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Se conocen tres tipos de receptores estrogénicos, las formas ER α, β y γ (ER β 2), siendo
los dos primeros los más estudiados. El ER α, clonado de células procedentes de un
tumor de mama humano. El ER beta, fue clonado a partir de células de próstata de rata.
El gen que expresa el ER β humano se localiza en el cromosoma 14, expresándose en
una amplia variedad de tejidos, incluyendo los cardiovasculares, los riñones, los
pulmones, el cerebro y el sistema nervioso central. Las diferencias estructurales entre
ambos tipos de receptores hace posible el diseñar ligandos que se unan selectivamente
a uno u otro, constituyendo la base molecular del concepto de los moduladores
selectivos del receptor estrogénico.
Funcionalmete, los receptores ER α y ER β pueden ser divididos en 5 regiones. Ambos
muestran una elevada afinidad hacia los estrógenos y una considerable homología en
la región donde se unen al DNA. Desde el punto de vista farmacológico, el dominio de
unión de ligandos, que muestra una homología del 60%, es el que más interesa ya que
es la zona del receptor donde se fijarán de forma más o menos selectiva y con mayor o
menor afinidad las diferentes moléculas ya sean estrógenos puros o moduladores
selectivos. Un hallazgo llamativo en nuestro estudio fue la presencia de RE α en el
endotelio, especialmente asociado a los pequeños vasos que circundan el tejido
glandular.
Al unirse la hormona a su receptor se produce un cambio importante en la conformación
espacial del mismo. A su vez, para que se logre la acción, deberá formarse un dímero de
complejos hormona-receptor. Este dímero se une a un péptido llamado proteína
adaptadora y todo este complejo se fijará al DNA para iniciar la transcripción. (2)
Estos iones calcio activan las fuerzas de atracción en los filamentos, y comienza la
contracción. La miosina, lista con anticipación por la compañía energética de ATP se
une a la actina de manera fuerte, liberando el ADP y el fosfato inorgánico causando un
fuerte halón de la actina, acortando las bandas I una a la otra y produciendo contracción
de la fibra muscular.
En casos de aborto este es muy utilizado junto con las prostaglandinas en cualquier
trimestre del embarazo, en comparación con la oxitócina que en los dos primeros
trimestres no tiene un efecto significativo como abortivo por que en estos dos primeros
trimestres se encuentra predominado por la progesterona que no induce la formación
de receptores de oxitócina, en cambio durante el ultimo trimestre hay una dominio de
los estrógenos que inducen al incremento de la síntesis de receptores oxitócicos.