HIPNOTICOS-SEDANTES

CLASIFICACION 1.-BENZODIACEPINAS 2.-BARBITURICOS: 3.-OTROS: MEPROBAMATO/HIDRATO DE CLORAL/ METACUOLONA/DIFENHIDRAMINA OTROS ANSIOLITICOS: -BUSFIRONA: AGONISTA PARCIAL DE SEROTONINA -HIDROXICINA: ANTI HI -ZOLPIDEM: ANSIOLITICO / HIPNOTICO* *ANT. DE REC. DE BZD: FLUMAZENIL S GENERALIDADES TIENEN UNA CIERTA SELCTIVIDAD POR LOS RECEPTRES A DE GABA(CANAL IONICO PENTAMERICO), EL CUAL SE RELACIONA CON LA TRNSMICION SINAPTICA/INHIBICION RAPIDA DEL SNC SE UNEN EN EL SITIO DE REGULACION/NO ES EL MISMO SITIO DONDE SE UNE GABA/ + LA AFINIDAD DE GABA X EL RECEPTOR SEDACION: NMENOR ACTIVIDAD/HIPNOSIS Y SOMNOLENCIA: CINSERVA ESTADO DE SUEO TRASTORNOS 1.-ANSIEDAD GENERAL 2.-ANGUSTIA 3.-FOBIA 4.-ESTRS POSTRAUMATICO FORMACION DE UN METABOLITO ACTIVO: NORDAZEPAM /DESMETIL DIAZEPAM CON UNA VIDA MEDIA APROX DE 100 HRS ES EL RESPONSABLE DE LA LARGA VIDA MEDIA DE BENZODIAZEPINAS COMO EL DIAZEPAM Y EL CLORDIAZEPOXIDO *NOTAS: LAS BENZODIAZEPINAS QUE SE UNEN CON MAYOR SELECTIVIDAD AL DOMINIO ALFA 1 SON POR EXCELENCIA HIPNOTICAS Y LAS QUE SE UNEN A ALFA 2 SON ANSIOLITICAS *SIN GABA NO ES POSIBLE EL EFECTO DE LKAS BENZODIACEPINASYA QUE ESTAS POTENCIALIZAN EL EF DE GABA Y MODULAN LA CONDUCTANCIA PARA EL CLORURO MECANISMO DE SEGURIDAD LOS BARBUTIRATOS SE UNEN A UN DOMINIO DIF A LAS BENZODIACEPINAS Y A DIFERENCIA DE LAS BENZODIACEPINAS ABREN EL CANAL DE CLORURO GENERANDO UNA HIPERPOLARIZACION MAS MARCADA-ESTO HACE QUE CON EL USO DE LOS BARBITURATOS SE PRODUZCAN EFECTOS DEPRESORES CRECIENTES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL QUE VAN DESDE LA HIPNOSIS HASTA LA MUERTE POR DEPRESION RESPIRATORIA AGONISTAS DEL COMPLEJO MACROMOLECULAR QUE ES EL RECEPTOR PARA GABA GABARECAPERTURA DE CANAL DE CLORURO: HIPERPOLARIZACION *ES POR ESTO Q ES EL PRINCIPAL NT INHIBITORIO EFECTOS

