UNIVERSIDAD NACIONAL DE TUMBES

FACULTAD CIENCIAS DE LA SALUD

ESCUELA PROFESIONAL DE MEDICINA HUMANA

Tema:

Farmacología de la Bupivacaína

Asignatura:

Farmacología Humana II

Docente:

Dr. Gomez Checalla, Juan Carlos

Estudiantes:

Carrillo Luna, Roberto.

Reyes Espinoza, Beberly.

TUMBES-PERU
2019
 BUPIVACAÍNA

CARACTERÍSTICAS

La bupivacaína es un agente potente capaz de producir anestesia prolongada.

 Su acción es de larga duración.

 Proporciona un bloqueo más sensorial que motor, por lo que se ha convertido en
un medicamento popular para proveer analgesia prolongada durante el trabajo
de parto o el periodo posoperatorio.
 Las pautas generales son utilizar bupivacaína para procedimientos intermedios
a largos, es efectiva durante varios días. (1)

ACCIÓN Y PREPARADOS FARMACOLÓGICOS

Estructura es similar a la de la lidocaina, excepto que el grupo que contiene amina es

una piperidina de butilo. (1)

PRESENTACIÓN

 Ampollas de 10 ml al 0,25% (2,5 mg/ml).

 Ampollas de 10 ml al 0,25% C/A (con adrenalina).
 Ampollas de 10 ml al 0,5% (5 mg/ml).
 Ampollas de 10 ml al 0,5% C/A (con adrenalina).
 Ampollas de 10 ml al 0,75% (7,5 mg/ml).
 Ampollas de 2 y 4 ml al 0,5% hiperbárica (5 mg/ml). (2)

ADME

La bupivacaína se absorbe más lentamente que la lidocaína, por lo que los niveles
plasmáticos aumentan más lentamente después de un bloqueo del nervio con
bupivacaína o epidural.(1)

Presenta absorción sistémica completa.(3)

La velocidad se ve influida por el sitio y vía de administración (especialmente de la

vascularización o la velocidad del flujo sanguíneo en el sitio de inyección).

Tiempo de concentración máxima: 10 - 30 min, puede ocurrir 1 - 3 min después de la

inyección intravascular o transtraqueal.(3)

Su t½ es de 3,5 h en adultos y 8,1 a 14,9 h en recién nacidos.(3)

La bupivacaína es metabolizada principalmente en el hígado por los CYP3A4,
convirtiéndose en pipecolilxilidina, la cual luego es glucuronidada y excretada. (1)

Su eliminación a nivel renal, principalmente como metabolitos, cantidad de dosis en

forma inalterada 5%.(3)

MECANISMO DE ACCIÓN

Así como todos los anestésicos locales, la bupivacaína produce un bloqueo de la

conducción nerviosa al disminuir la permeabilidad de la membrana al sodio, esto permite
que la velocidad de despolarización de la membrana disminuya y que, a su vez, se
aumente el umbral de excitación eléctrica. Para que el bloqueo se produzca, el fármaco
debe entrar en contacto directo con la fibra nerviosa, lo que es posible mediante la
inyección por vía subcutánea, intradérmica o submucosa en las zonas próximas al
nervio o ganglio que se desee bloquear. (4)

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES

Está contraindicada en pacientes que presentan hipersensibilidad a los anestésicos

locales tipo amida. También están contraindicadas concentraciones mayores de 0,5%
para anestesia epidural obstétrica, ya que está asociada a reacciones tóxicas y fallo
cardíaco refractario. (2)

La administración de bupivacaína por vía intravenosa, intraarterial o intratecal debe

evitarse. Para asegurarse de que el medicamento no sea introducido accidentalmente
a la vena, antes de inyectar el fármaco se debe aspirar para corroborar que no ingrese
sangre, en caso contrario, la aguja debe ser reposicionada. (4)

Cuando se administran dosis repetidas de bupivacaína se puede producir aumentos

significativos de los niveles en sangre después de cada dosis nueva debido a la
eliminación lenta del fármaco. (4)

Debido a su metabolismo hepático, este medicamento debe ser administrado con

prudencia en pacientes con alguna enfermedad hepática o con flujo sanguíneo hepático
reducido. (4)

Los niños y adolescentes menores de 16 años y los ancianos son más susceptibles a
los efectos tóxicos de la bupivacaína. (4)

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS

Los pacientes que se encuentran con tratamiento con IMAOs (inhibidores de la

monoaminooxidasa) tienen un riesgo mayor de presentar hipotensión. Por ello, es
recomendable interrumpir el tratamiento con estos fármacos al menos 10 días antes de
un procedimiento que requiera de un bloqueo subaracnoideo. (4)

El uso contiguo de bupivacaína con analgésicos opiáceos por vía epidural aumenta la
analgesia de forma significativa y reduce las dosis necesarias de estos. Sin embargo,
los efectos depresores respiratorios de los analgésicos opiáceos pueden ser
aumentados por la bupivacaína. (4)

La clonidina es administrada junto a los anestésicos locales en la anestesia epidural o

espinal y también en bloqueos regionales con la finalidad de aumentar la duración del
bloqueo sensorial y motor. (4)

TOXICIDAD

La bupivacaína es más cardiotóxica que las dosis equiefectivas de lidocaína.

Clínicamente, esto se manifiesta en arritmias ventriculares severas y depresión del
miocardio después de una administración intravascular inadvertida. El bloqueo con
bupivacaína es acumulativo y sustancialmente mayor de lo pronosticado por su potencia
anestésica local. Al menos una parte de la toxicidad cardiaca de la bupivacaína puede
ser mediada centralmente; la inyección directa de pequeñas cantidades de bupivacaína
en la médula puede producir arritmias ventriculares malignas. La toxicidad cardiaca
inducida por bupivacaína puede ser difícil de tratar, y su la gravedad se ve reforzada por
la coexistencia de acidosis, hipercapnia e hipoxemia, enfatizando la importancia del
control rápido de la vía aérea en la reanimación de una sobredosis de bupivacaína. (1)
REFERENCIAS

1. Goodman LS, Bunton LL, Hilal-Dandan R, Knollmann BC, Gilman AG, Gilman A,
et al. Las bases farmacológicas de la terapéutica. México D.F. [etc.: McGraw-Hill;
2019.

2. Bupivacaina [Internet]. [citado 6 de junio de 2019]. Disponible en:

http://www.librosdeanestesia.com/guiafarmacos/Bupivacaina.htm

3. Bupivacaina_clorhidrato.pdf [Internet]. [citado 5 de junio de 2019]. Disponible en:

http://www.digemid.minsa.gob.pe/UpLoad/UpLoaded/PDF/Bupivacaina_clorhidrato
.pdf

4. BUPIVACAINA EN VADEMECUM [Internet]. [citado 6 de junio de 2019]. Disponible

en: http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/b038.htm