OM

.C
DD
PROF. DRA. PAULA BUDINI
LA
FI


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 OM
 Son un grupo de moléculas de origen natural, semisintéticas o
sintéticas capaces de inducir la muerte o detención del crecimiento
de bacterias, parásitos, hongos o virus.

.C
 Los griegos introducen el concepto de enfermedad independiente
de la furia divina, e Hipócrates enseñaba a sus discípulos a

DD
diagnosticar y tratar enfermedades con sustancias naturales con
efecto antibiótico.
 En el siglo XIX los descubrimientos de Lister, Pasteur y Koch
LA
abren horizontes inexplorados en la prevención y tratamiento de
las enfermedades infecciosas.
 En 1909 Erlich descubre el neosalvarsan, en 1932 Domagk la
FI
sulfonamida y en 1928 Fleming la penicilina y Waksman la
estreptomicina, primer antibiótico efectivo contra la tuberculosis.
De acuerdo a la solubilidad los antibióticos se clasifican en



hidrofílicos y lipofílicos, de acuerdo a la farmacodinamia en
bactericidas tiempo dependiente o concentración dependiente y
de acuerdo a su estructura química en antibióticos Betalactámicos
y No Betalactámicos.Este archivo fue descargado de https://filadd.com
 OM
 Estructura química común: anillo betalactámico unido a diferentes
cadenas laterales que originan los distintos grupos: penicilinas,
cefalosporinas , carbapenems, monobactam.

.C
 PENICILINAS: Bactericidas por unión a PBP proteínas fijadoras
de penicilina (enzimas transpeptidasas).

DD
 Inhiben la síntesis del peptidoglicano de la pared bacteriana,
producen alteración de la permeabilidad y autolisis de la pared
bacteriana. Actúan en la fase de replicación bacteriana activa.

LA
CLASIFICACIÓN: en 5 grupos en base al espectro:

PENICILINA G SÓDICA
FI
0,5-4 millones c/4 hs IV
1- PENICILINAS
PENICILINA G BENZATÍNICA


NATURALES 1.200.000 – 2.400.000 IM

PENICILINA V
250 mg c/6 hs VO
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 OM
 Descubierta por Alexander Fleming en 1928 a partir del hongo
Penicillium notatum, comenzó su uso terapéutico en 1941.

.C
Estructura: anillo β lactámico y cadenas laterales.

DD
 Antibióticos Tiempo dependientes T > CIM Bactericidas si se
mantiene una concentración plasmatica > 4-5 veces la CIM del
patógeno durante al menos 50 % del intervalo de dosis.


LA
Pobre absorción gastrointestinal.
 La acidez gástrica lo destruye a pH 2 (penicilinaV oral)
 Vida media corta (30 minutos)
FI
 Escasa penetración en cerebro, próstata y ojos
 Penetra al LCR solo con meninges inflamadas (30%)
Excreción renal



 Pueden usarse en infusión intermitente, prolongada o continua.
 Fármacos B en el embarazo

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 OM
ESPECTRO ESPECTRO

.C
 Streptococcus grupos  Corynebacterium

DD
A,B,C,G difteriae
 Streptococcus
pneumoniaeLA  Listeria monocitogenes
 Enterococcus  Treponema pallidum
 Neisseria meningitidis (neurolues)
 Prevotella  Leptospira
FI
 Peptoestreptococcus  Bacillus antracis (antrax
 Clostridium perfringens clásico)


 Clostridium tetani

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 OM
 2 – PENICILINAS RESISTENTES A BETALACTAMASAS
(PENICILINASAS) ESTAFILOCOCCICAS:

.C
 Semisintéticas, actúan sobre estafilococos meticilino-
sensibles, estreptococos y neumococo sensibles a penicilina

DD
y cocos grampositivos anaerobios
LA
 METICILINA
FI
 OXACILINA
 DICLOXACILINA
 NAFCILINA


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 OM
Grupo 3 - Mayor actividad sobre Enterococos,
Haemophilus influenzae, Escherichia coli,
Shigella, Salmonella

