VÍA DE ADMINISTRACIÓN DE FÁRMACOS.

Son las rutas de entradas o los medios por los cuales los fármacos
son introducidos al organismo para producir sus efectos.

Parámetros afectados según la vía de administración

de fármacos:

- Rapidez de acción de los fármacos

- Eficacia del fármaco
- Efectos adversos de los fármacos

Enterales:

Los fármacos son introducidos al organismo por los orificios naturales

del cuerpo.
Referente o relacionada al intestino o al tracto gastrointestinal.

- ORAL
- SUBLINGUAL
- RECTAL

Via Oral:

La administración por vía oral

consiste en el paso de los
medicamentos desde la cavidad
bucal al estómago o la porción
proximal del intestino delgado para
su posterior absorción. Para llegar
a la circulación general, el
fármaco debe primero atravesar
la pared intestinal y luego al
hígado. Esto altera
químicamente muchos fármacos,
disminuyendo la cantidad
absorbida. Algunos fármacos
administrados por vía oral
irritan el tracto gastrointestinal
y pueden dañar el revestimiento
del estómago y del intestino
delgado, favoreciendo el
desarrollo de úlceras.

La administración de fármacos por

vía oral es la más conveniente y en general es la más segura, la
menos costosa y por lo tanto, la más frecuentemente utilizada. Tiene
sin embargo sus limitaciones, debido a varios factores que afectan el
modo de absorción del fármaco administrado por vía oral, incluyendo
otros fármacos y alimentos. Por eso, algunos fármacos deben
ingerirse en ayunas, mientras que otros deben tomarse con los
alimentos, y en cambio hay algunos que están contraindicados por
vía oral.

- SUBLINGUAL: La absorción se produce en los capilares de la

cara inferior de la lengua y una vez pasa el fármaco a
sangre se incorpora vía vena yugular directamente a la
circulación general, evitando el efecto de primer paso.
Las condiciones del pH de la boca facilita la difusión
pasiva de numerosos fármacos. Otra ventaja es que
evita la destrucción de algunos fármacos debido al pH
gástrico. Uno de los principales inconvenientes es el
gusto desagradable de muchos fármacos. Algunos de los fármacos
utilizados por vía sublingual son el nifedipino o la nitroglicerina.

- RECTAL: Las formas de administración rectal se utilizan para

conseguir efectos locales. También se utilizan cuando existen
dificultades para la administración por otras vías. Por ejemplo, en
niños pequeños, en pacientes con vómitos o
con dificultades de deglución. El fármaco se
introduce en el organismo directamente (
supositorios) o con la ayuda de algún
mecanismo (lavativa, sonda rectal, ...) La
absorción se realiza a través del plexo
hemorroidal el cual evita en parte el paso
por el hígado antes de incorporarse a la
circulación sistémica. Su principal
inconveniente es que la absorción es muy errática, debido a la
presencia de materia fecal que dificulta el contacto del fármaco con la
mucosa

Parenterales:

Los fármacos para ser introducidos al organismo, requiere la

utilización de una aguja hueca hipodérmica, se crea un orificio no
natural en el cuerpo.
Diferente o paralelo al intestino o al tracto gastrointestinal.

Tiene la ventaja fundamental de que aporta el fármaco directamente

a la circulación sistémica, salvo en algunas formas especiales que
presenta casi características de la vía tópica. Además permite el
tratamiento en pacientes que no pueden o no deben utilizar la vía oral
(inconscientes, disenterías, etc.).

La vía parenteral presenta varios inconvenientes:

• Precisa de instrumental para su realización, que debe de estar

adecuadamente esterilizado.
• En la mayoría de los casos precisa de otra persona para su uso,
en ocasiones altamente cualificada.
• Favorece la infección local y, si no se guardan las precauciones
adecuadas, el contagio entre pacientes.
• En caso de reacción adversa al fármaco la intensidad de la
misma suele ser mayor, y el tiempo de reacción se ve acortardo
frente a la vía oral.
• Presenta algunos inconvenientes propios de cada técnica:
tromboflebitis, embolismo arterial, absceso parietal, neuralgias,
necrosis dérmica, etc.