BENZODIACEPINA

SEDACION-HIPNOSIS-ANESTESIA-COMA-MUERTE DISMINUYEN LA ANSIEDAD Y LA AGRESIVIDAD AL ESTIMULAR HIPNOSIS Y SEDACIONSUEO (- LATENCIA/+DURACION/-REM O MOR Y SW) ANTICONVULSIVANTES 1.-CLONAZEPAMAUSENCIA 2.-DIAZEPAM: ESTATUS EPILEPTICO/RELAJACION MUSCULAR DISMINUYE LA SECRECION GASTRICA NOCTURNA VASODILATACION CORONARIA X LIBERACION DE ADENOSINA AMNESIA ANTEROGRADA *NOTA: EL USO DE BENZODIAZEPINAS ES UN COAYUDANTE EN EL TRATAMIENTO DE LA GASTRITIS HIPERPLOREMICA Y LA ULCERA FLUNITRAZEPAM: AMNESIA ANTEROGRADAVIOLACION OXACEPAM:TRASTORNO DEL SUEO- 90 % DUERMEN ENSEGUIDA, TODA LA NOCHE SIN DESPERTAR PERO SE LEVANTAN CANSADOS Y YA NO SUEAN: BAJA LATENCIA DEL SUEO/ TAMBIEN SE INHIBE SUEO REM DIAZEPAM: REL. MUSCULAR/ TIENE UNA VIDA MEDIA LARGA *NOTA: SE POTENCIALIZA CON EL ALCOHOL *NOTA: FASES DEL BORRACHO: EXCITACIN/ + DIURESIS/DEPRESION-CINETICA DE ORDEN 0 BQ DEHIDROGENASA-INH- SI SE EXCEDE ESTOS RECEPTORES SE VA A GLUTAMATO/ ---------------------------------------------------------------------------------------------------------ABSORCION/DISTRIBUCION Y METABOLISMO ORALCONC. PLASMATICA MAX EN 1 HR/INTRAMUSCULAR: + LENTA *CLORAZEPAM & OXACEPAM: SE BAS. CON MAYOR LENTITUD SE UNE A PROTEINAS PLASMATICAS/LIPOSOLUBLES: ACUMULACION EN GRASA CORPORAL MET. HIGADO/ORINA: CONJUNTOS GLUCURONICOS ----------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------EXTRA MIEDO (REFLEJOS AUTONOMOS,DEFENSIVA,EST. EXCITACIN, SECRECION DE CORTICOIDES)LA ANSIEDAD GENERA ESTOS ESTIMULOS CON CARCTER ANTICIPATORIO Y DEPENDE DE FACTORES EXTERNOS TRASTORNOS: TRATAMIENTO PSICOLOGICO MAS FARMACOS ANTIDEPRESIVOS,ANTIPSICOTICOS, ANSIOLITICOS HIPNOTICOS/SEDANTES/ANTICONVULSIVANTES EFECTO UNION A ALFA 1 GABA(HIPNOTICO-SEDANTE)/ALFA 2 (ANSIOLITICO) *SE INHINEN EN PRESENCIA DE MUTACIONES DEPRIMEN EL SNC: SEDACION (- ACTIVIDAD ECXITACION)/ HIPTNOSIS (SOMNOLENCIA /SUEO) Y

*NOTA: MUTACION DE RECEPTORES 1 ,2RESISTENCIA A LA ACCION DE LAS BENZODIAZEPINAS SEDACION ANTIHISTAMINICOS ANTICOLINERGICOS ANTIPSICOTICOS ANTIDEPRESIVOS ANTOCONVULSIONANTES ANESTESICOS ALGUNOS ANTIHIPERTENSIVOS -METILDOPA -CLONIDINA