.C
SIN IBL CON IBL

DD
AMPICILINA AMPICILINA SULBACTAM
LA
250mg – 2 g c/6 hs IV 0,75 mg – 1,5 – 3 g c/6 hs IV .Rel 1:2
AMOXICILINA AMOXICILINA CLAVULÁNICO
250 -500 mg - 1g c/8 hs VO 500mg -1 g c/8-12 hs VO (125 /500 mg
FI
125/875 mg)
AMOXICILINA SULBACTAM
IBL: Potentes inhibidores de las betalactamasas A, codificadas por


plásmidos o cromosomas, tienen débil actividad antibacteriana.

Ácido Clavulánico y derivados sulfona del ácido penicilánico.
Sulbactam , Tazobactam, Avibactam. Clavulánico: diarrea,
hepatotoxicidad.
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 OM
 Son destruidas por betalactamasas de bacterias

.C
grampositivas o negativas excepto las
asociadas a IBL

DD
 Vida media corta 80 minutos
 Distribución en todos los compartimentos,
LA
alcanza concentraciones terapéuticas en LCR
Eliminación renal y biliar
FI


 Ampicilina menor absorción oral (40% utilidad



en diarrea por Shigella) que amoxicilina (buena

absorción oral 80%)
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 OM
 Grupo 4 - Actividad sobre Pseudomonas,
Enterobacter, Morganella, Proteus

.C
DD
 Sin IBL:
LA
 CARBENICILINA
FI
 TICARCILINA
 Con IBL:


 TICARCILINA-CLAVULÁNICO: 3.1 g IV c/4 -6

hs.
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 OM
 Grupo 5 - Actividad sobre Pseudomonas
aeruginosa, enterobacterias, estreptococos,
cocos y bacilos anaerobios. Infecciones

.C
respiratorias, neutropénicos, abdominales,
tejidos blandos. Espectro extendido.

DD
SIN IBL CON IBL
LA
FI
PIPERACILINA PIPERACILINA

AZLOCILINA +


MEZLOCILINA
TAZOBACTAM
2,25 -4,5 g c/ 6 hs IV

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 OM
EFECTOS ADVERSOS

.C
 HIPERSENSIBILIDAD  TROMBOFLEBITIS EN SITIOS

DD
 ANAFILAXIA DE VENOPUNCIÓN
 TOXIDERMIA  NEUROTOXICIDAD
 EOSINOFILIA  CONVULSIONES: penicilina,
 FIEBRE POR DROGAS imipenem.

LA
ENFERMEDAD DEL  HIPOPOTASEMIA: piperacilina
SUERO  SUPERINFECCIÓN:
 NEFRITIS INTERSTICIAL
FI
 CÁNDIDA
 NEUTROPENIA
 SAMR
 ANEMIA HEMOLÍTICA
 PSEUDOMONAS


 TROMBOCITOPENIA
 REACCIÓN DE  DOSIS: variable
 JARISCH HERXHEIMER  VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
 INTRAVENOSA, IM, ORAL
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 OM
 Aisladas en 1945 a partir del hongo Cephalosporium acremonium.
 Antibióticos Tiempo dependientes T > CIM Bactericidas si se
mantiene una concentración plasmática > 4-5 veces la CIM del

.C
patógeno durante al menos 50 % del intervalo de dosis.

DD
 Mecanismo de acción: inhibición de la síntesis y regeneración de la
pared bacteriana (peptidoglicano).

 Pueden usarse en infusión intermitente, prolongada o continua.

LA
 Buena penetración en tejidos incluyendo ojo
 Cefalosporinas de 3° y 4° generación tienen concentración
FI
adecuada en LCR.
 Eliminación renal. Ajuste en insuficiencia renal. Ceftriaxona y
cefoperazona también tienen eliminación biliar.


 Grupo B durante el embarazo.