Según a qué nivel se deposite el fármaco hay varios tipos y son:

- Intramuscular, Intraperitoneal
- Subcutánea, Intraarticular
- Intravascular, Intrapleural
- Intravenosa Intraosea
- Intraarterial Intratecal
- Intracardiaca Intralinfática

Las más comunes son:

Vía subcutánea

La aguja atraviesa la piel buscando depositar el fármaco a nivel

subdérmico, en donde el plexo arteriovenoso lo absorbe y lo
incorpora a la circulación sistémica. Muy usada con fármacos como
las insulinas o las heparinas, presenta la posibilidad de aumentar o
retrasar la absorción utilizando excipientes adecuados o añadiendo
otras sustancias coadyuvantes (caso de la adrenalina en los
anestésicos locales).

Vía intramuscular

La aguja atraviesa piel y llega hasta

el músculos, en cuyo seno deposita
el fármaco, que se absorbe por los
capilares del mismo. El depósito de
una cantidad de líquido en el espacio
intersticial provoca en sí mismo dolor, tanto mayor cuanto mayor sea
el volumen depositado. Este dolor puede aumentar según la
naturaleza química del producto, su pH y otros factores como la
naturaleza de los excipientes. Dado que las sustancias oleosas no
pueden administrarse directamente en el torrente sanguíneo esta vía
es de elección para los fármacos liposolubles que no pueden darse
por vía oral. Para disminuir el dolor y mejorar la absorción, es
preferible usar un músculo ancho y con gran masa muscular, por lo
que las localizaciones idóneas son el cuadrante superoexterno de las
nalgas (en músculo glúteo), cara anterior del muslo (cuádriceps) y
cara externa del brazo (músculo deltoides). Igualmente, es útil la
actividad del músculo elegido y la aplicación de calor local para
mejorar la absorción.

Las complicaciones de uso de esta técnica más frecuentes son el

absceso intramuscular, el depósito erróneo en una vena o arteria y la
neuritis por depósito o abordaje directo de un nervio.

Vía intravenosa

La aguja atraviesa la piel y el tejido celular subcutáneo para abordar

la pared de la vena y atravesarla, dejando el fármaco en su interior.
Se utiliza para la administración de grandes volúmenes de líquidos
(sueroterapia) y para la administración de fármacos que no admiten
la vía oral o la intramuscular. En este sentido hay que destacar que la
principal contraindicación para administrar un fármaco por vía
intravenosa es la necesidad del mismo de acompañarse de
excipientes de naturaleza oleosa, dado que la misma puede ocasionar
una embolia grasa. Los puntos elegidos son numerosos
(prácticamente cualquier vena accesible es candidata a la
venopunción) aunque se suelen elegir las de la cara anterior de los
antebrazos.

Las complicaciones más frecuentes de uso de esta vía son el

embolismo (tanto gaseoso, por introducción de aire en la vena, como
graso, por uso de sustancias oleosas) y la flebitis.

OTRAS VIAS PARENTERALES:

Tópica:

Los medicamentos son aplicados a piel o mucosas para un efecto

local. Así pues, esto incluye las mucosa conjuntival, oral y urogenital.
La característica de esta vía es que se busca fundamentalmente el
efecto a nivel local, no interesando la absorción de los principios
activos
Ejemplo de vías tópicas:

Auditiva Conjuntiva
Nasal Colon
Vaginal Uretra
Transdérmica: los medicamentos son aplicados sobre la piel para un
efecto sistémico.

Vía respiratoria

Presentación clásica de un aerosol.

La vía intratraqueal se usa en contadas

ocasiones para aplicar sustancias diluidas a
nivel de la mucosa de la tráquea,
fundamentalmente en situaciones de urgencia
clínica. La vía intraalveolar consiste en la
aplicación de un fármaco diluido
habitualmente en suero, mediante
presurización y micronización de las
partículas de tal forma que al inhalarlas van vehiculizadas en el aire
inspirado llegando hasta la mucosa de los bronquios terminales e
incluso a los alveolos pulmonares. Habitualmente se trata más bien
de un tratamiento tópico realizado sobre la mucosa bronquial, donde
se busca el efecto local de broncodilatación. Las formas galénicas
implicadas en esta vía son los aerosoles y los nebulizadores.

Las dos grandes ventajas de esta vía es que pone en juego una gran
superficie de absorción y que permite la utilización farmacológica de
sustancias gaseosas, como puede ser el propio oxígeno o la mayoría
de los anestésicos generales.

Sistema de nebulización por compresión.

Vías de Administración de Fármacos.
 FARMACOCINETICA.

La farmacocinética es la rama de la farmacología que estudia los

procesos a los que un fármaco es sometido a través de su paso por el
organismo. Trata de dilucidar qué sucede con un fármaco desde el
momento en el que es administrado hasta su total eliminación del
cuerpo.