FARMACOS LARGA DURACION CORTA DURACION -ESTAS DE MET. DIRECTAMENTE AL CONJUGARSE CON GLUCURONICOS EFECTOS ADVERSOS

ANSIOLITICOS: ALPRAZOLAM/CLORDIAZEPOXIDO/CLONAZEPAM/CLORA ZEPATO/DIAZEPAM/OXACEPAM/LORAZEPAM HIPNOTICOS:QUAZEPAM/MIDAZOLAM/ESTAZOLAN/FLU RAZEPAM/TEMAZEPAM/TRIAZOLAM/NITRAZEPAM/ZOLPID EM 1.TOXICOS(DOSIS AGUDAS)FLUMACENIL REL. SEGURAS(SOBREDOSIS) SUEO: PROLONGADO INT. ALCOHOL: PROFUNDA DEPRESION RESPIRATORIA 2.-ADVERSOS (NORMAL) SOMNOLENCIA, CONFUSION, AMNESIA/TRASTORNOS DE COORDINACION/ DETERIORO DE HABILIDAD MANUAL 3.-TOLERANCIA-ESCASA EN EL EFECTO INDUCTOR DEL SUEO 4.-DEPENDENCIA-+ DE SINTOMAS DE ANSIEDAD DESPUES DEL TRATAMIENTO/SINDROME DE ABSTINENCIA LAS ULTIMAS DOS SE REFIEREN AL INICIO DEL SINDROME DE ABSTINENCIA+ ANSIEDAD DESPUES DE DEJAR EL MEDICAMENTO *NOTA:PERDIDA DE COORDINACION/REBOTE NO FRECUENTE/DESARROLLO DE TOLERANCIA/DEPENDENCIA FISICA/SINDROME DE ABSTINENCIA/ADMINISTRAR BENZODIAZEPINAS DE ACCION PROLONGADA O QUITAR PAULATINAMENTE *NOTA: PARTO-HIPOTERMIA, HIPOTONIA, DEPRESION RESPIRATORIA: EN EL NEONATO *SE ESTIMULA LA SINTESIS DE RECEPTORES DE GABA ANSIEDAD/DEPRESION/ESQUIZOFRENIA TRASTORNOS DE PANICOAPRAZOLAM TRASTORNOS MUSCULARES/ESPASMOS/ESPASTICIDAD ESCLEROSIS MULTIPLEDIAZEPAM CONVULSIONESAUSENCIA (CLONAZEPAM)/STATUS EPILEPTICUM & GRAN MAL (DIAZEPAM) Status epilepticus y estados de gran mal (diazepam) Tratamiento de la abstinencia de alcohol (clordiazepxido, clorazepato, diazepam y oxacepam) Trastornos del sueo (flurazepam, temazepam, triazolam)

USOS ESPECIFICOS

ABSTINENCIA DE ALCOHOLCLORDIAZEPOXIDO/CLORAZEPATO/DIAZEP AM/OXACEPAM OTROS: PARALISIS ESPASTICA/ABS. ALCOHOL/TRASTORNO DEL SUEO HACER UN CUADRO CON CADA FARMACO!!! Y AGREGAR NOTAS ZOLPIDEM No es una benzodiacepina Carece de propiedades anticonvulsivantes y relajantes musculares Mnimos efectos por retirada Inicio de accin rpida y vida media corta (~ 3 horas) No produce tolerancia BUSPIRONA til en el tratamiento de la ansiedad

Su accin est mediada por receptores 5HT1A, 5HT2 y D2.CONSTIPPACION Accin anticonvulsivante y relajante muscular Baja frecuencia de efectos adversos

Aspectos farmacocinticos:
Medacepam Clordiacepxido Cloracepato Loracepam Nordacepam t:100 h Oxacepam Diacepam Temacepam

Glucurnico

Triazolam Alprazolam Midazolam Metabolitos hidroxilados

BARBITURICOS
GENERALIDADES MECANISMO DE ACCION:

-Inhiben la excitabilidad neuronal, reduciendo el potencial post sinptico excitatorio -Estabilizan membranas al inhibir el transporte de sodio, calcio y potasio a travs de las membranas celulares -Bloquean los efectos post sinpticos excitatorios de la acetilcolina, noradrenalina y L-glutamato en algunas regiones del SNC -Potencian o imitan la inhibicin mediada por el GABA, en mltiples sitios del SNC, a diferencia de las BDZ, parece aumentar la duracin de la apertura de los conductos controlados por el GABA -En concentraciones altas pueden ser GABArgicos y activar de manera directa los conductos de cloruro -La variabilidad de los sitios de accin de los barbituratos, parece ser la base de su capacidad de inducir anestesia clnica completa y de sus efectos depresivos centrales ms pronunciados (relacionados con su bajo ndice de seguridad) EFECTOS: DEPRIMEN EL SNC DEP. DE LA DOSIS SEDACION/HIPNOSIS/ANESTESIA/COMA CAUSAS DE DISMINUCIN DE SU USO: Sus efectos carecen de especificidad en el SNC ndice teraputico ms bajo que el de las BDZ Aparicin de tolerancia a su uso Mayor peligro de abuso Nmero considerable de interacciones con otras drogas DOSIS PEQUEAS: SUEO DOSIS MAYORES: ANESTESIAHASTA MET . DEL FARMACO EFECTOS ADVERSOS SEDACIN SOMNOLENCIA, ENLENTECIMIENTO, ATAXIA Y COMA CONFUSIN HIPEREXITACIN PARADGICA HIPOPROTROMBINEMIA EN RECIN NACIDOS AUMENTO DEL METABOLIAMO DE LA VITAMINA REACCIONES DE HIPERSENSIBILIAD (TIPO I, II Y III) TERATOGNESIS FARMACODEPENDENCIA LA ADMINISTRACIN IV PUEDE PRODUCIR DEPRESIN RESPIRATORIA CONVULSIONES PARADJICAS FENOBARBITAL AUMENTA EL METABOLISMO DE: Difenilhidantona, warfarina, hidrocortisona, digitoxina, griseofulvina, contraceptivos orales, antidepresivos tricclicos, doxiciclina, hormonas enteroides endgenas CIMETIDINA, KETOCONAZOL, MACRLIDOS: reducen su metabolismo EL METABOLISMO DEL FENOBARBITAL DISMINUYE POR: IMAO, disulfirm y valproato EL CIDO FLICO REVIERTE L A ACTIVIDAD ANTICONVULSIVA DEL FENOBARBITAL POTENCIAN SU DEPRESIN : Alcohol, antihistamnicos, neurolpticos, anticolinrgicos, antidepresivos, agonistas alfa-2, opiceos DISMINUYEN LA ABSORCIN DEL DICUMAROL Y LA GRISEOFULVINA PRECAUCIONES:

INTERACCIONE S

 ASMA: AUMENTAN LA FRECUENCIA DE REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD PACIENTES CON HISTORIA FAMILIAR O PERSONAL DE PORFIRIA: ESTIMULAN LA ACTIVIDAD DE LA ENZIMA ALASINTETASA QUE INTERVIENE EN LA FORMACIN DE PORFIRINAS

FARMACOLOGIA DEL DOLOR

GENERALIDADES MORFINAIMITA LAS ACCIONES DE UNA FAMILIA DE MEDIADORES ENDOGENOS: PEPTIDOS OPIOIDES

OPIOIDE---- SUSTANCIA ENDOGENA SINTETICA CAPAZ DE PRODUCIR EFECTOS SIMILARES A LOS DE LA MORFINA Y QUE SE BQ CON ANTAGONISTAS DE NALOXONA OPICEO----SE APLICA SOLO A LOS FARMACOS DE SINTESIS DE TIPO MORFINA QUE NO POSEEN ESTRUCTURAS PEPTIDICAS

*NOTA: -DOLOR: 1.-NOCICEPTIVO MUSCULO ESQUELETICO: AINES/ANESTESICOS LOCALES VISCERAL: OPIACEOS (SOLOS O COMBINADOS CON AINES)/ BQ CON ANESTESICOS LOCALES 2.-NEUROPATICO: CARBAMACEPINA, ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS, GABAPENTINA, BIGAPENTRINA/FENITOINA 3.-COLICO: BILIAR, INTESTINAL, NEFRITICO Y MENSTRUAL -BILIAR: AGONISTAS/ANTAGONISTAS OPIACEOS BQ DE REC MIU: NALBUFINA *SI SE DAN AGONISTAS MIU COMO LA MORFINA SE VA A AUMENTAR LA PRESION EN EL ESFINTER DE ODI POR LO QUE ES MEJOR LA PENTASOCINA O NALBUFINA -INTESTINAL: ANTICOLINERGICOS COMO LA BUTILIOSINA -NEFRITICO: AIME POTENTES COMO COTEROLACO O OPIACEOS -COLICO MENSTRUAL: AIMES INDOMETACINA, INDOMETACINAS CON OPIACEO: COMO DESTROPROPOXIFENO