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DROGAS: PARENTERALES ORALES
CEFALOSPORINAS

OM
1° GENERACIÓN CEFAZOLINA 0,5-1g c 8 IV CEFALEXINA 0,5-1-g
CEFALOTINA 1-2 g c 6h IV c/6hs
CEFADROXILO 0,5-1 g c12h
2° GENERACIÓN CEFUROXIMA 0,75 - 1,5 g CEFUROXIMA AXETIL 250-

.C
c/ 8 hs IV 500 mg c /12 hs
CEFOXITIN 1-2 g c /6-8 hs CEFACLOR 250-500 c/8h
IV

DD
3° GENERACIÓN CEFOTAXIMA 1-2 g c/8h CEFIXIMA 400 mg c /12-24
DESDE 1970 INDUCEN IV hs. El espectro equivale a
BETALACTAMASAS LA CEFTRIAXONA 1-2g c /12- ceftriaxona y cefotaxima.
(BLEE) 24 hs IV- IM. Meningitis: 2 g
DE ESPECTRO c /12 hs IV (4 g/día)
EXTENDIDO CEFTAZIDIMA 1-2 g c/ 8-
12 hs IV Meningitis: 2g c/8h
FI
CEFOPERAZONA-
SULBACTAM 1-2 g c/12 hs
CEFTOLOZANO-


TAZOBACTAM 1,5 g c/8 hs

4° GENERACIÓN CEFEPIME 1-2 g c /12 hs IV
5° GENERACIÓN CEFTAROLINA 600 mg c 8-
12 hs IV. CEFTOBIPROL 500
mg c/ 8-12 hs IV
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ESPECTRO
 1° Generación: actividad
sobre cocos grampositivos
OM
ESPECTRO
 3° Generación: Neisseria,
Haemophilus, enterobacterias
 Ceftazidima y cefoperazona:

.C
estreptococos y estafilococos
antipseudomonas Ceftolozano-
sensibles a meticilina. No
tazobactam: Antipseudomonal,
cubren enterococos. Algunos

DD
enterobacterias BLEE + algunos
bacilos aerobios
estreptococos.
gramnegativos.
 4° Generación: 1994. Cocos
2° Generación: Neisseria,

LA
Moraxella, Haemophilus, E.
grampositivos S. aureus MS y
S.pneumoniae Penicilino sensible y
coli, Klebsiella. bacilos gramnegativos Enterobacter
 Cefoxitin: cubre anaerobios Serratia, Citrobacter y
FI
Bacteroides fragilis Pseudomonas. Estable frente a BLEE
de bacilos gramnegativos.


 5° Generación: Amplio espectro:

Cocos grampositivos: S. aureus
resistente a meticilina, S.
pneumoniae, Haemophilus,
Moraxella, otros gramnegativos.
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 OM
 CARBAPENEMS: derivados del MONOBACTAM:
 Streptomyces catleya

.C
DD
 IMIPENEM 500 mg c 6 hs AZTREONAM 1-2 g c 8 hs
 MEROPENEM 1-2 g c 8 hs Enterobacterias
 ERTAPENEM 1g c 24 hs
LA Alergia a betalactámicos
 DORIPENEM 500 mg c 8 hs

 Ertapenem : grupo 1 sin acción antipseudomonas

FI
 Imipenem meropenem y doripemen son antipseudomonas Grupo 2. Doripenem
no debe usarse en neumonía.
 Meropenem: neuroinfecciones


 Indicaciones: Bacteriemias, sepsis, neumonía asociada a ventilador, infecciones

intraabdominales y de tejidos blandos, neutropenia. Amplio espectro.
 Infecciones graves nosocomiales. Estables a Betalactamasas, pueden ser inactivados
por Carbapenemasas producidas por bacilos gramnegativos aerobios (KPC,
Oxa,Metalobetalactamasas).
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 OM
AMINOGLUCÓSIDOS: CARACTERÍSTICAS:
 ORIGEN: En uso desde 1940.
Derivados del Streptomyces  MECANISMO de ACCIÓN:
Unión a la membrana externa y

