CLASES 27 - 28 Asunto: Unidad # 6 : Medicamentos Antiinfecciosos. Sumario: 6.5: Sulfonamidas , Quinolonas y Antispticos Urinarios. Concepto.

Medicamentos ms empleados, vas de administracin, usos, reacciones adversas y precauciones. Fenazopiridina, accin farmacolgica, usos y reacciones adversas. Sulfas Absorbibles: Las ms usadas son: Sulfameracina Sulfametacina Triplesulfa. Sulfadiacina Sulfisoxazol Sulfametoxazol

Mecanismo de accin: Debido a la semejanza estructural entre el PABA y las sulfas, stas impiden por un mecanismo competitivo la incorporacin del PABA a la molcula de cido flico mediante la inhibicin de la enzima dihidropteroico sintetasa. Los organismos sensibles a las sulfonamidas son aquellos que tienen que sintetizar su propio cido flico. Las que pueden utilizarlo preformado no son afectadas porque son permeables al cido flico exgeno. Farmacocintica: Se absorben rpidamente por V. oral. Se distribuyen ampliamente y atraviesan la barrera hematoenceflica y la barrera placentaria. Penetran en lquido pleural y ocular. Experimentan metabolismo en grado variable en los tejidos, especialmente en el hgado. Cada sulfa se acetila en grado diferente y el producto resultante no tiene actividad antibacteriana, pero conserva las potencialidades txicas. Se excretan fundamentalmente por el rin una parte como tal (no metabolizada) y otra como productos metablicos. Efectos indeseables: - Sistema Hematopoytico . Anemia hemoltica (por dficit de G6PD) . Agranulocitosis . Anemia aplstica . Trombocitopenia

. Eosinofilia. - Tracto urinario . Cristaluria y depsitos de cristales (obstruccin) . Anuria y muerte (necrosis tubular aguda). - Reacciones. de hipersensibilidad . Lesiones vasculares . Lesiones cutneas: dermatitis exfoliativa, fotosensibilidad. . Fiebre medicamentosa. . Sensibilidad cruzada. - Hepatitis. - Otros: bocio, artritis, disturbios neuropsiquitricos; irritacin del TGI. Interacciones: - Potencian la accin de: anticoagulantes orales, metotrexate, hipoglicemiantes orales, tiacidas y agentes uricosricos (porque desplazan a estas drogas de su unin a P.P), as como del cloranfenicol, tetraciclina y polimixina. - Salicilatos, indometacina y probenecid pueden desplazar a sulfas de unin a P.P. y sus concentraciones plasmticas. - Acidificantes urinarios (cloruro de amonio, Vit. C y Mandelamina) cristaluria. - el efecto del trimetoprm. Usos de las sulfas: - Sepsis de las vas urinarias: a) Cistitis agudas y crnicas. b) Infecciones crnicas del tracto urinario superior. c) Bacteriuria asintomtica. d) Urosepsis recurrente. - Disentera bacilar (por Shigella). - Infecciones meningocccicas. - Infecciones estreptocccicas. - Otras: Tracoma. Linfogranuloma venreo. Toxoplasmosis. Enf. Duhring. Presentacin: Sulfisoxazol: susp. 500 mg/5 ml. tab. 500 mg. mp. 400 mg. IV. Dosis: 2-4 gr. inicialmente.

Luego 1 gr cada 4-6 horas. Sulfadiacina: tab 500 mg. mp al 10 %. IV, SC. Triple sulfa: tab 500 mg. susp. 360 mg/5 ml. Dosis: 150 mg/kg/da. 1-2 gr. inicialmente. Luego 1 gramo cada 6 horas. Sulfametoxazol: tab 500 mg, 1 gr. Sulfaprm (Cotrimoxazol): Trimetoprm + Sulfametoxazol. Espectro: - Cepas de estreptococo neumoniae, viridans, faecalis, pygenes. - Estafilococos ureus, epidermidis. - E. coli, P. mirabilis, Klebsiella, Enterobacter, Shigella, Salmonella, Brucella. - Pseudomona. - Yersinia. - Nocardia. - Neisserias. Mecanismo de accin: Resulta de sus acciones sobre 2 pasos de la va enzimtica para la sntesis de cido tetrahidroflico. - La sulfonamida inhibe la incorporacin del PABA al cido flico (por inhibicin de la enzima dihidropteroico sintetasa). - El trimetoprm previene la reduccin de dihidrofolato a tetrahidrofolato (por inhibicin de la dihidrofolato reductasa). Efectos indeseables: (75% en la piel por el Sulfametoxazol). TGI: nuseas, vmitos, diarreas. SNC: cefalea, depresin, alucinaciones. Trast. hematolgicos: anemia, leucopenia, trombocitopenia. Nefrotoxicidad.

Contraindicaciones:

Alergia a sulfas. Insuficiencia heptica. Embarazo. Prematuros y recin nacidos.

Interacciones: (las de las sulfas adems). - Sinergismo con rifampicina y fosfomicina. - vida media de difenilhidantona.- Cotrimoxazol + tiacidas (trombopenia). Usos: Urosepsis: cistitis, pielonefritis, uretritis. Infecciones bacterianas de vas resp.: faringitis estreptocccica. Infecciones gastrointestinales (Shiguellas), fiebre tifoidea. Uretritis gonocccica. Brucelosis, artritis, endocarditis, orquiepididimitis.