MORFINA: ALIVIO DEL DOLOR

SE UNE A LOS MIOSMOS REC QUE LAS ENCEFALINAS Y LAS ENDORFINAS CLASIFICACION 1.-ANALOGOS DE LA MORFINA sustancias de estructura muy similar a la morfina y que a menudo se sintetizan a partir de ella, pueden ser: a. Agonistas:Morfina, diamorfina (herona), codena. b. Agonistas parciales: Nalorfina, levalorfano c. Antagonistas: Naloxona 2.-DERIVADOS SINTETICOS (ESTRUCTURAS DISTINTAS) Petidina (meperidina), fentanilo, metadona, dextropropoxifeno, pentazocina, difenoxilato, loperamida. Algunas caractersticas relevantes: Meperidina---- Su estructura qumica difiere de la de la morfina , pero sus acciones b farmacolgicas son muy similares Fentanilo---- Son de accin corta, se admibistran por va intravenosa para tratar el dolor intenso o como suplemento de la anestesia Metadona---- Accin ms prolongada que la morfina. Dextropropoxifeno---- se utiliza en el tratamiento de dolores ligeros y moderados Buprenorfina---- Agonista parcial, por lo que, aunque muy potente, su efecto mximo es inferior al de la morfina y antagoniza el efecto de otros opiceos.

*NOTA: CLASIFICACION 1.-AGONISTAS PUROS: MET ACTIVO DE CODAINA ES LA MORFINA/ MEPERIIDINA, FENFANILO, METADONA, DEXTROPROPOXIFENO, PENTAZOCINA, DIFENOXILATO, LOPERAMIDA

-DIAMORFINA (HEROINA) *EN EL CASO DE LA CODEINA/DEXTROMETORFANO/DIHIDROCODEINONA: SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA TOS NO PRODUCTIVA *EN EL CASO DEL DIFENOXILATO Y LA DOPERAMIDA SE UTILIZAN EN EL CASO DE LA DIARREA SECRETORA PERO NO INFECCIOSA *lpetidina: inf agudo a miocardio en insufciencia cardiaca congestiva * FENTOLINO:Dolor visceral posquirurgico *METADONA: PREVENCION DEL SINDROME DE ABSTINENCIA QUE PRODUCE LA SUPRESION DE LA ADMINISTRACION DE MORFINA *METADONA: VIDA MEDIA MAS PROLONGADA QUE LA MORFINA OXICODONA: 100 VECES + POTENTE QUE LA MORFINATRATAMIENTO DE DOLOR VISCERAL METASTASICO, Y POS QUIRURGICO 2.-AGONISTAS-ANTAGONISTAS (PARCIALES): CON ESTE TERMINO SE DEFINEN FARMACOS QUE ESTIMULAN UN GRUPO DE RECEPTORES PARA OPIOIDES Y BQ OTROS TIPOS DE REC PARA OPIOIDES/UNICA INDICACION: TRATAMIENTO DE COLICO BILIAR DONDE SE BUSCA GENERAR ANALGESIA SIN AUMENTO DE LA PRESION DEL ESFINTER DE ODDIE 3.-ANTAGONISTAS: ANTAGONIZAN EL EFECTO DE LOS OPIOIDES

RECEPTORES

Parece que los responsables de la mayora de los efectos analgsicos de los opiceos y de algunos de sus efectos adversos (depresin respiratoria, sedacin, euforia y dependencia) son los receptores . Gran parte de los analgsicos opiceos son agonistas de estos receptores. Es probable que los receptores sean ms importantes en la periferia, pero tambim podran contribuir a la analgesia. Los receptores contribuyen a la analgesia en la mdula y podran intervenir en la sedacin y la disforia; participan en un nmero relativamente pequeo de efectos adversos y no contribuyen a la dependencia. Algunos analgsicos son bastante selectivos para este tipo de receptor. Los receptores no son verdaderos receptores opioides, sino que son el lugar de accin de determinados frmacos psicotomimticos, aunque tambin se unen a algunos opiceos. Todos los receptores opioides guardan relacin con la inhibicin de la adenilato ciclasa a travs de las protenas G. tambin facilitan la apertura de los canales de potasio (provocando hiperpolarizacin) e inhiben la apertura de los canales de calcio (inhibiendo la liberacin de transmisor). Estos efectos sobre la membrana no se asocian a disminucin alguna de la