.C
griseus.
 MECANISMO de ACCIÓN: subunidad 30s del ribosoma,
Bactericida dependiente de la inhibiendo el RNA m. y la

DD
concentración. Efecto Pos- lectura del código genético.
antibiótico prolongado (13 hs). Bactericidas.
Presentan Sinergia con otros
LA
antibióticos (β lactámicos), la  TOXICIDAD:
resistencia bacteriana es  Toxicidad renal, ótica: coclear
infrecuente. En una dosis diaria (gentamicina, amikacina)
FI
alcanzan la concentración vestibular (estreptomicina) y
máxima: ≥10 CIM. toxicidad neuromuscular
 ESPECTRO: Bacilos Gram -


aerobios, cocos Gram+

 Pseudomonas, Acinetobacter,
Micobacterias.

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 OM
AMINOGLUCÓSIDOS: CARACTERÍSTICAS:
 TOBRAMICINA (tópica
inhalatoria  ESTREPTOMICINA IM 15

.C
antipseudomonas fibrosis mg kg/día, anti TBC DE 1°
LÍNEA
quística)

DD
 KANAMICINA tópica
 GENTAMICINA IV-IM 3-5  IM-IV anti TBC de 2° LÍNEA
hasta 7 mg/kg/día c/8 hs o
LA
c/24 hs.  NEOMICINA oral tópica.
Antibiótico-profilaxis en
cirugía de colon.
AMIKACINA IV-IM Carga Encefalopatía hepática
FI

25 mg Kg. Dosis: 15-20 mg
kg/día c/ 12 o 24 hs. Tiene  ESPECTINOMICINA 2 g IM


acción Antipseudomonas. monodosis , en infecciones

gonocóccicas: uretritis,
proctitis.

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 OM
POLIPÉPTIDOS: COLISTIN  Penetración escasa en pleura,
pulmón. hueso y LCR.
 ORIGEN: Se obtienen a partir de
esporas del género Bacillus  ESPECTRO : bacilos Gram –

.C
polymixa. Existen 5 tipos, aerobios, Pseudomonas
utilizándose 2 en la práctica: B y Acinetobacter. BLEE+ KPC+

DD
E. Disponible desde 1950.  TOXICIDAD: Neurotoxicidad,
 POLIMIXINA B sulfato IV Nefrotoxicidad.
500.000 UI. Uso tópico.  DOSIS: carga 300 a 400 mg.
Habitual: 2,5 a 5 mg/kg/día

inhalatorio.
LA
COLISTÍN POLIMIXINA E IV,
administrados cada 8-12 hs.
 MECANISMO DE ACCIÓN:  MENINGITIS A
actúa sobre la membrana PSEUDOMONAS VÍA
FI
exterior de los bacilos INTRATECAL
gramnegativos, altera la pared  Infecciones por gramnegativos
aerobios multirresistentes,


celular, aumentando la
permeabilidad y produce la fibrosis quística (como aerosol),
muerte bacteriana. neumonía intrahospitalaria,
 Ántibiótico concentración infección urinaria e
dependiente. Efecto post ATB. intrabdominal
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 OM
MACRÓLIDOS: AZÁLIDOS:

.C
 ERITROMICINA 250-
500 mg c 6 hs VO  AZITROMICINA 250-500

DD
 CLARITROMICINA mg c 24 hs VO
500mg c 12 hs VO KETÓLIDOS:
 ROXITROMICINA
LA  TELITROMICINA
 ESPIRAMICINA
 Infecciones  Cocos G + Haemophilus
respiratorias, otitis
FI
Bordetella Moraxella
faringitis, alergia a Neisseria Chlamydias
penicilina, gastritis por Mycoplasmas Legionella


Helicobacter, ITS, Micobacterias atípicas

infecciones de piel y Helicobacter
partes blandas
 Bacteriostáticos subunidad
50s ribosoma
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 OM
 LINCOMICINA  ANAEROBIOS
 CLINDAMICINA  ALTERNATIVA EN:

.C
 IV-oral-tópico 300-600 mg c  TOXOPLASMOSIS Y
6-8 hs PNEUMOCYSTIS

DD
 ESPECTRO: bacterias Gram JIROVECII EN SIDA
+ y anaerobios. S. aureus  VAGINOSIS BACTERIANA
inclusive meticilino- (tópico)
resistente, estreptococos, No
LA  Bacteriostáticos se unen a la
cubre enterococo. subunidad 50s del ribosoma
inhibiendo la síntesis
proteica
FI
 EFECTOS COLATERALES:
 COLITIS
PSEUDOMEMBRANOSA


por Costridium difficille

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 OM
TETRACICLINAS:
 ACCIÓN CORTA:
GLICILCICLINAS:
 CLORHIDRATO DE

.C
TETRACICLINA (4 dosis  TIGECICLINA (2 dosis
diarias) diarias 50 mg c 12 hs IV)

DD
 OXITETRACICLINA (4 dosis
 Estafilococos meticilino-
resistente Enterococos
diarias 250 mg c 6 hs oral) vancomicina resistente
 ACCIÓN PROLONGADA:
LA neumococo penicilino-
 DOXICICLINA (2 dosis diarias resistente Acinetobacter
100 mg c 12 hs oral)  No actúa sobre
Pseudomonas
 MINOCICLINA (2 dosis diarias
Bacteriostáticos unión
FI

100 mg c 12 hs oral)
subunidad 30s ribosoma
 Bacterias grampositivas y
 Grupo D en embarazo. Se
negativas chlamydias fijan en huesos y dientes por


mycoplasma rickettsias quelación del calcio

protozoarios
 Amplio espectro Nefrotoxicidad
 Eliminación biliar Este archivo fue descargado de https://filadd.com
 OM
GLUCOPEPTIDOS: LIPOPÉPTIDOS:
 VANCOMICINA: Disponible
desde 1970. Deriva del

.C
Estreptomyces orientalis  DAPTOMICINA: IV
 Se une a la membrana bacteriana
 IV-oral colitis

DD
pseudomembranosa  Bactericidas inhiben síntesis del
 Carga 25-30 mg kg. Dosis: 500 peptidoglicano de la pared
bacteriana.
mg -1 g cada 12 hs IV.
LA  ATB tiempo dependientes con
 125-250 mg c 6 hs VO. efecto pos- antibiótico.
 TEICOPLANINA: IV-IM 400 mg
cada 24 hs  Toxicidad: Síndrome del hombre
rojo. Nefro y ototoxicidad. No se
FI
 Activos sobre estreptococos, elimina por hemodiálisis
estafilococos, enterococos  Otros glucopéptidos nuevos:
Corynebacterium Rhodococcus dalbavancina y telavancina


Bacillus Listeria Clost. Difficile

 Infecciones estafilocóccicas
 MR, por dispositivos protésicos,
meningitis, neutropenia, colitis
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pm, endocarditis, bacteriemia
 OM
FENICOLES: RIFAMICINAS:

.C
 CLORAMFENICOL: IV  RIFAMICINA SV

DD
oral 500mg-1g c 8 hs  RIFAMPICINA
 Electivo en FIEBRE  RIFABUTINA
TIFOIDEA LA  RIFAPENTINA
 MENINGITIS-ABSCESO  RIFAXIMINA
CEREBRAL  Estafilococos
 ANAEROBIOS  Micobacterias
FI
 TOXICIDAD: APLASIA  Colitis
MEDULAR pseudomembranosa
Bactericida ARN



 Bacteriostático subunidad
polimerasa bacteriana
50s del ribosoma.

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 OM
 BACTERICIDAS inhiben síntesis ADN de bacilos gramnegativos
actuando sobre ADN girasa y topoisomerasa II-IV
 Bactericidas dependientes de la concentración. Tienen efecto pos-
antibiótico.

.C
 El uso excesivo generó resistencia bacteriana
 Indicaciones: Infecciones respiratorias de la comunidad,

DD
neumonía, bronquitis, sinusitis, Epoc (levofloxacina, moxi).
 Infecciones de transmisión sexual (ITS), diarrea aguda
Infección urinaria, intrabdominales y de tejidos blandos.

