ESCUELA SUPERIOR POLITCNICA DE CHIMBORAZO ESCUELA DE MEDICINA

CTEDRA DE FARMACOLOGA

DR. BRBARO PREZ

MEDICAMENTOS PARA LA OSTEOPOROSIS

POR: DIANA MALN 7mo NIVEL

OSTEOPOROSIS Es el adelgazamiento del tejido seo y la prdida de la densidad en los huesos con el tiempo. Hay disminucin de la cantidad de minerales, perdiendo fuerza la parte de hueso trabecular y reducindose la zona cortical por un defecto en la absorcin del calcio,

TRATAMIENTO Existen algunos tratamientos diferentes para la osteoporosis, incluyendo cambios en el estilo de vida y una diversidad de medicamentos. Estos frmacos ayudan a retrasar la prdida sea. Los objetivos del tratamiento para la osteoporosis son:
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Controlar el dolor asociado con la enfermedad. Retardar o detener el proceso de prdida sea. Prevenir fracturas con medicamentos que fortalezcan el hueso. Minimizar el riesgo de cadas que podran causar fracturas.

Los medicamentos para la osteoporosis se dividen en cinco grupos:

Terapia de Reemplazo Hormonal (HRT) Estrgenos  Estrgenos conjugados (con y sin progesterona)  Estrgeno esterificado Hormonas paratiroideas  Calcitonina  Teriparatida Bifosfonatos  Alendronato  Risendronato de sodio

Molculas selectivas del receptor de estrgeno (SERM)  Hidrocloruro de raloxifeno

Agente biolgico  Denosumab

TERAPIA DE REEMPLAZO HORMONAL (HRT) La estrogenoterapia o la hormonoterapia ya casi no se utilizan para prevenir la osteoporosis. Ayuda en el caso de pacientes que no pueden tomar otras opciones para prevenir o tratar la osteoporosis. Las marcas comunes de estrgenos son: Premarin, Ogen, Estrace, Estraderm, Estratab. Est disponible en forma de pldora o de parche cutneo. HRT de Estrgeno y Progestina (HRT Combinada) marcas: Activella, Femhrt, OrthoPrefest, Premphase, Prempro. DisponibleS en forma de pldora. La terapia de reemplazo de estrgeno, y la combinada se han utilizado tanto para prevenir como para tratar la osteoporosis. Han demostrado reducir la prdida sea, incrementar la densidad sea en la espina y en la cadera y reducir el riesgo de fracturas en mujeres posmenopusicas. Aunque puede reducir el riesgo de osteoporosis en la mitad, es importante notar que una investigacin reciente muestra una fuerte asociacin entre la ERT a largo plazo o el uso de la HRT y un riesgo significativamente incrementado de cncer de seno invasivo, ataques cardiacos y cogulos sanguneos. Hormonas Paratiroideas CALCITONINA La calcitonina es una hormona producida naturalmente. Est aprobada por la FDA para mujeres que ya tengan por lo menos cinco aos en la menopausia. Mecanismo de accin Es un medicamento que retarda la velocidad de prdida sea incrementa la densidad , sea y alivia el dolor en los huesos. Al unirse a los receptores de los osteoclastos disminuye su actividad con la consiguiente reduccin de la resorcin sea. Farmacocintica Se presenta en aerosol nasal e inyeccin.

Efectos
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Los principales efectos secundarios de la calcitonina son la irritacin nasal de la presentacin en aerosol y nuseas de la presentacin inyectable. Reaccin alrgica Enrojecimiento del rostro y de las manos Orinar con frecuencia Nusea Sarpullido cutneo

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La calcitonina nasal podra causar escurrimiento nasal. Parece ser menos efectiva que los bifosfonatos. Vitamina D

Ayuda a la absorcin intestinal de calcio. El dficit subclnico de vitamina D son frecuentes y pueden contribuir al desarrollo de osteoporosis. Los depsitos de vitamina D dependen de dos factores, la produccin endgena derivada de la sntesis cutnea inducida por la exposicin a la luz solar y la ingesta de vitamina D en la dieta. TERIPARATIDA (FORTEO) Est aprobada para la osteoporosis severa y pacientes con alto riesgo de sufrir fracturas. Se administra diariamente va subcutnea. Mecanismo de Accin Estimula los osteoblastos e incrementando su actividad. Farmacocinetica Se les da una inyeccin diaria con el uso de un dispositivo de inyeccin tipo lapicera. La teriparatida est autorizada como tratamiento nicamente si los bifosfonatos han fallado o si se contraindican, los pacientes con terapia previa de radiacin o con enfermedad de Paget o los pacientes jvenes deden evitar esta medicacin. Usos: En pacientes con osteoporosis establecida y con fracturas, con una densitometra sea particularmente baja o con varios factores de riesgo de fracturas o que no toleran los bifosfonatos orales. BIFOSFONATOS Alendronato (Fosamax), ibandronato (Boniva), risedronato (Actonel) Son los frmacos principales empleados tanto para prevenir como para tratar la osteoporosis en mujeres posmenopusicas. Producen prdida sea reducida, densidad sea incrementada en la espina y en la cadera, riesgo reducido de fracturas en la espina y en la cadera