El estudio detallado de los sucesivos pasos que atraviesa el fármaco

en el organismo, se agrupan bajo el anagrama LADME:

• Liberación del producto activo,

• Absorción del mismo,
• Distribución por el organismo,
• Metabolismo o inactivación, al ser reconocido por el organismo
como una sustancia extraña al mismo, y
• Eliminación del fármaco o los residuos que queden del mismo.

Liberación:

Es el primer paso del proceso en el que el medicamento entra en el

cuerpo y libera el contenido del principio activo administrado. El
fármaco debe separarse del vehículo o del excipiente con el que ha
sido fabricado, y para algunos autores comprende tres pasos:
desintegración, disgregación y disolución. Se hace una especial
referencia a la ionización de las moléculas del fármaco como factor
limitante de la absorción, debido a las propiedades de las membranas
celulares que dificultan el paso a su través de moléculas ionizadas. La
recomendación de masticar los comprimidos o tabletas realizada por
muchos profesionales radica, precisamente, en facilitar esta fase, en
concreto la disgregación.

En todo caso, es necesario recordar que las características de los

excipientes tienen un papel fundamental, ya que tienen como una de
sus funciones el crear el ambiente adecuado para que el fármaco se
absorba correctamente. Es por ello que medicamentos con la misma
dosis, pero de distintas marcas comerciales pueden tener distinta
bioequivalencia, es decir, alcanzan concentraciones plasmáticas
distintas, y, por tanto, efectos terapéuticos diferentes.

Absorción:

El proceso de absorción comprende la penetración de los fármacos en

el organismo a partir del sitio inicial de administración, los
mecanismos de transporte, las características de cada vía de
administración, los factores que condicionan la absorción por cada vía
y las circunstancias que pueden alterar esta absorción.

La absorción significa atravesar algún tipo de barrera, diferente según

la vía de administración usada, pero que en último término se puede
reducir al paso de barreras celulares. O dicho de otra forma, la
interacción de la molécula con una membrana biológica, donde las
características fisicoquímicas, tanto del fármaco como de la
membrana, determinarán el resultado del proceso.

Hay que tener presente la existencia de una serie de factores que

modifican la absorción:

1. Solubilidad: la absorción del fármaco es más rápida cuando está

en solución acuosa con respecto a si está en solución oleosa, y,
a su vez, ambas son más rápidas que la que presentaría en
forma sólida.
2. Cinética de disolución de la forma farmacéutica del
medicamento. De la misma depende la velocidad y la magnitud
de la absorción del principio activo.
3. Concentración del fármaco: a mayor concentración, mayor
absorción.
4. Circulación en el sitio de absorción: a mayor circulación, mayor
absorción.
5. Superficie de absorción: a mayor superficie, mayor absorción.

Distribución

La distribución de los fármacos puede definirse, entre otras formas,

como la llegada y disposición de un fármaco en los diferentes tejidos
del organismo. Es un proceso muy importante, toda vez que, según
su naturaleza, cada tejido puede recibir cantidades diferentes del
fármaco, el cual, además, pasará allí tiempos variables.

Metabolismo o biotransformación

Muchos fármacos son transformados en el organismo debido a la

acción de enzimas. Esta transformación, destinada a contrarrestar el
posible efecto perjudicial de una sustancia extraña al organismo, es el
concepto básico del metabolismo xenobiótico, siendo los fármacos las
sustancias xenobióticas por excelencia.

La transformación puede consistir en la degradación (oxidación,

reducción o hidrólisis), donde el fármaco pierde parte de su
estructura, o en la síntesis de nuevas sustancias con el fármaco como
parte de la nueva molécula (conjugación). La oxidación se realiza
fundamentalmente por las isoenzimas del citocromo P450 en lo que
se conoce como metabolismo de fase I. La conjugación es la fase
fundamental del metabolismo de fase II, pudiendo existir una tercera
fase o metabolismo de fase III, característica de los organismos
pluricelulares.

En el humano y en la mayoría de los mamíferos, el metabolismo de

los fármacos se realiza fundamentalmente a nivel del hígado. Como
resultado de la biotransformación se obtienen nuevas sustancias que
reciben el nombre de metabolitos. Los metabolitos pueden mantener
la capacidad del fármaco original para ejercer sus efectos, o bien
haberla vista disminuida, aumentada o incluso haber cambiado sus
efectos por otros distintos. Por ello se habla de metabolitos activos, o
inactivos. Incluso, en ocasiones el fármaco no presenta actividad
farmacológica alguna, siendo alguno de sus metabolitos los que
realmente ejercen su actividad. Se habla en este caso de
profármacos, y un ejemplo claro son algunas estatinas (simvastatina
y lovastatina). Evidentemente, los profármacos dependen del buen
funcionamiento del metabolismo para poder ejercer de forma
adecuada sus efectos

Diagrama del metabolismo hepático de fase I y II.

