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Interações fármaco-receptor

A ocupação de um receptor por uma molécula de um fármaco


pode ou não resultar em ativação do receptor. A ativação se
refere à capacidade da molécula ligada de afetar o receptor de
modo a desencadear uma resposta tecidual.

Ligação do fármaco ao receptor e desencadeamento de uma


resposta são fases distintas.

Os fármacos que agem sobre os receptores podem ser


AGONISTAS E ANTAGONISTAS

Os agonistas são substâncias que se ligam ao receptor e são


capazes de promover a sua ativação, produzindo então uma
resposta biológica.

Os antagonistas se ligam aos receptores, mas não são capazes


de promover a sua ativação e induzir uma resposta biológica.

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A afinidade é a tendência do fármaco de se ligar aos receptores.
A afinidade não está relacionada com a capacidade deste
fármaco em ativar receptores para produzir um efeito biológico.

Eficácia intrínseca é a capacidade de uma vez o fármaco ligado


ao receptor, dar início às alterações que provocam os efeitos.

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A eficácia intrínseca dos antagonistas é igual a zero.

Os agonistas plenos são capazes de produzir efeitos


máximos, pois possuem alta eficácia intrínseca
(eficácia intrínseca igual a um)

Os agonistas parciais são capazes de produzir efeitos


submáximos pois possuem eficácia intrínseca
intermediária (entre zero e um)

Os agonistas inversos são capazes de produzir


efeitos contrátios aos produzidos por agonistas
(eficácia intrínseca menor que um).

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Tipos de antagonismo

Dois fármacos podem competir pela ligação com o mesmo


receptor. Quando isso ocorre podemos classificar este
antagonismo como sendo:

 Antagonismo competitivo reversível


 Antagonismo competitivo irreversível (também chamado de
antagonismo não competitivo)

Antagonismo competitivo reversível

Ocorre desvio paralelo da curva de log da concentração/efeito


para a direita sem que ocorra qualquer redução na resposta
máxima. Pode ser revertido aumentando-se a concentração do
agonista no sistema.

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Antagonismo competitivo irreversível (ou não competitivo)

O antagonista se liga ao receptor se dissociando muito


lentamente. Ocorre uma diminuição do efeito máximo.

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Curvas de concentração-resposta do agonista

As curvas concentração-efeito ou dose-resposta permitem a


estimativa da resposta máxima passível de ser produzida pela
substância (Emax), bem como a concentração ou dose
necessária para produzir 50% da resposta máxima (CE50 ou
DE50).

Curvas concentração-resposta para um fármaco

Os valores de CE50 e DE50 são parâmetro úteis para se


comparar a POTÊNCIA de dois fármacos.

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Um fármaco será mais potente que outro fármaco se ele
consegue com concentrações menores produzir o mesmo
efeito farmacológico.

O conceito de EFICÁCIA está relacionado com a capacidade


de um fármaco de produzir um efeito máximo. Um fármaco
será mais eficaz quanto maior o efeito máximo produzido por
ele.