Presentacin: Tab. 400mg Sulfametoxazol (800). 80mg trimetoprm (160). Ambos son bacteriostticos, pero al unirse son bactericidas. Dosis: 1-2 tab cada 12 horas. Administracin: Oral. Antispticos Urinarios: Son aquellos medicamentos antiinfecciosos que destruyen los grmenes patgenos en las vas urinarias contrarrestando cualquier infeccin a este nivel. Medicamentos ms empleados: Cotrimoxazol (Sulfaprim) Ver Sulfas. Sulfisoxazol Ver Sulfas. cido Nalidxico: tabletas. Nitrofurantona: tabletas, bulbos (e/v). Mandelato de Metenamina: tabletas. (Mandelamina) Metenamina: tabletas. Robotina: tabletas/Oral (fenazopiridina) Ver final. Ciprofloxacina: (Quinolona) Bbo. Orfloxacina: (Quinolona) Usos teraputicos: En infecciones del tracto genito-urinario, por grmenes sensibles. Ejemplo: Sepsis urinaria, cistitis, prostatitis, etc.

Efectos adversos y precauciones: En general con todas las sulfas deben preverse reacciones de hipersensibilidad. cido Nalidxico: Efecto teratgeno: contraindicado en el embarazo. Efecto convulsionante: contraindicado en nios. Nitrofurantona: Nuseas, vmitos, cefalea, erupcin cutnea. Fenazopiridina (Robotina): Tabletas/Oral. No es un antisptico urinario, pero debido a su accin analgsica en el tracto urinario alivia los sntomas de disuria y disminuye la frecuencia de las micciones. Se usa como coadyuvante en el tratamiento de la cistitis, pielonefritis, prostatitis y uretritis.

# 6 : Medicamentos Antiinfecciosos. Sumario: 6 6 : Drogas Antimicticas. Clasificacin. Drogas representativas, vas de administracin, usos y reacciones adversas. Drogas Antivirales. Agentes ms empleados. Usos, vas de administracin, acciones y reacciones. Drogas Antimicticas: Tambin llamadas antifngicas: Son drogas capaces de contrarrestar las infecciones producidas por hongos (micosis). Pueden tener accin fungicida o fungisttica. Micosis: 1. Superficiales (piel, pelo y uas): Son crnicas y resistentes al tratamiento, pero rara vez afectan la salud general del paciente. 2. Profundas o sistmicas (rganos o tejidos internos): Son menos frecuentes, pero producen complicaciones que en ocasiones resultan fatales. Drogas Antimicticas: De accin sistmica. De accin local. Accin Sistmica: 1. Anfotericina B: Crema, locin, ungento (va tpica), bulbos (e/v, i/raq). 2. Ketoconazol (Nizoral): Tabletas (oral), crema (tpica). 3. Flucitosina: Ampulas (e/v, i/raq), crema (cutnea, vaginal), intravesical, sinusal, bronquial. Accin Local:

1. Nistatina: Tabletas, suspensin, tabletas vaginales, crema, ungento oftlmico (oral, tpica). 2. Griseofulvina: Tabletas (oral). 3. Miconazol: Crema (tpica). 4. Tolnaftato: Locin, crema (tpica). 5. Pimaricina (pimafucn): Tabletas vaginales, grageas, suspensin, crema. 6. Clotrimazol: Tabletas vaginales, crema. 7. Clioquinol HC (Vio HC): Crema (tpica).

Drogas Antivirales: El desarrollo de medicamentos tiles para la profilaxis y tratamiento de las enfermedades provocadas por virus, ha presentado dificultades ya que los virus son parsitos intracelulares obligados que necesitan de los procesos metablicos de las clulas invadidas y la mayora de estos compuestos producen la muerte o detienen la multiplicacin del virus, pero daan la clula hospedera. No existe un tratamiento verdaderamente eficaz contra las enfermedades virales, pero se han empleado una serie de agentes que resultan poco activas, poco seguras y bastante txicas. Clasificacin: 1. Nucletidos antivirales: a) Idoxuridina: colirio, ungento oftlmico y bulbo (e/v). b) Citarabina: bulbo (e/v). c) Acyclovir: Cpsulas, ungento y bulbo (e/v). 2. Amantadina: Cpsulas, jarabe (oral). 3. Levamisol: Tabletas (oral). 4. Interfern Humano: bulbo (e/v). Usos teraputicos: En el tratamiento de infecciones causadas por virus, como: herpes simplex, herpes zster, queratoconjuntivitis, influenza A, encefalitis virales, etc. Conclusiones:

Se realizar un breve resumen enumerativo de los aspectos ms importantes tratados en la conferencia. Se realizarn preguntas de comprobacin: -Cules son los efectos indeseables que se pueden producir con el uso de las sulfas? -Cmo est compuesto el sulfaprm o cotrimoxazol? -Qu medicamentos antispticos urinarios son de uso frecuente en nuestro medio? -Cmo se clasifican las drogas antimicticas ? - Mencione algunos usos teraputicos de los antivirales. Bibliografa: Farmacologa Mdica. pg 105-123. Temas de Farmacologa Dr. Miguel Garca. pg. 118-125.