formacin de AMPc. *NOTA:MECANISMO DE ACCION DE OPIACEOS: SE UNEN A PROTEINAS G E INHIBEN LA ADENILATO CICLASAAPERTURA DE CANALES DE PPITASIO POR LO QUE HAY HIPERPOLARIZACION/ SE INHIBEN CANALES DE CALCIO/ LO DE ADENILATO CICLASA NO NEC SE RELACIONA CON INH DE AMPc OPIACEOS LOS OPICEOS NO SOLO DIFIEREN EN SU ESPECIFICIDAD SOBRE LOS RECEPTORES, SINO TAMBIN EN SU EFICACIA EN LOS DISTINTOS TIPOS DE STOS. POR TANTO, ALGUNOS ACTAN COMO AGONISTAS SOBRE UN TIPO DE RECEPTOR Y COMO ANTAGONISTAS O COMO AGONISTAS PARCIALES SOBRE OTRO, LO QUE HACE QUE EL CUADRO FARMACOLGICO RESULTANTE SEA COMPLEJO. PUEDEN DISTINGUIRSE TRES CATEGORAS PRINCIPALES: CLASIFICACION AGONISTAS PUROS: En este grupo figuran la mayora de los frmacos morfnicos. Todos tienen gran afinidad por el receptor mientras que, en general, su afinidad por los receptores y es menor. Dentro del grupo, codena, metadona y dextropropoxifeno, se denominan agonistas dbiles, ya que sus efectos mximos, tanto analgsicos como adversos son inferiores a los de la morfina y no producen dependencia (no se ha confirmado que realmente sean agonistas parciales) *NOTA: AGONISTAS PUROS: MORFINA, CODEINA , LOPERAMIDA, OXICOLONA, FENTAMILO, ETC VARIEDAD DE USOS TERAPEUTICOS TOS NO PRODUCTIVA DIARREA ALIVIO DEL DOLOR INS CARDIACA CONGESTIVA AGONISTAS PARCIALES Y AGONISTAS-ANTAGONISTAS MIXTOS: El frmaco representativo es la pentazocina, combinan un cierto grado de actividad agonista y antagonista sobre ciertos receptores. Casi todos los frmacos en este grupo tienden a provocar disforia en lugar de euforia, un efecto mediado por el rec14 EFECTOS Analgesia Euforia y sedacin Depresin respiratoria Supresin de la tos Nuseas y vmitos Disminucin de la motilidad intestinal Liberacin de histamina con broncoconstriccin e hipotensin La sobredosis produce coma y depresin respiratoria Tolerancia y dependencia *NOTA: INTOXICACIONES: PARA DIAGNOSTICAR: ANT COLINERGICOS O ESTOS: RESPUESTA A LA LUZ: MMORFINA NO PRODUCE CICLOPEJIA SEDACION: CONTRIBUYE AL ALIVIO DEL DOLOR/IMPORTNTE EN

PAC CON INS CARDIACA CONG AGUDA PO INF AL MIOCARDIO DEPRESION RESPIRATORIA/SUPRESION DE TOS MUCHOS EFECTOS SOBRE EL TALLO: NAUSEAS Y VOMITOS: TRATAMIENTO: ANTIHISTAMINICO: SETIRISINA/DIFENHIDRAMINADI DISMINUYE LA MORILIDAD INTESTINAL LIBERACION DE HISTAMINA: MORFINA HIDRALACINA SOBREDOSIS: NALOXONA AL EFECTO NAUSEOSO SE DESARROLLA TOLERANCIA RAPIDAMENTE AL INICIO NAUSEAS Y VOMITOS Y VA DISMINUYENDO CON EL PASO DEL TIEMPO AL DESARROLLAR TOLERANCIA DEPENDENCIA FICICA: PREVENCION CON METADONA VASODILATACIONA RTERIOLAR DOSMINUCION DE RESISTENCIA VASCULAR PERIFERICA: IMP EN PACIENTES CON INFARTO AL MIOCARDIO SEDACION: DISMINUYE LA ANSIEDAD Y EL ALIVIO DEL DOLOR ISQUEMIA: PRINCIPLA CAUSA DE DOLOR EN PACIENTES CON CARDIOPATIA ISQUEMICA *EDEMA AGUDO DEL PULMUN: DOBUITAMINA VASODILATADORES VENOSOS: EX: NITROGLICERINA: INTRAVENOSO La tolerancia se desarrolla con gran rapidez y va acompaada de un sndrome de abstinencia fsico No se conoce el mecanismo de la tolerancia La dependencia se elimina con agonistas del receptor , mientras que los antagonistas de ste desencadenan el sndrome de abstinencia La dependencia tiene dos componentes: 1. Dependencia fsica, asociada al sndrome de abstinencia y que dura algunos das 2. Dependencia psicolgica, asociada al ansia y que dura meses o aos. Es rara en los pacientes a los que se les administran opiceos con fines analgsicos 3. Para aliviar los sntomas de abstinencia pueden utilizarse agonistas del receptor dbiles y de accin prolongada como es el caso de la metadona (vida media de 24 horas) 4. Algunos analgsicos como la codena, pentazocina y buprenorfina, tienen mucha menos tendencia a producir dependencia fsica p psicolgica. MORFINA: Absorcin errtica por va oral Por lo que se prefiren preparados para la va IV e IM para tratar el dolor agudo En el tratamiento del dolor crnico se utiliza la va oral V: 3-6 horas