Mecanismo de Accin Es incierto, su efecto neto es sobre los osteoclastos o sus precursores, produciendo un incremento de la muerte celular y un descenso en la resorcin sea. Farmacocintica Los bifosfonatos administrado por va intravenosa se toman con menos frecuencia. La mayora se toma por va oral, generalmente una vez a la semana o una vez al mes, su absorcin es relativamente baja se toma 30 minutos antes de comer, beber, o tomar otras medicinas. Para minimizar los efectos secundarios, permanezca en una posicin erguida por lo menos 30 minutos despus de haber tomado esta medicina. Efectos Esofagitis y a veces son poco tolerados. Aunque el dosaje intermitente con formulaciones intravenosas como el zolendronato evita los problemas de intolerancia oral, esos agentes estn asociados en altas dosis a osteonecrosis del maxilar. Usos Para la prevencin y el tratamiento de la osteoporosis postmenopusica. Alendronato Aumenta la densidad sea tanto a nivel de hueso cortical como trabecular. La disminucin del riesgo de fractura se sita en torno a un 48% al nivel de columna vertebral y un 51% a nivel de cadera. Farmacocintica La eficacia y tolerabilidad de alendronato se mantiene a los 7 aos de tratamiento. Se utiliza a dosis de 10 mg diarios por va oral. Administrado en dosis nica semanal de 70 mg es igualmente efectivo al tiempo que pueden disminuir sus efectos a nivel gastrointestinal. Debe ser ingerido con agua abundante media hora antes del desayuno y permanecer el paciente erguido durante ese tiempo Efectos Problemas del tracto gastrointestinal superior en mujeres en tratamiento con alendronato diario o una vez por semana. Esofagitis o lceras esofgicas puede ocurrir, as como en raras ocasiones la aparicin de estenosis esofgica.

Risedronato Farmacocintica Dosis de 5 mg/da por va oral ha demostrado su poder antifractura tanto a nivel de columna vertebral como de cuello femoral, situndose la disminucin del riesgo de fractura en torno a un 49-61% a nivel de cuerpo vertebral y un 47% a nivel de cuello femoral. Para su mejor absorcin del frmaco se recomienda administrar risedronato 30 minutos antes del desayuno o al menos 2 horas alejado de las comidas. Tambin es recomendable que el paciente permanezca erguido durante los 30 minutos posteriores a la toma del frmaco. Usos Es efectivo en prevenir la prdida de masa sea en pacientes tratados con glucocorticoides. Efectos A nivel del tracto gastrointestinal superior parece bajo.

MOLCULAS SELECTIVAS DEL RECEPTOR DE ESTRGENO (SERM) Raloxifeno (Evista) Utilizado en la prevencin y tratamiento de la osteoporosis, puede incrementar la masa sea. Reduce el riesgo de fracturas de la columna en casi el 50%; sin embargo, no parece prevenir otras fracturas, incluyendo las de la cadera. Es posible que tenga efectos protectores contra la cardiopata y el cncer de mama, aunque se necesitan au ms n estudios para confirma Mecanismo de Accin Se une a los receptores estrognicos e inhibe la resorcin sea aumentando la densidad mineral sea sin estimular el endometrio en mujeres postmenopusicas. Farmacocintica Nueva evidencia tambin sugiere que el Raloxifeno disminuye el riesgo de cncer de seno. El raloxifeno est disponible en forma de pldora y debe tomarse una vez al da, con o sin alimentos. Efectos Riesgo de trombosis venosa profunda Embolia pulmonar Apopleja fatal

Usos: Prevencin de fractura vertebral.

AGENTE BIOLGICO Denosumab La Administracin de Frmacos y Alimentos FDA ha aprobado el primer agente biolgico en tratar prdida sea originada por la osteoporosis. En un estudio en 2009 que sigui a 7,868 mujeres con osteoporosis durante tres aos, denosumab (Prolia) disminuy el riesgo de fracturas de la columna y cadera en un 69% y 40% respectivamente, comparado con placebo (New England Journal of Medicine) Mecanismo de Accin Es un anticuerpo monoclonal que incapacita a una protena llamada rankl, que es muy importante en la produccin, funcin y sobrevivencia de los osteoclastos. Farmacocintica Administracin subcutneamente cada seis meses durante la consulta mdica y parece apropiado para mujeres posmenopusicas que presentan mayor riesgo de fracturas. Eliminacin No es eliminado en riones, pero deja el cuerpo ms rpidamente que los bifosfonatos, lo cual lo puede convertir en una opcin ms segura para las personas con enfermedades renales y mujeres en edad de concebir que quieran evitar el riesgo de exponer al feto a los efectos que puedan persistir de esos medicamentos. Efectos Dolor de espalda, brazos y piernas, dolor muscular y seo, niveles altos de colesterol e infecciones del tracto urinario. Efectos adversos severos fueron infrecuentes, pero incluyen infecciones que requirieron hospitalizacin, bajo calcio en sangre y reacciones cutneas como celulitis, salpullido y eczema.

Bibliografa: Cranney A, Papaioannou A, Zytaruk N, et al., Clinical Guidelines Committee of Osteoporosis Canada. CMAJ. 2006 4;175(1):52-59. www.epnet.com/dynamed/what.php : Barrett-Connor E, Mosca L, Collins P, et al. Effects of raloxifene on cardiovascular events and breast cancer in postmenopausal women. N Engl J Med. 2006;355(2):190-192. Drug Facts and Comparisons 2005. 59th ed. Facts & Companions; 2004. National Institutes of Health, Osteoporosis, and Related Bone Diseases Resource Center. National Institute of Arthritis and Musculoskeletal and Skin Diseases website. Disponible en: http://www.niams.nih.gov/bone/ . National Osteoporosis Foundation website. Disponible en: http://www.nof.org Parathyroid hormone for the treatment of osteoporosis: a systematic review. Gass M, Dawson-Hughes B. Preventing overview. Am J Med. 2006;119:S3-S11. osteoporosis-related fractures: an

Management of osteoporosis in postmenopausal women: 2010 position statement of The North American Menopause Society. Menopause. 2010 Jan-Feb;17(1):25-54.