En ocasiones los propios fármacos o algunos de sus metabolitos son
capaces de modificar la capacidad metabólica de las enzimas,
aumentando o disminuyendo su actividad. Esta inducción o inhibición
enzimática conlleva una mejoría o empeoramiento de la depuración
de los fármacos, y subsecuentemente un posible aumento de su
toxicidad o bien una disminución de su efecto. Este fenómeno es de
gran trascendencia para algunas isoenzimas del citocromo p450,
siendo objeto de continua investigación la determinación de los
sustratos y de los inductores o inhibidores de las mismas.

La dotación enzimática viene determinada de forma genética,

existiendo diferentes niveles de actividad en función del genotipo. Un
ejemplo son los acetiladores lentos: sujetos que poseen una carga
enzimática con menor capacidad para la metilación, por lo que en
ellos son más frecuentes las interacciones y los casos de reacción
adversa al fármaco. Estos son casi el 90% de la población japonesa,
mientras que entre los europeos o los africanos están equilibrados
con los acetiladores rápidos. Otros ejemplos pueden ser los
metiladores rápidos, intermedios o lentos.

La farmacocinética estudia los mecanismos mediante los cuales se

producen estas transformaciones, los tejidos en que ocurre, la
velocidad de estos procesos y los efectos de las propias drogas
y sus metabolitos sobre los mismos procesos enzimáticos.

Excreción

Los fármacos son eliminados del organismo inalterados (moléculas de

la fracción libre) o modificados como metabolitos a través de distintas
vías. El riñón es el principal órgano excretor, aunque existen otros,
como el hígado, la piel, los pulmones o estructuras glandulares, como
las glándulas salivales y lagrimales. Estos órganos o estructuras
utilizan vías determinadas para expulsar el fármaco del cuerpo, que
reciben el nombre de vías de eliminación:

• Orina,
• Lágrimas,
• Sudor
• Saliva
• Respiración
• Leche materna
• Heces
• Bilis

En lo que respecta al riñón, los fármacos son excretados por filtración

glomerular y por secreción tubular activa siguiendo los mismos pasos
y mecanismos de los productos del metabolismo intermedio. Así, las
drogas que filtran por el glomérulo sufren también los procesos de la
reabsorción tubular pasiva. Por filtración glomerular solo se eliminan
las drogas o los metabolitos no ligados a las proteicas plasmáticas
(fracción libre), y muchos otros (como los ácidos orgánicos) son
secretados activamente. En los túbulos proximal y distal las formas
no ionizadas de ácidos o bases débiles son reabsorbidas pasiva y
activamente. Cuando el fluido tubular se hace más alcalino, los ácidos
débiles se excretan más fácilmente y esto disminuye la reabsorción
pasiva. Lo inverso ocurre con las bases débiles. Por eso en algunas
intoxicaciones puede incrementarse la eliminación del fármaco tóxico,
alcalinizando la orina y forzando la diuresis.

En otras ocasiones los fármacos son eliminados en la bilis con la que

llegan hasta el intestino. Allí se unen a la fracción no absorbida del
fármaco y se eliminan con las heces o bien pueden sufrir un nuevo
proceso de absorción y ser eliminados finalmente por el riñón.

Las otras vías tienen poca transcendencia, salvo para fármacos muy
concretos, como la vía respiratoria para el alcohol o los gases
anestésicos, aunque en el caso de la leche materna es de especial
trascendencia. El recién nacido presenta todavía cierta inmadurez de
hígado o riñones y es más sensible a los efectos tóxicos del fármaco.
Por ello hay que conocer qué fármacos pueden eliminarse a través de
la leche materna para evitarlos.

REPUBLICA BOLIARIANA DE VENEZUELA

 COLEGIO DE FARMACEUTICOS DEL ESTADO
LARA.

GUIA DE

FARMACOCINETICA Y VIAS
DE ADMINISTRACION DE LOS
MEDICAMENTOS…

Dra. Andreina Smith M

Barquisimeto, 18 de Septiembre del 2010.