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Descripción
La atropina es una droga anticolinérgica natural compuesta por ácido tropico y tropina, una
base orgánica compleja con un enlace ester. Parecida a la acetilcolina, las drogas
annticolinérgicas se combinan con los receptores muscarínicos por medio de un lugar catiónico.
Las drogas anticolinérgicas compiten con la acetilcolina en los receptores muscarínicos,
localizados primariamente en el corazón, glándulas salivales y músculos lisos del tracto
gastrointestinal y genitourinario.
Mecanismo de Acción
Las drogas anticolinérgicas actuan como antagonistas competitivos en los receptores
colinérgicos muscarínicos, preveniendo el acceso de la acetilcolina. Esta interacción no
produce los normales cambios en la membrana celular que son vistos con la acetilcolina. Los
efectos de las drogas anticolinérgicas pueden ser superados por el aumento de la
concentración local de acetilcolina en el receptor muscarínico. Hay diferencias entre la potencia
de las drogas anticolonérgicas (atropina, escopolamina, y glicopirrolato), que pueden ser
explicadas por las subclases de receptores muscarínicos colinérgicos (M-1, M-2, M-3) y por la
variación en la sensibilidad de los diferentes receptores colinérgicos. Por ejemplo los efectos de
la atropina en el corazón, músculos lisos bronquiales y tracto gastrointestinal son mayores que
con la escopolamina. La tabla 1 compara los efectos de las drogas anticolinérgicas y ayuda a
diferenciar sus respectivos usos clínicos.
Tabla 1
Reproducido de Stoelting RK: Pharmacology & Physiology in Anesthetic Practice. Philadelphia: J.B. Lippincott Co., 1991.
Contraindicaciones
Reacciones Adversas
La atropina puede causar un síndrome central anticolinérgico, que se caracteriza por una
progresión de síntomas desde la desazón y alucinaciones hasta la sedación e inconsciencia.
Este síndrome es mucho más probable con la escopolamina que con la atropina. La
fisostigmina, es una droga anticolinesterásica capaz de cruzar la barrera hematoencefálica,
usandose en el tratamiento de este síndrome.
Vías de Administración
El sulfato de atropina puede darse SC, IM e IV. Cuando se usa preoperatoriamente como
antisialogogo en el adulto la dosis usual es de 0.4-0.6 mg, en niños 0.01 mg/kg (máximo 0.4
mg), en infantes 0.04 mg/kg (infantes < 5 Kg) o 0.03 mg/kg (infantes > 5 Kg). Esta dosis puede
repetirse cada 4-6 horas si es necasario. En el adulto la dosis promedio para la bradicardia por
reflejo es de 0.4-1.0 mg, con un intervalo 1-2 horas. En niños las dosis IV oscilan entre 0.01 a
0.03 mg/kg.
NEOSTIGMINA (Índice)
Descripción
La neostigmina es un anticolinesterásico amonio cuaternario que actua inhibiendo la enzima
colinesterasa. El uso primario en la práctica anestésica está relacionado con la reversión del
bloqueo neuromuscular producido por los relajantes neuromusculares no depolarizantes. La
estructura de la neostigmina se ve más adelante.
Mecanismo de Acción
La acetilcolinesterasa, o colinesterasa, es una enzima sumamente eficiente que normalmente
hidroliza la acetilcolina a colina y a ácido acético. En la unión neuromuscular esta enzima actua
fisiologicamente decreciendo la cantidad de acetilcolina presente en la vecindad de la unión.
Durante el bloqueo muscular, la acetilcolina compite con una droga bloqueante neuromuscular
por ocupar el receptor colinérgico nicotínico. Algunas drogas bloqueantes neuromusculares
también reducen la liberación de acetilcolina presinápticamente. Ambas acciones dejan a pocas
moléculas de acetilcolina que puedan actuar sobre los receptores colinérgicos, de esta forma
se produce el bloqueo muscular.
Los efectos generales de la acetilcolina son similares a los de todas las drogas
anticolinesterásicas. Estas acciones son debidas a la acumulación predecible de actetilcolina
en los receptores a lo largo de todo el organismo, subsiguiente a la disminución de la actividad
de la acetilcolinesterasa en la hidrólisis de la acetilcolina.
Los lugares de acción incluyen los receptores colinérgicos muscarínicos y nicotínicos. Para el
uso anestésico solo es necesaria la acción sobre los receptores nicotínicos para revertir el
bloqueo neuromuscular. Se dan a la vez anticolinérgicos para evitar los efectos muscarínicos.
La velocidad de recuperación del bloqueo neuromuscular depende del agente bloqueante
neuromuscular usado y de la profundidad del bloqueo neuromuscular residual.
En anestesia los anticolinesterásicos se dan normalmente por vía intravenosa. Por ser
pobremente liposoluble la neostigmina tiene una debil absorción por el tracto gastrointestinal
por lo que las dosis orales son 30 veces más altas. La neostigmina tiene un volumen
relativamente grande de distribución (0.7 L/kg).
Indicaciones y Uso
El uso primario de los anticolinesterásicos en la practica anestésica es para revertir el bloqueo
neuromuscular producido por la administración de bloqueantes neuromusculares no
despolarizantes. Los anticolinesterásicos se administran cuando aparece la recuperación
expontanea del bloqueo muscular. La velocidad de recuperación depende del agente
bloqueane utilizado y su propio periodo de recuperación.
Otros usos de los anticolinérgicos incluyen el tratamiento de la miastenia gravis, glaucoma, ileo
paralítico y atonia vesical.
Reacciones Adversas
Las reacciones adversas son las relativas a los efectos muscarínicos indeseables de la
neostigmina, enumerardos anterioramente,cuando se utiliza como agente para revertir el
bloqueo neuromuscular. Estos se reducen por la administración concomitante de drogas
anticolinérgicas como el glicopirrolato. También se informa como efectos colaterales añadidos a
los anteriores: rash, urticaria y náuseas.
Interacción de Drogas
Dosis y Administración
Vías de Administración