Universidad Del Mar rea ciencias de la Salud

BRONCODILATADOR/ANTIHISTAM INICOS

INTE GRANTES: Gu stavo Espinoza Jocelyn Leal Fabio la Reyes

Kim berlin Rivas Manuel San Martin Analia Viza TUTOR: Pedro Araya

INTRODUCCIN

Las enfermedades respiratorias que poseen la mayor prevalencia de casos en las pocas fras del ao como en invierno, cada vez toman mayor importancia por los colapsos que se generan en los sistemas de salud. Existen una serie de medidas tanto en prevencin y promocin, de estas que ayudan a mejorar las cifras altsimas de casos de cuadros respiratorios que son ms incidentes en lactantes y la tercera edad.

A esto se le agrega el uso de tratamientos tanto de tipo sintomatolgico y especficos. Para esto cada patologa respiratoria se abarca sus sntomas generales como fiebre, tos, hiperreactividad, etc. Para lo cual es necesario la compresin del uso de los efectos de tipo benfico, efectos adversos y contraindicaciones de la farmacologa ms utilizada en las afecciones respiratorias

En el siguiente trabajo nos enfocamos al uso del broncodilatador y de antihistamnicos.

BRONCODILATADOR
Es una sustancia (medicamentos), que poseen la funcin de la relajar la musculatura lisa bronquial obteniendo como resultado los tubos bronquiales se ensanchen o ms bien dicho se dilatan aumentando su dimetro, cuando estos tubos relajan su musculatura el lumen aumenta y permite que se genere la respiracin de la forma ms normal posible. En las algunas patologas donde se utiliza este medicamento, el tubo bronquial se inflama y se llenan de mucosidad en este caso el broncodilatador solo proporcionara alivio parcial a los sntomas establecidos. Hay tres clases de tipos de broncodilatadores, son los agonistas b2, los anticolinrgicos y las metilxantinas. El tratamiento broncodilatador de primera instancia debe ser un agonista b2, o un anticolinrgico, o ambos administrados por va inhalatoria. BRONCODILATADORES: 1.- AGONISTAS -ADRENRGICOS: Actan sobre los receptores b2 adrenrgicos del msculo liso de la vas areas de grueso y pequeo calibre desde la trquea hasta los bronquiolos terminales sin importan el agente espasmdico, inhiben la liberacin de mediadores de los Mastocitos y los Monocitos y pueden aumentar el aclaramiento del moco por su efecto sobre los cilios. Estos frmacos tienen algunas caractersticas farmacocinticas comunes, pero se diferencian entre ellos en la duracin de su accin que est determinada por la velocidad a la que se metabolizan y por la duracin de su unin a los receptores de la membrana celular. Distinguindose entre los de accin corta (2A-AC): bambuterol, carbuterol, clenbuterol,fenoterol, procaterol, reproterol, salbutamol y terbutalina; y entre los de accin prolongada (2A-AP): formoterol y salmeterol.

