.: inicial, 50 mg.
- Trastorno obsesivo-compulsivo. Ads.: inicial, 50 mg. Adolescentes 13-17 años: inicial,
50 mg. Niños 6-12 años: iniciar con 25 mg, tras 1 sem incrementar a 50 mg. Niños < 6
años: no hay datos.
- Trastorno de angustia, con o sin agorafobia, trastorno de ansiedad social y trastorno
por estrés postraumático. Ads.: inicial 25 mg, tras 1 sem incrementar hasta 50 mg.
Incrementos de dosis en intervalos de 50 mg en varias sem. Máx. 200 mg/día.

Modo de administración
Sertralina
Vía oral. Tomar 1 vez/día, mañana o noche, con/sin alimento. El concentrado para
solución oral se debe diluir en aprox. 120 ml de agua, ginger-ale, refresco de
limón/lima, limonada o zumo de naranja.

Contraindicaciones
Sertralina
Hipersensibilidad. Concomitancia con IMAO (riesgo de SNM), no iniciar tto. con IMAO
hasta 7 días después de suspender sertralina y 14 días entre suspensión del IMAO e
inicio de sertralina. Uso concomitante con pimozida.

Advertencias y precauciones
Sertralina
Manía/hipomanía, epilepsia, esquizofrenia, antecedentes de trastornos hemorrágicos,
I.H., niños y adolescentes < 18 años salvo en tto. de trastorno obsesivo-compulsivo,
ancianos, TEC, diabetes (ajustar dosis de tto. antidiabético), glaucoma de ángulo
cerrado o con historial de glaucoma. Interrupción gradual del tto., durante varias sem o
meses, según necesidad, para evitar síntomas de retirada. Se ha asociado con
aparición de acatisia/ inquietud psicomotora. Alertar sobre necesidad de vigilar la
aparición de comportamiento suicida y autoagresión. Riesgo de hiponatremia,
síndrome serotoninérgico o SNM (se incrementa si se administra concomitantemente
con: otros serotoninérgicos como triptanes, que alteren su metabolismo como azul de
metileno, antipsicóticos y otros antagonistas dopaminérgicos, y con medicamentos
opiáceos; monitorizar paciente por si aparecen signos/síntomas). Coadministración
con otros serotoninérgicos (triptófano, fenfluramina, agonistas de la serotonina, hierba
de San Juan). Control riguroso del cambio de otros antidepresivos o antiobsesivos a
sertralina. No se recomienda con zumo de pomelo. Precaución en pacientes con
factores de riesgo para la prolongación del QTc

Insuficiencia hepática
Sertralina
Precaución. Utilizar dosis menor o disminuir la frecuencia. No debe utilizarse en I.H.
grave.

Interacciones
Sertralina
Véase Contraindicaciones y Advertencias y precauciones Además:
Aumenta riesgo de hemorragia con: AAS y derivados, AINE, anticoagulantes,
ticlodipina.
Aumento de tiempo de protrombina con: warfarina (controlar).
Disminuye aclaramiento con: cimetidina.
Precaución con: litio, fentanilo (en anestesia o tto. del dolor crónico).
Riesgo de prolongación del QTc y/o arritmias ventriculares con otros medicamentos
que prolonguen el intervalo QTc (algunos antipsicóticos y antibióticos).
Monitorizar concentración plasmática de: fenitoína.
Observar al paciente en concomitancia con: sumatriptán.
Los ISRS pueden reducir la actividad plasmática de la colinesterasa dando lugar a una
prolongación de la acción bloqueante neuromuscular de mivacurio o de otros agentes
bloqueantes neuromusculares.
Lab.: falsos + en los inmunoensayos de orina para benzodiazepinas.

Embarazo
Sertralina
No hay estudios en mujeres embarazadas. Estudios en animales no evidencian
teratogenicidad, pero muestran efectos negativos en fetos nacidos. Valorar
beneficio/riesgo. Mujeres en edad fértil deben emplear un método anticonceptivo si
toman sertralina.

Lactancia
Sertralina
Los datos publicados en relación a los niveles de sertralina en la leche materna
muestran que pequeñas cantidades de sertralina y de su metabolito N-
desmetilsertralina se excretan en la leche. Generalmente se hallaron niveles no
significativos en muestras plasmáticas de niños, con la excepción de un niño con
niveles plasmáticos alrededor del 50% de los niveles maternos (pero sin un efecto
notorio en la salud de este niño). Hasta el momento, no se han notificados reacciones
adversas en niños amamantados por madres que toman sertralina; no obstante, no se
puede excluir el riesgo. No se recomienda el uso de sertralina en mujeres durante el
periodo de lactancia, a menos que a juicio del médico, los beneficios superen los
riesgos.

Efectos sobre la capacidad de conducir

Sertralina
Sertralina puede producir sedación, mareos. Por consiguiente, se debe indicar a los
pacientes que si experimentan sedación o mareos, deben evitar la realización de
tareas potencialmente peligrosas, como conducir o utilizar máquinas.

Reacciones adversas
Sertralina
Faringitis, anorexia, aumento del apetito, insomnio, depresión, despersonalización,
pesadillas, ansiedad, agitación, nerviosismo, libido disminuida, bruxismo, mareo,
somnolencia, cefalea, parestesia, temblor, hipertonía, disgeusia, alteración de la
atención, alteraciones visuales, acúfenos, palpitaciones, sofoco, bostezos, diarrea,
náusea, boca seca, dolor abdominal, vómito, estreñimiento, dispepsia, flatulencia,
dispepsia, erupción, hiperhidrosis, artralgia, mialgia, insuficiencia eyaculatoria,
disfunción eréctil, fatiga, dolor torácico.