Se metaboliza en el hgado a morfina-6-glucurnido (M6G), un compuesto con mayor potencia analgsica La morfina y la M6G son los metabolitos activos de diamorfina y codena. La accin de los frmacos morfnicos en los recin nacidos se prolonga. *NOTA: MORFINA:METABOLITO METABOLITO: CODEINA MORFINAMET ACTIVO: M6GLUCURONICO (M6G) -*ACCION EN RECIEN NACIDO SE PROLONGA EA SEDACIN DEPRESIN RESPIRATORIA CONSTIPACIN NUSEAS Y VMITOS PRURITO EUFORIA MIOSIS COMA TOLERANCIA Y DEPENDENCIA *NOTA: DEPRESION RESPIRATORIA CON MORFINA: SE UTILIZA NALOXONA ANTAGONISTAS OPIACEOS Los antagonistas puros incluyen naloxona (accin corta) y naltrexona (accin prolongada). Bloquean los receptores , y de forma equivalente. Otros frmacos como la nalorfina y la pentazocina producen una combinacin de acciones agonistas y antagonistas. Naloxona no afecta el umbral del dolor en condiciones normales, pero bloquea la analgesia inducida por el estrs y puede exacerbar el dolor clnico Naloxona neutraliza con rapidez la analgesia y la depresin respiratoria inducida por los opiceos; se usa sobre todo para tratar la sobredosis de opiceos o para mejorar la respiracin en recin nacidos afectados por la administracin de opiceos a la madre Naloxona desencadena sndrome de abstinencia en los pacientes y animales dependientes de la morfina, la pentazocina tambin puede hacerlo *NOTA: NALOXONA: DESENCADENA SINDROME DE ABSTINENCIA POR ANTAGONISMO USOS Se utilizan para prevenir el dolor: Pre y post operatorio Cefalea, dismenorrea, parto, traumatismos, quemaduras Urgencias mdico-quirrgicas: infarto miocardio, clico renal Enfermedades terminales sobre todo cncer matastsico Se utilizan en algunos cuadros no dolorosos como la insuf. Cardiaca aguda (por sus efectos hemodinmicos) y la IC crnica. *NOTA: DOLOR PRE Y POSQUIRURGICO TANTO MUSCULAR COMO MUSCULOESQUELETICO:

 CEFALEA:MORFINA: FUROSEMIDA DISMENORREA DEXTRO PARTO: AGHUANTE YA QUE LOS OPIACEOS ADMINISTRADOS PARA ALIVIAR EL DOLOR DE PARTO PRODUCEN DEPRESION RESPIRATORIA EN EL NEONATO LA CUAL DEBE TRATARSE CON NALOXONA TRAUMATISMOS/ ENF TERMINALES/INS CARDIACA CONGESTIVA Y CRONICA/INFARTO AL MIOCARDIO