La principal accin farmacolgica de los 2A consiste en la relajacin de la musculatura lisa de las vas respiratorias, desde los bronquios terminales hasta la trquea, originando broncodilatacin. Actan con independencia del agente inductor del espasmo bronquial (histamina, metacolina, aire fro, etc.), protegiendo frente a cualquier estmulo broncoconstrictor. Tambin pueden inhibir la liberacin de los mediadores de los mastocitos y de la acetilcolina del sistema colinrgico, pero no actan sobre la respuesta tarda o inflamatoria. Las indicaciones de los 2A varan en funcin de la duracin de su accin. Los 2A-AC, administrados por va inhalatoria, estn indicados en el tratamiento sintomtico del asma leve y se utilizan a demanda, con un amplio margen de seguridad; considerndose a estos frmacos como los ms eficaces tanto en el tratamiento del broncoespasmo agudo como en la prevencin del asma secundario al ejercicio fsico. Cuando se administra un 2A-AC ms de cuatro veces al da o el paciente presenta sntomas nocturnos, el asma no est bien controlada, debiendo considerarse la necesidad de instaurar un tratamiento antiinflamatorio o, si ste ya se haba iniciado, habr que ajustar la dosis. Los 2A-AP, administrados por va inhalatoria, no deben utilizarse a demanda y estn indicados en el tratamiento de mantenimiento del asma en asociacin con corticoesteroides inhalados, siendo de especial utilidad en pacientes asmticos con sntomas nocturnos (12). Por el contrario, no estn indicados en el tratamiento de las crisis agudas, en las que s lo estn los 2A-AC. Las reacciones adversas asociadas a los 2A -temblor, taquicardia, palpitaciones y vasodilatacin- suelen presentarse con mayor incidencia cuando se administran por va oral que cuando se administran por va inhalatoria; aunque en inhalacin, a dosis elevadas, tambin pueden causar temblor y palpitaciones. La utilizacin de los 2A de forma regular,en especial fenoterol, se ha asociado a un aumento de la hiperreactividad bronquial superior al observado cuando son utilizados a demanda. Por otra parte, en algunos estudios se ha descrito una menor proteccin frente a la hiperreactividad bronquial en pacientes que utilizan salmeterol; mientras que en otros, no se ha detectado dicho deterioro en el control de la enfermedad tras su utilizacin durante un perodo de tiempo superior a seis meses. 2.- ANTICOLINERGICOS: Los anticolinrgicos son antagonistas especficos de los receptores muscarnicos del vago la atropina es una sustancia natural o sintetizada que acta

inhibiendo los efectos de la acetilcolina del S.N.C. y S.N. P. es una sustancia que acta como inhibidora reversible de los tipos de receptores colinrgicos, los nicticos y muscarinicos, en donde el acetilcolina se fija a los receptores colinrgicos de las clulas postsinaptica. Los anticolinrgicos, mediante la inhibicin del tono intrnseco vagal, antagonizan la unin de la acetilcolina a los receptores muscarnicos de la musculatura lisa bronquial, originando broncodilatacin. El bromuro de ipratropio, por va inhalatoria, acta bloqueando competitivamente la acetilcolina a nivel bronquial, sin afectar a otros rganos. El efecto broncodilatador de los anticolinrgicos por va inhalatoria, comparado con el de los agonistas adrenrgicos, es ms lento y menos pronunciado, aunque de mayor duracin. Sin embargo, algunos pacientes con EPOC parcialmente reversible, pueden reaccionar mejor a los anticolinrgicos que a los agonistas -adrenrgicos. Estos frmacos bloquean el efecto broncoconstrictor inducido por distintos irritante, por la hiperventilacin o por el aire fro. En cambio, no presenta un efecto significativo sobre el broncoespasmo inducido por la provocacin alergnica ni, a menudo, sobre el inducido por el ejercicio. A diferencia de la atropina, el bromuro de ipratropio por va inhalatoria no suele alterar la secrecin bronquial ni producir otros signos de bloqueo colinrgico. Presenta un efecto broncodilatador dbil, inferior a la de los agonistas 2-adrenrgicos, y de accin lenta. El bromuro de ipratropio se utiliza en ocasiones como tratamiento coadyuvante por va inhalatoria de la EPOC. En el tratamiento del asma ha sido de utilidad en pacientes ancianos con un componente de obstruccin crnica de las vas areas o en nios con asma intrnseca Las reacciones adversas de los anticolinrgicos en inhalacin son escasas y se limitan a sequedad y mal sabor de boca; no se han descrito efectos sistmicos extrapulmonares ya que su absorcin es mnima

3. METILXANTINAS: Las metilxantinas -teofilina de distintos tipos de liberacin, sus sales y derivados- se utilizan en el tratamiento de enfermedades obstructivas de las vas respiratorias por su efecto broncodilatador; si bien, existe cierta controversia sobre su utilidad. El mecanismo de accin de la teofilina no se conoce por completo. Se han propuesto diferentes mecanismos como son la inhibicin de las fosfodiesterasas tipo III y IV -que originan relajacin muscular e inhibicin de la respuesta inflamatoria respectivamente-, y la interaccin con las protenas reguladoras de los nucletidos, con el metabolismo de los fosfolpidos o con el transporte del calcio.