Farmacocinética y farmacodinámica

La sertralina, como se ha mencionado, actúa inhibiendo selectivamente la recaptación de la

serotonina en el espacio intersináptico, aumentando así su disponibilidad. Este compuesto no
presenta afinidad por los receptores colinérgicos, serotoninérgicos, dopaminérgicos,
adrenérgicos, histaminérgicos o Gabaérgicos. Su farmacocinética es proporcional a la dosis,
dentro del rango de 50 a 200 mg/día. Tras un tratamiento de 2 semanas en un adulto, la
concentración plasmática máxima se da entre 4 y 8 horas tras la ingestión. La vida media de la
sertralina es de 22 a 36 horas, y se metaboliza principalmente a n-desmetilsertralina, un
metabolito con una actividad fisiológica 20 veces menor que la sertralina. La n-
desmetilsertralina tiene una vida media mayor, de 60 a 100 horas aproximadamente. Tanto la
sertralina como la n-desmetilsertralina se metabolizan en un alto porcentaje y se excretan en
heces y orina en cantidades similares, quedando sólo el 0,2% intacta tras ser excretada. Debido
a que su metabolismo se efectúa principalmente en el hígado, los pacientes con la función
hepática afectada deben tener este hecho en cuenta, debido a la mayor vida media en el
organismo y a un posible aumento de sus efectos. Se cree que su ingestión junto con alimentos
aumenta su biodisponibilidad, con lo cual se recomienda su administración junto a las comidas

Ecuador Eleval
Mecanismo de acción
Litio
Antipsicótico.

Indicaciones terapéuticas
Litio
Profilaxis y tto. de los trastornos bipolares. Depresión mayor recurrente.

Posología
Litio
Oral, ajustada a respuesta y cifras de litemia: en general 400-1.600 mg/día (litemia 0,7-
1,2 mEq/l). Litemia mín. recomendada: 0,5-0,8 mEq/l. No sobrepasar los 2 mEq/l.

Modo de administración
Litio
Via oral. Ingerir enteros, sin masticarlos ni triturarlos, con agua u otro líquido no
alcohólico, junto con las comidas. Se recomienda que los pacientes ingieran una
cantidad adecuada de líquidos y fluidos durante el tratamiento y evitar situaciones que
puedan producir deshidratación.

Contraindicaciones
Litio
Embarazo y lactancia; I.R. grave, enf. cardiovascular grave; debilitación,
deshidratación o depleción de sodio severas; hipersensibilidad a litio.

Advertencias y precauciones
Litio
Enf. renal grave, concomitante con diuréticos, sudoración excesiva, diarrea,
infecciones con fiebre elevada, hipotiroidismo, con dietas hiposódicas, ancianos, niños.
A largo plazo puede inducir la aparición de microquistes, oncocitomas y carcinomas
del túbulo colector en I.R. severa.

Interacciones
Litio
Nivel plasmático incrementado por: AINEs, tiazidas, IECA
Nivel plamático disminuido por: antagonistas del calcio, acetazolamida, urea, xantinas,
agentes alcalinizantes.
Nivel plasmático aumentado o disminuido con: fluoxetina.
Riesgo de efectos adversos neurológicos con: carbamacepina, fenitoína, haloperidol
(monitorizar con objeto de poder retirar el tto. si aparecen signos de toxicidad
neurológica).
Efecto hipotiroideo aditivo o sinérgico con: ioduros.
Lob: alteración de glucosa en sangre, yodo unido a proteínas (PBI) y ácido úrico.

Embarazo
Litio
Cat. D. Contraindicado, especialmente en el 1 er trimestre por teratogenicidad.
Atraviesa la placenta aumentando la incidencia de bocio neonatal y malformaciones
cardiovasculares congénitas como la anomalía de Ebstein.

Lactancia
Litio
El litio difunde a la leche materna. En caso necesario y debido a la posibilidad de
efectos adversos graves en el lactante, se aconseja suspender la lactancia materna.

Efectos sobre la capacidad de conducir

Litio
Litio carbonato actúa sobre el SNC y puede producir somnolencia, mareos,
alteraciones visuales y disminución de la capacidad de reacción. Estos efectos así
como la propia enfermedad hacen que sea recomendable tener precaución a la hora
de conducir vehículos o manejar maquinaria peligrosa, especialmente mientras no se
haya establecido la sensibilidad particular de cada paciente al medicamento.

Reacciones adversas
Litio
Hipotiroidismo, bocio, poliuria y polidipsia, hipercalcemia; somnolencia, cansancio,
debilidad muscular, hiperirritabilidad muscular, temblor, cefalea, confusión, palabra
gangosa, dificultad para concentrarse, rigidez en "rueda dentada", hiperreflexia,
hipertonía; alteraciones de la onda T en el ECG; anorexia, nauseas, vómitos, diarrea,
dolor abdominal, distensión abdominal, estreñimiento; leucocitosis

Las principales posibilidades que se han investigado incluyen los efectos sobre electrolitos y
transporte iónico —especialmente cationes monovalentes y divalentes—, los efectos
sobre neurotransmisores y su liberación y los efectos sobre segundos mensajeros la cual es la
propuesta más prometedora.