LA
 Infecciones osteo-articulares y protésicas.
 Se eliminan por riñón excepto moxifloxacina que es de
FI
metabolismo hepático.
 Reacciones adversas:


 Alteración del cartílago de crecimiento. Uso en > de 18 años.

 Tendinitis.
 Reacciones alérgicas, fiebre, exantema
 Prolongación del intervalo QT endeelhttps://filadd.com
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1° NO ÁCIDO VÍA ORAL

OM
GENERACIÓN FLUORADAS NALIDÍXICO
BACTERICIDAS por ADN girasa y ÁCIDO
inhiben síntesis topoisomerasa II- PIPEMÍDICO
ADN. Bacilos G - IV

.C
2° GENERACIÓN FLUORADAS NORFLOXACI- VÍA ORAL
Bacilos G – NA 400 mg c 12

DD
Pseudomonas hs
Estafilococos PEFLOXACINA VÍA IV
OFLOXACINA VÍA ORAL
VÍA ORAL – IV:
LA CIPROFLOXACI
NA 500mg c 12 hs 200-400 mg c/12 h
3° GENERACIÓN LEVOFLOXACI VÍA ORAL – IV:
FI
Neumococo Resis NA 500-750 c 24h 500 mg c/24 h
Bact intracelulares
4° GENERACIÓN FLUORADAS MOXIFLOXACI VÍA ORAL


Neumococo NA 400 mg c 24 h
Anaerobios Cubre anaerobios
Bacterias Retirada mercado GATIFLOXACI VÍA ORAL
intracelulares hipoglucemia NA
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 OM
NITROIMIDAZOLES COTRIMOXAZOL

.C
 METRONIDAZOL IV-oral 500
mg c 6-8 hs  TRIMETOPRIMA

DD
 Infecciones severas por SULFAMETOXAZOL
 ANAEROBIOS  RELACIÓN 1/5
 COLITIS LA  80-400 mg – 160-800 mg c
PSEUDOMEMBRANO- 12 hs
 SA  Bactericida inhibe la
 VAGINOSIS – TRICHOMONAS síntesis del ácido fólico
FI
 Efectos adversos: cefalea, bacteriano.
parestesias, neuropatía
 ITU Pneumocystis,
periférica, ataxia, efecto


DISULFIRÁN
Nocardia. Uso en
profilaxis
 Acción bactericida sobre ADN
bacteriano
 Bactericida sobre Bacteroides
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 OM
OXAZOLIDINONAS: ESTREPTOGRAMINAS:

.C
 LINEZOLID IV-oral
 600 mg c 12 hs  QUINUPRISTINA -

DD
 Staphylococcus meticilino-  DALFOPRISTINA
resistentes
 Staphylococcus
 Sensibilidad disminuida a
LA
vancomicina VISA y hVISA meticilino-resistente
 Enterococcus vancomicina  Enterococcus
resistente vancomicina resistente
FI
 Micobacterias
 Asociación sinérgica
multirresistentes
bactericida 50s


 Bacteriostático sintético
actúa en ribosoma 50s
 Biodisponibilidad oral 100%
 Metabolismo hepático.
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 OM
FOSFOMICINA: FUCIDANOS:

.C
 En suspensión oral para uso
pediátrico en DIARREAS  ÁCIDO FUSÍDICO vía

DD
invasivas oral 250 mg
 Intravenoso 1g para infecciones
por bacilos gramnegativos  Tópico (crema)
BLEE+ y KPC+. Comprimidos
LA
para el tratamiento de ITU.  Staphylococcus
 Bactericida por inhibición de la
síntesis de la pared bacteriana. meticilino-resistente
Espectro amplio.
FI
MUPIROCINA:
 Tópico endonasal


 Erradicar Staphylococcus spp.

meticilino-resistente de las fosas
nasales

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 OM
.C
DD
LA
FI


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