Los niveles plasmticos alcanzados tras la administracin de teofilina pueden variar considerablemente de unos individuos a otros, y en un mismo individuo, segn el tipo de preparado administrado y en funcin de las fluctuaciones del metabolismo heptico.

ANTIHISTAMINICO
El trmino antihistamnico se reserva normalmente para los antagonistas de receptores H1. Los antagonistas de receptores H1 disminuyen o eliminan las mayores acciones de la histamina en el cuerpo, al competir reversiblemente por el sitio de unin del receptor en los tejidos. Qu son los antihistamnicos? los antihistamnicos son medicamentos que ayudan a parar los sntomas causados por las alergias. El anitihistamnico puede ayudar con ojos llorosos, estornudos y narices con mucosidad. Algunas veces, los antihistamnicos tambin pueden ayudar en las erupciones cutneas ("rash") con comezn; especialmente la urticaria. HISTAMINA La histamina es una sustancia endgena, producida por el organismo, que interviene en la respuesta alrgica inmediata y es una reguladora importante de la secrecin cida del estmago; tambin se ha definido su participacin como neurotransmisora a nivel del sistema nervioso central La histamina se determin en 1927 como un constituyente natural del cuerpo y es conocido que se une a tres receptores diferentes. Se conocen tres subtipos de receptores humanos de histamina que se han designado como H1, H2 y H3. Los tres estn localizados a lo largo de la periferia y dentro del SNC. Los receptores de histamina tipo 1 (H1) se localizan predominantemente en msculo bronquial y gastrointestinal, y tambin en el cerebro. Estos receptores parecen ser los sitios predominantes de unin de la histamina, y estimulan los sntomas de la rinitis alrgica. Cuando la histamina se une a los receptores H1 , es el mediador primario que trabaja a travs de la estimulacin del nervio sensorial causando picazn nasal, estornudos y rinorrea. Los receptores de histamina tipo 2 (H2) estn localizados en la mucosa gstrica, tero y cerebro, y la mayor actividad que

se produce por la unin de la histamina a los receptores H2 es la secrecin de cido gstrico. Los receptores de histamina tipo 3 (H3) fueron identificados en 1987 y fueron localizados en cerebro y msculo liso en bronquios. stos estn involucrados en vasodilatacin de los vasos en el cerebro y retrocontrol negativo de la sntesis y liberacin de histamina. La clula cebada es el sitio predominante de almacenamiento de la histamina en casi todos los tejidos. La concentracin de esta sustancia es grande en tejidos que contienen gran nmero de dichas clulas, como piel y mucosa del rbol bronquial y de las vas intestinales. La histamina se almacena en la sangre en los basfilos Los sitios de almacenamiento o formacin de la histamina fuera de las clulas cebadas incluyen clulas de la epidermis, mucosa gstrica, neuronas del SNC y clulas de tejidos en regeneracin o proliferacin rpida. Cuando se daan las clulas se libera histamina, hay dolor,vasodilatacin y edema. El efecto probablemente se magnifica neurognicamente mediante la liberacin de la sustancia P, la cual estimula una mayor liberacin de histamina desde los mastocitos. Las actividades fisiolgicas de la histamina son: 1. Participar en las respuestas de hipersensibilidad inmediata y alrgica. 2. Intervenir en la regulacin de la secrecin de cido gstrico. 3. Como neurotransmisor en el sistema nervioso central. Las acciones de la histamina sobre msculo liso de bronquios y de vasos sanguneos explican en parte los sntomas de la reaccin alrgica. La histamina interviene de manera importante en la regulacin de cido gstrico. Con la activacin de las clulas cebadas se liberan una gama de mediadores de la inflamacin. Se debe tener presente que las clulas cebadas secretan muy diversos compuestos inflamatorios adems de la histamina y cada uno de ellos contribuye en medida diferente a los sntomas principales de la respuesta alrgica: constriccin bronquial, hipotensin arterial, aumento de la permeabilidad capilar y formacin de edema. Innumerables sustancias, que incluyen un nmero grande de frmacos, incitan la liberacin de la histamina de las clulas cebadas en forma directa y sin sensibilizacin previa. Efectos farmacolgicos de la histamina sobre los receptores H1 y H2

Antagonistas de los receptores H1 Son inhibidores competitivos reversibles de la interacin entre la histamina y los receptores H1. Juegan un rol importante en la inhibicin de los efectos de la histamina en el msculo liso, en especial la constriccin de estos en la vas respiratorias y en el sistema vascular inhiben los efectos vasocontrictores y en cierta medida los efectos vasodilatadores que se producen cuando la histamina activa las clulas endoteliales que liberan xido ntrico y otras sustancias vasodilatadoras. Adems bloquean el aumento de la permeabilidad capilar y la formacin de edema. Los antagonistas H1 no bloquean la secrecin gstrica, pero s las secreciones lagrimal, salival, y exocrina de otro tipo. La principal reaccin adversa es que aquellos que atraviesan la barrera hematoenceflica (BHE) producen sedacin. antagonistas de los receptores H2 Los antagonistas de los receptores H2 inhiben la produccin de cido por competencia reversible de la unin de histamina a los receptores H2 en la membrana basolateral en las clulas parietales. Los antagonistas H2 se absorben rpidamente por va oral y alcanzan concentraciones sricas mximas en el transcurso de 1 a 3 horas. La absorcin puede estimularse con el alimento o disminuirse con anticido, pero probablemente estos efectos tienen poca importancia clnica. Indicaciones Los antagonistas del receptor H2 estn principalmente indicados para promover cicatrizacin de lceras gstricas y duodenales, tratar la enfermedad por reflujo gastroesofgico no complicada y prevenir la ocurrencia de ulceras por estrs. Los antihistamnicos-H1 se usan en el tratamiento de las enfermedades alrgicas provocadas por la histamina, entre las que se pueden citar: Rinitis alrgica. Conjuntivitis alrgica. Enfermedades dermatolgicas alrgicas (dermatitis de contacto). Urticaria.

Angioedema. Diarrea. Prurito (dermatitis atpica, picaduras de insectos). Anafilaxis (slo como tratamiento adicional). Nuseas y vmitos (antihistamnicos-H1 de primera generacin). Sedacin (H1 de primera generacin). Diversos autores afirman que, para la tos y congestin nasal asociadas con el resfriado comn, los descongestionantes antihistamnicos de primera generacin son ms efectivos que los ms modernos (no sedantes). Entre estos antihistamnicos estn la difenhidramina (Benadryl), la carbinoxamina (Clistin), la clemastina (Tavist), la clorfeniramina (Chlor-Trimeton) y la bromfeniramina (Dimetane). Sin embargo, existen dudas de que realmente sea conveniente tomar estas sustancias slo por un resfriado. Va de administracin El antihistamnico puede administrarse por va tpica (a travs de la piel, la nariz o los ojos) o por va sistmica (por ingestin o inyecciones), segn sea la naturaleza de la afeccin alrgica. Efectos secundarios Por lo general suelen tolerarse bien con baja incidencia de efectos adversos. Las acciones secundarias suelen ser menores e incluyen: Diarrea. Cefalea. Somnolencia. Fatiga. Dolor muscular Estreimiento. Los menos comunes comprenden afectaciones del sistema nervioso central, que ocurre principalmente con la administracin intravenosa de estos medicamentos o en personas de edad avanzada:

Confusin. Delirio. Alucinaciones Lenguaje furfullante. El uso de Cimetidina en dosis altas en tiempo prolongado disminuye la unin de la testosterona al receptor de andrgenos e inhibe una familia del CYP (Citocromo p450) que hidroliza estradiol, que conlleva a manifestaciones clnicas como galactorrea en mujeres, ginecomastia, hipospermia, disfuncin erctil. Tambin se ha asociado a discrasia sangunea. Actividad de la histamina relacionada a asma En grados variables, la histamina parece estar involucrada en la fisiopatologa del asma. En las vas areas los mastocitos disparan la liberacin de histamina por una variedad de estmulos. Por unin a los receptores H1, la histamina estimula a los nervios parasimpticos y produce contraccin del msculo liso, debido a una estimulacin directa del msculo y por estimulacin indirecta de los nervios aferentes de las vas areas. La histamina tambin incrementa la permeabilidad vascular mediante dilatacin venular y creacin de poros interendoteliales. Este proceso facilita el movimiento de las protenas del plasma y leucocitos en el espacio extravascular. USO DE ANTIHISTAMNICOS EN PACIENTES PEDITRICOS En general no se aconseja el uso de antihistamnicos en recin nacidos ni en infantes prematuros debido a que a esta edad existe una susceptibilidad mayor a los efectos anticolinrgicos, a la excitacin por parte del Sistema Nervioso Central y a la tendencia a sufrir convulsiones. USO DE ANTIHISTAMNICOS GRUPOS ESPECIALES Y ALGUNAS PRECAUCIONES En pacientes geritricos es frecuente que se den efectos adversos tales como mareos, sedacin, confusin e hipotensin. Este grupo de pacientes son especialmente susceptibles a los efectos anticolinrgicos tales como sequedad de boca y retencin urinaria (principalmente en hombres). Una reaccin caracterizada por hiperexcitabilidad puede ocurrir en nios y ancianos que toman antihistamnicos. En caso de ser necesario el uso de estos medicamentos en nios o pacientes geritricos, es recomendable usar los antihistamnicos de segunda generacin ya que sus efectos anticolinrgicos son

mnimos. En ancianos es necesario considerar que su funcin renal no es ptima, por lo que la loratadina y cetirizina pueden acumularse y causar efectos anticolinrgicos o efectos en elSNC, con las dosis usuales de adultos . Uso de antihistamnicos en el embarazo y la lactancia La administracin de los antihistamnicos, al igual que con todos los medicamentos, durante el embarazo debe darse solamente cuando el beneficio es mayor que el aparente riesgo. Los antihistamnicos pueden ser de utilidad durante el embarazo para el manejo de la rinitis crnica y urticaria. Tambin pueden ser utilizados como tratamiento adjunto para la anafilaxis e infeccionesdel tracto respiratorio alto. Es importante que durante los primeros meses o en el ltimo trimestre de gestacin no se utilice ningn antihistamnico Pequeas cantidades de antihistamnicos pueden provocar efectos adversos en el lactante, comoexcitacin o irritabilidad. Algunos de los antihistamnicos estudiados son: astemizol, cetirizina, loratadina y terfenadina (su metabolito se distribuye en la leche materna). Estudios con antihistamnicos de primera generacin indican que tienen la capacidad de inhibir la lactancia por los efectos anticolinrgicos que poseen.

CONCLUSIN

En la realizacin del siguiente trabajo de investigacin podemos como grupo concluir que:

La necesidad de conocer cmo funcionan estas sustancias en el organismo que presente alguna patologa como asma o EPOC entre muchas otras, nace a partir de la educacin que se le entrega al paciente del correcto uso, de los efectos, de los posibles efectos adversos y en qu casos se encuentra contraindicado.

Debemos recordar que la educacin forma parte del trabajo del rol del kinesilogo, por lo cual es de suma importancia manejar estos conceptos a pesar que no sea trabajo medicar o entregar medicamentos a los pacientes.

La utilizacin de estos frmacos en algunos casos se utiliza como terapia complementaria con otro tipo de teraputica como en el caso de las enfermedades respiratorias se acompaa de kinesiterapia respiratoria en algunos casos el uso de frmacos es la nica terapia a seleccin.

Para la correcta comprensin de la farmacologa es necesario recordar la fisiologa que es la base del entendimiento de cmo estas actan en el organismo.

BIBLIOGRAFIA

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http://www.asthma.partners.org/newfiles/Broncodilatadores.html

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